药物化学第五章

一、选择题：

1．对于化学平衡，以下说法中不正确的是( ) (A) 化学平衡态就是化学反应的限度

(B) 化学平衡时系统的热力学性质不随时间变化

(C) 化学平衡时各物质的化学势相等 (D) 任何化学反应都有化学平衡态 2．下面的叙述中违背平衡移动原理的是( ) (A) 升高温度平衡向吸热方向移动

(B) 增加压力平衡向体积缩小的方向移动

(C) 加入惰性气体平衡向总压力减少的方向移动 (D) 降低压力平衡向增加分子数的方向移动

3．已知反应2NH3=N2+3H2，在等温条件下，标准平衡常数为0.25，那么，在此条件下，氨的合成反应1/2+3/2H2=NH3的标准平衡常数为( ) (A) 4 (B) 0.5 (C) 2 (D) 1

4．反应2C(s)+O2(g)=2CO(g), 其?rGm/(J?mol-1)=-232600-167.7T/K，若温度升高，则( )

??K?G(A) rm变负，反应更完全 (B) p变大，反应更完全 ?K(C) p变小，反应更不完全

第五章酶类药物

第一节药用酶概述

酶是生物催化剂，在生理pH值和温度下具有高度专一的催化活性，能迅速产生高效的特异性反应，随着科技的发展，酶类药物大大地应用到治疗上，如神曲和麦芽等药物，含有能降解糖、脂肪与蛋白质的水解酶，可以用于帮助消化，近几十年来，酶类药物在治疗上有较大的进展。大多数酶制剂为口服剂型，现能由于注射的酶制剂只有细胞色素C、纤溶酶等少数几种。

目前对药用酶的研究热点是，在维持活性状态下的酶蛋白能否被吸收，如何减少药用酶的抗原性问题及新型药用酶的研究等。

一、酶类药物应具备的条件：

①在生理pH值下（中性），具有最高活力和稳定性。如大肠杆菌谷氨酰胺酶最适pH值为5.0，在生理pH值时基本没有活性，所以不能用于人类疾病的治疗。

②对基质（作用的底物）有较高的亲和力。酶的Km值较低时，只需要少量的酶制剂就能催化血液或组织中较低浓度的基质发生化学反应，从而高效发挥治疗作用。

③血清中半衰期较长。要求药用酶从血液中清除率较慢，以利于充分发挥治疗作用。

④纯度高，特别是注射用的纯度要求更高。

⑤免疫原性较低或无免疫原性。酶是蛋白质，所以酶类药物都不同程度存在免疫原问题，可以对酶进行化学修饰降低免疫原性，或者寻求制备免疫原性较低或无免疫原性的酶。

⑥最好不需要

第五章酶类药物

第一节药用酶概述

酶是生物催化剂，在生理pH值和温度下具有高度专一的催化活性，能迅速产生高效的特异性反应，随着科技的发展，酶类药物大大地应用到治疗上，如神曲和麦芽等药物，含有能降解糖、脂肪与蛋白质的水解酶，可以用于帮助消化，近几十年来，酶类药物在治疗上有较大的进展。大多数酶制剂为口服剂型，现能由于注射的酶制剂只有细胞色素C、纤溶酶等少数几种。

目前对药用酶的研究热点是，在维持活性状态下的酶蛋白能否被吸收，如何减少药用酶的抗原性问题及新型药用酶的研究等。

一、酶类药物应具备的条件：

①在生理pH值下（中性），具有最高活力和稳定性。如大肠杆菌谷氨酰胺酶最适pH值为5.0，在生理pH值时基本没有活性，所以不能用于人类疾病的治疗。

②对基质（作用的底物）有较高的亲和力。酶的Km值较低时，只需要少量的酶制剂就能催化血液或组织中较低浓度的基质发生化学反应，从而高效发挥治疗作用。

③血清中半衰期较长。要求药用酶从血液中清除率较慢，以利于充分发挥治疗作用。

④纯度高，特别是注射用的纯度要求更高。

⑤免疫原性较低或无免疫原性。酶是蛋白质，所以酶类药物都不同程度存在免疫原问题，可以对酶进行化学修饰降低免疫原性，或者寻求制备免疫原性较低或无免疫原性的酶。

⑥最好不需要

第五章 生物氧化学习题

(一)名词解释

1．生物氧化(biologicaloxidation)

2．呼吸链(respiratorychain)

3．氧化磷酸化(oxidativephospho叮1ation)

4．磷氧比(P／O)

5．底物水平磷酸化(substratelevelphosphorylation)

6．高能化合物(highenergycompound)

7．呼吸电子传递链(respiratoryelectron–transportchain)

(二)填空题

1．生物氧化有3种方式： 、 和 。

2．生物氧化是氧化还原过程，在此过程中有 、 和 参与。 3．原核生物的呼吸链位于 。

4，生物体内高能化合物有 等类。 5．细胞色素a的辅基是 与蛋白质以 键结合。 6．在无氧条件下，呼吸链各传递体都处于 状态。

7．NADH呼

第五章 糖代谢

? 【目的和要求】

1、掌握糖分解代谢，糖酵解和有氧氧化的途径及催化所需的酶，特别是关键酶和主要的调节因素以及各通路的生理意义。

2、掌握肝糖原合成、分解及糖异生的途径及关键酶。掌握磷酸戊糖途径的关键酶和生理意义。掌握乳酸循环的过程及生理意义。

3．熟悉糖的主要生理功能，糖是生物体主要的供能物质, 血糖的概念，正常值以及血糖的来源、去路。

4．了解糖的吸收方式是通过主动转运过程，糖代谢异常。

【本章重难点】

⒈糖酵解及有氧氧化的基本途径及关键酶 ⒉TAC、糖异生的生理意义 ⒊糖原合成分解的调节 ⒋血糖的调节

⒌TAC循环、生理意义、调控 ⒍糖异生

学习内容 第一节 概述 第二节 糖的无氧分解 第三节 糖的有氧氧化 第四节 磷酸戊糖途径 第五节 糖原的合成与分解 第六节 糖异生 第七节 血糖及其调节

第一节 概述

糖的主要生理功能 ⑴是提供生命活动所需要的能量，据估计人体所需能量

1

50%～70%左右是由糖氧化分解提供的。⑵糖也是组成人体的重要成分，如核糖构成核苷酸及核酸成分；蛋白多糖构成软骨、结缔组织等的基质；糖脂是生物膜的构成成分等

幻灯片1 第五章 酶 (Enzyme) 一、什么是酶

(一) 酶是由活细胞产生的，对特异底物具有高效催化作用的蛋白质。又称生物催化剂。 酶

核酶(脱氧核酶)

(二) 生物催化剂分为两类

(三) 被酶催化的物质称底物(substrate,S)， 催化所生成的物质称产物(product,P)。 幻灯片2

二、酶的不同形式

(一) 单体酶：仅具有三级结构的酶。

(二) 寡聚酶：由多个相同或不同亚基组成的酶。

(三) 多酶体系：由不同功能的酶聚合形成的多酶复合体。

(四) 多功能酶或串联酶：具有多种不同催化功能的多酶体系称为多功能酶。 幻灯片3

第一节 概 述

(outline)

一、 酶的化学组成

(一)单纯酶 (simple enzyme)

只有蛋白质部分，无辅助因子的酶即单纯酶。 (二)结合酶 (conjugated enzyme)，即全酶

蛋白质部分：酶蛋白 (apoenzyme)

全酶

(holoenzyme)

小分子有机化合物

辅助因子

(cofactor) 金属离子

幻灯片4

1.辅助因子类型

(1) 辅酶 (coenzyme)：与酶蛋白结合疏松，可用透析或超滤的方法除去。

第五章 消化系统药物

一、单项选择题

1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 盐酸氯丙嗪 C. 西咪替丁 E. 多潘立酮

2) 下列药物中，化学结构是雷尼替丁的是

HHA. N NN

S

N

H

N

CN

B. 奋乃静

D. 盐酸丙咪嗪

B.

O

N

HNONH2

OO

C.

NNS

S

HNNH

NO2

D.

NN

H2

N

NH2

S

NH2

NO

SO

E. 1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有二甲氨甲基

2) 属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑

3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 A. 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 西咪替丁 三、填空题

1 根据临床治疗的目的，消化系统药物可分为：①，②，2 3

③ ，④ ，⑤ ，⑥ 等。 H2受体拮抗剂按照化学结构可分为四类：

C卷

一、选择题

1. 在0℃到100℃的范围内，液态水的蒸气压p与T的关系为:lg(p/Pa)=-2265/T+11.101 ,某高原地区的气压只有59 995 Pa,则该地区水的沸点为: （ ）

(A) 358.2 K (B) 85.2 K (C) 358.2 ℃ (D) 373 K

2. 将 N2,H2,NH3三种气体充进 773 K,32 424 kPa 的合成塔中，在有催化剂存在的情况下，指出下列三种情况时该体系的独立组分数 C(1),C(2),C(3)各为多少? （ ）

(1) 进入塔之前 (2) 在塔内反应达平衡时 (3) 若只充入 NH3气，待其平衡后 (A) 3，2，1 (B) 3，2，2 (C) 2，2，1 (D) 3，3，2

3. NaCl 水溶液和纯水经半透膜达成渗透平衡时，该体系的自由度是： ( ) (A) 1 (B) 2 (C) 3 (D) 4

4. 凝固点的描述可图示如下，其中哪一个是错误的 (

第五章

二、自检练习题

一、填空题

1.CaF2 的溶度积常数表达式为______。Bi2S3的溶度积常数表达式为______。

2.Ca3（PO4）2的溶度积常数表达书为_________________________。 3在CaCO3(Kθsp =2.8×10-9)、CaF2 (Kθsp =5.3×10-9 )、Ca3（PO4）2(K

θsp =2.0×10-29 )，这些物质的饱和溶液中，Ca2+浓度由大到小的顺序

为___________。

4.Mg（OH）2与MnCO3的Kθsp皆是1.8×10-11 ，在它们的饱和溶液中c（Mn2+ ）比c（Mg2+ ）_________。

5.MgNH4PO4在室温下的溶解度为6.3×10-5 mol·L-1，则Kθsp（MgNH4PO4）=_____。

6.已知Kθsp [Zn（OH）2]=4.5×10-17 （298K），则Zn（OH）2的溶解度为______mol·L-1。

7向含有固体AgI，则[Ag+]将______（增大、减小或不变）。 8.通过离子效应使难溶电解质的溶解度_______；盐效应使难溶电解质的溶解度_______。

9.Ag2SO4在水中的溶解度为2.5×10-2mol

第五章 单一表面活性剂的稀溶液性质

5.1 表面活性和表面活性剂

5.1.1 两亲分子和水的表面张力下降

在第二章中已讨论了溶质自溶液中的吸附。根据Gibbs吸附定理，产生正吸附的溶质使 表面张力降低，而产生负吸附的溶质使表面张力升高。引起表面张力变化的物质大致可分为三类，如图2-4所示。

若仅就降低表(界)面张力这一特性而言，我们将能使溶剂的表(界)面张力降低的性质称为表(界)面活性(对此溶剂而言)。能使表(界)面张力降低的物质相应地称为表(界)面活性物质，反之称为非表(界)面活性物质。就水这一物质而言，图2-4表明，无机盐为非表面活性物质，而极性有机物为表面活性物质。特别值得注意的是曲线3代表的一类物质，它们在很低的浓度时就能使表面张力显著下降，并较极性有机物使表面张力降得更低，但当浓度增加至一定值后，表面张力就不再下降。具有这些特征的物质通常称为表面活性物质或表面活性剂，它们具有较强的亲水性，为水溶性物质。

5.1.2 表面活性剂的分子结构特点

表面活性剂是一类具有双亲分子结构的物质，即分子中包含了亲油基和亲水基两部分，可用图5-1中的火柴梗模型来表示。亲油基通常为长链碳氢链，亲水基则为离子或非离子基团。