铂类抗癌药物作用机制与研究进展

南 京 师 范 大 学

研 究 生 课 程 学 习 考 试 成 绩 单

（试卷封面）

院 系 研究生姓名 课 程 名 称 授 课 时 间 2011学年度 1 学期 化学与材料科学学院 王坤 专 业 学 号 材料化学 周学时 2 学分 2 分析化学 111102026 简 要 评 语 考 核 论 题 总评成绩 （含平时成绩） 备注

喜树碱类抗癌药物的研究进展 任课教师签名：

批 改 日 期：

注：

1、以撰写论文为考核形式的，填写此表，综合考试可不填；

2、本成绩单由任课教师填写，填好后与作业（试卷）一并送院（系）研究生秘书处； 3、学位课总评成绩须以百分制记分。

喜树碱类抗癌药物的研究进展

王坤

（111102026 分析化学 化学与材料科学学院）

摘 要：喜树碱类药物是用于临床的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，是继紫杉醇后又一个很有发展前途的抗癌药，已成为目前抗癌药物中研究的热点。20-(S)-喜树碱(CPT) 是一种具有广谱抗癌活性的生物碱，其抗癌活性主要体现在CPT的内酯环能够与DNA拓

南 京 师 范 大 学

研 究 生 课 程 学 习 考 试 成 绩 单

（试卷封面）

院 系 研究生姓名 课 程 名 称 授 课 时 间 2011学年度 1 学期 化学与材料科学学院 王坤 专 业 学 号 材料化学 周学时 2 学分 2 分析化学 111102026 简 要 评 语 考 核 论 题 总评成绩 （含平时成绩） 备注

喜树碱类抗癌药物的研究进展 任课教师签名：

批 改 日 期：

注：

1、以撰写论文为考核形式的，填写此表，综合考试可不填；

2、本成绩单由任课教师填写，填好后与作业（试卷）一并送院（系）研究生秘书处； 3、学位课总评成绩须以百分制记分。

喜树碱类抗癌药物的研究进展

王坤

（111102026 分析化学 化学与材料科学学院）

摘 要：喜树碱类药物是用于临床的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，是继紫杉醇后又一个很有发展前途的抗癌药，已成为目前抗癌药物中研究的热点。20-(S)-喜树碱(CPT) 是一种具有广谱抗癌活性的生物碱，其抗癌活性主要体现在CPT的内酯环能够与DNA拓

铂类抗癌药家族

医菊化工

羊6 月

篷

铂类抗癌药家族铂 (t有个俗称叫白金， P)是一种比黄金还要贵重的金属。铂在大自然中和金子一样，相当稀少，以纯常金属形式存在砂砾中。14 7 8年西班牙科学家安东尼奥 洛阿在平托河金矿中发现了铂。在，世界铂乌现全的年产量也只有 2 t 0。

定在体内的特定位置上，胶囊内的放射性同位素发射出来的射线通过涂层缺口，到肿瘤上，射杀死癌细胞。 由于铂涂层对射线具有屏蔽作用，人体正常细胞就可以免受射线杀伤。 现在，顺铂和其他铂化合物已显示出同癌症抗争的威力，科学家也发现了它与病毒、细菌、寄生菌作斗 争的潜力。此外，铂化合物也有希望成为诊断一些疾病的重要工具。

铂以其耐高温和耐腐蚀的长处常常用来制做贵重饰物和耐高温和腐蚀的容器。它还被用作催化剂， 成为化学工业上重要的催化剂。如今，铂在人们眼中更加倍受赏识，还能用来治疗癌症，为癌症的克它成星。

自从顺铂的抗癌活性被发现以来，铂类抗癌药物

的研究和应用得到了迅速的发展。今天，顺铂和卡铂已成为癌症化疗中不可缺少的药物。19 95年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗

1概述铂为什么能够成为癌症的克星？是什么样的机遇使其从事这项伟大事业？ 16年，国密歇根州立大学的生物

综述·高等无机化学

金属抗癌配合物的最新研究进展

徐绍彬

（化学化工学院， 1081109001）

摘要 自顺铂显示出抗癌活性以来，金属配合物的药用性引起人们的广泛关注，越来越多的科研人员致力于合成高效、广谱、低毒的新型的金属抗癌药物。本文对最近几年新开发的金属配合物在抗癌方面的研究应用现状做一综述。 关键词 金属配合物 抗癌

癌症是一种常见病和多发症, 对癌症的治疗显得尤其紧迫。开发新型有效的抗癌药物是当今世界十分迫切的重要课题。但无论是内科治疗还是外科手术都无法根治癌症。联合治疗时代的到来主要体现在内科治疗显示其越来越重要地位,尽管目前为止已有数十种化疗或辅助抗癌药物运用于临床,而且对其中的一些肿瘤已取得相当高的治愈率,但大多数药物只能是缓解病情。因而各国都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量的人力、物力, 特别是随着人们对金属配合物的药理作用的认识的进一步深人, 新的抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，有望在不久的将来能有所突破。本文对最近几年合成的一些金属配合物如铂类、锗类、钌、铜、银、金等具有抗癌活性的化合物的研究应用状况进行综述。

1 铂类配合物

铂类配合物的合成已历经三代。 顺铂是第一代铂类抗癌药物。目前它已成为广泛用于治疗睾

植物光合作用分子机制研究进展

小组“学习研讨”发言报告

本次研讨方向：植物光合作用分子机制研究进展 本小组承担的具体学习研讨主题： 1. 光合膜色素蛋白复合体的研究

2.重要调控因子生物学功能之PGR5/PGRL1循环电子传递途径 3. 光能感知和信号转导

1 绪论

1.1 光合作用

光合作用是植物利用太阳能把二氧化碳和水合成有机化合物并释放出氧气的过程，是地球上最大规模的能量和物质转换过程，是地球几乎一切生命生存和发展的物质基础。

四个基本过程：

1）光能的吸收与传递 2）原初光化学反应

3）电子传递及偶联的磷酸化 4）碳素同化作用

类囊体膜是光合作用能量转换所需的脂质双层膜, 包含捕光系统，并将光能转化为化学能所必需的色素蛋白及酶系统。

由许多不同的复合物参与光合作用过程, 而多数复合体是嵌入类囊体膜的, 其中四个膜结合的超分子复合物直接参与光合作用:光系统 I(PSI)、光系统 II (PSII)、ATP 合成酶复合体及细胞色素b6f复合物。 1.2光合作用国际发展趋势

在国际上，当前光合作用研究主要集中在三个方面并取得了多项重大突破：(1)解析光合膜蛋白复合物及其调控因子的高分辨率晶体结构，阐明其高效传能、转

篇一：抗肿瘤药物顺铂对人肺癌A549细胞生

抗肿瘤药物顺铂对人肺癌A549细胞生长的影响

[摘要]

目的：以体外培养的人肺腺癌A549细胞为研究对象，了解A549细胞不同生长发育时期的特性。并观察经不同浓度顺铂、不同时间长度处理后，对A549生长的抑制作用，观察这种抑制作用的性质，为顺铂对人肺腺癌的分子生物学治疗提供理论依据。

方法：体外培养A549 细胞，以血球计数板检测不同时期A549细胞生长情况，观察其形态变化，并绘制生长曲线；用呈浓度梯度的顺铂处理人肺癌A549细胞,观察顺铂对A549细胞生长的影响；再用特定浓度的顺铂处理A549细胞不同时间，检测顺铂对A549细胞生长的影响。

结果：正常生长的A549细胞，细胞数目增长最快的时间段为96~108h，倍增时间为27.6小时。用浓度为1μg/ml、2μg/ml、5μg/ml、10μg/ml、15μg/ml、20μg/ml的顺铂溶液处理A549细胞48小时后，A549细胞数目从8*10降至2.7*10，用2μg/ml、5μg/ml 的顺铂浓度分别处理A549细胞不同时间，2μg/ml浓度下，抑制率从3.57%上升至24.59%；5μg/ml时，抑制率从8.32%升至42.24%。

结论：顺铂对A549

?３９２?中国新药与临床杂志（ＣｈｉｎＪＮｅｗＤｒｕｇｓＣｌｉｎＲｅｍ），２００６年５月，第２５卷第５期

１ｂｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｉａｌｏｆｈｏｖｅｌａｎｔｉ—ｖｉｒａｌＨＩＶ／ＡＩＤＳｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｉｎＨＩＶ—ｐｏｓｉｔｉｖｅｐａｔｉｅｎｔｓ［ＥＢ／ＯＬ］．（２００５－１０－１２）［２００５—１１—２１１．ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｋｏｒｏｎｉｓｐｈａ／＇／ｎａ．ｃｏｍ／ｎｅｗｓ．ｈｔｍ．

［１１］Ｒｅｕｔｅｒｓ．ＧｉｌｅａｄＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｉｎｃ．ＡｎｎｏｕｎｃｅｓｔｈｅａｄｖａｎｃｅｍｅｎｔｏｆＨＩＶｉｎｔｅｇｒａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒＧＳ９１３７ｔｏａＰｈａｓｅＩＩｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｉａｌｒＥＢ／ＯＬ】．（２００６－１－９）ｆ２００６—３—３】．ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｉｎｖｅｓｔｏｒ．ｒｅｕｔｅｒｓ．ｃｏｒｎ／ｂｕｓｉｎｅｓｓ／ＫｅｙＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓＢｕｓＣｏｍｐａｎｙ．ａｓｐｘ？ｔｉｅｋｅｒ＝ＧＩＬＤ．Ｏ＆ｔ—ａｒｇｅｔ＝％２ｆｂｕｓｉｎｅｓｓ％２ｆｂｕｓｃｏｍｐａｎｙ％２Ｐｏｕｓｃｏｍｐｃｐｆａｋｅ％２ｔｂｕ—

ｓｅｏｍｐｍａｊｏｒｄｅｖ

［１２］ＴｉｂｏｔｅｃＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓＬｉｍｉｔｅｄ．Ｔｉｂｏｔｅｃｐ

?

对比FDA和CFDA批准的抗癌药物列表。

?

发现事实。下面的都是FDA批准的靶点药，而有中文名称的是CFDA允许在国内销售的。

可以说，国内病人基本享受不到自从05年以来的绝大多数抗癌研究成果。为父亲大人学习相关知识。

AgentTarget(s)FDA-approved indication(s)CFDA approved

Ado-trastuzumab emtansine

HER2 (ERBB2/neu)

(Kadcyla)

EGFR (HER1/ERBB1), HER2

Afatinib (Gilotrif)

(ERBB2/neu)

Aldesleukin (Proleukin)

Alemtuzumab (Campath) Axitinib (Inlyta) Belimumab (Benlysta) Belinostat (Beleodaq) Bevacizumab (Avastin)

Bortezomib (Velcade) [1] |

2014-12-30 11:28jastee

CD52

KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3 BAFF HDAC VEGF ligand

抗真菌药物研究进展

北京大学第一医院北京大学临床药理研究所 肖永红

近年来随着广谱抗生素、免疫抑制剂的广泛应用，以及肿瘤、器官移植等免疫低下人群的不断增多，真菌感染的发生率呈现明显上升趋势（图1）。尤其以严重性真菌感染不断上升为明显，据美国的资料，侵袭性念珠菌感染成为美国最常见的4种血流感染之一，而侵袭性曲霉病已经成为白血病和骨髓移植受者重症免疫受损机体发生死亡的主要原因。除了常见病原真菌感染的数量不断增多外，一些少见或罕见真菌引起的感染也时有报道，因此，越来越多的临床和科研工作都在关注着真菌感染的防治。

图1 美国Fred Hutchinson CRC侵袭性曲菌感染（确诊、疑诊）发生率

临床调查显示真菌感染的原因是多种多样的，而重症真菌感染涉及的主要危险因素往往和原先的一些严重疾病有关，图2显示了真菌感染的高危因素。

图2 真菌感染的高危因素

针对真菌病日趋严重的状况，人类与真菌病的抗争也不断取得新的成绩，从20世纪30年代末从微生物发酵代谢产物中分离得到的灰黄霉素以来，人们经过不懈的努力研发了几十种抗真菌药物（图3）。

图3 抗真菌药物发展历程

下面对抗真菌药物近年来各方面的新进展作一总结。

不同种类的抗真菌药物作用机制有何不

抗真菌药物研究进展

北京大学第一医院北京大学临床药理研究所 肖永红

近年来随着广谱抗生素、免疫抑制剂的广泛应用，以及肿瘤、器官移植等免疫低下人群的不断增多，真菌感染的发生率呈现明显上升趋势（图1）。尤其以严重性真菌感染不断上升为明显，据美国的资料，侵袭性念珠菌感染成为美国最常见的4种血流感染之一，而侵袭性曲霉病已经成为白血病和骨髓移植受者重症免疫受损机体发生死亡的主要原因。除了常见病原真菌感染的数量不断增多外，一些少见或罕见真菌引起的感染也时有报道，因此，越来越多的临床和科研工作都在关注着真菌感染的防治。

图1 美国Fred Hutchinson CRC侵袭性曲菌感染（确诊、疑诊）发生率

临床调查显示真菌感染的原因是多种多样的，而重症真菌感染涉及的主要危险因素往往和原先的一些严重疾病有关，图2显示了真菌感染的高危因素。

图2 真菌感染的高危因素

针对真菌病日趋严重的状况，人类与真菌病的抗争也不断取得新的成绩，从20世纪30年代末从微生物发酵代谢产物中分离得到的灰黄霉素以来，人们经过不懈的努力研发了几十种抗真菌药物（图3）。

图3 抗真菌药物发展历程

下面对抗真菌药物近年来各方面的新进展作一总结。

不同种类的抗真菌药物作用机制有何不