药物化学解热镇痛药题目

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and

Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

思考 为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同 一章里学习？ 解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区 别是什么？

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

学习重点 解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用靶点，并在此基础 上区别解热镇痛药与镇痛药，甾体抗炎药与非甾体抗 炎药。 非甾体抗炎药的概念，分类

识别阿司匹林，对乙酰氨基酚，贝诺酯，羟布宗，吲 哚美辛，布洛芬

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第一节 解热镇痛药Antipyretic analgesics

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

概念：解热镇痛药：能使发热病人的体温降至正常，并能 缓解中等程度疼痛的药物。其中多数还兼有抗炎和 抗风湿的作用。

作用机制：选择性地抑制花生四烯酸环氧化酶的活性，阻 断或减少前列腺素的生物合成，而达到消炎、解热、 镇痛作用。

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

解热镇痛药的解热作用机制 ：中枢神经系统

疼痛

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题

1.下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中（ ）

A.布洛芬 B.阿斯匹林 C.双氯芬酸 D.萘普生 E.萘丁美酮

2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）

A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.酮洛芬

3.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药（ ）

A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.保泰松

4.下列非甾体抗炎药物中哪个体外无活性（ ）

A.萘普酮 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.阿斯匹林 5.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）

A.左旋体 B.右旋

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and

Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

思考 为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同 一章里学习？ 解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区 别是什么？

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

学习重点 解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用靶点，并在此基础 上区别解热镇痛药与镇痛药，甾体抗炎药与非甾体抗 炎药。 非甾体抗炎药的概念，分类

识别阿司匹林，对乙酰氨基酚，贝诺酯，羟布宗，吲 哚美辛，布洛芬

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第一节 解热镇痛药Antipyretic analgesics

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

概念：解热镇痛药：能使发热病人的体温降至正常，并能 缓解中等程度疼痛的药物。其中多数还兼有抗炎和 抗风湿的作用。

作用机制：选择性地抑制花生四烯酸环氧化酶的活性，阻 断或减少前列腺素的生物合成，而达到消炎、解热、 镇痛作用。

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

解热镇痛药的解热作用机制 ：中枢神经系统

疼痛

非甾体类消炎镇痛药的药物经济学优势

首都医科大学宣武医院 倪家骧教授

药物经济学的目的在于寻找成本与效果的最佳平衡点，在本节我们将了解其常用的分析方法。

一、药物经济学在药物研究中的应用

药物经济学（pharmacoeconomics）是近20多年来新兴的一门药学分科，它主要是对比某种药物治疗与其它治疗方案或不同药物治疗方案所产生的经济效果的相对值。药物经济学分析结果有助于合理地分配有限的医药经费。如果没有足够的客观数据为依据，则医药卫生开支只能基于决策人的主观判断或意愿，风险较大。药物经济学所能解决的问题包括：1、为了充分地利用有限的医疗经费，国家的公费医疗应该负担哪些药品，而哪些药品需要病人自己负担？2、对于某个病人来讲，使用什么药物最合理（治愈疾病并且降低医药费用）？3、

如果同时考虑到药物的毒副作用、价格、对病人生命质量的影响等，应该选用什么药物治疗。

目前常用的药物经济学分析方法包括：①成本-收益分析（cost-benefit analysis），这种分析的起始点都是钱数，即治疗疾病所花的钱和所能挽回的直接或间接经济损失的比值，由于忽略对疗效本身的评价，因此临床研究中少用，仅常用于政府机构对药物的评

教案

13/14学年1学期 课程名称：药理学

活动【课前准备】 : 1.教师准备好课件及教案 2.学生预习、准备药盒 【案列导入】 某同学发烧 38.5℃,头痛，全身肌肉酸痛，关节疼痛，寒战，暂时无鼻塞、流涕、咽喉疼痛， 检查后发现为流行性感冒。问应该用何种药？ 分析：该同学有两个症状，发烧、疼痛。问应该用何种药应从以上两个症状入手，下面我们 分别来分析： 【讲授新课】

看案列 分析学 生的症 状。

症状一：发热问题一 机体在什么情况下会发热？ 病原菌感染(感冒、疟疾) 中暑 自身免疫系统疾病(红斑狼疮) 小儿预防接种后 积食 问题二 为什么会发热？ 当细菌、病毒或抗原抗体复合物等外热源进入机体时，刺激中性粒细胞、巨噬细胞产生并释 放内热原，内热原通过血脑屏障进入中枢，使前列腺素(PG)合成和释放增加，并作用于体 温调节中枢，使体温调节点上移至 37℃以上，机体产热增加，散热减少，引起发热。 问题三 怎样解热？ 通过抑制环氧酶(前列腺合成酶) ,使 PG 合成减少，阻断其对体温调节中枢的作用，使升高 的体温调定点下移，从而使体温降低。 问题四 发热必须马上用药么？ 发热是机体的一种防御反应，而热型又是诊断疾病的重要依据。故对一

教案

13/14学年1学期 课程名称：药理学

活动【课前准备】 : 1.教师准备好课件及教案 2.学生预习、准备药盒 【案列导入】 某同学发烧 38.5℃,头痛，全身肌肉酸痛，关节疼痛，寒战，暂时无鼻塞、流涕、咽喉疼痛， 检查后发现为流行性感冒。问应该用何种药？ 分析：该同学有两个症状，发烧、疼痛。问应该用何种药应从以上两个症状入手，下面我们 分别来分析： 【讲授新课】

看案列 分析学 生的症 状。

症状一：发热问题一 机体在什么情况下会发热？ 病原菌感染(感冒、疟疾) 中暑 自身免疫系统疾病(红斑狼疮) 小儿预防接种后 积食 问题二 为什么会发热？ 当细菌、病毒或抗原抗体复合物等外热源进入机体时，刺激中性粒细胞、巨噬细胞产生并释 放内热原，内热原通过血脑屏障进入中枢，使前列腺素(PG)合成和释放增加，并作用于体 温调节中枢，使体温调节点上移至 37℃以上，机体产热增加，散热减少，引起发热。 问题三 怎样解热？ 通过抑制环氧酶(前列腺合成酶) ,使 PG 合成减少，阻断其对体温调节中枢的作用，使升高 的体温调定点下移，从而使体温降低。 问题四 发热必须马上用药么？ 发热是机体的一种防御反应，而热型又是诊断疾病的重要依据。故对一

药物化学复习整理

环化系 10药剂（2）吴霞 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统，能够产生广泛的中枢抑制作用. 第一节 镇 静 催 眠 药

OC2H5CNH1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性C. C16CNH2．

R1R2CONHCONH432O

3.实例分析

C5COO巴比妥类药物结构通式（记住）

巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？

巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。

分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离，无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。 4.巴比妥类理化性质

（1）性状

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环化系 10药剂（2）吴霞 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统，能够产生广泛的中枢抑制作用. 第一节 镇 静 催 眠 药

OC2H5CNH1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性C. C16CNH2．

R1R2CONHCONH432O

3.实例分析

C5COO巴比妥类药物结构通式（记住）

巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？

巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。

分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离，无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。 4.巴比妥类理化性质

（1）性状

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药物化学复习整理

环化系 10药剂（2）吴霞 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统，能够产生广泛的中枢抑制作用. 第一节 镇 静 催 眠 药

OC2H5CNH1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性C. C61CNH2．

R1R2CONHCONH432O

3.实例分析

C5COO巴比妥类药物结构通式（记住）

巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？

巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。

分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离，无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。 4.巴比妥类理化性质

第5章 中枢兴奋药及利尿药Central Stimulants and Diuretics

第1节

中枢兴奋药 Central Stimulants

第二节

利尿药 Diuretics

第二节

利尿药(diuretics)

利尿药(diuretics)是一类能够增加尿液生成率 的化合物。利尿药通过增加尿液的流速，从而增 加体内电解质(尤其是钠离子和氯离子)和水的 排泄，而不会影响蛋白质、维生素、葡萄糖和氨 基酸的重吸收。 可用于治疗各种原因引起的水肿及对抗高血压。 也可单独或联合使用，用于治疗高钙血症、尿崩 症、急性高山症、原发性醛固酮增多症及青光眼 等许多临床疾病。

利尿药的主要靶器官是肾脏，它通过影响肾单位 对钠离子及其他离子的重吸收而发挥其药理作用。 尿的生成过程包括肾小球滤过、肾小管与集合管 的重吸收与分泌三个过程。 肾单位的每个组成部分以不同的方式来完成肾脏 的基本功能，因此它们也就成为了不同类型的利 尿药的作用靶点。肾单位示意图见图。

利尿药直接作用于肾脏的不同部位，影响肾小管 和集合管对Na+、Cl-等电解质、水的重吸收，促 进电解质和水，特别是Na+的排出，增加肾脏对尿 的排泄速度，使尿量增加。

各类利尿药作用位点和作用机