阿加曲班临床应用进展

阿加曲班－临床应用进展

北京大学人民医院心内科 许俊堂

凝血酶的产生

凝血酶（thrombin）是一种糖基化的胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶，对赖氨酸或精氨酸具有亲和特异性。组织损伤（如动脉粥样硬化斑块破裂）释放的组织因子(tissue factor，TF)，与因子VIIa结合形成复合物，激活因子X（Xa）。因子Xa与因子V结合，在血小板表面和Ca2+的参与下(Xa-V-Ca2+)，作用于凝血酶原(prothrombin)释放出片段F1+2形成凝血酶（IIa），F1+2是凝血酶产生的标志物。

凝血酶的结构可划分为三个功能区，即催化活性部位、底物识别部位（亦称为anion-binding exosite 1）和纤维蛋白结合部位。催化活性部位是凝血酶活性部位，底物识别部位与特定的阴离子序列有高的亲和性，是与纤维蛋白原，血栓调节蛋白（thrombomodulin）和凝血酶受体等结合的部位[1]。体内的抗凝血酶（antithrombin，AT）通过与凝血酶丝氨酸活化中心结合形成凝血酶-抗凝血酶复合物（TAT），使凝血酶灭活，TAT也是凝血酶产生的标志物。

凝血酶的作用

凝血酶的作用可按其机制的不同大致分为受体依赖

阿加曲班－临床应用进展

北京大学人民医院心内科 许俊堂

凝血酶的产生

凝血酶（thrombin）是一种糖基化的胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶，对赖氨酸或精氨酸具有亲和特异性。组织损伤（如动脉粥样硬化斑块破裂）释放的组织因子(tissue factor，TF)，与因子VIIa结合形成复合物，激活因子X（Xa）。因子Xa与因子V结合，在血小板表面和Ca2+的参与下(Xa-V-Ca2+)，作用于凝血酶原(prothrombin)释放出片段F1+2形成凝血酶（IIa），F1+2是凝血酶产生的标志物。

凝血酶的结构可划分为三个功能区，即催化活性部位、底物识别部位（亦称为anion-binding exosite 1）和纤维蛋白结合部位。催化活性部位是凝血酶活性部位，底物识别部位与特定的阴离子序列有高的亲和性，是与纤维蛋白原，血栓调节蛋白（thrombomodulin）和凝血酶受体等结合的部位[1]。体内的抗凝血酶（antithrombin，AT）通过与凝血酶丝氨酸活化中心结合形成凝血酶-抗凝血酶复合物（TAT），使凝血酶灭活，TAT也是凝血酶产生的标志物。

凝血酶的作用

凝血酶的作用可按其机制的不同大致分为受体依赖

2010 THOMSON REUTERS. For more information go to 071d730dd5bbfd0a785673af/copyright/DRUG REPORT : argatroban .

SUMMARY .Drug Name

argatroban Company

Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals Inc (Mitsubishi Chemical Holdings Corp)Highest Dev

Status

Launched FDA Approved Coronary Artery Thrombosis, In Patients With Or At Risk For Heparin-Induced

Thrombocytopenia; Prophylaxis - Percutaneous Coronary Intervention (Adult),

Heparin-Induced Thrombocytopenia; Treatment And Prophylaxis - Heparin-Induced

Thrombocytopenia With Thrombosis (Adult)

Thera

研究进展

２００９年第１８卷第１５期综述报告

伊班膦酸钠的药理作用及临床应用进展

徐春红，卢海波，谢梅，徐力

（中国人民解放军第四五二医院，四川成都

６１００２１）

摘要：目的阐述伊班膦酸纳的药理作用及临床应用。方法综述近年来伊班膦酸钠的药理研究结果及临床治疗恶性肿瘤骨转移和肿瘤相关疾病的治疗效果并加以分析。结果伊班膦酸钠可治疗恶性肿瘤骨转移性高钙血症，抑制溶骨损害，并能预防恶性肿瘤骨转移的发生；联合放疗治疗恶性肿瘤骨转移，起效快，且疼痛缓解率高；治疗骨质疏松症亦有良好效果。结论伊班膦酸钠的临床适应证多限于恶性肿瘤或恶性肿瘤骨转移诱发的高钙血症，能缓解骨痛，对延长患者生存期、改善怠者生活质量有一定作用。关键词：伊班膦酸钠；药理作用；恶性肿瘤骨转移；骨质疏松症；临床应用

中图分类号：Ｒ９７７

文献标识码：Ａ

文章编号：１００６—４９３１（２００９）１５—００８７—０２作用，因而能有效防止骨转移的发生。

２２．１

双膦酸盐（ｂｉｓｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅｓ）药物是近３０年发展起来的一类新药，用于治疗和预防恶性肿瘤骨转移、骨质疏松症、骨更新代谢异常加快及异位钙化等。按作用强度，双膦酸盐药物可分为３代，第１代不含氮，如氯屈膦酸钠，第２代结构中含有氨基，如阿仑膦酸钠，第３代则

阿伏加德罗定律及其推论的应用

1．内容：在同温同压下，同体积的气体含有相同的分子数。即“三同”定“一同”。 2．推论：

（1）同温同压下，V1/V2=n1/n2 （2）同温同压下，M1/M2=ρ1/ρ2

（3）同温同压等质量时，V1/V2=M2/M1 （4）同温同压同体积时，m1/m2=M1/M2 （5）同温同体积时，P1/P2=n1/n2=N1/N2 经典例题

例1、下列说法不正确的是（NA表示阿伏加德罗常数）

A.标准状况下，以任意比例混合的甲烷和丙烷(气体)混合物22.4L，则所含有的分子数为NA

B.12gC完全燃烧后，所生成气态产物的分子数为 NA C.常温常压下，活泼金属从盐酸中置换出1molH2时发生转移的电子数为2NA D.常温常压下，1mol氦气含有的核外电子数为4NA 例2、下列各组物质中,所含分子数一定相同的是 （ ）

A．1gH2和8gO2 B．0.1mol HCl和2.24L He C．150℃、1.01?105Pa时18L H2O和18L CO2 D．28gCO和6.02?1022个CO分子

例3、在一定温度下和压强下，1体积X2（气）跟3体积Y2（气）化合生成2体积气体化合物，则该化合物的分子式是 （ ）

高三第一轮复习

关于NA的计算

【考点分析】一般作为选择题出现。近几年来，广东化学高考一直都有这类题

型，望同学们引起足够重视。

这类题型的最大特点就是考察面很广，一般涉及氧化还原反应、水解、气体摩尔体积、微粒组成、物质的量浓度、平衡移动等问题。

【方法分析】此类题型重点在概念理解，不在计算。 【典型例析】

设nA 代表阿伏加德罗常数（NA ）的数值，判断下列说法是否正确：1．0.1mol Fe与0.1mol Cl2充分反应，转移的电子数为0.3NA（ 2．常温常压下，48gO3含有的氧原子数为3NA（ ） 3．标准状况下，aL SO3所含分子个数为aNA／22．4（ ） 4．0.5mol Na2O2晶体中含有1.5NA个离子（ ） 5．1 L l mol／L醋酸溶液中含有H+数为NA（ ） 6．标准状况下，2.24 L NH3含电子总数为NA（ ） 7．常温常压下，1 mol氩气含有的原子数为2NA（ ） 8．标准状况下，2.24L苯中含有的分子数为0.1NA（ ） 9．0.1mol·L-1硫酸铜溶液中含铜离子数为0.1NA（ ） 10．

高三第一轮复习

关于NA的计算

【考点分析】一般作为选择题出现。近几年来，广东化学高考一直都有这类题

型，望同学们引起足够重视。

这类题型的最大特点就是考察面很广，一般涉及氧化还原反应、水解、气体摩尔体积、微粒组成、物质的量浓度、平衡移动等问题。

【方法分析】此类题型重点在概念理解，不在计算。 【典型例析】

设nA 代表阿伏加德罗常数（NA ）的数值，判断下列说法是否正确：1．0.1mol Fe与0.1mol Cl2充分反应，转移的电子数为0.3NA（ 2．常温常压下，48gO3含有的氧原子数为3NA（ ） 3．标准状况下，aL SO3所含分子个数为aNA／22．4（ ） 4．0.5mol Na2O2晶体中含有1.5NA个离子（ ） 5．1 L l mol／L醋酸溶液中含有H+数为NA（ ） 6．标准状况下，2.24 L NH3含电子总数为NA（ ） 7．常温常压下，1 mol氩气含有的原子数为2NA（ ） 8．标准状况下，2.24L苯中含有的分子数为0.1NA（ ） 9．0.1mol·L-1硫酸铜溶液中含铜离子数为0.1NA（ ） 10．

抗病毒药物的进展与临床应用

资料来源：武汉市儿童医院董宗祈教授授课讲义

一、 抗病毒药的基本要求：特异性抑制病毒的复制、激活免疫系统清除被病毒感染的细胞、防止病毒基因组整合到细胞染色体中。在90年代前抗病毒药物寥寥无几，90年代以后才有所发展。 二、 抗病毒药物展史：

20世纪80年代前有9种抗病毒药物： 1、碘苷（Idoxuridine,IDU)； 2、马啉胍（moroxydine,ABOB)； 3、三氟胸苷（trifluridine,TFT）； 4、环胞苷（cydocytidine,CC）； 5、阿糖腺苷（cidarabine,Ara-C）； 6、阿糖胞苷； 7、甲红硫脲；

8、利巴韦林（三氮核苷、ribavirin,RBV）； 9、金刚烷胺（amantadine）。 20世纪80年代有4种：

1、齐多呋啶（叠氮胸苷，zidovudine，立妥威，Retrovir ZDV，第一个抗艾滋病HIV药，参照药）；

2、膦甲酸钠（trisodiun,phosphonformate,PFA）； 3、阿昔洛韦（forscarnot,acyclovir,1981）； 4、金刚烷胺。

20世纪90年代初有8种：

1、贲昔洛韦（pencidovir,PC

抗病毒药物的进展与临床应用

资料来源：武汉市儿童医院董宗祈教授授课讲义

一、 抗病毒药的基本要求：特异性抑制病毒的复制、激活免疫系统清除被病毒感染的细胞、防止病毒基因组整合到细胞染色体中。在90年代前抗病毒药物寥寥无几，90年代以后才有所发展。 二、 抗病毒药物展史：

20世纪80年代前有9种抗病毒药物： 1、碘苷（Idoxuridine,IDU)； 2、马啉胍（moroxydine,ABOB)； 3、三氟胸苷（trifluridine,TFT）； 4、环胞苷（cydocytidine,CC）； 5、阿糖腺苷（cidarabine,Ara-C）； 6、阿糖胞苷； 7、甲红硫脲；

8、利巴韦林（三氮核苷、ribavirin,RBV）； 9、金刚烷胺（amantadine）。 20世纪80年代有4种：

1、齐多呋啶（叠氮胸苷，zidovudine，立妥威，Retrovir ZDV，第一个抗艾滋病HIV药，参照药）；

2、膦甲酸钠（trisodiun,phosphonformate,PFA）； 3、阿昔洛韦（forscarnot,acyclovir,1981）； 4、金刚烷胺。

20世纪90年代初有8种：

1、贲昔洛韦（pencidovir,PC

DIC临床治疗进展

摘要：弥散性血管内凝血（DIC）是指在某些致病因子的作用下凝血因子和血小板被激活，大量促凝物质入血，微循环中形成广泛的微血栓，同时或继发纤维蛋白溶解亢进，从而引起一个以凝血功能失常为主要特征的病理过程。近年来，DIC特别是全身病理性纤维蛋白沉积的机制比较明了，并被认为是多器官衰竭发生的原因之一，其中许多细胞因子在凝血和纤溶紊乱中起重要作用。总结近年有关文献，对有关DIC治疗的进展作一综述。

关键词：弥散性血管内凝血（DIC） 治疗进展

一、DIC的治疗原则

目前还没有指导DIC治疗的确凿依据，很多有关DIC最佳治疗还有争论。一般认为治疗DIC的关键是治疗引起DIC的基础疾病，根据对DIC机制认识而设计的支持治疗也是必要的，这些治疗包括血浆或血小板的替代治疗、抗凝治疗及使用生理性凝血抑制剂等。

二、血浆和血小板替代疗法

血小板和凝血因子降低可增加出血危险，但不能只根据实验室检查结果进行血浆和血小板替代治疗。要纠正凝血障碍可能需要大量血浆，尽管提高血浆中凝血因子的浓度可以减少这种需要量，但大量补充血浆仍不可取。因为补充的血浆中可能含有的即使是微量的活化凝血因子也可对DIC患者有害。另外，这些提高了凝血因子浓度的血浆中只包含了有限的几种凝