中药作用靶点预测 ppt

中药作用靶点的预测及发现方法研究进展

摘要：与单一作用靶点的药物相比较，中药的作用机制为典型的多成分、多靶点、多途径的整体性治疗，各药物之间能够产生协同作用，最终达到增效减毒的目的。确证中药作用的靶点，对阐明我国传统药物的作用机制具有重要的理论价值，也为中药的临床应用提供重要参考。近年来研究表明，对中药多组分作用多靶点的探究主要是通过网络药理学、计算机辅助药物设计、蛋白质组学、生物芯片等途径实现。本文综述了近五年在中药作用靶点预测、识别和确证研究中所采用的主要方法和途径，为进一步阐明中药的作用靶点提供了方法上的参考。

关键词：中药靶点；网络药理学；计算机辅助药物设计；蛋白质组学；生物芯片；

Advances in methods of predicting and discovering targets of traditional

Chinese medicine

Abstract:Compared to the drug with single target, traditional Chinese medicines (TCM) with the overall therapeutic effect have the typical mechan

药物代谢酶和药物作用靶点 基因检测技术指南(试行)

前言

药物体内代谢、转运及药物作用靶点基因的遗传变异及其表达水平的变化可通过影响药物的体内浓度和敏感性，导致药物反应性个体差异。近年来随着人类基因组学的发展，药物基因组学领域得到了迅猛发展，越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具，部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。美国FDA已批准在140余种药物的药品标签中增加药物基因组信息，涉及的药物基因组生物标记物42个。此外，部分行业指南也将部分非FDA批准的生物标记物及其特性（如MGMT基因甲基化）的检测列入疾病的治疗指南。药物反应相关基因及其表达产物的分子检测是实施个体化药物治疗的前提。

药理学与遗传学结合的关键环节包括药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）和药物效应动力学（pharmacodynamics，PD）两方面。药物代谢动力学主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，侧重于阐明药物的体内过程；药物效应动力学主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，其内容包括药物与作用靶位之间相互作

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中药有没有副作用熟记60味中药副作用想报考202X年执业药师的广大考生们注意了，为你整理了<中药有没有副作用?熟记60味中药副作用>，供你参考，更多执业药师考试资讯，网站将持续更新，敬!

中药有没有副作用?熟记60味中药副作用

1、朱砂

主要成分为硫化汞，导致汞中毒，损害中枢神经、肾脏、消化道。

含朱砂的中成药：

一捻金、二十五味松石丸、二十五味珊瑚丸、十香返生丸、七珍丸(丹)、七厘散、万氏牛黄清心丸、小儿百寿丸、小儿至宝丸、小儿金丹片、小儿惊风散、小儿清热片、天王补心丸、牙痛一粒丸、牛黄千金散、牛黄抱龙丸、牛黄清心丸、牛黄镇惊丸、安宫牛黄丸、安宫牛黄散、红灵散、苏合香丸、医痫丸、补肾益脑片、局方至宝散、纯阳正气丸、抱龙丸、柏子养心丸、胃肠安丸、香苏正胃丸、保赤散、益元散、梅花点舌丸、琥珀抱龙丸、紫金锭、紫雪、暑症片、舒肝丸、痧药、避瘟散、人参再造丸、平肝舒络丸、再造丸、复方芦荟胶囊。

2、雄黄

主要成分为硫化砷，导致砷中毒，损伤神经、血管，并可引起肝、肾、脾及心肌等实质器官的脂肪变性和坏死和致癌。

含雄黄的中成药：

七珍丸、小儿化毒散、小儿至宝丸、小儿惊风散、小儿清热片、牙痛一粒丸、牛黄至宝丸、牛黄抱龙丸、牛黄消炎片、牛

1.癌症

2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me-too品种的研发逐渐放缓，但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方案的研究还没有结束。

目前肿瘤信号网络中，FGFR(见1.4)、c-Met(见1.6)、HER3(见1.5)、Hedgehog(见1.13)等靶点吸引了不少的研究，但最热的当是PI3K/Akt/mTOR (见1.15)、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib，对CLL的疗效很好，吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。 涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见1.9)、ChK(见1.10)也有不少新药在研，最耀眼的无疑是CDK4/6抑制剂，已经有三个分子推进到后期开发，而Aurora激酶和ChK抑制剂则大多在早期临床失败。针对DNA损伤修复的PARP(见1.11)的药物研发也回暖

学术经验报告

中药用量与作用之关系南通市中医医院首任院长

中华中医药学会终身理事中国中医科学院学术委员

朱良春

中药的用量，主要根据患者的体质、 症状、居住的地域、气候和选用的方剂、 药物等进行考虑。由于使用目的的不同， 用量也就有所不同。同一药物，因用量不 同，就会出现不同的效果或产生新的功能， 从而发挥更大的作用。

所以中药用量与作用的关系值得我 们注意，日人渡边熙氏曾说：“汉药之 秘不告人者，即在药量。”兹就近人及 笔者实践所及举例说明。

一、益母草本品辛苦微寒，主要作用是活血调 经，多用于月经不调，产后血胀及打扑 内损瘀血等症。虽然《本经》曾提及 “除水气”的效用，但后世应用者甚少。

事实上，《本经》所言，是确切可 信的，至于以之用治高血压、白喉等疾 患，则前贤并未论及，其所以能产生这 些新的作用，都与增加用量有关。

1.水肿

“调经活血”时，其用量一般为9~15g, 倘作“利水消肿”之用，则需大量，始 能奏效，益母草之利尿作用，我在临床 观察，每日用30~45g尚不见效，嗣加至 60~90g,始奏明显之效。尝用治急性肾 炎之尿少、浮肿之候，奏效甚速,处方： 益母草60g,泽兰叶20g、白槿花12g,甘 草3g。6

随证加味：风水型者加麻黄2g~ 4.5

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

来源：生物探索 疑夕 2014-10-09 11:30

1.癌症

2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、

VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me-too品种的研发逐渐放缓，但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方案的研究还没有结束。

目前肿瘤信号网络中，FGFR(见1.4)、c-Met(见1.6)、HER3(见1.5)、Hedgehog(见1.13)等靶点吸引了不少的研究，但最热的当是PI3K/Akt/mTOR (见1.15)、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib，对CLL的疗效很好，吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。

涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见1.9)、ChK(见1.10)也有不少新药在研，最耀眼的无疑是CDK4/6抑制剂，已经有三个分子推进到后期开发，而Aurora激酶和C

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

来源：生物探索 疑夕 2014-10-09 11:30

1.癌症

2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、

VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me-too品种的研发逐渐放缓，但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方案的研究还没有结束。

目前肿瘤信号网络中，FGFR(见1.4)、c-Met(见1.6)、HER3(见1.5)、Hedgehog(见1.13)等靶点吸引了不少的研究，但最热的当是PI3K/Akt/mTOR (见1.15)、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib，对CLL的疗效很好，吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。

涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见1.9)、ChK(见1.10)也有不少新药在研，最耀眼的无疑是CDK4/6抑制剂，已经有三个分子推进到后期开发，而Aurora激酶和C

蜈蚣的功效与作用，中药里蜈蚣的功效与作用

蜈蚣的功效作用

【性味归经】辛，温。有毒。入肝经。

药理作用

1.抗肿瘤作用，蜈蚣水蛭注射液能使小白鼠的精原细胞发生坏死，消失。说明对肿瘤细胞有抑制，利用死之癌细胞易被低浓度的伊红着色的特点，体外实验证明，蜈蚣水蛭注射液，对癌细胞红染率为阳性，蜈蚣水蛭对小白鼠肝癌癯体的抑制率为26%，属于微效，对网状内皮细胞机能有增强作用，但长期应用对肝脏有损伤。化癌丹（内含昆布、海藻、龙胆草、全蝎、蜈蚣、醋炒大米）等对小白鼠艾氏腹水癌有抑制作用，用灌肠法将药物混入饲料喂食的方法所得效果为好。

2.止痉作用。止痉散（全蝎、蜈蚣，每天1克，连服1、3、9天之后，对卡地阿佐、士的宁、纯烟碱的半数惊厥量引起的小鼠惊厥均有对抗作用，在同剂量时蜈蚣抗上述3药的惊厥效价比全蝎高，而对

1 / 4__来源网络整理，仅作为学习参考

盐酸古柯碱性惊厥则无效。

3.抗真菌作用，蜈蚣水侵剂（1：4），在试管内对黄堇色毛癣菌，许兰氏黄癣菌，奥杜盎氏小芽胞癣菌、腹殷沟表皮癣菌、红色表皮癣菌，紧密着色芽生菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

【功效】熄风止痉，解毒散结，通经活络。

【功效作用】

1.熄风止痉：用于中风中经络，肢体活动不灵、语言障碍，中风中脏腑，人事不知

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

来源：生物探索 疑夕 2014-10-09 11:30

1.癌症

2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、

VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me-too品种的研发逐渐放缓，但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方案的研究还没有结束。

目前肿瘤信号网络中，FGFR(见1.4)、c-Met(见1.6)、HER3(见1.5)、Hedgehog(见1.13)等靶点吸引了不少的研究，但最热的当是PI3K/Akt/mTOR (见1.15)、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib，对CLL的疗效很好，吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。

涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见1.9)、ChK(见1.10)也有不少新药在研，最耀眼的无疑是CDK4/6抑制剂，已经有三个分子推进到后期开发，而Aurora激酶和C

2014年药物研发最热门靶点逐个述评

来源：生物探索 疑夕 2014-10-09 11:30

1.癌症

2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、

VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me-too品种的研发逐渐放缓，但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方案的研究还没有结束。

目前肿瘤信号网络中，FGFR(见1.4)、c-Met(见1.6)、HER3(见1.5)、Hedgehog(见1.13)等靶点吸引了不少的研究，但最热的当是PI3K/Akt/mTOR (见1.15)、Raf/MEK/ERK(见1.16)两条细胞内信号通路。2013年FDA批准了BTK抑制剂ibrutinib，对CLL的疗效很好，吸引了一些药企开发me-too/me-better药物。

涉及细胞周期调控的靶点如Aurora激酶(见1.8)、CDK(见1.9)、ChK(见1.10)也有不少新药在研，最耀眼的无疑是CDK4/6抑制剂，已经有三个分子推进到后期开发，而Aurora激酶和C