喜树碱类抗癌药物的作用靶点是

南 京 师 范 大 学

研 究 生 课 程 学 习 考 试 成 绩 单

（试卷封面）

院 系 研究生姓名 课 程 名 称 授 课 时 间 2011学年度 1 学期 化学与材料科学学院 王坤 专 业 学 号 材料化学 周学时 2 学分 2 分析化学 111102026 简 要 评 语 考 核 论 题 总评成绩 （含平时成绩） 备注

喜树碱类抗癌药物的研究进展 任课教师签名：

批 改 日 期：

注：

1、以撰写论文为考核形式的，填写此表，综合考试可不填；

2、本成绩单由任课教师填写，填好后与作业（试卷）一并送院（系）研究生秘书处； 3、学位课总评成绩须以百分制记分。

喜树碱类抗癌药物的研究进展

王坤

（111102026 分析化学 化学与材料科学学院）

摘 要：喜树碱类药物是用于临床的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，是继紫杉醇后又一个很有发展前途的抗癌药，已成为目前抗癌药物中研究的热点。20-(S)-喜树碱(CPT) 是一种具有广谱抗癌活性的生物碱，其抗癌活性主要体现在CPT的内酯环能够与DNA拓

南 京 师 范 大 学

研 究 生 课 程 学 习 考 试 成 绩 单

（试卷封面）

院 系 研究生姓名 课 程 名 称 授 课 时 间 2011学年度 1 学期 化学与材料科学学院 王坤 专 业 学 号 材料化学 周学时 2 学分 2 分析化学 111102026 简 要 评 语 考 核 论 题 总评成绩 （含平时成绩） 备注

喜树碱类抗癌药物的研究进展 任课教师签名：

批 改 日 期：

注：

1、以撰写论文为考核形式的，填写此表，综合考试可不填；

2、本成绩单由任课教师填写，填好后与作业（试卷）一并送院（系）研究生秘书处； 3、学位课总评成绩须以百分制记分。

喜树碱类抗癌药物的研究进展

王坤

（111102026 分析化学 化学与材料科学学院）

摘 要：喜树碱类药物是用于临床的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，是继紫杉醇后又一个很有发展前途的抗癌药，已成为目前抗癌药物中研究的热点。20-(S)-喜树碱(CPT) 是一种具有广谱抗癌活性的生物碱，其抗癌活性主要体现在CPT的内酯环能够与DNA拓

?

对比FDA和CFDA批准的抗癌药物列表。

?

发现事实。下面的都是FDA批准的靶点药，而有中文名称的是CFDA允许在国内销售的。

可以说，国内病人基本享受不到自从05年以来的绝大多数抗癌研究成果。为父亲大人学习相关知识。

AgentTarget(s)FDA-approved indication(s)CFDA approved

Ado-trastuzumab emtansine

HER2 (ERBB2/neu)

(Kadcyla)

EGFR (HER1/ERBB1), HER2

Afatinib (Gilotrif)

(ERBB2/neu)

Aldesleukin (Proleukin)

Alemtuzumab (Campath) Axitinib (Inlyta) Belimumab (Benlysta) Belinostat (Beleodaq) Bevacizumab (Avastin)

Bortezomib (Velcade) [1] |

2014-12-30 11:28jastee

CD52

KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3 BAFF HDAC VEGF ligand

综述·高等无机化学

金属抗癌配合物的最新研究进展

徐绍彬

（化学化工学院， 1081109001）

摘要 自顺铂显示出抗癌活性以来，金属配合物的药用性引起人们的广泛关注，越来越多的科研人员致力于合成高效、广谱、低毒的新型的金属抗癌药物。本文对最近几年新开发的金属配合物在抗癌方面的研究应用现状做一综述。 关键词 金属配合物 抗癌

癌症是一种常见病和多发症, 对癌症的治疗显得尤其紧迫。开发新型有效的抗癌药物是当今世界十分迫切的重要课题。但无论是内科治疗还是外科手术都无法根治癌症。联合治疗时代的到来主要体现在内科治疗显示其越来越重要地位,尽管目前为止已有数十种化疗或辅助抗癌药物运用于临床,而且对其中的一些肿瘤已取得相当高的治愈率,但大多数药物只能是缓解病情。因而各国都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量的人力、物力, 特别是随着人们对金属配合物的药理作用的认识的进一步深人, 新的抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，有望在不久的将来能有所突破。本文对最近几年合成的一些金属配合物如铂类、锗类、钌、铜、银、金等具有抗癌活性的化合物的研究应用状况进行综述。

1 铂类配合物

铂类配合物的合成已历经三代。 顺铂是第一代铂类抗癌药物。目前它已成为广泛用于治疗睾

药物代谢酶和药物作用靶点 基因检测技术指南(试行)

前言

药物体内代谢、转运及药物作用靶点基因的遗传变异及其表达水平的变化可通过影响药物的体内浓度和敏感性，导致药物反应性个体差异。近年来随着人类基因组学的发展，药物基因组学领域得到了迅猛发展，越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具，部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。美国FDA已批准在140余种药物的药品标签中增加药物基因组信息，涉及的药物基因组生物标记物42个。此外，部分行业指南也将部分非FDA批准的生物标记物及其特性（如MGMT基因甲基化）的检测列入疾病的治疗指南。药物反应相关基因及其表达产物的分子检测是实施个体化药物治疗的前提。

药理学与遗传学结合的关键环节包括药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）和药物效应动力学（pharmacodynamics，PD）两方面。药物代谢动力学主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，侧重于阐明药物的体内过程；药物效应动力学主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，其内容包括药物与作用靶位之间相互作

抗癌药阅读答案

材料一

刘正琛（慢粒患者）：全世界范围内，中国的格列卫①原研药价格最高，一盒售价两万四，但在韩国，只要不到9000元人民币。在韩国，药品监管部门、医保部门会出面谈判价格：而在我们国家，制药公司报一个离岸价，再加上关税、增值税、层层经销商要赚的钱，就成了最终售价。因此，让进口抗癌药尽快纳入医保才是解决问题的根本办法。在我国现在的医保名录里，有许多营养药、辅助药，它们占据了大量的医保资金，救命药却迟迟无法进入。今年，国家宣布对进口药实施零关税。可关税只占进口药最终药价的4%，影响很小。 （摘编自《中国的进口抗癌药，为什么全世界最贵？》，《人物》2018年7月9日） 材料二

经过3个多月的谈判，17种抗癌药纳入医保报销目录。与平均零售价相比，谈判药品的支付标准平均降幅达567%，将极大减轻国内肿瘤患者的用药负担，下一步将确保11月底前开始执行。 “在这个过程中，我们将协调有关部门加强对医生用药的指导，保障抗癌药的采购和合理使用，确保药品进得了医院，患者可以买到。”国家医保局医疗组牵头人熊先军说。

他进一步解释说，从企业角度看，下一步最应该做的是加大供应，争取更大的市场份额。从动机上看，也不会断供。

抗癌药阅读答案

材料一

刘正琛（慢粒患者）：全世界范围内，中国的格列卫①原研药价格最高，一盒售价两万四，但在韩国，只要不到9000元人民币。在韩国，药品监管部门、医保部门会出面谈判价格：而在我们国家，制药公司报一个离岸价，再加上关税、增值税、层层经销商要赚的钱，就成了最终售价。因此，让进口抗癌药尽快纳入医保才是解决问题的根本办法。在我国现在的医保名录里，有许多营养药、辅助药，它们占据了大量的医保资金，救命药却迟迟无法进入。今年，国家宣布对进口药实施零关税。可关税只占进口药最终药价的4%，影响很小。 （摘编自《中国的进口抗癌药，为什么全世界最贵？》，《人物》2018年7月9日） 材料二

经过3个多月的谈判，17种抗癌药纳入医保报销目录。与平均零售价相比，谈判药品的支付标准平均降幅达567%，将极大减轻国内肿瘤患者的用药负担，下一步将确保11月底前开始执行。 “在这个过程中，我们将协调有关部门加强对医生用药的指导，保障抗癌药的采购和合理使用，确保药品进得了医院，患者可以买到。”国家医保局医疗组牵头人熊先军说。

他进一步解释说，从企业角度看，下一步最应该做的是加大供应，争取更大的市场份额。从动机上看，也不会断供。

铂类抗癌药家族

医菊化工

羊6 月

篷

铂类抗癌药家族铂 (t有个俗称叫白金， P)是一种比黄金还要贵重的金属。铂在大自然中和金子一样，相当稀少，以纯常金属形式存在砂砾中。14 7 8年西班牙科学家安东尼奥 洛阿在平托河金矿中发现了铂。在，世界铂乌现全的年产量也只有 2 t 0。

定在体内的特定位置上，胶囊内的放射性同位素发射出来的射线通过涂层缺口，到肿瘤上，射杀死癌细胞。 由于铂涂层对射线具有屏蔽作用，人体正常细胞就可以免受射线杀伤。 现在，顺铂和其他铂化合物已显示出同癌症抗争的威力，科学家也发现了它与病毒、细菌、寄生菌作斗 争的潜力。此外，铂化合物也有希望成为诊断一些疾病的重要工具。

铂以其耐高温和耐腐蚀的长处常常用来制做贵重饰物和耐高温和腐蚀的容器。它还被用作催化剂， 成为化学工业上重要的催化剂。如今，铂在人们眼中更加倍受赏识，还能用来治疗癌症，为癌症的克它成星。

自从顺铂的抗癌活性被发现以来，铂类抗癌药物

的研究和应用得到了迅速的发展。今天，顺铂和卡铂已成为癌症化疗中不可缺少的药物。19 95年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗

1概述铂为什么能够成为癌症的克星？是什么样的机遇使其从事这项伟大事业？ 16年，国密歇根州立大学的生物

中药作用靶点的预测及发现方法研究进展

摘要：与单一作用靶点的药物相比较，中药的作用机制为典型的多成分、多靶点、多途径的整体性治疗，各药物之间能够产生协同作用，最终达到增效减毒的目的。确证中药作用的靶点，对阐明我国传统药物的作用机制具有重要的理论价值，也为中药的临床应用提供重要参考。近年来研究表明，对中药多组分作用多靶点的探究主要是通过网络药理学、计算机辅助药物设计、蛋白质组学、生物芯片等途径实现。本文综述了近五年在中药作用靶点预测、识别和确证研究中所采用的主要方法和途径，为进一步阐明中药的作用靶点提供了方法上的参考。

关键词：中药靶点；网络药理学；计算机辅助药物设计；蛋白质组学；生物芯片；

Advances in methods of predicting and discovering targets of traditional

Chinese medicine

Abstract:Compared to the drug with single target, traditional Chinese medicines (TCM) with the overall therapeutic effect have the typical mechan

中国医药生物技术 2010年4月第5卷第2期 Chin Med Biotechnol, April 2010, Vol. 5, No. 2 147 DOI:10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2010.02.014

·技术与方法·

10-羟基喜树碱的提取方法及工艺优化研究

赵荣国，真国辉，王贺双

10-羟基喜树碱是从我国特有植物喜树（Camptotheca acuminala Decne）中分离得到的 20 多个单体中抗肿瘤作用最强的生物碱，它不仅是临床效果较好的抗肿瘤药物，而且还是制备其他喜树碱类衍生物药品的重要中间体。由于喜树中 10-羟基喜树碱含量甚微，其制备方法的研究已成为当前热点，其中利用现代生物工程技术的方法尤为引人注目[1]。但至今鲜有报道从喜树细胞培养物中提取天然 10-羟基喜树碱的生产工艺

[2-5]

表 2 试验因素水平表

水平

浓度 A

时间（h）B

0.5 1 1.5

溶剂倍数 C

10 15 20

次数 D 1 2 3

1 0.1% 2 0.3% 3 0.5%

表 3 超声提取试验表

试验号

时间（min）

溶剂倍