布洛芬的化学合成论文

布洛芬合成工艺的研究

布洛芬合成工艺的研究

引 言

布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

摘 要

布洛芬(ibuprofen)，化学名为2一(4一异丁基苯基)丙酸，为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来，以其疗效高, 副作用小为特点而而获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。1987 年, 它在全部解热镇痛消炎药物的23 亿美元销售额中占18%的份额。1993 年上升至30%以上。目前,全世界布洛芬的总产量为8000 吨左右。

布洛芬的合成方法主要包括：(1)转位重排法；(2)

醇羰基化法；(3)烯烃羰基

化法；(4) 卤代烃羰基化法；(5) 烯烃加氢法；(6)环氧丙烷重排法等。

本文以对异丁基苯甲醛为原料，分5步来合成布洛芬。考察了反应气氛、温度、催化剂的量、溶剂等反应条件对反应的影响。论文在对K4[

一、聚合物合成工业与生产工艺概述 1. 简述高分子化合物的生产过程：

原料准备与精制、催化剂（引发剂）配制、聚合反应、分离过程、聚合物后处理。 2. 比较连续生产和间歇生产工艺的特点：

（1）间歇生产（聚合物在聚合反应器中分批生产的，当反应达到要求的转化率时，将聚合物从聚合反应器中卸出）：

a. 不易实现操作过程的全部自动化

b. 反应器单位容积单位时间内的生产能力受到影响，不适于大规模生产。

c. 优点：反应条件易控制，便于改变工艺条件。所以灵活性大，适于小批量生产，容易改变品种和牌号。

（2）连续生产（单体和引发剂（催化剂）等连续进入聚合反应器，反应得到的聚合物连续不断地流出聚合反应器）：

a. 容易实现操作过程的全部自动化，所得产品的质量规格稳定。 b.适合大规模生产，劳动生产率高，成本较低。 c. 缺点：不宜经常改变产品牌号。 3. 自由基聚合的实施方法有哪些及特征：

方法 本体聚合 溶液聚合 单体、引发剂、溶配方主要成分 单体、引发剂 剂 单体介质体系 均相 不易散热，可连续生产特征 和间歇生产 和间歇生产 均相 散热一般，可连续散热容易，间歇生产 续和间歇生产 发剂、水、分散剂 非均相 水、乳化剂 非均相 散热容易，

溶胶-凝胶法制备钛酸钡纳米粉体

溶胶—凝胶技术是指金属有机或无机化合物经过溶液、溶胶、凝胶而固化，再经热处理而成氧化物或其他化合物固体的方法。该法在制备材料初期就进行控制，使均匀性可达到亚微米级、纳米级甚至分子级水平，也就是说在材料制造早期就着手控制材料的微观结构，而引出“超微结构工艺过程”的概念，进而认识到利用此法可对材料性能进行剪裁。溶胶凝胶法不仅可用于制备微粉。而且可用于制备薄膜、纤维、体材和复合材料。 其优缺点如下：①高纯度 粉料(特别是多组分粉料)制备过程中无需机械混合，不易引进杂质；②化学均匀性好 由于溶胶—凝胶过程中，溶胶由溶液制得，化合物在分子级水平混合，故胶粒内及胶粒间化学成分完全一致；②颗粒细 胶粒尺寸小于0.1μm；④该法可容纳不溶性组分或不沉淀组分 不溶性颗粒均匀地分散在含不产生沉淀的组分的溶液中，经溶胶凝化，不溶性组分可自然地固定在凝胶体系中，不溶性组分颗粒越细，体系化学均匀性越好；⑤掺杂分布均匀 可溶性微量掺杂组分分布均匀，不会分离、偏折，比醇盐水解法优越：⑥合成温度低，成分容易控制；⑦粉末活性高；⑧工艺、设备简单，但原材料价格昂贵：⑨烘干后的球形凝胶颗粒自身烧结温度低，但凝胶颗粒之间烧结性差，即体材料

布洛芬合成路线综述

姓名：XXX 班级：制药XXX班 学号：XXX 【摘要】

布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 【关键词】

布洛芬 抗炎 镇痛 解热 非甾体消炎镇痛药物 合成路线 【前言】

1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的

何首乌的化学合成及药理作用研究

摘要：何首乌是一味传统中药，通过查阅文献就何首乌的化学合成和药理作用研究作一概述，为何首乌资源的进一步利用提供参考。 关键词：何首乌;化学合成;药理作用;综述

何首乌始载于《开宝本草》，又称首乌、赤首乌，为蓼科植物何首乌的干燥块根，主要成分主要有羟基蒽醌类化合物，醌类化合物，二苯乙烯苷类化合物，酰胺类化合物，色原酮类化合物，卵磷脂，微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须[1]。近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。

1、 何首乌化学成分研究进展

近年来的研究表明，何首鸟主要含有二苯乙烯苷、蒽醌和磷脂等三大类成分。二苯乙烯苷是一类具有多种生理活性的天然成分，何首乌中已发现的二苯乙烯苷包括2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-β-D-

《中国科技教育·理论版》2012年第4期

化学合成原料药车间设计探讨

薛龙中核第四研究设计工程有限公司 050021

摘要本文结合化学合成原料药的特点，就合成车间车间布置设计思路、设计过程中注意要点及设计经验作一简单的介绍。

关键词化学合成原料药布置易燃易爆

化学合成原料药是指工业生产中各种化学原料在一定条件下通过化学反应得到具有一定药效的产品，再经过结晶、干燥等工序使其达到药品的各种指标的原料药生产方法。

化学合成原料药车间（以下简称合成车间）设计的优劣，对原料药厂家的生产至关重要。而车间布置是工艺设计中的重要部分，只有合理的工艺布置才能实现工艺流程及设备的先进，才能为车间生产、操作、设备安装检修以及为安全卫生、环保创造良好的环境。本文仅就合成车间的设计谈谈自己的体会。 1．合成车间的特点

1）反应过程复杂，操作工序较多，设备台数较多；2）一般使用大量酸、碱、有机中间体和有机溶媒，车间对防火、防爆、防腐等要求较高；3）设备数量多，管道量大，需合理布置操作面；4）尽量利用位能考虑物料的输送；5）充分考虑危险工艺的布置；6）原料药精烘包（精制、烘干、包装）岗位按GMP要求。 合成车间一般均由连续几步化学反应组成，其反应步骤有特定的顺序，反应

布洛芬的重排法合成工艺研究

冲甲医药工业杂志

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顾小受,

武汉化工学院制药研究室

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法为基础上改进了布洛芬合成方法条件简单温和以异丁笨计算总收奉,,

多质量,

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关链词

布洛芬

缩酮化

过澳型聚合物试剂,

重排反应

合成

布洛芬因其疗效确切.,

是较好的非苗体抗炎镇痛药,

十分苛刻等优点但总收率偏低成品质量尚,

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副作用小而在临床上受到重等〔 '

外视其合成方法国内已进行广泛的研究但

本文在原方法的基砂丰加以改进总外产品质量符合《中华人民共和收率达欠佳,

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合成路线如下的氯仿溶液中直接

较受人注目此法具有路线较短操作条件不,'

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滴澳现改用过澳化物型三甲基按树脂树脂的活性澳含量为条件缓和产物容易分离载体可回收再用且其纯韶的收,

应几乎可定量完成且可避免反应液变黑

应用芴甲氧羰基(Fmoc)固相方法化学合成了虎纹捕鸟蛛毒素-X(huwentoxin-X,HWTX-X),并在含5mmol／LGSH和0.5mmol／LGSSG的0.1mol／L Tris-HCl溶液(pH8.0)中氧化复性：复性产物与天然多肽具有相同的分子质量,在反相HPLC上共洗脱,其一维核磁共振谱规则分散,表明合成多肽形成了3对二硫键和稳定的空间结构,并与天然多肽相同：此合成的多肽能专一性抑制大鼠背根神经节细

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第 1 2卷第 3期20 0 8年 9月

生命科学研究L f ce c s a c i S i n e Re e r h e

Vo .2 No3 11 .

Sp20 e. 0 8

虎纹捕鸟蛛毒素.的化学合成及其鉴定 X王婉灵，刘中华，钱万强，梁宋平(. 1中南大学药学院中国湖南长沙 4 0 0;2湖南师范大学生命科学学院， 10 8 .中国湖南长沙 4 0 8; 10 13中华人民共和国科学技术部基础研究司，国北京 10 6 ) .中 0 82

摘要：用芴甲氧羰基 ( m c应 F o )固相方法化学合成了虎纹捕鸟蛛毒素一 h w no i. X( u e t nX,H X X)并在含 5 x WT—,

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《中国科技教育·理论版》2012年第4期

化学合成原料药车间设计探讨

薛龙中核第四研究设计工程有限公司 050021

摘要本文结合化学合成原料药的特点，就合成车间车间布置设计思路、设计过程中注意要点及设计经验作一简单的介绍。

关键词化学合成原料药布置易燃易爆

化学合成原料药是指工业生产中各种化学原料在一定条件下通过化学反应得到具有一定药效的产品，再经过结晶、干燥等工序使其达到药品的各种指标的原料药生产方法。

化学合成原料药车间（以下简称合成车间）设计的优劣，对原料药厂家的生产至关重要。而车间布置是工艺设计中的重要部分，只有合理的工艺布置才能实现工艺流程及设备的先进，才能为车间生产、操作、设备安装检修以及为安全卫生、环保创造良好的环境。本文仅就合成车间的设计谈谈自己的体会。 1．合成车间的特点

1）反应过程复杂，操作工序较多，设备台数较多；2）一般使用大量酸、碱、有机中间体和有机溶媒，车间对防火、防爆、防腐等要求较高；3）设备数量多，管道量大，需合理布置操作面；4）尽量利用位能考虑物料的输送；5）充分考虑危险工艺的布置；6）原料药精烘包（精制、烘干、包装）岗位按GMP要求。 合成车间一般均由连续几步化学反应组成，其反应步骤有特定的顺序，反应

α-卤代酮的合成

目 录

1.前言--------------------------------2

2.直接卤化----------------------------2

3.经重氮酮制备------------------------4

4.从weinred酰胺制备------------------6

5.傅克酰基化合成卤代酮----------------7

6.其他合成a-卤代酮的方法--------------9

Mitsunobu 反应

1.前言--------------------------------2

2.醇的翻转----------------------------3

3.Mitsunobu 醚化反应------------------8

4.Mitsunobu 氨基取代反应--------------10

5.Mitsunobu 硫代反应------------------16

6.Mitsunobu 卤代反应------------------18

7.其他手性翻转试剂--------------------20

酰胺化反应

1. 前言-------------------------------------------------------