4AA培南中间体的生产

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4AA培南中间体及培南类药物小结(1)

标签:文库时间:2025-02-19
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培南类药物及其中间体市场调研报告

1.4AA市场情况分析

4AA(4-乙酰氧基氮杂环丁酮)是一种重要的医药中间体产品,它是生产一切“碳青霉烯”类抗生素(即“培南类”)原料药的主要原料。业内通常认为,4AA价格走向是决定我国碳青霉烯类抗生素发展的关键因素。

据悉,自今年年初以来,我国4AA市场供应呈供销两旺之势,这与碳青霉烯类药物走俏有关。

1.1培南类药物国际市场前景看好

碳青霉烯是美国上世纪70年代开发的一种全新化学结构的新型抗菌剂,它与青霉素/头孢菌素同属“β内酰胺类抗生素”。自上世纪80年代中期世界第一只培南类抗生素——亚胺培南在日本上市以来,国外至少已开发出十几只培南类抗生素产品,其中亚胺培南、美罗培南、帕尼培南和多利培南等多个培南类抗生素已进入世界畅销药物排名榜的前100名。培南类药物能在短短20年内迅速崛起并与头孢菌素、大环内酯类抗生素形成分庭抗礼之势,主要归功于其所具有的抑制耐药菌株的效果。

来自国际抗生素工业界的最新消息,过去几年来,国际医药市场上增长速度最快的3类抗生素新药为:碳青霉烯类(即“培南类”),糖肽类(glycopeptides),噁唑烷酮类(如linezolide等)。此3类新型抗生素的销售额

Doripenem关键中间体的合成工艺研究

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维普资讯

7 6 4

中国抗生索杂志 2 0年 1 06 2月第 3 l卷第 1 2期

文章编号 l0 18 8 (0 6 1—7 60 0- 69 2 0 ) 20 4- 3 i

D rp n m关键中间体的合成工艺研究 o ie e王建伟黄娟吴勇。王光明。 ( 1四川大学华西药学院,成都 6 04 I 1 0 1 2成都英刨科技发展有限责任公司,成都 60 5 ) 1 0 1

摘要:目的

合成 d r e e o i n m关键中问体 (S 4 )1叔丁氧羰基一一N一 p 2。S一一 2 (叔丁氧羰基一氨磺酰)甲基一一 N一氨 4巯基吡咯烷。为进一

步研究开发奠定基础。方法以反式一一 4羟基一一氨酸为原料 .氨基保护,成混酐、 L脯经制甲磺酰化、氧化钠还原、型反转、硼构 Mi u o u t n b反应、乙酰基得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱、 s脱核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,收率达到总 4 .%。结论 34本文探索了简便的 d r e e侧链的合成工艺, oi n m p为该工艺用于中试放大提供了依据。文献标识码: A

‘r

关键词: D r e e oi n mI (S 4 )1叔丁氧羰基一一N一丁氧羰基一一 p 2,S一一

麦草畏及其中间体的合成评述

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第10卷第5期现代农药Vol.10 No.5

专论与综述

麦草畏及其中间体的合成评述

田 琳,谭海军

(江苏龙灯化学有限公司,江苏昆山 215300)

摘要:对麦草畏及其中间体的合成方法进行了简要介绍,并通过比较确定了麦草畏原药工业生产的较优合成路线,即以2,5-二氯苯胺为原料,在高温条件下快速进行部分重氮化,快速高温水解,与水共沸得到2,5-二氯苯酚;后经成盐脱水、以碳酸钾和三乙胺的混合物(摩尔比1∶1.6) 为催化剂通CO2羧化、酸化合成3,6-二氯水杨酸,再溶入有机溶剂中,用硫酸二甲酯进行O-烷基化反应,水解、酸化得到成品,其总收率为66.7%。

关键词:麦草畏;合成;3,6-二氯水杨酸;2,5-二氯苯酚;2,5-二氯苯胺

中图分类号:TQ 457.2+7 文献标识码:A doi:10.3969/j.issn.1671-5284.2011.05.003

Synthetic Reviews on Dicamba and Its Intermediates

TIAN Lin, TAN Hai-jun

(Jiangsu Rotam Chemistry Co., Ltd., Jiangsu Kunshan 215300, China)

Abstract:

高等有机2-活泼中间体

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第三讲 Active Intermediates活泼中间体活泼中间体 Radicals(碳自由基,C ):如烷烃的卤代 (碳自由基, ):如烷烃的卤代 ): Carbocations(碳正离子,C+) :如烯烃的加成 (碳正离子, ) Carbanions(碳负离子,C-):如羰基的加成 (碳负离子, ): ):如羰基的加成 Carbenes(卡宾,C:):如某些消去反应 卡宾, : 卡宾

Active IntermediatesRadical C+ + +

Carbocation C+

Carbene

Carbanion C-

Singlet

Triplet

3.1中间体的种类 中间体的种类 A. 碳正离子 具有正电荷的三价碳原子称为碳正离子, 具有正电荷的三价碳原子称为碳正离子 , 它以SP 它以 2杂化轨道与其它三个原子或原子 团键连, 利用拉曼光谱, 团键连 , 利用拉曼光谱 , 红外光谱和核 磁共振的研究表明简单的烷基正离子为 磁共振的研究表明 简单的烷基正离子为 平面构型, 平面构型 , 三苯甲基正离子利用核磁共 振谱证明为螺旋浆结构C+

碳鎓离子 碳鎓离子及其衍生物在液 碳鎓离子及其衍生物在液 相反应中早已发现, 相反应中早已发现 ,并

吡虫啉中间体-戊酯合成

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烯胺-戊酯研究报告

编 写:校 核:审 核:

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目 录

1、实验目的 ............................................................................................................................ 2 2、原料及产品物性 ................................................................................................................ 2 2.1 产品的性质和用途 ........................................................................................................... 2 2.2原材料及中间体性质 ................................................................................................

医药中间体项目项目建议书

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医药中间体

项 目 建 议 书

浙江省衢州市泛高商贸有限公司

2017年1月10日

— 2 —

目 录

目 录 ....................................................... 3 1、项目概况 .................................................. 5 1.1项目名称 .................................................. 5 1.1.1项目名称 ................................................ 5 1.1.2项目承办单位及法人 ...................................... 5 1.2概况 ..................................................... 5 1.2.1概述.................................................... 5 1.2.1.1建设目标 .......................................

湖北宜都将建农药及医药中间体项目

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16

农药研究与应用AGROCHEMICALSRESEARCH&APPLICATION

第16卷

化合物,在新型农药的化合物原料上取得了突破,为研制全新、高效、低毒的菌核病杀菌剂奠定了重要的研究基础。

(1)抗菌素研究取得突破。以天然农用抗生素———变构霉素为起始原料,经过结构改造衍生出数百个含顺丁烯二酸酐或顺丁烯二酰亚胺结构的化合物,并通过组合化学法合成筛选出新化合物“变构胺”,其对菌核病菌的抑制作用比变构霉素高10倍。

(2)建立了筛选高效杀菌和除草化合物的检测方法。以顺丁烯二酸酐为原料,合成了近50个含顺丁烯二酸酐结构的化合物及其衍生物,其中17个化合物对油菜菌核病菌具有较好的抑菌活性,1个化合物具有较高的除草活性,部分化合物可作为新型、高效、低毒农药开发的候选化合物。

项目实施期间,申报国家发明专利6件,其中

3件已授权,发表学术论文17篇,其中6篇被SCI

收录。

(浙江省科技厅)

白僵菌高孢粉炮弹获国内专利授权

日前,由江西省都昌县林业局白僵菌厂研究并发明的“一种白僵菌高孢粉炮弹”(申请号:

不需人工抛施的新型包装制剂,施放时,把粉炮置于林间地面,点燃引线后,爆竹将菌粉送至30米高度爆炸,施粉均匀,防治范围可达1亩,操作简便,成本低,效果好,值得

2016年医药农药中间体 行业分析报告

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行业分析报告

2016年10月

2016年医药农药中间体

1

一、行业监管体制、主要政策及法律法规 1、监管体制 2、行业主要政策 3、行业主要法律法规 二、行业发展概况 医药行业分析报告 1、精细化工行业概述 2、中间体行业概述 3、产业竞争格局 三、市场规模与发展趋势 四、影响行业发展的因素 1、有利因素

(1)国家产业政策的扶持

(2)下游医药、农药行业的持续发展带来的机遇 (3)全球中间体产业链转移大背景

(4)我国发展精细化工与中间体具备产业链优势 2、不利因素

(1)研发能力弱,自主知识产权的高端产品少 (2)产品结构不合理,市场竞争激烈,行业集中度不高 五、行业风险特征 1、新产品研发的风险

2

2、环保政策及安全生产的风险 3、原材料价格波动的风险 4、市场充分竞争的风险 六、行业主要企业简况 1、浙江永太科技股份有限公司 2、浙江巍华化工有限公司 3、江苏大华化学工业有限公司 3

一、行业监管体制、主要政策及法律法规

1、监管体制

医药、农药中间体属于精细化学品,不属于药监部门的管辖范围,生产经营不需要药监

阿托伐他汀侧链中间体的合成

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阿托伐他汀侧链中间体的合成

摘要:阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂,能有效地降低血脂。本文着重对其活性中心侧链中间体的合成进行了专题分析,以寻求较好的合成路线。 关键词:阿托伐他汀 侧链中间体 合成

中图分类号: 文献标志码: 文章编号:

阿托伐他汀是目前全球处方量最多的降胆固醇药物。由于其含有(3R,5S)-双羟基的侧链,并且要求e.e.≥99.5%,因此合成此侧链的中间体很有挑战性,人们通过各种方法合成,得到的侧链中间体也就有所差别,本文就介绍一下几种中间体的合成路线。 1 中间体TBIA(tert-Butyl isopropylidene amine)的合成

主要是通过DERA(EC4.1.2.4)突变体Ser238Asp催化的醛醇缩合反应得到内酯化合物,再经过一系列的反应得到TBIA,具体的合成步骤如下:

N31O+O+ODERA6d2OHBr2,BaCO3N3OOMeONa,MeOH,83%t-BuOK,t-BuOH,72%[1]

OHN3OHOORcamphorsulfonic acid2,2-dimethoxypropane,76%N3OOOOMeMeOH-H2OLiOH,83:

制药中间体废水处理工艺工程设计

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本科毕业设计说明书(论文)

1 引言

1.1 课题来源

第 1 页 共 32 页

制药中间体作为医药生产过程中重要的基础原料和下游产品,在化学制药的生产和发展过程中起着十分重要的作用。社会的发展使得药品的研发生产量大大提高,因此对制药中间体的需求也不断增加。

随着西方发达国家环境保护意识和环境压力的不断增大,一些高污染项目逐渐的向发展中国家转移。而近年来,形成了以我国为核心的制药中间体生产贸易区。我国制药行业每年所需的化工配套原料和制药中间体物质大约2000多种,需求量高达250万吨。我国的中间体生产技术趋于成熟,一定程度上带动了区域经济发展,但是与此同时也产生了严重的环境问题。经过国家加大环保力度,环境污染问题已经成为制约我国中间体生产的主要因素。尽管中间体废水污染问题的根本处理方法在于清洁生产,但是由于技术和资金投入等原因,大部分生产工艺还是会产生大量的高污染废水。因此制药中间体废水处理显得尤为重要。

1.2 制药中间体废水的来源和特性

1.2.1 废水的主要来源

所谓制药中间体,是指一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。在药品的生产过程中,制药中间体在离心分离、常压蒸馏、减压精馏、压滤分离等工序中均产