增溶剂的增溶机制有哪些

药物制剂

维普资讯 http://www.77cn.com.cn

20 0 8年第 1 7卷第 4期

药业纵横

增溶剂的增溶原理及其在制剂生产中的应用刘春兰 .月峰许(龙江农业经济职业学院，龙江牡丹江 17 4 )黑黑 5 0 1摘要：目的分析增溶剂在制剂中的增溶原理及其影响因素。方法介绍亲水疏水平衡值 ( B ) l HL值为 5~l的表面活性剂 (溶剂 )制 8增在 剂中的应用，分析增溶效果的影响因素。果增溶剂的选择对其制剂有很大的影响。论正确合理的选择增溶剂可极大提高制剂的澄明结结度和稳定性

关键词：溶剂：剂：响因素增制影

中图分类号： Q4 04 T 6.

文献标识码： A

文章编号：0 6—4 3 (0 80 0 1 10 9 120 ) 4— 0 3—0 2是l 5~l。因其可增加药物的溶解度，高制剂中主药的含量， 8提且吸收作用强大 .从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，可避免因长期用药而发生毒副作用。着合成的无毒也随

表面活性剂是指能明显降低表面张力 (界面张力 )化合或的物的总称 .括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，包

是液体制剂中的重要组成部分，有增溶、化和润湿等作用。具乳 增溶剂是表面活性剂的一种，最适亲水疏水

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20 0 8年第 1 7卷第 4期

药业纵横

增溶剂的增溶原理及其在制剂生产中的应用刘春兰 .月峰许(龙江农业经济职业学院，龙江牡丹江 17 4 )黑黑 5 0 1摘要：目的分析增溶剂在制剂中的增溶原理及其影响因素。方法介绍亲水疏水平衡值 ( B ) l HL值为 5~l的表面活性剂 (溶剂 )制 8增在 剂中的应用，分析增溶效果的影响因素。果增溶剂的选择对其制剂有很大的影响。论正确合理的选择增溶剂可极大提高制剂的澄明结结度和稳定性

关键词：溶剂：剂：响因素增制影

中图分类号： Q4 04 T 6.

文献标识码： A

文章编号：0 6—4 3 (0 80 0 1 10 9 120 ) 4— 0 3—0 2是l 5~l。因其可增加药物的溶解度，高制剂中主药的含量， 8提且吸收作用强大 .从而可使药物以一定的浓度到达组织部位而起到治疗作用，可避免因长期用药而发生毒副作用。着合成的无毒也随

表面活性剂是指能明显降低表面张力 (界面张力 )化合或的物的总称 .括离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂两大类，包

是液体制剂中的重要组成部分，有增溶、化和润湿等作用。具乳 增溶剂是表面活性剂的一种，最适亲水疏水

增溶作用 定义：

? 又如：室温下苯在水中的溶解度上，每100g只能溶解0.07g苯，但在10%的油酸钠水溶液中，苯的溶解度达到7g/100g，增加了100倍。 特点：

增溶作用与普通的溶解概念是不同的，增溶的苯不是均匀分散在水中，而是分散在油酸根分子形成的胶束中。溶解会使溶剂的依数性发生变化，但增溶对依数性影响很小。

增溶作用可使被增溶物的化学势显著降低，使体系变得更稳定，即增溶在热力学上是稳定的，只要外界条件不变，体系不随时间变化。而乳化在热力学上是不稳定的。

助溶是由于助溶剂的加入而改变了溶剂的性质从而使溶质溶解度增加。 机理：

被增溶物分子在胶束内存在状态和位置基本上是固定的，通常可分四种方式增溶

? 饱和脂肪烃、环烷烃及苯等

? 在胶束内部，被增溶的物质完全处于非极性环境中

? 分子结构与表面活性剂类似的极性有机化合物，如长链的醇、胺、脂肪酸和极性染料等

? 增溶于胶束的“栅栏”之间，甚至被拉入胶束内核

? 既不溶于水、也不溶于油的小分子极性有机化合物，如苯二酸二甲酯、甘油、蔗糖及某些染料等

? 吸附于胶束表面区域，或是分子“栅栏”靠近胶束表面的区域

? 较易极化的碳氢化合物，如苯酚等短链芳香烃化合物 ? 被增溶物

增溶作用 定义：

? 又如：室温下苯在水中的溶解度上，每100g只能溶解0.07g苯，但在10%的油酸钠水溶液中，苯的溶解度达到7g/100g，增加了100倍。 特点：

增溶作用与普通的溶解概念是不同的，增溶的苯不是均匀分散在水中，而是分散在油酸根分子形成的胶束中。溶解会使溶剂的依数性发生变化，但增溶对依数性影响很小。

增溶作用可使被增溶物的化学势显著降低，使体系变得更稳定，即增溶在热力学上是稳定的，只要外界条件不变，体系不随时间变化。而乳化在热力学上是不稳定的。

助溶是由于助溶剂的加入而改变了溶剂的性质从而使溶质溶解度增加。 机理：

被增溶物分子在胶束内存在状态和位置基本上是固定的，通常可分四种方式增溶

? 饱和脂肪烃、环烷烃及苯等

? 在胶束内部，被增溶的物质完全处于非极性环境中

? 分子结构与表面活性剂类似的极性有机化合物，如长链的醇、胺、脂肪酸和极性染料等

? 增溶于胶束的“栅栏”之间，甚至被拉入胶束内核

? 既不溶于水、也不溶于油的小分子极性有机化合物，如苯二酸二甲酯、甘油、蔗糖及某些染料等

? 吸附于胶束表面区域，或是分子“栅栏”靠近胶束表面的区域

? 较易极化的碳氢化合物，如苯酚等短链芳香烃化合物 ? 被增溶物

难溶性药物增溶方法及应用

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难溶性药物增溶方法及应用

摘 要：目的:综述难溶性药物增溶制剂技术及应用。方法:查阅国内外相关文献进行总结、归纳。结果:难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过环糊精包合或复合、固体分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用度。结论:随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用,难溶性药物的吸收差、生物利用度低这一限制逐渐被克服,难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。

关 键 词：药剂学 增溶 微乳 环糊精 中图分类号：R94 文献标识码：A

前言

目前，多数通过高通量筛选(HTS)或从中药材中分离得到的有效成分，往往存在生物溶解度小、生物利用度低的问题,这在一定程度上限制了其开发成为新药的可能性。据文献报道,目前至少有40%的药物因溶解度问题而使其使用受到限制[1]。因此,提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是药剂学研究的主要工作内容之一。

1． 增溶剂（表面活性剂）

表面活性剂为增溶剂，通过形成胶团，将药物包裹其中增加溶解量。有非离子性、阳离子、阴离子表面活性剂，由

目的研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数。结果伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本

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安徽医药

A h i dcl n h r cui l o ra 20 r1 ( ) n u Mei dP amaet a J unl 0 7Ma;1 3 aa c

0 2 7

羟丙基 I环糊精对伏立康唑增溶作用的研究 3;一程民(徽省淮北市药品检验所，徽淮北安安

摘要：目的结果

研究羟丙基 B环糊精对伏立康唑增溶作用，一为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法

采用相溶解度法研

究羟丙基 B环糊精对伏立康唑的包合作用， .依据相溶解曲线考察羟丙基 p环糊精对伏立康唑增溶作用， -进而测定其包络常数。 伏立康唑被羟丙基 B环糊精包合后， .其溶解度大大提高，溶解度随羟丙基 p环糊精浓度的增加而增加，一两者之间呈良好羟丙基 p环糊精对伏立康唑具有较强的 -的线性关系；包合物的组成比基本呈

目的研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数。结果伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本

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羟丙基 I环糊精对伏立康唑增溶作用的研究 3;一程民(徽省淮北市药品检验所，徽淮北安安

摘要：目的结果

研究羟丙基 B环糊精对伏立康唑增溶作用，一为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法

采用相溶解度法研

究羟丙基 B环糊精对伏立康唑的包合作用， .依据相溶解曲线考察羟丙基 p环糊精对伏立康唑增溶作用， -进而测定其包络常数。 伏立康唑被羟丙基 B环糊精包合后， .其溶解度大大提高，溶解度随羟丙基 p环糊精浓度的增加而增加，一两者之间呈良好羟丙基 p环糊精对伏立康唑具有较强的 -的线性关系；包合物的组成比基本呈

茶多酚在食用植物油中的增溶和抗氧化机理

?

类 别：

食品工业

? 作 者：

林新华 叶榕 黄丽英 陈伟

? 关键词：

茶,酚类,抗氧化药,植物油类,溶解度

? ?

【内容】

茶多酚在油脂中的抗氧化作用,不少学者作了研究,但由于茶多

酚为水溶性抗氧化剂,不能直接溶于油中,迄今为止尚未解决其应用中的油溶性问题。尽管国内已有报道,可用短碳链脂肪醇作为茶多酚的脂溶性溶剂。经理论和实验证明,这种脂溶性液体茶多酚在植物油中很快出现混浊、沉淀。要解决这个问题,必须寻找一种无毒的既可溶解茶多酚,又能与植物油相溶的溶剂,该溶剂必须是具备双亲分子结构的表面活性剂。利用表面活性剂的增溶作用,将茶多酚增溶于非水体系中,形成稳定的胶束溶液,这样既可保持食用植物油原有的外观特色,又能保持茶多酚的长久抗氧化效果。由于表面活性剂在水溶液中的增溶机理研究较多,在非水体系中的增溶机理研究却较少。本文就茶多酚在植物油中被增溶效果和抗氧化效果进行试验,报告如下。 1材料与方法

1.1 材料 茶多酚(96%以上,福建华建生物有限公司),植物油为新鲜精炼花生油(厦门中鹭炼油厂)。叔丁基对苯二酚(tertiary butylhydroquinone, TBHQ)、二丁基羟基甲

茶多酚在食用植物油中的增溶和抗氧化机理

?

类 别：

食品工业

? 作 者：

林新华 叶榕 黄丽英 陈伟

? 关键词：

茶,酚类,抗氧化药,植物油类,溶解度

? ?

【内容】

茶多酚在油脂中的抗氧化作用,不少学者作了研究,但由于茶多

酚为水溶性抗氧化剂,不能直接溶于油中,迄今为止尚未解决其应用中的油溶性问题。尽管国内已有报道,可用短碳链脂肪醇作为茶多酚的脂溶性溶剂。经理论和实验证明,这种脂溶性液体茶多酚在植物油中很快出现混浊、沉淀。要解决这个问题,必须寻找一种无毒的既可溶解茶多酚,又能与植物油相溶的溶剂,该溶剂必须是具备双亲分子结构的表面活性剂。利用表面活性剂的增溶作用,将茶多酚增溶于非水体系中,形成稳定的胶束溶液,这样既可保持食用植物油原有的外观特色,又能保持茶多酚的长久抗氧化效果。由于表面活性剂在水溶液中的增溶机理研究较多,在非水体系中的增溶机理研究却较少。本文就茶多酚在植物油中被增溶效果和抗氧化效果进行试验,报告如下。 1材料与方法

1.1 材料 茶多酚(96%以上,福建华建生物有限公司),植物油为新鲜精炼花生油(厦门中鹭炼油厂)。叔丁基对苯二酚(tertiary butylhydroquinone, TBHQ)、二丁基羟基甲

降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？

降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？.txt23让我们挥起沉重的铁锤吧！每一下都砸在最稚嫩的部位，当青春逝去，那些部位将生出厚晒太阳的茧，最终成为坚实的石，支撑起我们不再年轻但一定美丽的生命。降压药的种类有哪些？常见的降压药有哪些？它们的副作用有哪些？
2008-4-2 10:16:08
A、六大类降压药
a 利尿药
不良反应：长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、
肌痉挛；此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。
氢氯噻嗪 别名 ：双氢噻嗪 双克 双氢克尿塞
呋塞米 速尿 呋喃苯胺酸 呋安酸 速尿
蚓达帕胺 寿比山 伊特安 纳催离
曲帕胺
复方盐酸阿米洛利
胺苯蝶啶
b β-受体阻断药
不良反应：四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，心动过缓；情绪变化，心脏衰竭；头晕头痛及长期服用肝、
肾等脏器损害等