吡唑合成路线

阿司匹林的合成路线介绍

阿司匹林是世界最重要的解热镇痛药之一。目前全世界阿司匹林原料药产量已达５万吨左右，年产片剂１千多亿片。多年来，阿司匹林一直是我国解热镇痛药的支柱产品之一，年产量达１万多吨，也是我国医药原料药出口的大宗产品，２００５年的出口量为７５２２吨，出口金额达到２０５５万美元。

1 . 采用乙酸酐为酰化剂的工艺路线

催化剂类别

需用原料及配方实例

原料名称 规格 组分比(份)

酚甲酸 98.5% 25

乙酸酐 98.5% 27

制备工艺:

混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温于150～160℃，反应约3小时，于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸，其蒸出物重约16份，余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶，可得18份纯品。若将余液浓度增高，还可收得10份纯品。

经过几十年的生产实践，阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺：以苯酚为原料，经过和二氧化碳的羧化反应，生成水杨酸，经升华后得到升华水杨酸，再采用醋酐－醋酸法。由于此生产工艺不

布洛芬合成路线综述

姓名：XXX 班级：制药XXX班 学号：XXX 【摘要】

布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 【关键词】

布洛芬 抗炎 镇痛 解热 非甾体消炎镇痛药物 合成路线 【前言】

1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的

己唑醇合成路线

陈儒贵，2016/02/02

一、 傅氏反应

以无水氯化铝做催化剂，分段控温，间二氯苯与正戊酰氯反应生成2,4-二氯苯基戊酮。加水，二氯乙烷萃取，碱洗，水洗，过滤，脱溶，减压蒸馏。

ClO催化剂ClO+Cl147.00Cl120.58+HClCl231.1236.46

二、 闭环

1、在氮气保护下，以甲苯做溶剂，控温30℃以下，用二甲硫醚与硫酸二甲酯反应制备硫叶立德（翁盐）。

CH3OOSOOCH3+CH3SCH3CH3OOSOOS126.1362.13188.26（翁盐）

2、以聚乙二醇做催化剂，强碱性条件下，2,4-二氯苯基戊酮与翁盐反应生成2-正丁基-2-（2,4-二氯苯基）环氧乙烷。水洗，过滤，脱溶，减压蒸馏。

ClOC4H9Cl231.12ClOC4H9Cl56.11245.1562.13174.2532.0418.02

OOOO催化剂SS+CH3S+2KOH+CH3CH3+K2SO4+CH3OH+H2O188.26三、 加成

在催化剂和强碱性条件下，分段控温，环氧中间体与三氮唑反应生成己唑醇。水析，甲基环己烷重结晶。过滤，干燥得产品。母液甲基环己烷溶剂蒸馏回收套用。

ClOHNClN催化剂Cl314.2NNNOH+

以咔唑为原料,合成了一种新型的咔唑衍生物——9-丁基-3,6-二[3’-(5’-三氟甲基)吡唑基]咔唑(4),其结构经^1H NMR,IR和hIS表征。运用UV和单光子荧光光谱研究中间体和4的光学性质,结果表明：4有望成为具有应用价值的发光材料。

维普资讯

20 08年第 l 6卷第 2, 9~ 9期 16 1 9

合成化学C￣eJun lo y tei h mit Hn o r a fS nh t C e sr c y

Vo . 6,2 08 11 0

N . o 2,1 6~1 9 9 9

快递论文

新型吡唑基咔唑衍生物的合成及其光学性质李伟杰，王鹏，宋文利，郝扶影，孔林， 汪徐春，巨毅，吴杰颖，吴志超，周虹屏(安徽大学化学化工学院，安徽合肥 20 3 ) 309

摘要：以咔唑为原料，合成了一种新型的咔唑衍生物—— . 9丁基-,- '3.5.甲基 ) 3 6-[ (三氟吡唑基]咔唑( )其结 4,构经 MR, R和 hS表征。运用 u HN I I V和单光子荧光光谱研究了中间体和 4的光学性质，结果表明： 4有望成为

具有应用价值的发光材料。关键词：咔唑；毗唑；合成；光学性质

中图分类号： 6 5 1; 66 2 0 2 .5 0 2 .1

文献标

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 药物生产工艺路线是药物生产的基础和依据。一个化学合成药物往往具有多种不同的合成途径，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。人们习惯上将化学合成药物的合成按起始原料的不同分为全合成和半合成两类：以结构简单的化工产品为起始原料，经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法称为全合成（total synthesis）；由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法称为半合成（semi synthesis）。一个药物具体采用何种方法合成主要取决于经济的合理性。

药物生产工艺路线的技术先进性和经济合理性是衡量生产技术水平高低的尺度。在创新药物研究中，人们通过筛选发现先导化合物，进而合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效化合物作为新药（new chemical, NCE）。在此过程中经济问题居于次要地位，需要主要考虑的是如何最为快捷地合成所需化合物以进行进一步研究；但是一旦研究中新药（investigational drug, IND）在临床实验中显示出优异性质，便要加紧进行生产工艺研究，寻求合成药物的最佳途径，并根据社会的潜在需求量确定生产规模──这时必须把药物工艺路线的工业化

第六章 逆合成分析法与合成路线设计Chapter 66.1逆合成分析法 6.2 合成路线设计

逆合成分析法概念

合成路线设计实例

逆合成分析法

复杂合成路线设计

合成路线的评价

前 言◆ 20世纪60年代，Corey在总结前

人和他自己成功合成多种复杂分子的基础上，提出了合成路线设 计及逻辑推理概念。 ◆ 逆合成分析法 — 由合成目标逆 推到合成用起始原料的方法。 ◆ 该方法对现代合成化学有重要 贡献，是复杂有机化合物合成的 独特有效的途径。

6.1 逆合成分析法6.1.1 逆合成分析法概念◆传统有机合成过程：原料反应 反应

中间物

目标分子 ( 产物 )

◆逆合成分析法：目标分子逆合成转变 官能团转换 逆合成转变

另外的目标分子 前体的前体 原料

前体(合成子)

目 标 分 子 A D E F B GJ K L H M C O N

一级前体A B C 二级前体DEFGMN…

多路线逆合成分析示意图

①合成子◆ Corey的定义:合成子是指分子中可由相应的合成操作

生成该分子(或用反向操作使其降解)的结构单元。

C6H5COCHCOOCH3 CH2CH2COOCH3

(a) C6H5

(b) C6H5CO

(c) COOCH3

(d) C6H5COCHCOOCH3

(e) CH2CH2CO

醋酸阿比特龙合成路线图解

解晓冬张辉* 游蓉丽姚凯李英

【摘要】本文对醋酸阿比特龙的合成工艺路线进行综述，按照起始物料的不同进行分类和总结，归纳出6条主要路线。

【期刊名称】《江西化工》

【年(卷),期】2019(000)006

【总页数】3

【关键词】雄性激素醋酸阿比特龙合成工艺

醋酸阿比特龙(abiraterone acetate，1)，化学名为17-(3-吡啶基)雄甾-5，16-二烯-3β-乙酸酯，是由美国Centocor Ortho公司开发的CYP17抑制剂，2011年4月28日被美国FDA批准上市，与泼尼松联合治疗去势抵抗性前列腺癌，其商品名为Zytiga[1-3]。醋酸阿比特龙是阿比特龙的3-乙酰化类似物，是阿比特龙的前体药物，是一种口服雄性激素合成抑制剂，能够抑制17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达，对于雄性激素的生物合成是必须的。前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，病人可通过手术或放疗进行切除。Zytiga改变了以往的思路，它针对的是CYP17酶，这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素，抑制它可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”，从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。不但可以降低其前列腺特异性抗

探讨甲醇合成的路线及新进展

摘 要：文主要探讨了甲醇合成的各种路线及新进展。合成气合成甲醇是现行的主要工艺路线，而甲烷氧化法、二氧化碳加氢法是甲醇合成路线的研究热点。

关键词：甲醇 合成 进展

合成甲醇是煤化工技术在能源转换背景下研究开发的，其宗旨是以水煤气为原料，扩大炭资源的使用范围，缓和石油危机。随着天然气资源的大量开发，加之天然气转换合成气技术日益成熟，使以天然气为原料经合成气合成的甲醇比以煤炭为原料经合成气合成的甲醇在市场上更具竞争力。因此在合成甲醇的原料中，用得最多的是天然气。70年代，大型甲醇厂均以天然气为合成甲醇的原料。但是到80年代末，随着生产规模的日益扩大，以煤合成甲醇的成本大幅度降低，与天然气合成甲醇相当，所以在近几年来又有回到煤合成甲醇的趋势，预计未来甲醇合成工业仍以煤炭资源为主。

一、氯甲烷水解

在常压、温度为573～620K 的操作条件下，氯甲烷在碱性溶液中可以水解制取甲醇。

氯甲烷的转化率为98%，甲醇得率为67%。该工艺虽然简单，同时又是令人所期望的常压操作，甲醇产率和氯甲醇的转化率也比较理想，但是迄今为止此法尚未得到工业应用。其原因是氯甲烷是以氯化钙的形式损失，成本太高。尽管如此，这还是实验室制备甲醇的一种常用

硅烷改性聚氨酯和硅烷改性聚醚合成路线讨论（一）

硅烷改性聚氨酯（SPUR）和硅烷改性聚醚（MS）有什么区别？这个问题，实际上很难回到；按照迈图的讲法，在长链中，有氨基甲酸酯集团（聚氨酯基团）的，就是SPUR；而长链中，没有聚氨酯基团的，一般称为硅烷改性聚醚；但是，笔者用拜耳的ACCLAIM 12200N聚醚，加迈图的A-LINK25做过一次实验，发现，这样出来的产品；粘度和KANEKA的硅烷改性聚醚，应该比较接近，甚至更低；但是，力学性能，实在无法和KANEKA的MS相提并论。

从这一点，笔者开始对硅烷改性聚氨酯和硅烷改性聚醚的合成路线，进行研究；首先是市场上现有的产品而言；迈图，拜耳主要是生产SPUR，而钟渊和瓦克，生产硅烷改性聚醚；但是，这几家厂商的产品，还是有一些本质的区别的；

首先是迈图，从1050和1015的粘度来看，我敢负责的讲，肯定是用端羟基的产品接枝上硅烷的合成路线；所以，迈图要讲，长链中有聚氨酯基团，就是硅烷改性聚氨酯；但是，为什么迈图要强调自己是硅烷改性聚氨酯呢？

拜耳的2458，从粘度上来看，是典型的硅烷改性聚氨酯产品，应该是用拜耳的聚醚加上异氰酸酯，然后用仲胺基硅烷来进行封端；这类树脂有点是，有脲键，耐水性能非常好；化

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铜—吡唑啉酮2，6吡啶二羧酸配合物的合成、表征及其性质研究

作者：陈静等

来源：《上海师范大学学报·自然科学版》2014年第03期

摘要：以氯化铜、1苯基3甲基4苯甲酰基5吡唑啉酮和2，6吡啶二羧酸为原料，制备了一个新型的三元配合物，通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、X射线粉末衍射、热重-差

热分析、光电子能谱分析及TEM等手段对配合物进行了表征，确定了配合物的化学组成可能是Na[Cu（PMBP）（PDA）].抗菌实验结果表明，配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌具一

定的抑制作用.采用紫外光谱法和荧光光谱法初步研究了配合物与CT-DNA的作用方式，结果表明：配合物可能是以插入模式与DNA结合的.

关键词：

铜；配合物；抗菌； DNA

中图分类号： O 641.4，O 614.33 文献标识码： A 文章编号： 10005137（2014）03028507

配位化学打破了传统无机化学和有机化学的界线，配位化学从60年代起就成为了生物无机化学的基础，与生命科学密切结合；一些具有特殊功能（光、电、磁、信息存储等）的功能性配合物也是当前配位化学的研究热点[1-3].因此，配位化学成为了近代化学中最活跃的前