奥美拉唑的生产工艺研究意义

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奥美拉唑的生产工艺研究

姓名：张晓 学号：180112009052

一、 【概述】

1、【名称与结构】 【名称】：奥美拉唑（Omeprazple）,又名洛赛克（Losec）或亚砜咪唑（Moprial）； 【化学名称】：（R，S）为5-甲氧基-2-（4-甲氧基-2-吡啶-2-基-甲基氧硫基）苯并咪唑， 【英文化学名】：[(R，S)-5-methoxy-2-（4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridylmethyl(Sulfinyl)

—benzimidazole]

【结构】：

2、【理化性质】

本品为白色或类白色晶体，mp.1560C；溶于二氯甲烷、DMF，微溶于水、乙醇和甲醇，易溶于氢氧化钠和氢氧化钾稀水溶液。具弱碱性和弱酸性，国外有奥美拉唑钠盐供药用。在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。制剂为有肠溶衣的胶囊。在276nm和305nm的波长处有最大吸收（0.1mol/L氢氧化钠溶液，20ug/mL）。

奥美拉唑口服后在十二指肠吸收，可选择性地聚集在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24h,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

奥美拉唑在体内的代谢较复杂，代谢产物多。奥美拉唑能使十二指肠溃疡较

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奥美拉唑的生产工艺研究

姓名：张晓 学号：180112009052

一、 【概述】

1、【名称与结构】 【名称】：奥美拉唑（Omeprazple）,又名洛赛克（Losec）或亚砜咪唑（Moprial）； 【化学名称】：（R，S）为5-甲氧基-2-（4-甲氧基-2-吡啶-2-基-甲基氧硫基）苯并咪唑， 【英文化学名】：[(R，S)-5-methoxy-2-（4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridylmethyl(Sulfinyl)

—benzimidazole]

【结构】：

2、【理化性质】

本品为白色或类白色晶体，mp.1560C；溶于二氯甲烷、DMF，微溶于水、乙醇和甲醇，易溶于氢氧化钠和氢氧化钾稀水溶液。具弱碱性和弱酸性，国外有奥美拉唑钠盐供药用。在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。制剂为有肠溶衣的胶囊。在276nm和305nm的波长处有最大吸收（0.1mol/L氢氧化钠溶液，20ug/mL）。

奥美拉唑口服后在十二指肠吸收，可选择性地聚集在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24h,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

奥美拉唑在体内的代谢较复杂，代谢产物多。奥美拉唑能使十二指肠溃疡较

×××药业有限公司现行文件

奥美拉唑的生产工艺规程

文件编号：SOP-MF-301-00

起草人：技术员 起草日期： 年 月 日 审阅人：车间主任 审阅日期： 年 月 日 审核人：质保经理 审核日期： 年 月 日 批准人：总经理 审批日期： 年 月 日 执行日期： 年 月 日

分发部门：质量保证部2份

生产技术部2份 设备部1份

目录

1、 产品概述

2、 原辅料、包装材料质量标准及规格 3、 化学反应过程 4、 生产流程图 5、 工艺过程

6、 中间体、半成品的质量标准和检验方法 7、 技术安全与防火 8、 综合利用与三废治理 9、 操作工时与生产周期 10、 劳动组织与岗位定员

11、 设备一览表及主要设备生产能力 12、 原材料、能源消耗定额和技术经济指标 13、 物料平衡 附录 附页

奥美拉唑的生产工艺规程

一：产品概述

（一）产品名称

1、 中文名称：奥美拉唑 ，别名洛赛克

2、 英文名称：Omeprazole、Lo

生 产 工 艺 规 程

品 名：奥美拉唑肠溶胶囊 规 格： 20mg 制 定 人： 审 核 人： 审 核 人： 批 准 人： 文件编号：F-15010-02

剂 型： 胶囊剂 制定日期： 年 月 日 审核日期： 年 月 日 审核日期： 年 月 日 批准日期： 年 月 日 生效日期： 年 月 日 扬 子 江 药 业 集 团 有 限 公 司

一、产品概述

消化性溃疡病是一种常见病、多发病，发病率约占人口总数的10%。目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁等）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。目前国内使用最广泛的质子泵抑制剂为奥美拉唑，销售额占据胃肠道溃疡治疗用药的首位。奥美拉唑（Omeprazole，Omep）是瑞典Hassle公司于1979年首次合成的苯并咪唑衍生物，与现有的抗消化性溃疡药相比，具有明显的优势。

奥美拉唑肠溶胶囊适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸

奥美拉唑生产工艺规程 编号：SOP-MF-301-19

起草： 日期：

审阅： 日期：

审核： 日期：

审批： 日期：

执行日期：

分发部门：生产部，设备部、办公室、质检部

目录

1. 产品概述························································1 1.1通用名称······················································1 1.2化学名························································1 1.3中文别名······················································1

奥美拉唑生产工艺规程 编号：SOP-MF-301-19

起草： 日期：

审阅： 日期：

审核： 日期：

审批： 日期：

执行日期：

分发部门：生产部，设备部、办公室、质检部

目录

1. 产品概述························································1 1.1通用名称······················································1 1.2化学名························································1 1.3中文别名······················································1

生 产 工 艺 规 程

品 名：奥美拉唑肠溶胶囊-微丸 规 格： / 制 定 人： 审 核 人： 审 核 人： 批 准 人： 文件编号：

剂 型： / 制定日期： 年 月 日 审核日期： 年 月 日 审核日期： 年 月 日 批准日期： 年 月 日 生效日期： 年 月 日 扬 子 江 药 业 集 团 有 限 公 司

一、产品概述

消化性溃疡病是一种常见病、多发病，发病率约占人口总数的10%。目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁等）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。目前国内使用最广泛的质子泵抑制剂为奥美拉唑，销售额占据胃肠道溃疡治疗用药的首位。奥美拉唑（Omeprazole，Omep）是瑞典Hassle公司于1979年首次合成的苯并咪唑衍生物，与现有的抗消化性溃疡药相比，具有明显的优势。

奥美拉唑肠溶胶囊适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺

生 产 工 艺 规 程

品 名：奥美拉唑肠溶胶囊-微丸 规 格： / 制 定 人： 审 核 人： 审 核 人： 批 准 人： 文件编号：

剂 型： / 制定日期： 年 月 日 审核日期： 年 月 日 审核日期： 年 月 日 批准日期： 年 月 日 生效日期： 年 月 日 扬 子 江 药 业 集 团 有 限 公 司

一、产品概述

消化性溃疡病是一种常见病、多发病，发病率约占人口总数的10%。目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂（奥美拉唑等）、H2受体拮抗剂（雷尼替丁等）、胃粘膜保护剂（铋剂）、抗酸剂（氢氧化铝）。目前国内使用最广泛的质子泵抑制剂为奥美拉唑，销售额占据胃肠道溃疡治疗用药的首位。奥美拉唑（Omeprazole，Omep）是瑞典Hassle公司于1979年首次合成的苯并咪唑衍生物，与现有的抗消化性溃疡药相比，具有明显的优势。

奥美拉唑肠溶胶囊适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺

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奥美拉唑与雷尼替丁治疗消化性溃的对比研究

作者：谢海珊

来源：《健康之路（医药研究）》2014年第10期

【摘要】目的 探究奥美拉唑与雷尼替丁治疗消化性溃疡的临床疗效，为患者寻求最安全、有效的治疗方式。方法 选取2012年1月～2013年1月我院收治的100例消化性溃疡患者为研究对象，按照治疗方式的不同分为奥美拉唑组与雷尼替丁组，比较两组患者治疗效果及用药安全性。结果 两组患者治疗后溃疡直径变化、治疗总有效率、Hp转阴率比较P 【关键词】奥美拉唑；雷尼替丁；消化性溃疡；疗效对比

【中图分类号】R4 【文献标识码】A 【文章编号】1671-8801（2014）10-0011-02 消化性溃疡疾病是一种多发疾病，以青壮年多发，男多于女，儿童亦可发病。主要是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，亦可发生于食管下段、胃空肠吻合口周围及含有异位胃粘膜的美克尔憩室。这些溃疡的形成与胃酸和胃蛋白酶的消化作用有关[1]，故称消化性溃疡。临床上常用的治疗消化性溃疡药物为质子泵抑酸剂和H2受体拮抗剂，我院为探究两类药物对患者的治疗效果，特采用奥美拉

泮托拉唑奥美拉唑与法莫替丁治疗消化性溃疡的疗效观察 摘要：目的：探讨泮托拉唑奥美拉唑与法莫替丁治疗消化性溃疡的临床疗效。方法：选取2013年1月到2014年1月我院收治的消化性溃疡患者76例，将患者随机分为观察组和对照组各38例，对照组患者使用泮托拉唑奥美拉唑治疗，观察组在对照组基础上加用法莫替丁治疗，比较两组患者的治疗有效率、幽门螺杆菌根治率及不良反应率。结果：经上述治疗后，观察组患者的治疗总有效率及幽门螺杆菌根治率分别为92.11%和94.74%，均显著高于对照组水平，上述两项指标的组间差异均有统计学意义（P＜0.05）；同时，观察组和对照组的不良反应率分别为5.26%和7.89%，组间比较无统计学意义（P＞0.05）。结论：临床上在治疗消化性溃疡时，可联合使用泮托拉唑奥美拉唑及法莫替丁，能够显著改善患者的治疗效果，促进溃疡愈合，具有较高的临床应用价值。

关键词：泮托拉唑；奥美拉唑；法莫替丁；消化性溃疡

消化性溃疡的发生位置主要集中于胃及十二指肠，部分患者的发病部位为食管下段，是临床上较为常见的消化道疾病。消化性溃疡具有明显的季节性和周期性特征，目前医学界尚未就其发病机制达成共识。为了探讨消化性溃疡的有效治疗药物，现选取2013年1月-201