13-1氨基酸类药物

第 十三 章 生化物制药工造

生艺药化的物义定分类、、特点定义具体：运生物化用学究研方，从生法体 中经提物、取离、分纯等手段化获的天得然存 的生在化活性质或将物述这上些物加质以构改结造 人或工合创成造出的然界自没的有新的活 性质，物通生化称药(Bi物choemiacl edicimne)。

分

类基氨酸类药物多肽 药物 蛋白质类类物

药类酶药物辅类酶药 核物酸苷核与类酸药物多类药物糖类药物脂

特

点1一般.物学特生性：1 天然生药物是生物物化进自然与选择结果的组成、、结构常较 复杂分子，一般较大量，物活生受性到 多因素影种响 来源于；物生或体基其表达产因物其修及物，饰 性高活针，对性，具有补充强整、增强调、制抑 、换或纠正替代失谢的功能调。般比化学一药物更 合理和有更，毒性较效、低安全性较，高作用 较小副 。然天物药生是新物型生药物物先的物，通导过合理 物药设计可，创以疗效更高，作用制更 专一更易为机体，受，接作副与用良反不更小应的 新。药2

3

特点

2特殊生.物特学性：1

种属特性异免 原性疫非期的预向性多活性，一细胞种因 子有多可生物活种性，多种细因胞子通 网络效应过可生产同生物活性。种

23

特

点.3化特学性:1含量 、低杂多、质艺复工、杂 收率、技低术要高求； 结构复，生杂物活受空性间结构 格限严，制稳定差性；剂 量小，性高活对，制的均品性一 ，效有性，全安性稳定，性生，物性活 求严要格故。有国际标常准品对照 品的作为试测照。

对23

机有剂溶分级分、离电等沉淀 --------提粗物。离子交换析、层胶凝析层、超等滤技术-------提-了产高品的纯度收和

率多种层析技、术速超离心 等-------高纯度的-生药物化

激尿从酶每1gm蛋白活力不得少于35质000位提单高 到100000单位，高于英国药及欧典药洲水典 (7000平0单位，)与本日药典同。相胰岛,素激释放酶肽都国与先进水外平当相

。酶辅标准从A202U/mg提到高20u/mg。

肝素5出口产品也钠过国外药超标准典

生物药物

的源资

植物 动 物物脏动器血 液分泌物、其及它代物

谢生微物海生洋物主要

以下从脏器中制生取药物脑化心 肺肝 脾肠胃 及 黏 脑下 垂膜 体胰胰 氧脱糖核核 磷脑脂卵磷、、脂胆固醇、经神节苷酯 等细胞色 C、素辅酶Q10、 CA、CoI、VoD 等3抑肽酶 、纤溶原酶活激剂、表肺面性活剂 RNAi、NRA、ODS肝、抑、抑素酶等肽D N、ANR、A转移脾子、因脾蛋白等 铁蛋白酶胃胃、素膜、在内因子凝乳酶、肝、、素硫酸糖 苷肽糖Sul(glcytoie) d、舒血肽管，等外另还有一类胃肠 道激肠素 皮质素促A(C

TH)、催 素、促乳甲状腺、素生长激素、促性激 素中叶素、、神经体素、缩宫垂素、压加等 “酶素库”。 nIs、胰血糖高素、胰酶糜蛋白酶、胰蛋、白酶 、酶胰、脂、胶酶酶原、弹蛋白性、胆酶碱酯酶血管舒 缓素 血液、、汁胆肾、、腺胸肾上、腺、松果体、桃扁体甲、状腺 睾 、、羊精丸囊骨、、气管软骨、球眼、鸡等均冠为化制药原料生。此 小外物的动泌物(分蜂如皇、浆毒蜂蛇毒等、)

Exen

atide艾塞那(肽)Eexnidn4-自毒是唾液中提蜥取 一的种多，研究肽发该多现与肽体人 的GLP内1-序列在有上53的%源 性同同，LP-G一1具有样进促胰岛 素分、抑制泌高血糖胰分素泌及护保 胰岛β胞等细作。2005用经FD年 A批准于用型二糖尿的治病疗。Exe anide是Etxneidn-4的人工成合 。品

蜥毒

毒蝎肽麻Tra省smolnecular司公的 学科将放射家性I1-1附3着于自 蝎毒子中提液取一的 多种肽成药制物研究，发现该药 具有物向性，靶晚期 对经胶神瘤质有好较效，疗患者 只要从需外部注射这种 合化物，无需而进再化疗行 放射或治。疗药该目前仍处 物临于床究阶段研。

微生物

1利用微生物为工具作

2微生物代谢物的

3

微物生菌体

洋海物

生1海类藻已：的知藻有海1万多种

2海动洋类物：肠动物腔类节、肢动 物类、 体动软类物鱼、类、 爬行动物类 海洋哺、动乳类物3

海微生物：洋

齐考诺肽

zico(notdie僧袍)芋螺

考诺齐(zi肽onoctid)e 最初僧袍芋螺中由提， 取已现人工合成，是一种神 经胞钙通道阻细剂断 作为一。种阿非类片镇 药物痛用，于疗治严重 的性慢经神疼痛性其， 鞘内注射经F剂A批D准 2于050上市。年海

鞘来的抗源肽 Di癌dmnei BnDidmneniB是一种由 个7氨酸和2个基羧 酸组成的有分枝的环带肽,既缩能制 蛋白质抑的成合,也能制D抑NAR、NA的合成,对 色黑瘤B16细素胞期作用周研的究表明,它 可杀伤各期细胞尤,G1以至S期 胞敏细 感它，快可速完介导全LH-6细 胞凋亡。0目前iDdmeni B能已够人全 工成,合药该完成临床了Ⅱ实验,最有期 希开发望治疗成癌症的药。新外第此代二d iemndin-脱sd氢demnins i(apBlidnei 现也)进已临床实验入。

海

来兔源的癌作用抗肽海兔体内在着多存种构独结特、生理 能各异功的次生谢产代,物 如萜、类素毒、体、大甾环 内及肽酯类,等其肽类中合化物 尤为引人目。其注 中olDstaain15tDol和atasint01已经 完全成合成,正并在美进国 行Ⅰ和期Ⅱ期临试验床主要用, 小于细肺癌、卵巢胞、黑癌色素 瘤和列前腺等实癌瘤的治体 。疗第

一节

氨基酸类物药

一、概

述一(氨)基酸的分类类1 2 3 54蛋质白氨酸基编：码氨基 酸非白蛋氨酸基：型D基酸、氨-β

氨基酸 γ、-基酸氨 等衍生基酸：氨谷氨胺、酰硫酸甘氨、 酸葡磷精氨等 酸需必氨酸基：赖酸氨、色酸氨、苯丙酸氨、 氨蛋酸苏氨酸、亮、酸氨异、亮酸、氨氨缬酸等8 种非必 氨需酸及基必半需氨酸基

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