β受体阻滞剂的药理作用

β受体阻滞剂的研究进展

摘要: β受体阻滞剂是心血管疾病治疗领域中最常用和循证医学证据最充分的药物之一,是治疗高血压、冠心病、心力衰竭和心律失常等主要心血管疾病的基石或一线药物。β受体阻滞剂不仅有助于改善症状,而且能够显著减少心血管病事件和降低总死亡率。但各种β-受体阻滞剂不尽相同,在临床实践中应根据适应证选择适当的药物。 关键词：β受体阻滞剂；分类；临床应用；不良反应

近年来，β受体阻滞剂在临床的应用越来越广泛，尤其在原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病或以上两种疾病并存等的治疗中作用明显。

1.β受体阻滞剂的分类

根据选择性的不同，β受体阻滞剂大体可分为3类：①非选择性β受体阻滞剂：同时阻滞β1和β2肾上腺素受体。一般认为β受体阻滞剂的主要降压作用来源于其对β1肾上腺素受体的阻滞。非选择性的β受体阻滞剂同时抑制β2受体，产生对糖脂代谢和肺功能的不良影响，甚至通过动脉上的β2受体增加周围动脉的血管阻力。其代表药物为普萘洛尔，由于β2阻滞相关的不良反应，该类药物在临床已较少应用。②选择性β受体阻滞剂：特异性阻滞β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较少。其代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中较为常用的β受体阻滞

β受体阻滞剂的不良反应及其处理

在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。常见的不良反应包括：

(1)体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统，具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

(2)支气管痉挛：为药物对β2受体阻滞作用所致。因此，一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)时，可以考虑小剂量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。必须提出的是，这种对β1受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。

(3)加重外周循环性疾病：为药物对β2受体阻滞，导致外周血管收缩（非选择性β受体阻滞剂阻断了可舒张血管的β2受体，使α受体的血管收缩作用缺少抗衡），在原来患有

β 受体阻滞剂 在高血压中 的临床应

卫生部中日友好医院 柯元南

β 阻滞剂从 20 世纪 60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。

关于 β 受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用 β 受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。第一个是认识上的误区。顾虑 β 受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而 对 β 阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用 β 受体阻滞剂作为二级预防了解不够。第二个使用率低，大概只有 40% 。达到推荐剂量的比率更低，只有 1% 。第三，应用不规范。心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用 β 阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。

这个是 常用的 β 受体阻滞剂的药理学的分类。 β 受体阻滞剂，包括非选择性的 β 阻断剂，阻滞剂，包括又阻断 β1 ，又阻断 β2 受体。所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

高血压是一种严重威胁人类健康的慢性疾病。β肾上腺素能受体阻滞剂,能降低心肌需氧量、心肌收缩力,抑制外周肾上腺能受体,降低心输出量和交感神经向外周发放冲动,能降低卧位和立位血压,临床上常作为一线抗高血压药。现就β受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展作一综述。

血管病学进展 2o O 9年第 3 0卷增刊

A vC rivs i,pi2 0% 3 Spl1 d adoacDsA r 09, .0,up l

45

I受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展 3王峰综述木胡牙提审校

(疆医科大学第一附属医院心内科，新疆新

乌鲁木齐

80 5 ) 304

Pr g e si Re e r h o o r s n s a c n The a y o — d e r i o ke n Hy r e so r p f a r ne g c Bl c r i pe t n i nW ANG n MU Fe g, Huy t ai

( eat etfC rioy TeFr f l t o i l Xna gMei l n e i, U u q 80 5 D p r n ado g,h i t f i e H s t i in dc i rt m o l sA a d

β 受体阻滞剂在非心脏手术周手术期的应用

中日友好医院心内科 陈莉

大家好！我今天讲的题目是 β 受体阻滞剂在非心脏手术围手术期的应用，主要是讲七个方面的内容。

首先第一个内容是对 β 受体阻滞剂做一个简单的概述。 β 受体阻滞剂从发明到使用至今已经有半个世纪的历史了。它在心血管治疗方面的影响很少有药物能够与之相比。自从1962年第一个 β 受体阻滞剂普萘洛尔，也就是心得安，发明以来，可以说是开辟了心血管治疗的新纪元。它的发明者James Black博士获得了诺贝尔的生理学奖。

大量的循证医学的证据使 β 受体阻滞剂已成为降低心血管疾病发病率和死亡率的一个主要治疗药物，同时它在外科围手术期也得到广泛应用。

β 受体阻滞剂它主治的是 β 肾上腺能的受体， β 肾上腺能受体有 β1 和 β2 两个亚型。这张表列出了 β 肾上腺能受体在体内组织器官的分布以及相应的生理作用。比如在心肌，就是 β1 和 β2 它都有，但是 β1 受体占优势，其主要的生理作用是使心肌收缩力加强，心律加快。而在支气管平滑肌是 β2 占优势，主要作用是使血管舒张。在肝脏是 β2 受体，主要是使糖原分解，在肾脏呢是 β1 受体占优势，其主要作用是会使肾素分泌。

这张

高血压是一种严重威胁人类健康的慢性疾病。β肾上腺素能受体阻滞剂,能降低心肌需氧量、心肌收缩力,抑制外周肾上腺能受体,降低心输出量和交感神经向外周发放冲动,能降低卧位和立位血压,临床上常作为一线抗高血压药。现就β受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展作一综述。

血管病学进展 2o O 9年第 3 0卷增刊

A vC rivs i,pi2 0% 3 Spl1 d adoacDsA r 09, .0,up l

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I受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展 3王峰综述木胡牙提审校

(疆医科大学第一附属医院心内科，新疆新

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茯苓药理作用[摘]

茯苓，俗称云苓、松苓、茯灵，为寄生在松树根上的菌类植物，形状像甘薯，外皮黑褐色，里面白色或粉红色。其原生物为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核，多寄生于马尾松或赤松的根部。产于云南、安徽、湖北、河南、四川等地。古人称茯苓为“四时神药”，因为它功效非常广泛，不分四季，将它与各种药物配伍，不管寒、温、风、湿诸疾，都能发挥其独特功效。茯苓味甘、淡、性平，入药具有利水渗湿、益脾和胃、宁心安神之功用。现代医学研究：茯苓能增强机体免疫功能，茯苓多糖有明显的抗肿瘤及保肝脏作用。(图) 一、茯苓功效

茯苓性味甘淡平，入心、肺、脾经。具有渗湿利水，健脾和胃，宁心安神的功效。可治小便不利，水肿胀满，痰饮咳逆，呕逆，恶阻，泄泻，遗精，淋浊，惊悸，健忘等症。茯苓之利水，是通过健运脾肺功能而达到的，与其它直接利水的中药不同。苓桂术甘汤、四君子汤、四苓汤等均是有茯苓配伍的常用方剂。

茯苓薏米粥。茯苓、薏米各25克，陈皮5克，粳米适量，煮粥食。治小儿脾虚泄泻，小便不利。

茯苓薏米饼。茯苓、薏米、白面粉各30克，白糖适量，研成细末和匀压成饼，蒸熟。适合小儿食用，有和脾胃之效。

茯苓陈皮姜汁茶。茯苓25克，陈皮5克，水煎，

综述报告２００３年第１２卷第１０期

丹参的药理作用研究现状

杨

１．四川省雅安市人民医院，四川雅安!

中图分类号：Ｒ２８２．７１

摘要关键词

丹参；丹参素；丹参酮；药理作用

缩冠状动脉作用成分之一。

１．３抗动脉粥样硬化

丹参有效成分丹参素具有抑制细胞氧化修饰脂蛋白的作用，其抗氧化能力与丹参的量成正相关１．４抗血栓形成

丹参是传统的活血化瘀药物，现代研究表明

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勤１，赵朝伟

２

６２５０００；２．成都中医药大学药学院，四川成都

文章编号：１００６－４９３１!２００３"１０－００７８－０２

６１００７５"

文献标识码：Ａ

丹参具有扩张血管、抗动脉粥样硬化、

保护心肌、抗血栓、改善微循环、调节组织修复和再生、抗菌消炎、抗肿瘤、抗氧化以及中枢抑制等多种药理作用，临床应用非常广泛。

丹参为唇形科植物丹参ＳａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒｒｈｉｚａＢｇｅ．的干燥根及根茎，具有祛瘀止血、活血调经、清心除烦的功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物，包括丹参酮Ⅰ、二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡＡ、丹参酮ⅡＢ、丹参素、丹酚酸等现状综述如下。

１对述心血管系统的作用１．１对心肌的保护作用

ＴＰ酶丹参水溶性成分丹参素可防止大鼠心肌线粒体Ｈ＋－Ａ水解活性下降，对