中药缓控释制剂有哪些

研究进展

７８

上海中医药杂志２００９年第４３卷第７期ＳＨ．Ｊ．ＴＣＭＪｕｌ．，２００９；Ｖ０１．４３

Ｎｏ．７

中药固体缓控释制剂研究进展

向柏１

潘振华１

薛鹏２

曹德英１

１．河北医科大学药学院（河北石家庄０５００１７）２．河北医科大学公共卫生学院（河北石家庄０５００１７）

【摘要】对近年来中药固体缓控释制剂的研究进展进行综述，包括片剂、胶囊、微丸、滴丸等现代中药剂型以及微球、微囊、固体分散体等新型中药给药形式，可为研究和开发中药新剂型提供借鉴。中药缓控释制剂研究尚处于起步阶段，还存在许多不足之处。

【关键词】

中药；缓控释制剂；综述

Ｒ２８３．６

【中图分类号】【文献标志码】

Ａ

【文章编号】

１００７－１３３４（２００９）０７—００７８ ０４

ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＳｏｌｉｄＳｕｓｔａｉｎｅｄ－ＲｅｌｅａｓｅａｎｄＣｏｎｔｒｏｌｌｅｄ ＲｅｌｅａｓｅＨｅｒｂａｌＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ

ＸＩＡＮＧＢａｉ

１

ＰＡＮＺｈｅｎ—ｈｕａｌ

ＸＵＥＰｅｎ９２ＣＡＯＤｅ—ｙｉｎ９１

１．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅ，ＨｅｂｅｉＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈｅｂｅｉ

２．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｕｂｌｉｃＨｅａｌｔｈ，ＨｅｂｅｉＭｅｄｉ

1、哪些缓释及控释制剂【不可以】掰开服用？ 硝苯地平控释片（拜新同）——拜耳 吲哒帕胺缓释片（纳催离）——施维雅 非洛地平缓释片（波依定）——阿斯利康 甲磺酸多沙唑嗪控释片（可多华）——辉瑞 格列齐特缓释片（达美康缓释片）——施维雅 格列吡嗪缓释片（秦苏）——扬子江 格列吡嗪控释片（瑞易宁）——辉瑞 双氯芬酸钠缓释片（扶他林）——诺华 克拉霉素缓释片（诺邦）——江苏恒瑞 丙戊酸钠缓释片（典泰）——江苏恒瑞 吡贝地尔缓释片（泰舒达）——施维雅 硫酸mafei缓释片（美施康定）——萌蒂

氯化钾缓释片（补达秀）——广州迈特兴华

2、哪些缓释及控释制剂【可以】掰开服用？

1.依姆多（单硝酸异山梨酯缓释片）：口服，一天一次，服药应在清晨。药片可沿刻槽掰开，服用半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

2.倍他乐克（琥珀酸美托洛尔缓释片）：口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。

3.德巴金（丙戊酸钠缓释片）：口服，一天1-2次。在癫痫已得到良好控制的情况下，可考虑每日服药一次。本品应整片吞服，可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。

基于QbD的缓控释制剂处方、工艺研究

中国药科大学药剂学教授 涂家生

2012.6.9 北京

Contents1 2 3 4 5 6 概述 缓控释制剂的分类、特点和要求 控缓释制剂的设计、研制中的一般要求 释放度研究的基本原则与要求 处方与制备工艺研究 结语

一、 概述缓控释制剂是生物药剂学和药动学发展的结果。 是新剂型的研究、开发热点。应关注立题依据。

(一)命名问题 Sustained release 缓释SR

Controlled release Modified release

控释CR 调节释放

Extended release Delayed release Pulsed release

缓控释 XR,XL,ER 延迟释放 脉冲释放

术语的不规范是混淆的原因

但药物释放的药剂学机理是根本

Sustained

release Controlled release

Extended release

USP用术语，中文意为长时间释 放，延缓释放

缓释与控释问题 国外可互用 我国因价格问题(控释价高)、申报问题(新 名称可申报):导致控释申报成热点 目前主要：渗透泵制剂为控释，然而，医生并 不认为有治疗学突破

ChineseJournalofNewDrugs2010,19(10)

新药申报与审评技术

指导原则解读系列专题(二十)

化学药物口服缓控释制剂体内外相关性研究

高 杨,黄 钦,马玉楠

(国家食品药品监督管理局药品审评中心,北京100038)

[摘要] 口服缓控释制剂药学研究技术指导原则 中多处提到了体内外相关性,文中试图通过对体内外相关性(IVIVC)的定义、创建、评价和应用等方面的介绍,对IVIVC可行性的评估以及IVIVC与生物豁免和释放度质量标准的关系的讨论,帮助研发者理解该指导原则的相关内容。

[关键词] 缓控释;体内外相关;生物豁免;释放度

[中图分类号]R95 [文献标志码]C [文章编号]1003-3734(2010)10-0827-05

In vivoin vitrocorrelationofextendedreleaseoraldosageforms

GAOYang,HUANGQin,MAYu nan

(CenterforDrugEvaluation,StateFoodandDrugAdministration,Beijing100038,China)

[Abstract] Guidanc

第十七章 缓释、控释制剂

一、单项选择题【A型题】

1.设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求一般为（ ）

A.小于0.01mg/ml B.小于0.1mg/ml C.小于1.0mg/ml D.小于10mg/ml E.无要求 2.控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是（ ）

A.助悬剂 B.增塑剂 C.成膜剂 D.乳化剂 E.致孔剂 3.关于缓（控）释制剂，叙述错误的是 （ ）

A.缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80％～120％ B.缓（控）释制剂的生物利用度应高于普通制剂 C.缓（控）释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂

D.半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓（控）释制剂 E.缓（控）释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂 4. 下列关于骨架片的叙述中，哪一条是错误的（ ） A.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢

B.骨架片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查 C.骨架片一般有三种类型

D.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 E.不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小 5.渗透泵片控释的基本原理是（ ）

A.片剂膜

补肾中药煲汤有哪些？

在日常生活中，肾虚是很常见的一种现象。往往肾虚的患者就会表现为腰膝酸软、性功能低下，出现遗精、阳痿、勃起困难、性欲降低等等症状，那么这个时候就必须要服用一些可以补肾壮阳，以及焗油滋补作用的中药材来进行调理。具有补肾益气作用的中药有很多，而且也可以煲汤食疗。下面就给大家介绍一些可以补肾的方法。

第一：炒核桃仁

将核桃仁放入锅中翻炒，出现香气之后就可以咀嚼服用。这道食谱具有很好的温补肾脏的效果，除此之外还具有通便的功效。如果出现了由于肾虚所导致的腰膝酸软的情况或者是便秘以及

咳嗽的症状，那么建议服用一些炒核桃仁，能够快速的令身体恢复健康。

第二：枸杞猪腰粥

第1 页

将枸杞和猪腰、精密还有葱姜准备好，然后一起放入锅中煲粥服用。这道方子具有很好的补肾作用，特别适合那些由于过度劳累所引起的肾虚情况，如果出现了腰膝酸软、腰膝疼痛以及头晕眼花的情况，那么服用这道枸杞猪腰粥能够很好的解决这些问题。

第三：鹿角胶粥

将鹿角胶和粳米一起放入锅中煲粥，首先应该将粳米熬煮成粥，鹿角胶敲碎之后放入粥中溶解，加入适量的白糖就可以直接服用了。这道食谱具有很好的温补肾阳的效果，特别适合一些由于肾阳不足、经血亏损的原因所引起的身体虚弱，对于一些腰膝酸软、遗精以及阳痿的症

如对您有帮助，可购买打赏，谢谢

中药排石汤有哪些

导语：结石在我们身体的多个器官中都会存在，一般治疗结石的方法

是要进行粉碎，但是很多患者不想采用这种方式，就会尝试像中药排石汤这样的方法。

结石在我们身体的多个器官中都会存在，一般治疗结石的方法是要进行粉碎，但是很多患者不想采用这种方式，就会尝试像中药排石汤这样的方法。因此，就很关心中药排石汤的做法，想要更好的对结石进行治疗。那么，中药排石汤有哪些？下面咱们就来详细了解一下吧。中医治“石淋”常用方为石韦散加味，药如：石韦12克、冬葵子12克、瞿麦12克、滑石12克、车前子15克、金钱草15克、海金沙12克、鸡内金12克、芍药12克、甘草6克。若尿中带血加小蓟、生地、藕节以凉血止血。

高钙尿性结石用低钙食物作为预防和治疗方法，可减少发病和防止复发。有报道，每日服用10～24克脱脂米糠，连服4周～2个月，并把钙摄入量限制在每天700毫克以内，可利用米糠中含植酸的磷酸盐与钙相结合，使钙的摄入减少。

目前有多种溶石排石汤剂及成药，但均应在医生指导下合理选用。尿结石患者若应用中药治疗，尚须注意以下几点：把握中药排石疗法的适应症

只有充分了解用排石药的条件，患者才能对多种治疗手段作出最佳的自我选择。运用排石疗法的条件

硝苯地平控释制剂合成工艺及新用

途综述

钱志祥 14221010758

摘要：硝苯地平为钙离子通道拮抗剂,是治疗冠心病、高血

压、心绞痛等疾病的有效药物。本文综述了硝苯地平各种合成工艺的研究进展,总结了硝苯地平的新用途，并对硝苯地平控释剂前景市场进行了讨论。

关键词：硝苯地平控释剂；合成工艺；新用途；市场前景 1 药物背景

拜耳公司于1969年合成了BAYA1040(硝苯地平的前

身),1975年硝苯地平被用于治疗心绞痛,1980年硝苯地平用于治疗高血压,1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片。目前国内仅一家厂家生产。

1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片,硝苯地平控释片由于采用了独特的激光打孔渗透泵控制释放系统,使药片在体内达到零级释放,维持稳定的血药浓度,不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象,又可避免药物激活交感神经的作用。先进的控释技术从根本上改变了硝苯地平原本的药代动力学特性,显著减少了不良反应、治疗效益明确提高。

目前国内批准进口的品种仅有拜耳公司,商品名:拜新同,此外韩美药品株式会社也与200

河南威立德生物科技有限公司

非洲猪瘟疫情的到来，给中国养猪业造成了巨大经济损失，是世界范围内危害养猪业的头号杀手，该病是一种急性、热性，传染性很高的猪病，其特征是发病过程短，但死亡率极高。面对如此凶猛的病毒攻击，超分子中药防威灵起到了比较好的防控效果。

该产品是在中药配制基础上，经提取、活化、靶向及基因工程干扰技术精制而成的高科技绿色产品，在防控非瘟病毒方面取得了显著成效。

该产品的优势是：1、根据温疫的发生与流行特点，依据中药君臣佐使的原则，防威灵专门针对非瘟病毒而研发，组方科学而严谨。

2、非洲猪瘟发生以来，产品经过临床反复试验，验证其有效性之后上市的抗病毒绿色产品。

3、产品采用基因工程干扰技术和中药超分子活化技术精制而成，技术工艺行业领先，解决了药物有效成分生物利用度低的难题，使药物的有效成分得到充

河南威立德生物科技有限公司

分发挥。

具体的用量是：1、预防保健：1kg/吨料，长期添加或每月使用15天。

2、紧急防控：6kg/吨料，疫情严重地区8kg/吨料，连续使用7天。然后改为3kg/吨料，连续使用2周。猪群稳定后按保健量长期添加

养殖者如有购买需求，可致电河南威立德生物科技有限公司进行详细的了解。我们是一家专注于生物领域科研技术和中药超分子活化技术

第十九章 缓释、控释制剂和迟释制剂

一、概念与名词解释

1．controlled-release preparations 2．生物利用度 3．生物等效性

4．sustained release formulations 5．靶向制剂

6．主动靶向制剂 7．EPR效应

二、判断题(正确的划√，错误的打×)

1．药物制剂的发展可将制剂分为5代。( )

2．缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂，两者血中药物浓度不呈现明显差别时，即认为生物等效。( )

3．抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。( )

4．剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。( )

5．半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。( ) 6．半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。( )

7．缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。( ) 8．缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。( )

9．减小药物的粒径，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效。( ) 10．缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。( )