丙戊酸钠可以和苯巴比妥合用吗

第二章 苯巴比妥治疗管理方案

癫痫是一种常见的神经系统疾病，全世界不分年龄、种族、社会地位、国家及地域范围，几千万的人口受累。癫痫使躯体和精神疾病的发病率增加，加大了医疗保健的经济负担。无论在发达国家还是在发展中国家，癫痫都是一个重要的公共卫生问题。过去几年来，WHO已将癫痫列为重点防治的神经精神疾病。根据近期流行病学调查数据，我国目前约有900万癫痫患者，其中500～600万是活动性癫痫患者，而且每年还会出现40万个新的患者。国内研究表明，癫痫病人往往与社会隔离，感到孤独，或受到摒弃。社会公众对癫痫病人的态度总的来说是冷漠和歧视，大多数人反对自己的子女与癫痫病人结婚，甚至反对自己的子女与癫痫病儿一起玩耍。大约有一半的管理者认为不应该雇佣癫痫病人工作。这些消极的态度源于人们对癫痫不正确的认识。癫痫患者及其家属对癫痫的性质、如何治疗以及日常生活中应注意的问题等知之甚少。农村三级医疗保健网的医务工作者对癫痫也缺乏科学的认识，诊断、治疗方法很不规范。病人有病乱投医，花费大量时间和金钱，癫痫仍然得不到有效的控制。最新调查发现，我国农村地区三分之二以上的癫痫病人没有得到合理的治疗。癫痫病人长期得不到控制，近一半的病人不能工作或劳动，不仅给病人带来极大的

CNS Drugs 2002; 16(10):669-694 Basic Pharmacology of Valproate

A review After 35 Years of Clinical Use of the Treatment of Epilepsy Wolfgang Loscher

丙戊酸基础药理学

丙戊酸35年来治疗癫痫的临床应用回顾

内容

摘要 1．历史背景 2．临床应用总结 3．癫痫和痫样发作 4．癫痫动物模型

5．对癫痫和痫样发作实验模型的治疗效果 5.1 早期效应与延迟效应的对比 5.2 抗致痫性效应和神经保护作用 5.3 致痫性作用 5.4 其它药效学作用

5.5 药物代谢动力学和药效学作用 6．对体内和体外标本痫样放电的影响 7．作用机制

7.1 兴奋或者抑制作用 7.2 对离子通道的作用

7.2.1 对钠离子通道的作用 7.2.2 对钾离子通道的作用 7.2.3 对钙离子通道的作用 7.3生物化学作用

7.3.1 对γ-氨基丁酸（GABA）系统的作用。

7.3.2 对γ-羟丁酸、谷氨酸和天门冬氨酸的作用 7.3.3 对5-羟色胺和多巴胺的作用 7.3.4 其它生物学效应

8．早期效应和延迟效应的可能

苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用

【实验目的】

了解大剂量中枢兴奋药尼可刹米致惊厥作用；了解苯二氮卓类和巴比妥类药物抗惊厥作用；了解实验性惊厥动物模型的制备方法。 【实验原理】

用电、声刺激或化学药物可制备实验性惊厥动物模型，并用此模型来筛选抗惊厥药物。化学法是指使用化学药品引起实验动物惊厥发作，以观察受试药物对其防治的效果。常用的致惊厥化学药品有戊四氮、氨基脲、尼可刹米等。本实验用大剂量尼可刹米致惊厥发作，观察苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用。 【实验对象】

雄性昆明种小白鼠，体重25-30g。 【实验器材和用品】

天平，注射器3支（1.0ml），5号针头3个，鼠罩；1%地西泮（安定注射液），3.75%尼可刹米，0.5%苯巴比妥钠，生理盐水（NS）。 【实验步骤与方法】

（1）取体重相近小白鼠3只，编号，称其体重，观察正常活动。

（2）分别在实验鼠腹腔注射3.75%尼可刹米（可拉明）0.08ml/10g。待发生惊厥时，甲鼠腹腔注射0.5%地西泮0.2ml/10g，乙鼠腹腔注射0.25%苯巴比妥钠0.2ml/10g, ，丙鼠腹腔注射生理盐水0.2ml/10g，继续观察各实验鼠的活动情况。

（3）观察：观察并记录各组小鼠惊厥发生情况（肌

苯巴比妥生产工艺技术可行性研究报告

一、概述

（一）产品基本性质

1.基本信息

化学名称5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮。 分子式：C12H12N203

结构式： 2. 理化性质

苯巴比妥为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。其饱和水溶液呈酸性反应。可溶解于乙醇或乙醚，在氯仿中微溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸溶液中溶解。熔点为174.5~178℃。[1] 3. 药理学性质

为长效巴比妥类，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低 血浆胆红素浓度，治疗新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，虽进入人脑组织慢，但脑组织内浓度最高。 4. 适应症

用于治疗:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠:偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；③抗惊厥:常用其对

第十章 巴比妥及苯二氮杂革类镇静催眠药物的分析

（一）最佳选择题

1．下列鉴别反应中，属于丙二酰脲类反应的是

A．甲醛硫酸反应 B．硫色素反应 C．铜盐反应 D．硫酸荧光反应 E．戊烯二醛反应

2．下列巴比妥类药物中，可与铜盐吡啶试剂生成绿色配合物，又与铅盐生成白色沉淀的是 A．巴比妥 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．环己烯巴比妥 E．苯巴比妥 3．下列反应中，用于苯巴比妥鉴别的是

A．硫酸反应 B．甲醛一硫酸反应 C．与碘液的反应 D．二硝基氯苯反应 E．戊烯二醛反应

4．下列金属盐中，一般不用于巴比妥药物鉴别的是

A．铜盐 B．银盐 C．汞盐 D．钴盐 E．锌盐

5．下列药物中，可在氢氧化钠碱性条件下与铅离子反应生成白色沉淀的是 A．司可巴比妥 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．戊巴比妥 E．苯巴比妥

6．巴比妥类药物是弱酸类药物的原因是

A．在水中不溶解 B．在有机溶剂中溶解

C．有一定的熔点 D．在水溶液中发生二级电离 E．遇氧

药物分析

化学与制药工程学院

第七章

巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催 眠药物的分析

2013-8-23

药物分析

化学与制药工程学院

巴比妥类和苯并二氮杂卓类药物是 临床常用的镇静催眠药。由于这类药 物应用广泛，容易因不合理使用而引 起中毒。因此，需要对本类药物的原 料、制剂进行分析，有时也需要对生 物样品中微量该类药物进行分析。

2013-8-23

药物分析 本章要求：

化学与制药工程学院

1、掌握巴比妥类药物的化学结构与性质(化学性质与分析 方法间的关系) 2、掌握巴比妥类药物的鉴别试验 3、了解巴比妥类药物的特殊杂质检查 4、熟悉巴比妥类药物的含量测定 5、了解并二氮杂卓类药物的结构特点、鉴别、检查与含量 测定2013-8-23

药物分析

化学与制药工程学院

第一节 巴比妥类药物的分析

一、结构剖析巴比妥类药物的基本结构

R1 C R2

O H C N C O C N H O2013-8-23

药物分析O C OH 2H5 C H2C C O丙二酸酯 脲

化学与制药工程学院

+

H2 N H2 N

C O缩合

C OH 2H5

O H C N H2 C C O C N H O2013-8-23

环状丙二酰脲

药物分析1 2 3

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HC O

N H

CH O

1,3-二酰亚胺基团

- --

十二烷基苯磺酸钠（英文名称：dodecyl benzenesulfonic acid, sodium salt）是一种物质，由C、H、C、Na、O、S等元素组成，也叫做四聚丙烯基苯磺酸钠，白色或淡黄色粉状或片状固体。溶于水而成半透明溶液。主要用作阴离子型表面活性剂。

应用

阴离子型表面活性剂。因生产成本低、性能好，因而用途广泛，是家用洗涤剂用量最大的合成表面活性剂，也生产一部分镁、钙等无机盐及三乙醇胺等有机胺盐。十二烷基苯磺酸钙[27176-87-0]具有优良的乳化性能，是配制各种农药用的混合型乳化剂的重要组成部分。可由苯与α-烯烃在三氯化铝催化剂下缩合，缩合液经碱洗、水洗后蒸出回收苯，真空蒸馏得到精制烷基苯。然后用发烟硫酸磺化、白灰中和（在2倍量乙醇中进行），得到十二烷基苯磺酸钙。用作丙烯酸酯乳液聚合的阴离子乳化剂。CAS No.:25155-30-0是一种阴离子表面活性剂，其临界胶束浓度为1.2*10-3mol/L

烷基苯磺酸钠是黄色油状体，经纯化可以形成六角形或斜方形强片状结晶．具有微毒性，

已被国际安全组织认定为安全化工原料，可在水果和餐具清洗中应用。烷基苯磺酸钠在洗涤剂中使用的量最大，由于采用了大规模自动化生产，价格低廉。在洗涤剂中

十二烷基苯磺酸钠(LAS)

的生产技术

安徽职业技术学院

化工系

班级：精化1022 姓名：苏仕阳

学号：2010274218

十二烷基苯磺酸钠(LAS)的生产技术 产品简介

十二烷基苯磺酸钠(LAS)是一类应用非常广泛的阴离子表面活性剂。外观为白色或微黄色粉末，具有去污、湿润、发泡、乳化、分散、凝聚、脱脂脱墨等性能，可直接用于配制民用或工业用洗涤用品，已成为合成洗涤剂活性物的主要产品。

分子式：C12H25C6H4SO3Na

分子量：348.48

结构式：

理化指标

（1）化学性质：具有去污、乳化和优异的发泡力，具有微毒（LD502000mg/kg），溶于水成半透明溶液，对碱、稀酸、硬水均较稳定，在25℃时水溶液的临界胶团浓度是1.2～1.6×10mol／L

（2）生物性质：生物降解度＞90％

（3）质量指标：活性物含量≥35% 无机盐 ≤7%，pH值 7～8 用途：用作乳化剂、灭火剂、发泡剂及纺织助剂，也用作牙膏和膏状、粉状、洗发香波的发泡剂。

二、烷基苯的生产 -3

在烷基化过程中，常用的方法有以下几种：

1、丙烯齐聚法、石蜡裂解法（乙烯齐格勒聚合法）、脱氢法

1. 丙烯齐聚法

1.1生产原理

4CH3CH=CH2 CH3(CH2)

【习题】 一、填空题

1．苯丙素类化合物是指基本母核具有 的天然有机化合物类群，狭义地讲，苯丙素类包括 、 、 等结构类型。

2．香豆素类成分是一类具有 母核的天然产物的总称，在结构上可以看作 是 脱水而形成的内酯类化合物。 3．香豆素类化合物根据其母核结构不同，一般可分为 、 、 、 、 五种结构类型。

4．分子量较小的游离香豆素多具有 气味和 ，能随水蒸气蒸馏；游离香豆素类成分易溶于 、 、 、 等有机溶剂，也能部 分溶于 ，但不溶于 。

5．在紫外光照射下，香豆素类成分多显 荧光，在 溶液中荧光增强。7位导入羟基后，荧光 ，羟基醚化后，荧光 。

6．游离香豆素及其苷分子中具有 结构，在 中可水解开环，形成溶于 的 。加 又环合成难溶于 的 而沉淀析出。利用此反应特性，可用于香豆素及其内酯类化合物的鉴别和提取分离。

7．木脂素是一类由两分子（ ）衍生物聚合而成的

药物化学实验之三

药物化学实验

——苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成

1

药物化学实验之三

一、【药物概述】

苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌。苯妥英锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。化学结构式为：

HNONO2Zn

【1】

二、【实验目的要求】

1、学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2、掌握用三氯化铁氧化的实验方法。

三、【实验原理】 合成路线如下：

CCHOOH[O]CCOOHNONaNOHNOHNONH3.H2OZnSO4OHNON2CCOO+NH2CONaOHNH2HClZn【2】

四、【仪器和试剂】

1、实验仪器: 圆底烧瓶，球形冷凝管，温度计，布氏漏斗，抽滤瓶，烧杯，

电子天平，循环水真空泵，玻璃棒，移液管，洗耳球，电热器

2、试剂: FeCl3·6H2O，冰醋酸，安息香，尿素，20%氢氧化钠，50%乙醇，10%

2

药物化学实验之三

稀盐酸，氨水，ZnSO4·7H2O

3、主要物理性质:

试剂名称 熔点 （℃） 沸点 （℃） 相对分子 质量 溶解性 性状 苯妥英钠 290~299 275.26