药物合成工艺路线的主要研究内容包括

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 药物生产工艺路线是药物生产的基础和依据。一个化学合成药物往往具有多种不同的合成途径，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。人们习惯上将化学合成药物的合成按起始原料的不同分为全合成和半合成两类：以结构简单的化工产品为起始原料，经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法称为全合成（total synthesis）；由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法称为半合成（semi synthesis）。一个药物具体采用何种方法合成主要取决于经济的合理性。

药物生产工艺路线的技术先进性和经济合理性是衡量生产技术水平高低的尺度。在创新药物研究中，人们通过筛选发现先导化合物，进而合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效化合物作为新药（new chemical, NCE）。在此过程中经济问题居于次要地位，需要主要考虑的是如何最为快捷地合成所需化合物以进行进一步研究；但是一旦研究中新药（investigational drug, IND）在临床实验中显示出优异性质，便要加紧进行生产工艺研究，寻求合成药物的最佳途径，并根据社会的潜在需求量确定生产规模──这时必须把药物工艺路线的工业化

1. 名词解释

靶分子、电子转移还原、合成子、σ-键迁移重排、逆合成分析、催化转移氢化反应、氢解反应、会聚式合成、合成设计、

2. 简答题

简述合成路线的评价标准。 什么是羰基烯化反应？ 反合成分析主要手段有哪些？

以操作方式分类，氧化反应可以分为几类？

在进行有机分子合成设计时，需要考虑几种选择性控制？ 请画出下列化合物的锯架式结构式。

CHOHHOOHHCH2OH

什么是合成设计？ 简述还原反应的种类。 请写出PDC和PCC的结构式。 简述均相催化氢化的特点。 简述还原反应的种类。 什么是罗森蒙德反应?

3. 写出以下人名反应的反应式

Fischer吲哚合成、 Williamson 醚合成法、 Sandmeyer 反应、 Diels-Alder反应、Cope重排、Gabriel合成法制备伯胺、 Claisen重排、Curtius重排、Schmidt 反应、 Baeyer-Villiger氧化重排、 Acyloin

condensation、 Beckmann重排、Birch还原、Wolff-kishner-黄鸣龙还原、 Arndt-Eistert 反应、Wagner-Meerwein重排、 Hofmann 重排、Leuckart 反

锻造工艺包括哪些内容

锻造是利用锻压机械对金属坯料施加压力，使其产生塑性变形，以获得具有一定机械性能、一定形状和尺寸的锻件的加工方法。锻造和冲压同属塑性加工性质，统称锻压。

锻造是机械制造中常用的成形方法。通过锻造能消除金属的铸态疏松、焊合孔洞，锻件的机械性能一般优于同样材料的铸件。机械中负载高、工作条件严峻的重要零件，除形状较简单的可用轧制的板材、型材或焊接件外，多采用锻件。

锻造按坯料在加工时的温度可分为冷锻和热锻。冷锻一般是在室温下加工，热锻是在高于坯料金属的再结晶温度上加工。有时还将处于加热状态，但温度不超过再结晶温度时进行的锻造称为温锻。不过这种划分在生产中并不完全统一。

钢的再结晶温度约为460℃，但普遍采用800℃作为划分线，高于800℃的是热锻；在300～800℃之间称为温锻或半热锻。

锻造按成形方法则可分为自由锻、模锻、冷镦、径向锻造、挤压、成形轧制、辊锻、辗扩等。坯料在压力下产生的变形基本不受外部限制的称自由锻，也称开式锻造；其他锻造方法的坯料变形都受到模具的限制，称为闭模式锻造。成形轧制、辊锻、辗扩等的成形工具与坯料之间有相对的旋转运动，对坯料进行逐点、渐近的加压和成形，故又称为旋转锻造。

锻造用料主要是各种成分的碳素钢和合金钢，其

合成药物工艺研究

第三章 合成药物工艺研究第一节 概述 第二节 反应物的浓度与配料比 第三节 反应溶剂和重结晶溶剂 第四节 反应温度和压力 第五节 催化剂 第六节 药品质量管理和工艺研究中的特殊试验

合成药物工艺研究

第一节 概述在设计和选择了合理的合成路线后，就需要进 行生产工艺条件研究。 合成路线通常可由若干个合成工序组成，每 个合成工序包含若干个化学单元反应。这些化学单 元反应往往需要进行实验室工艺研究(小试),以 便优化、选择最佳的生产条件，也为中试放大作制 备。 药物的生产工艺也是各种化学单元反应与化工 单元操作的有机组合会综合应用。

合成药物工艺研究

探讨药物工艺研究中的实践及其有关理论， 需要研究反应物分子到生成物分子的变革及其 过程。 反应过程的内因(物质的性能) 反应过程的外因(反应条件) 合成药物工艺研究需要探索化学反应条件 对反应物所起作用的规律性。只有对化学反应 当内因和外因，以及它们之间的相互关系深入 了解后，才能正确地将两者统一起来考虑，才 有可能获得最佳的工艺。

合成药物工艺研究

化学反应的内因 主要指参与反应当分子中原子的结合态、 键的性质、立体结构、功能基活性，各种原子 和功能基之间的相互影响及理化性质等。 化学反应的外因

药物工艺路线的 设计和选择曹明卓 制药工程

第2章 药物工艺路线的设计和选择 章2.1 2.2 2.3 概述 药物工艺路线的设计 药物工艺路线的评价与选择

2.1 概 述2.1.1 基本概念 2.1.2 理想的药物工艺路线 2.1.3 新药的研究方法 2.1.4 仿制新药的研究方法

2.1.1 基本概念药物工艺路线——具有工业生产价值的合成途 具有工业生产价值的合成途 药物工艺路线 称为药物的工艺路线或技术路线。 径，称为药物的工艺路线或技术路线。 全合成——一般由结构比较简单的化工原料经 一般由结构比较简单的化工原料经 全合成 过一系列化学合成和物理处理过程制得。 过一系列化学合成和物理处理过程制得。 半合成——由已知具有一定基本结构的天然产 由已知具有一定基本结构的天然产 半合成 物经化学改造和物理处理过程制得。 物经化学改造和物理处理过程制得。

2.1.4 理想的药物工艺路线1)化学合成途径简易； )化学合成途径简易； 2)需要的原辅材料少而易得，量足； )需要的原辅材料少而易得，量足； 3)中间体易纯化，质量可控，可连续操作； )中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4)可在易于控制的条件下制备，安全无毒； )可在易于控制的条件下制备，安全无

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基本理论

1、网络系统集成主要包括哪些内容？

需求分析、网络规划、产品选型、网络系统设计、系统集成的实施、应用软件开发及调试、系统的测试、用户培训、竣工文档编制、项目验收、售后技术支持和系统维护与质保等

2、在网络安全结构设计中，主要有双宿主机、主机过滤和子网过滤三种基本结构，请结合示意图简述它们的特点。

（1）双宿主机是一台具有多个网络接口的主机，它可以进行内部网络与外部网络之间的寻径，可以充当与这台主机相连的若干网络之间的路由器。

（2）主机过滤结构防火墙由过滤路由器和堡垒主机共同组成。

（3）在这种结构中，有两台过滤器连接到公共子网，一台位于公共子网与内部网络之间，而另一台位于参数网络与外部网络之间。这样，入侵者必须通过两台路由器和堡垒主机的安全控制才能抵达网络，同时还可以限制某些服务使之只能在指定的主机上与内部网络站点之间传递。

3、在项目管理中，网络项目质量控制的方法有哪些？

（1）工程化方法

（2）阶段性冻结与改动控制

（3）里程碑式审查与版本控制

（4）面向用户参与的原型演化

（5）强化项目管理，引入外部监理与审计

（6）全面测试

4、什么是项目管理？它有哪些特点？

项目管理就是把各种知识、技能、

港口装卸工艺与设计

Cargo Handling Technology of Ports

第一章 港口装卸工艺概论

1.1 港口生产概述

1.1.1港口的发展及其功能

1）港口的定义：港口是一个由水上设施和陆上设施构成的运输综合体，是运输枢纽；可欺可供船舶停靠、货物装卸、旅客上下、并为船舶、旅客服务的场所；是国家的资源，是地区、城市的经济基础设施。 2）港口的功能 （1）运输功能 （2）工业功能 （3）商储功能 （4）旅游功能 （5）客运

（6）现代物流功能

1.1.2港口的职能和港口生产活动的主要内容 1）港口职能

我国港口体制已改革，港口下放到城市。 政：市政府下设港口管理局或其下某局设港口管理部门，代表政府行政机构。 企：港口集团公司，第一法人。

2）港口企业（港务公司）生产活动的主要内容 换装作业：港口生产最能主要的生产活动

（1） 换装作业过程，也即港口生产过程、装卸过程。

港口作过程：货物从进港到离港的全部作业总和，是由一个或一个以上操 过程中连续一次的完整搬运过程。

港口装卸过程（cargo handling process）：货物从进港到出港所进行的一 或多个操作过程组成的全部作业过程。

操作过程（unit proc

阿司匹林的合成路线介绍

阿司匹林是世界最重要的解热镇痛药之一。目前全世界阿司匹林原料药产量已达５万吨左右，年产片剂１千多亿片。多年来，阿司匹林一直是我国解热镇痛药的支柱产品之一，年产量达１万多吨，也是我国医药原料药出口的大宗产品，２００５年的出口量为７５２２吨，出口金额达到２０５５万美元。

1 . 采用乙酸酐为酰化剂的工艺路线

催化剂类别

需用原料及配方实例

原料名称 规格 组分比(份)

酚甲酸 98.5% 25

乙酸酐 98.5% 27

制备工艺:

混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温于150～160℃，反应约3小时，于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸，其蒸出物重约16份，余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶，可得18份纯品。若将余液浓度增高，还可收得10份纯品。

经过几十年的生产实践，阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺：以苯酚为原料，经过和二氧化碳的羧化反应，生成水杨酸，经升华后得到升华水杨酸，再采用醋酐－醋酸法。由于此生产工艺不

布洛芬的重排法合成工艺研究

冲甲医药工业杂志

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武汉化工学院制药研究室

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法为基础上改进了布洛芬合成方法条件简单温和以异丁笨计算总收奉,,

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关链词

布洛芬

缩酮化

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重排反应

合成

布洛芬因其疗效确切.,

是较好的非苗体抗炎镇痛药,

十分苛刻等优点但总收率偏低成品质量尚,

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外视其合成方法国内已进行广泛的研究但

本文在原方法的基砂丰加以改进总外产品质量符合《中华人民共和收率达欠佳,

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年版标准

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篇一：深入开展党的群众路线教育实践活动主要内容

深入开展党的群众路线教育实践活动主要内容

主要内容：为民、务实、清廉

活动主题：“为民、务实、清廉”（我市教育系统活动主题： 坚持党的群众路线，办好人民满意教育）

总要求：照镜子、正衣冠、洗洗澡、治治病

主要任务：聚焦到作风建设上，集中解决形式主义，官僚主义、享乐主义和奢靡之风这“四风”问题。

切入点：贯彻落实中央八项规定

重点对象：县处级以上领导机关、领导班子、领导干部。 活动意义：“三个必然要求”：开展党的群众路线教育实践活动，是实现党的十八大确定的奋斗目标的必然要求，是保持党的先进性和纯洁性、巩固党的执政基础和执政地位的必然要求，是解决群众反映强烈的突出问题的必然要求。（习近平）

主要原则：

1.以正面教育为主，讲求实效、分类指导和领导带头；

2.以整风精神开展批评和自我批评，开好民主生活会， 坚持开门搞活动。

主要环节（方法步骤）：

1.学习教育、听取意见环节（2014年3月-4月）；

2.查摆问题、开展批评环节（2014年5月-6月）；

3.整改落实、建章立制环节（2014年7月-9月）。

篇二：党的群众路线教育实践活动党课内容

党 课 内 容

根据党的群众路线教育实践活动的工作安排，今天很荣幸能够跟各位党员一起上这堂