马来酸氯苯那敏合成过程

马来酸氯苯那敏 化学反应过程

这条扑尔敏的工业化路线，是在传统合成路线的基础上进行改进的，其后的步骤大大简化，不再采用与溴代缩醛反应后，在甲酸条件下发生胺化还原反应。而采用直接与Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷缩合反应一步得扑尔敏盐基，这步反应收率可达73.6%，此工艺总收率可达

15%，而传统只有7%（以Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷计算）。其中 Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷是由Ｎ，Ｎ-二甲基乙醇胺与氯化亚砜反应而制得，且成本较低。这条工艺路线总体收率较高。 2.2重要催化剂Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷的制备：

所用的Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷是自备的，以Ｎ，Ｎ-二甲基乙醇胺为原料，跟氯化亚砜反应得到。称取Ｎ，Ｎ－二甲基乙醇胺20g（0.23mol），加入到250mL干燥的三口瓶中，装上冷凝管和干燥管。冰浴搅拌下慢慢滴加35mL（0.46mol）氯化亚砜。约2小时滴完。继续常温反应半小时，反应完毕。减压回收剩余氯化亚砜，得白色固体。向其中加入乙醇重结晶。过滤干燥得Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷盐酸盐。 2.3 a-对氯苄基吡啶与N ，N-二甲胺基氯乙烷缩合时相转移催化剂 制

马来酸依那普利片

【药品名称】

通用名称：马来酸依那普利片

英文名称：Enalapril Maleate Tablets

【成份】

本品主要成份为马来酸依那普利。

【适应症】

用于治疗原发性高血压。

【用法用量】

口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从

2.5mg开始。2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

儿童慎用。

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇及哺乳期妇女慎用。

老人注意事项：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理作用】

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内

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维普资讯

第2 1卷第 5期 20 0 7年 5月

化工时刊Ch emia n u ty Ti s c lI d s r me

Vo 21, 5 1 No Ma 5. 00 y. 2 7

十一钨铬铁杂多酸的制备及催化合成马来酸二甲酯马荣华董嫒媛盖红辉(齐哈尔大学化学与化学工程学院，齐黑龙江齐齐哈尔 110 ) 6 06摘要采用逐步酸化、步加料和离子交换冷冻法合成了十一钨铬铁杂多酸 H F ( 2 CWl 3·0 2化剂，逐 6 eH 0) r l 9 1H O催 O通过化学分析、、 v光谱对催化剂进行了表征。研究了合成马来酸二甲酯的最佳反应条件，果表明：甲醇与顺酐 I u R结当

的物质的量比为 6 1催化剂用量为 08g反应时间 25h反应温度 9 9℃,己烷作为带水剂时，化率可达：, ., ., 7— 9环酯9 .3。催化剂的重复使用表明杂多酸是合成马来酸二甲酯的优良催化剂。 28% 关键词杂多酸马来酸二甲酯催化

Ca a y i y t e i f Di e h lM a e t y S b tt t d He e o l y Acd t l tc S n h ss o m t y la e b u siu e

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第2 1卷第 5期 20 0 7年 5月

化工时刊Ch emia n u ty Ti s c lI d s r me

Vo 21, 5 1 No Ma 5. 00 y. 2 7

十一钨铬铁杂多酸的制备及催化合成马来酸二甲酯马荣华董嫒媛盖红辉(齐哈尔大学化学与化学工程学院，齐黑龙江齐齐哈尔 110 ) 6 06摘要采用逐步酸化、步加料和离子交换冷冻法合成了十一钨铬铁杂多酸 H F ( 2 CWl 3·0 2化剂，逐 6 eH 0) r l 9 1H O催 O通过化学分析、、 v光谱对催化剂进行了表征。研究了合成马来酸二甲酯的最佳反应条件，果表明：甲醇与顺酐 I u R结当

的物质的量比为 6 1催化剂用量为 08g反应时间 25h反应温度 9 9℃,己烷作为带水剂时，化率可达：, ., ., 7— 9环酯9 .3。催化剂的重复使用表明杂多酸是合成马来酸二甲酯的优良催化剂。 28% 关键词杂多酸马来酸二甲酯催化

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彼压洛(马来酸依那普利片)

【药品名称】 商品名称：彼压洛

通用名称：马来酸依那普利片 英文名称：Enalapril 【成份】 马来酸依那普利。 【适应症】

用于治疗原发性高血压。 【用法用量】

口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。 【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。 【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。 【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

【特殊人群用药】 儿童注意事项：

尚未对儿童使用本品进行过研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠

1.妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的.否则应立即停止使用本品。

马来酸罗格列酮

【药物名称】

中文通用名称：马来酸罗格列酮

英文通用名称：Rosiglitazone Maleate

其他名称：罗格列酮、罗格列酮钠、罗西格列酮、圣奥、太罗、文迪雅、Avandia、Rosiglitazone、Rosiglitazone Sodium。

【临床应用】

用于2型糖尿病患者。本药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者的血糖。如使用本药或单一其他抗糖尿病药物，并辅以饮食控制和运动疗法，但血糖控制不佳者，本药可与二甲双胍或磺酰脲类药联用。对服用推荐最大剂量的二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本药。

【药理】

1.药效学 本药属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本药为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本药可激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋白(HbAlc)的检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛

实验名称:2,4 - 二氯苯氧乙酸的制备

一、实验目的

1、了解2,4-二氯苯氧乙酸的制备方法；

2、复习机械搅拌，分液漏斗使用，重结晶等操作。

二、实验原理

本实验遵循先缩合后氯化的合成路线，采用浓盐酸加过氧化氢和次氯酸钠在酸性介质中的分步氯化来制备2，4-二氯苯氧乙酸。

其反应式如下： 1、

OH+ClCH2COOHNa2CO3ClCH2COONaOCH2COOHNaOHOCH2COONaHCl

2、

OCH2COOH+HCl+H2O2FeCl3ClOCH2COOH

3、

OCH2COOH+Cl2NaOClHClOCH2COOHCl

第一步是制备酚醚，这是一个亲核取代反应，在碱性条件下易于进行。

第二步是苯环上的亲电取代，FeCl3作催化剂，氯化剂是Cl+，引入第一个Cl。 2HCl + H2O2 → Cl2 + 2H2O Cl2 + FeCl3 → [ FeCl4 ]- + Cl+

第三步仍是苯环上的亲电取代，从HOCl产生的H2O+Cl和Cl2O作氯化剂，引入第二个Cl。

HOCl + H+

H2O+ClHOClCl2O + H2O

三、基本操作训练

【操作步骤】

（一）苯氧乙酸的制

药品使用说明书

枸橼酸西地那非片说明书

【药物名称】

通用名：枸橼酸西地那非片

曾用名:

商品名：

英文名： Sildenafil Citrate Tablets

汉语拼音：Jüyuansuan Xidinafei pian

本品主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

其结构式为：

O

CH

3CH2HN

3

O2CH33OHOOOHO

分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7

分子量：666.70

【性状】

本品为兰色菱形薄膜衣。

【药理作用】

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。

作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血

Vol.212000年7月高等学校化学学报CHEMICALJOURNALOFCHINESEUNIVERSITIESNo.7　　

[研究简报]

己二酸绿色合成新途径

宫　红　姜　恒　吕振波

(抚顺石油学院应用化学系,抚顺113001)

关键词　己二酸;环己烯;催化氧化;相转移剂

中图分类号　O643.1　　　　文献标识码　A　　　　文章编号　025120790(2000)0721121203

己二酸是合成纤维的重要原料.己二酸的工业生产过程大都采用环己酮和环己醇的硝酸氧化法,因而造成了严重的环境问题.尽管可对N2O进行有效的回收和利用[1],但其年排放量仍达到40万吨[2].因此,增加化学反应过程的选择性,最大限度利用初始原料,用催化剂代替传统工业上使用的有毒或有腐蚀性的化学计量反应试剂以及使最终反应产物更加容易分离是绿色合成技术的主要目标[3].

烃类选择性氧化的传统氧化剂为K2Cr2O7,KMnO4,3,,氧化剂所取代[49].Noyori等[10]以Na2WO4 2H2O32C8H173],用30%H2O22C34杂[11],.实验发现,长碳链伯胺或22O.

1　2715%H2O2(开原化学试剂一厂)、Na2WO4 2H2O(沈阳试剂一厂)、十六烷基三甲基

生化学习的基础内容,习题

三、氨基酸的生物合成习题

1. 解释下列名词：

（1）固氮生物（2）生物固氮（3）硝酸还原作用（4）硫酸还原（5）SAM（6）PAPS（7）THFA或FH4

2. 填空题：

（1）固氮酶系统由 和 两部分组成，其中 与电子供体相互作用， 是底物结合并被还原的部位。

（2）许多固氮生物含有氢酶。固氮酶和氢酶均可把H+还原成H2，但是固氮酶的放氢反应要水解 并被 控制，而氢酶的放氢反应无需水解

且不受 抑制。

（3）硝酸还原酶把NO3-还原成 。细菌、蓝藻的硝酸还原酶以 为电子供体；高等植物、真菌的硝酸还原酶以 为电子供体。

（4）亚硝酸还原酶把NO2-还原成 。光合组织中的亚硝酸还原酶以 为电子供体；非光合组织中的亚硝酸还原酶以 为电子供体。

（5）绿色植物中氨同化的主要途径由两种酶 和 共同作用，以NH4+和 合成谷氨酸。

（6）20种蛋白质氨基酸中，能够经过一步反应从EMP-TCA途径中间代谢物直接合成的有 、 和 。

（7）从谷氨酸合成精氨酸，