常用的透皮吸收促进剂

中药透皮吸收促进剂的研究与发展

摘要；中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的

热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单

独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。

在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。 经皮给药系统（transdermal delivery systems，TDS）是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释

制剂。TDS是一种极有前途的剂型，其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。但是，由

于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体

内的药物很难达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂（penetration enhancers，PE）的应用，为TDS

的研究与应用带来了契机。PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物TDS研究中的重要环

节。近年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，中药PE的研究也在研究者的努力下，以其

具有时滞短、效果好、副作用小等优点，显示出广阔的发展前景

橡胶促进剂即所谓的硫化促进剂,是指能够加速胶料的交联反应,或者能够明显缩短硫化时间,降低硫化温度,减少硫化剂用量的配合剂。除此之外,促进剂的使用还可以改进硫化胶的部分性能,例如提高拉伸强度、定伸强度、耐磨耗性及其硬度等。目前橡胶促进剂品种繁多,使用哪一种橡胶促进剂需要查找浩瀚的文献。浙大国家大学科技园哲博检测中心赵老师在大量实践基础上总结了常用的橡胶促进剂。

常用橡胶促进剂简表

赵老师

（哲博检测暨杭州哲博化工科技有限公司分析检测中心，浙大国家大学科技园，杭州

310013， Email: ）

促进剂M(MBT)

化学名称：2-硫醇基苯并噻唑

分子式：C7H5NS2

结构式：

分子量 167.25 技术指标：

项目

外观 熔点 ℃ ≥ 加热减量 % ≤ 灰份 %≤ 筛余物(150 µm) %≤

173.0 0.30 0.30 0.0 优级品

指标 一级品 淡黄色或白色粉末

171.0 0.40 0.30 0.10

170.0 0.50 0.30 0.10 二级品

用途：

通用型促进剂，广泛用于各种橡胶，对天然胶和一般硫黄硫化合成胶具有快速促进作用，硫化平坦性很宽。在氯丁胶和无硫硫化体系中又可作硫化延缓剂和抗焦烧剂。本品还用作天然胶的化学增塑剂。在橡胶中易分散，不污

温 州 格 雷 化 工 有 限 公 司

格雷促?

预分散橡胶促进剂

ZBEC-70 天然橡胶和各种合成橡胶特别的超速硫化促进剂，不形成致癌性亚硝胺

产品特征 技术特点

加 工

用 量

应 用 包 装

储存稳定性 处 理

组成 70%二苄基二硫代氨基甲酸锌 30% 乙丙橡胶载体和表面活性分散剂 外观 灰色到白色颗粒 密度 ~ 1.22g / cm3 (20℃) 生理特性 参照有关安全资料 预分散ZBEC-70 是不产生亚硝胺的硫代氨基甲酸盐类超速促进剂， 可在天然橡胶和EPDM，IR，SBR，NBR，IIR 等合成橡胶中用作主促进剂或副促进剂，与传统的二硫代氨基甲酸盐促进剂相比，预分散ZBEC-70 加工安全性更高。碱性促进剂对该产品有活化作用，预分散ZBEC-70对噻唑类或次磺酰胺类促进剂也有活化作用。当用量相同时，预分散ZBEC-70与其它二硫代氨基甲酸盐的硫化胶定伸应力相近。

通常情况下，粉状ZBEC促进剂熔点很高、粒径偏大，在加工温度下难以软化分散均匀，造成硫化活性降低，硫化胶力学性能下降。但是预分散ZBEC-70

目的：探讨氮酮对痹舒巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高痹舒巴布剂的疗效。方法：采用体外扩散池法,以痹舒巴布剂中芍药苷的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的芍药苷的量。模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：氮酮含量为3%时,芍药苷的吸收速度和吸收量最大,氮酮含量大于3%时,吸收量与时间呈直线关系;不加氮酮和氮酮量为1%时,吸收量与时间呈半对数曲线

维普资讯

第 3卷第 4期 1 2 o年 7月 o7

山东中医药大学学报J R ALOF SH ND OJ N A ONG NI RST OM U VE IY O T F

Vo . 1 No 4 13, .

J 12 o u.o7

氮酮对痹舒巴布剂体外透皮吸收影响的研究林桂涛刘，新(. 1山东中医药大学，山东济南 2 0 5;2中国海洋大学， 53 5 .山东青岛 2 60 ) 6 0 3

[]目的：氮酮对痹舒巴布剂中药物透皮吸收的影响，摘要探讨以提高痹舒巴布剂的疗效。方法：用体外扩采散池法，以痹舒巴布剂中芍药苷的经皮渗透量为指标， HP C法定量检测透过的芍药苷的量。模拟出芍药苷透用 L皮吸收的动力学方程式。结果：氮酮含量为 3%时，芍药苷的吸收速度和吸收量最大，氮酮含量大于 3%时，吸收

目的：探讨氮酮对痹舒巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高痹舒巴布剂的疗效。方法：采用体外扩散池法,以痹舒巴布剂中芍药苷的经皮渗透量为指标,用HPLC法定量检测透过的芍药苷的量。模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：氮酮含量为3%时,芍药苷的吸收速度和吸收量最大,氮酮含量大于3%时,吸收量与时间呈直线关系;不加氮酮和氮酮量为1%时,吸收量与时间呈半对数曲线

维普资讯

第 3卷第 4期 1 2 o年 7月 o7

山东中医药大学学报J R ALOF SH ND OJ N A ONG NI RST OM U VE IY O T F

Vo . 1 No 4 13, .

J 12 o u.o7

氮酮对痹舒巴布剂体外透皮吸收影响的研究林桂涛刘，新(. 1山东中医药大学，山东济南 2 0 5;2中国海洋大学， 53 5 .山东青岛 2 60 ) 6 0 3

[]目的：氮酮对痹舒巴布剂中药物透皮吸收的影响，摘要探讨以提高痹舒巴布剂的疗效。方法：用体外扩采散池法，以痹舒巴布剂中芍药苷的经皮渗透量为指标， HP C法定量检测透过的芍药苷的量。模拟出芍药苷透用 L皮吸收的动力学方程式。结果：氮酮含量为 3%时，芍药苷的吸收速度和吸收量最大，氮酮含量大于 3%时，吸收

橡胶硫化促进剂的研究进展

５０４

化学世界２００７年

橡胶硫化促进剂的研究进展

韦凤仙１”。章伟光２．范军２．殷霞２

（１．广州市二轻工业科学技术研究所。广东广州５１０１７０；２．华南师范大学化学与环境学院。广东广州５１１６３１）

摘要：概速了橡胶硫化促进荆的结构、类型、性能以及橡胶硫化反应机理的研究进展、硫化促进剂的性能表征方法。指出了国内外硫化促进荆的发展趋势。关键词：橡胶；硫化；促进荆；性能；机理中图分类号：ＴＱ

３３６

文献标识码：Ａ．

文章编号：０３６７－６３５８（２００７）０８．５０４－０４

ＲｅｓｅａｒｃｈＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆＲｕｂｂｅｒＶｕｌｃａｎｉｚａｔｉｏｎＡｃｃｅｌｅｒａｔｏｒｓ

：

ＷＥＩＦｅｎｇ－ｘｉａｎｌ’２，ＺＨＡＮＧＷｅｉ．ｇｕａｎ９２，ＦＡＮＪｕｎ２。ＹＩＮ）【ｉａ２

２．洲矿ｃ＾∞出竹ａｎｄＥｍ，ｉｒｏｎｍｅｎｔ，Ｓｏｕｔｈ

Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅｖｕｌｃａｎ．ｉｚａｔｉｏｎ

ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｓｏｒｔｓ

（Ｊ．ａⅫ咖‘Ｅｕｉｎｇ肼吡畸Ｒｅ．ｓｅａｒｃｈ

ａｎｄｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ

Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ

Ｑｍ嗨ｈ‘５１０５５３，Ｃｔｄｎａ；

ｃ托矗ＮｏｒｍａｌＵｎｉｔＥｒｓｉｔｙ，Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ

Ｇｌ‘∞咖５１

实验一氨茶碱体外透皮吸收实验

一、实验目的

1、掌握透皮吸收的基本实验方法。 2、了解影响药物经皮吸收的因素。 二、实验原理

皮肤用药常起保护皮肤与局部治疗的作用，但作为全身给药的途径己有很多研究，无论起局部治疗作用，还是通过皮肤吸收产生全身治疗作用，药物均需通过皮肤外层的屏障进入皮肤，因而研究药物通过皮肤的转运过程及其影响因素，有利于设计高效安全的皮肤给药制剂。

药物透皮吸收途径:

1、透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环; 2、通过皮肤的附属器，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺。

根据皮肤的结构，在透皮吸收中采用透皮吸收促进剂，促进药物分子扩散，改善药物透皮吸收，为药物非口服给药提供有效的吸收途径。 三、器材与试药 器材:

分光光度计，垂直式扩散池3个，磁力搅拌器1个，搅拌子3个； 5m1注射器4个、注射器弯头3个，50m1烧杯10个，1000m1容量瓶1个，10ml容量瓶7个，剃刀1个，脱脂棉若干，小剪刀3把，移液管0.5m1, 1m1, 5m1各1个，格尺一把

试药:氨茶碱注射液(125mg/ml)、生理盐水、氢氧化钠

动物:小鼠3只，20±2g 四、实验方法 (一)溶液的配制:

1、0.1M氢

实验一氨茶碱体外透皮吸收实验

一、实验目的

1、掌握透皮吸收的基本实验方法。 2、了解影响药物经皮吸收的因素。 二、实验原理

皮肤用药常起保护皮肤与局部治疗的作用，但作为全身给药的途径己有很多研究，无论起局部治疗作用，还是通过皮肤吸收产生全身治疗作用，药物均需通过皮肤外层的屏障进入皮肤，因而研究药物通过皮肤的转运过程及其影响因素，有利于设计高效安全的皮肤给药制剂。

药物透皮吸收途径:

1、透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环; 2、通过皮肤的附属器，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺。

根据皮肤的结构，在透皮吸收中采用透皮吸收促进剂，促进药物分子扩散，改善药物透皮吸收，为药物非口服给药提供有效的吸收途径。 三、器材与试药 器材:

分光光度计，垂直式扩散池3个，磁力搅拌器1个，搅拌子3个； 5m1注射器4个、注射器弯头3个，50m1烧杯10个，1000m1容量瓶1个，10ml容量瓶7个，剃刀1个，脱脂棉若干，小剪刀3把，移液管0.5m1, 1m1, 5m1各1个，格尺一把

试药:氨茶碱注射液(125mg/ml)、生理盐水、氢氧化钠

动物:小鼠3只，20±2g 四、实验方法 (一)溶液的配制:

1、0.1M氢

经皮给药系统-透皮贴剂研究进展

药学2班 万国运 2010071202

【摘要】经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)或称经皮吸收制剂(Transdermal Thrapeutic Systems，TTS)是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。常用的剂型为贴剂或贴片，还包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。贴剂指可粘贴于皮肤的薄片层状制剂，包括皮肤局部传递和透皮传递的贴剂，药物透过皮肤吸收分别进入局部靶组织或全身循环系统产生治疗作用。贴剂一般载药量较小 ,只适合于活性高 ,用量少的药物,具有延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点。笔者通过查阅文献从透皮贴剂的研究历史、皮肤的构造、透皮贴剂的常用基质、贴剂种类，以及影响透皮吸收的因素及促进透皮吸收的方法等方面的研究进展做一综述。 【关键词】 经皮给药；透皮贴剂；压敏胶；渗透促进剂； 【前言】随着生物医药技术发展和生活水平的提高，人们对健康的关注逐渐加强，对医疗产品有

一种新型促进剂CBBS的应用研究

杜孟成，王军，李云峰，王士栋

（国家橡胶助剂工程技术研究中心，山东阳谷，252300）

摘要：试验研究了促进剂CBBS在全钢载重子午线轮胎胎面胶中等量替代次磺酰胺同类促进剂TBBS、DCBS、CBS的应用效果。结果表明：促进剂CBBS具有延迟焦烧以及降低硫化速率的特性，硫化胶料的磨耗、过硫化以及老化后的物理性能都较好。 关键词：全钢载重子午线轮胎，促进剂CBBS，胎面胶

全钢载重子午线轮胎的生产工艺对胶料的要求非常苛刻，特别是轮胎在硫化过程中，因其断面厚，表面层胶料会出现过硫现象，会对胎面胶物理机械性能造成负面影响，这就要求胶料既要有良好的加工安全性，又要具有良好的抗硫化返原性；全钢载重子午线轮胎使用条件也比较苛刻，路面差、载重大，这就要求轮胎胎面胶料耐热、较高磨耗和抗撕裂性能。

为了满足巨型工程子午线轮胎生产工艺和使用要求，阳谷华泰开发了一种新型促进剂N-环己基-双-2-苯并噻唑次磺酰亚胺（简称CBBS），它具有延迟焦烧作用、胶料的硫化速度慢、抗硫化返原性较好。本文介绍了CBBS等量替代同类次磺酰胺促进剂TBBS、DCBS、CBS在正硫、过硫以及老化条件下，具有良好的物理机械性能。

1 实验部分

1.1 主