第一篇 药理学总论习题

第一篇 药理学总论

第一章 绪言

教学目的和要求

1．掌握药理学、药物、药动学、药效学的概念。 2．熟悉药理学的学科任务、学习药理学的方法。 3．了解药理学发展简史。

练习题

一、名词解释

1．药理学 2．药物 3．药动学 4．药效学

二、选择题 【A1型题】 5．药物主要为

A 一种天然化学物质 B 能干扰细胞代谢活动的化学物质 C 能影响机体生理功能的物质 D 用以防治及诊断疾病的物质 E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质

6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它 A 阐明药物作用机制 B 改善药物质量、提高疗效 C 为开发新药提供实验资料与理论依据

D 为指导临床合理用药提供理论基础 E 具有桥梁学科的性质 7．药效学是研究

A 药物的临床疗效 B 药物疗效的途径 C 如何改善药物质量 D 机体如何对药物进行处理 E 药物对机体的作用及作用机制 8．药动学是研究

A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机体

C 药物发生动力学变化的原因 D 合理用药的治疗方案 E 药物效应动力学 9．药理学是研究

A 药物效应动力学 B 药物代谢动力学 C 药物的学科

D 与药物有关的生理科学 E 药物与机体相互作用及其规律的学科 【X型题】

10．药理学的学科任务是

A 研究药物本质 B 阐明药物对机体的作用和作用机制 C 研究药物的体内过程，为合理用药提供依据

D 新药开发与研究 E 探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律

参考答案

一、名词解释

1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。 2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。

3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。

4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。 二、选择题

5．D 6．D 7．E 8．A 9．E 10．BCDE

（于肯明）

第二章 药物代谢动力学

教学目的和要求

1．掌握药动学基本概念，如首关消除、肝药酶及其诱导和抑制药、肝肠循环、血药浓度-时间曲线、生物利用度、恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血浓度、负荷量及其临床意义。

2．熟悉被动转运、药物的吸收、分布、代谢、排泄等体内过程及其影响因素。 3．了解药物转运的概念及类型。

练习题

一、名词解释

1．药物的被动转运 2．药物的主动转运 3．易化扩散 4．药物的吸收 5．首关消除 6．药物的分布 7．血脑屏障 8．肝药酶 9．药酶诱导药 10．药酶抑制药 11．肝肠循环 12．药-时曲线 13．生物利用度 14．表观分布容积（Vd） 15．一室模型 16．二室模型 17．一级消除动力学 18．零级消除动力学 19．血浆半衰期 20．稳态浓度 二、填空题

21．药物体内过程包括 、 、 及 。 22．临床给药途径有 、 、 、 、 。 23．_ 是口服药物的主要吸收部位。其特点为：pH近 、 、 增加药物与粘膜接触机会。 24．生物利用度的意义为 、 、 。 25．稳态浓度是指 速度与 速度相等。

三、选择题 【A1型题】

26．大多数药物跨膜转运的形式是

A 滤过 B 简单扩散 C 易化扩散 D 膜泵转运 E 胞饮 27．药物在体内吸收的速度主要影响

A 药物产生效应的强弱 B 药物产生效应的快慢 C 药物肝内代谢的程度 D 药物肾脏排泄的速度 E 药物血浆半衰期长短 28．药物在体内开始作用的快慢取决于

A 吸收 B 分布 C 转化 D 消除 E 排泄 29．药物首关消除可能发生于

A 口服给药后 B 舌下给药后 C 皮下给药后 D 静脉给药后 E 动脉给药后 30．临床最常用的给药途径是

A 静脉注射 B 雾化吸入 C 口服给药 D 肌肉注射 E 动脉给药 31．药物在血浆中与血浆蛋白结合后

A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时出现药理活性下降。 32．促进药物生物转化的主要酶系统是

A 单胺氧化酶 B 细胞色素P-450酶系统 C 辅酶Ⅱ D 葡萄糖醛酸转移酶 E 水解酶 33．某药物与肝药酶抑制药合用后其效应

A 减弱 B 增强 C 不变 D 消失 E 以上都不是 34．下列何种情况下药物在远曲小管重吸收高而排泄慢

A 弱酸性药物在偏酸性尿液中 B 弱碱性药物在偏酸性尿液中 C 弱酸性药物在偏碱性尿液中 D 尿液量较少时 E 尿量较多时 35．在碱性尿液中弱酸性药物

A 解离少，再吸收多，排泄慢 B 解离多，再吸收少，排泄快 C 解离少，再吸收少，排泄快 D 解离多，再吸收多，排泄慢 E 排泄速度不变

36．临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是

A 在杀菌作用上有协同作用 B 二者竞争肾小管的分泌通道

C 对细菌代谢双重阻断作用 D 延缓耐药性产生 E 以上都不是

37．按一级动力学消除的药物,其半衰期

A 随给药剂量而变 B 随血药浓度而变 C固定不变 D 随给药途径而变 E 随给药剂型而变 38．药物消除的零级动力学是指

A 吸收与代谢平衡 B 单位时间内消除恒定的量 C 单位时间消除恒定的比值 D 药物完全消除到零 E 药物全部从血液转移到组织 39．药物血浆半衰期是指

A 药物的稳态血浆浓度下降一半的时间 B 药物的有效血浓度下降一半的时间 C 组织中药物浓度下降一半的时间 D 血浆中药物的浓度下降一半的时间 E 肝中药物浓度下降一半所需的时间

40．地高辛的半衰期是36h,估计每日给药1次,达到稳态血浆浓度的时间应该是 A 24h B 36h C 3天 D 5至6天 E 48h 41．t1/2的长短取决于

A 吸收速度 B 消除速度 C 转化速度 D 转运速度 E 表观分布容积 42．如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度

A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 每隔一个半衰期给一个剂量 C 每隔半个衰期给一个剂量 D 首次剂量加倍 E 增加给药剂量 43．药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着

A 药物吸收过程已完成 B 药物的消除过程正开始 C 药物的吸收速度与消除速度达到平衡 D 药物在体内分布达到平衡 E 药物的消除过程已完成 【B型题】

A 立即 B 1个 C 2个 D 5个 E 10个 44．每次剂量减1/2，需经几个t1/2达到新的稳态浓度 45．每次剂量加倍，需经几个t1/2达到新的稳态浓度

46．给药间隔时间缩短一半，需经几个t1/2达到新的稳态浓度 【X型题】

47．影响药物跨膜被动转运的因素有

A 药物的分子量 B 药物蛋白结合率 C脂溶性 D药物的极性 E 药物的代谢 48．可避免首关消除的给药途径为

A 口服给药 B 舌下给药 C 直肠给药 D 静脉注射 E 吸入给药

49．药物与血浆蛋白结合后,会影响下列哪些药动学和药效学指标 A 减少代谢 B 影响清除率 C 减弱药物的作用 D 增加毒性 E 作用时间延长

50．口服给药时药物大部分在肠道吸收是因为

A 肠道吸收面积大 B 肠道血流丰富 C 肠蠕动快 D 药物与粘膜接触机会多 E 药物在肠道溶解好 51．关于生物利用度的叙述，正确的是

A 指药物被吸收利用的程度 B 指药物被机体吸收和消除的程度 C 生物利用度高表明药物吸收良好 D是检验药物质量的指标之一 E 包括绝对生物利用度和相对生物利用度 52．关于药酶诱导药的叙述，正确的是

A 能增强肝药酶的活性 B 加速其他药物的代谢 C 减慢其他药物的代谢 D 是药物产生自身耐受性原因 E 使其他药物血药浓度降低 53．关于肝肠循环，叙述正确的是

A 结合型药物由胆汁排入十二指肠 B 在小肠内水解

C 在十二指肠内水解 D 经肠再吸收进入体循环 E 使药物作用时间延长

54．有关药物血浆半衰期的叙述中，正确的是 A 血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间 B 血浆半衰期能反映体内药量的消除速度

C 可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间 D 血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关 E 一次给药后，经过4～5个半衰期已基本消除 55．关于一级动力学的叙述，正确的是

A 与血浆中药物浓度成正比 B 半衰期为定值 C 每隔1个t1/2给药一次，经5个t1/2血药浓度达稳态 D 是药物的主要消除方式 E 多次给药消除时间延长 56．关于负荷剂量的叙述，正确的是

A 是指首次增大给药的剂量 B 口服首次加倍的剂量 C 在病情危重需要立即达到有效血药浓度 D 可使血药浓度迅速达到Css E 只需2个t1/2后便可达到Css

四、简答题

57．机体对药物的处置包括哪些过程？ 58．口服给药影响药物吸收因素有哪些？ 59．结合型药物有什么特点？

60．生物转化方式可分为几类（相）？ 61．药物自体内排泄的途径有哪些？ 62．肾排泄药物有什么特点？

五、论述题

63．不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象，其后果是什么？ 64．绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同？ 65．试述半衰期的意义。 66．试述稳态浓度的意义。

参考答案

一、名词解释

1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。

2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。

3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。

4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。

5．是指药物经胃肠吸收时，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入体循环的有效药量减少。

6．药物分布是指药物从血液循环中通过跨膜转运到组织器官的过程。

7．包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障，其中以血-脑脊液屏障尤为重要。大分子、高解离度、高蛋白结合率、非脂溶性药物不易透过此屏障。

8．是指存在于肝细胞微粒体的细胞色素P-450酶系，约有100多种同工酶，是药物代谢的主要酶系。

9．能使药酶的量及活性增高的药物称药酶诱导药。 10．能使药酶的量及活性降低的药物称药酶抑制药。

11．在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合的药物排入胆汁后，随胆汁进入小肠，在小肠则被水解释放出游离药物，游离药物再由肠吸收入血的过程称肝肠循环。 12．以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标所绘制的血药浓度随时间变化而升降的曲线。

13．是指药物吸收进入机体血液循环的程度和速度，生物利用度＝×100%。

14．是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积，即药物在机体分布平衡时体内药物总量（A）与血药浓度（C）之比。

15．药物进入体循环后迅速分布，并在血液与组织液之间达到动态平衡，其各器官的药物浓度虽不一致，但均与血浆在动态平衡下随消除规律而同步衰减，因此可将机体视作一个房室。

16．多数药物吸收后首先分布于血流丰富的组织器官，然后再分布到血流较少的

实际吸收药量给药剂量组织器官，故可视为机体是由两个相互贯通的中央室和周边室组成的。血流丰富的组织器官为中央室，分布容积小，血流较少的组织器官为周边室，分布容积大。 17．是指单位时间内消除恒定比例的药物。消除速率与血药浓度的高低相关，血药浓度高，单位时间内消除的药量多，血药浓度降低后，药物消除量也按比例下降。但衰减的比值是恒定的，衰减一半量的时间也是恒定的，故有固定的半衰期。 18．是指单位时间内消除恒定数量的药物。其消除速率与血药浓度高低无关，无固定的半衰期。单位时间内消除的药量是恒定的。该消除多在机体消除功能低下或用量超过机体最大消除能力时发生。

19．是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般而言，半衰期指的是消除半衰期。

20．是指恒比消除的药物在连续恒速或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持一个基本稳定的水平。每隔一个t1/2给药一次，则经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等。 二、填空题

21．吸收 分布 生物转化 排泄

22．口服给药 舌下和直肠给药 注射给药 经皮给药 吸入给药 23．小肠 中性 粘膜吸收面广 缓慢蠕动

24．反映药物吸收速度对药物效应的影响 表明药物首关消除及药物作用强度 判断药物无效或中毒的原因。 25．消除 给药 三、选择题

26．B 27．B 28．A 29．A 30．C 31．E 32．B 33．B 34．A 35．B 36．B 37．C 38．B 39．D 40．D 41．B 42．D 43．C 44．D 45．D 46．D 47．ACD 48．BCDE 49．ABCE 50．ABDE 51．ACDE 52．ABDE 53．ABDE 54．ABCE 55．ABCD 56．ABCD 四、简答题

57．药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄

58．①药物崩解度：崩解快的药物易于吸收。②胃肠液pH：pH高有利于弱碱性药物吸收，pH低有利于弱酸性药吸收。③胃排空速度：加速胃排空可使药物较

快进入小肠，加快药物的吸收。④食物：食物与药物同时服用，可降低药物的吸收程度和速度。⑤首关消除：首关消除明显的药吸收少。

59．①不能跨膜转运，暂时失去药理活性，不被代谢和排泄。②易使药物在体内储存，致药物作用减弱，但作用维持时间延长。③存在竞争现象，两种蛋白结合率高的药物同时应用时，可发生竞争置换现象。

60．转化方式可分为两类，即两相。Ⅰ相反应 即氧化、还原或水解反应，是药物在一些酶的作用下，药物结构上加入或去除某个基团的反应。该反应使大部分药物的药理活性灭活，但也有少数药物被活化而作用增强，甚至形成毒性的代谢产物。Ⅱ相反应 即结合反应，是原形药物或其代谢产物在酶的作用下，与内源性物质（主要为葡萄糖醛酸、硫酸等）结合成无活性的、极性高的代谢物从肾排泄。

61．肾排泄，胆汁排泄，其他途径的排泄（乳汁、胃肠、汗腺、唾液、肺等），其中主要为肾排泄。

62．①有肾小管重吸收现象 。②有竞争性抑制现象：经过同一类载体转运分（排）泌的两个药物，可因竞争而使其中一种药物排泄减少。③受肾功能的影响：肾功能不全时，经肾排泄的药物减少，血浆半衰期延长，可引起蓄积中毒。④受尿液pH的影响：碱化尿液可使弱酸性药物解离增加，重吸收减少，排泄加快。⑤肾排泄的原形药物浓度高：有利于抗菌药治疗泌尿系统某些疾病。 五、论述题

63． ①被置换药物的游离血药浓度增加，导致中毒。②消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。

64．以口服给药为例：绝对生物利用度F=口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC×100%。由于药物剂型不同，口服吸收率不同，可以以某一制剂为标准，与被测试药比较，称为相对生物利用度。相对生物利用度F=被测试药AUC/标准药AUC×100%。

65．①作为药物分类的依据。②确定给药间隔时间。③预测达到稳态血浓度的时间和药物基本消除的时间。

66．①确定负荷剂量：为了迅速产生药效，常在开始的给药采用较大剂量，以便首次给药就能达到稳态血药浓度。当每隔一个半衰期给药一次时，口服可采用首

次加倍，当静脉滴注时，可将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推注入静脉，即可立即达到Css。②确定维持量：理想的维持剂量应使稳态浓度维持在最小中毒血浆浓度与最小有效血浆浓度之间，安全的给药方法为每隔一个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。③调整用药剂量：当药效不满意或发生不良反应时，可通过测定Css调整给药剂量。

（于肯明）

第三章 药物效应动力学

教学目的和要求

1.掌握药物兴奋作用与抑制作用、选择作用与普遍细胞作用、防治作用与不良反应及两者所包含的概念、量-效曲线、效价强度、效能、治疗指数等概念，药物作用机制所包含的内容。

2.熟悉受体、配体、亲合力、内在活性、激动药与拮抗药等概念。 3.了解受体功能表达及受体调节的内容。

练习题

一、名词解释

1．药物作用 2．药理效应 3．对因治疗 4．对症治疗 5．不良反应 6．副反应 7．毒性反应 8．后遗效应 9．耐受性 10．耐药性 11．依赖性 12．习惯性 13．成瘾性 14．停药反应 15．剂量-效应关系 16．量-效曲线 17．最小有效量 18．治疗指数 19．效能 20．效价强度 21．受体 22．激动药 23．拮抗药 24．竞争性拮抗药 25．非竞争性拮抗药 26．部分激动药 27．受体脱敏

二、填空题

28．药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的 。

29．药物不良反应包括 、 、 、 、 和 。

30．药物毒性反应中的三致包括 、 和 。 31．采用 为纵坐标， 为横坐标，可得出 型量效曲线。

32．药物剂量（或血中浓度）与药理效应的关系称 ；药物作用时间与药理效应的关系称 。

33．长期应用拮抗药，可使相应受体 ，这种现象称为 ，突然停药时可产生 。

34．长期应用激动药，可使相应受体 ，这种现象称为 。它是机体对药物产生 的原因之一。

三、选择题 【A1型题】

35．药物产生副作用的药理基础是

A 安全范围小 B 治疗指数小 C 选择性低，作用范围广泛 D 病人肝肾功能低下 E 药物剂量 36．下述哪种剂量可产生副反应

A 治疗量 B 极量 C 中毒量 D LD50 E 最小中毒量 37．半数有效量是指

A 临床有效量的一半 B LD50 C 引起50%实验动物产生反应的剂量 D 效应强度 E 以上都不是 38．药物半数致死量（LD50）是指

A 致死量的一半 B 中毒量的一半 C 杀死半数病原微生物的剂量 D 杀死半数寄生虫的剂量 E 引起半数实验动物死亡的剂量 39．药物治疗指数是指

A LD50与ED50之比 B ED50与LD50之比 C LD50与ED50之差 D ED50与LD50之和 E LD50与ED50之乘积 40．临床所用的药物治疗量是指

A 有效量 B 最小有效量 C 半数有效量 D 阈剂量 E 1/2LD50 41．药物作用是指

A 药理效应 B 药物具有的特异性作用 C 对不同脏器的选择性作用 D 药物与机体细胞间的初始反应 E 对机体器官兴奋或抑制作用

42．安全范围是指

A 最小治疗量至最小致死量间的距离 B ED95与LD5之间的距离 C 有效剂量范围 D 最小中毒量与治疗量间距离 E 治疗量与最小致死量间的距离

43．药物与受体结合后能否兴奋受体取决于

A 药物作用的强度 B 药物与受体有无亲合力 C 药物剂量大小 D 药物是否具有效应力(内在活性) E 血药浓度高低 44．药物与受体结合能力主要取决于

A 药物作用强度 B 药物的效力 C 药物与受体是否具有亲合力 D 药物分子量的大小 E 药物的极性大小 45．受体阻断药的特点是

A 对受体无亲合力,无效应力 B 对受体有亲合力和效应力 C 对受体有亲合力而无效应力 D 对受体无亲合力和效应力 E 对配体单有亲合力 46．受体激动药的特点是

A 对受体有亲合力和效应力 B 对受体无亲合力有效应力 C 对受体无亲合力和效应力 D 对受体有亲合力,无效应力 E 对受体只有效应力 47．受体部分激动药的特点

A 对受体无亲合力有效应力 B 对受体有亲合力和弱的效应力 C 对受体无亲合力和效应力 D对受体有亲合力,无效应力 E 对受体无亲合力但有强效效应力 48．竞争性拮抗药具有的特点有

A 与受体结合后能产生效应 B 能抑制激动药的最大效应 C 增加激动药剂量时，不能产生效应 D 同时具有激动药的性质 E 使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变 49．肌注阿托品治疗胆绞痛，引起视力模糊的作用称为

A 毒性反应 B 副反应 C 疗效 D 变态反应 E 应激反应

【B型题】

A 对症治疗 B 对因治疗 C 补充治疗 D 局部治疗 E 间接治疗 50．青霉素治疗肺部感染是 51．利尿药治疗水肿是 52．胰岛素治疗糖尿病是

A 后遗效应 B 停药反应 C 特异质反应 D 过敏反应 E 副反应 53．长期应用降压药后停药可引起 54．青霉素注射可引起

A 药物慢代谢型 B 耐受性 C 耐药性 D 快速耐受性 E 依赖性 55．连续用药产生敏感性下降，称为 56．长期应用抗生素，细菌可产生 【X型题】

57．有关副作用的认识正确的是

A 治疗量下出现的,可避免 B 治疗量下出现的难避免 C 一般反应轻可以恢复 D与药物的选择性低有关 E 副作用都是难以克服改变的 58．机体对药物产生耐受性有关的因素是

A 与机体遗传因素有关 B 药物剂量过大有关 C 与连续用药有关 D 与突然停药有关 E 与机体肝肾功能有关 59．对后遗效应的理解是

A 血药浓度已降至阈浓度以下 B 血药浓度过高 C 残存的药理效应 D 短期内残存的药理效应 E 机体产生依赖性 60．通过量效曲线可以反映

A 最小有效浓度 B 半数有效量 C 药物的依赖性 D 药物作用时间 E 最大效应 61．有关量效关系的认识正确的是 A 通常药物效应强度与血药浓度成正比 B LD50与ED50都是量反应中出现的剂量

C 量效曲线可以反应药物的效能和效应强度 D 量反应的量效曲线呈常态分布 E 药理效应的强弱与剂量无关 62．药物与受体结合的特性是

A 可逆性 B 饱和性 C 竞争性 D 特异性 E 不可逆性 63．第二信使包括

A DG B 环磷腺苷 C 环磷鸟苷 D 肌醇磷脂 64．下面对受体的认识，哪些是正确的 A 受体是首先与药物直接反应的化学基团 B 药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应 C 受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋和抑制 D 受体与激动药及拮抗药都能结合 E 经常处于代谢转换状态

四、简答题

65．药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么？ 66．由停药引起的不良反应有哪些？

67．举例说明由先天性酶缺乏所导致的特异质反应。 68．药物对机体发挥作用是通过哪些机制产生的？ 69．受体有哪几种类型

70．细胞内第二信使主要有哪些？

71．从受体角度解释药物耐受性产生的原因。 72．简答量-效曲线的意义。

五、论述题

73．效价强度与效能在临床用药上有何意义？ 74．从受体结合角度说明竞争性拮抗药的特点。

参考答案

E 钙离子 一、名词解释

1．是指药物与机体细胞之间相互作用引起的初始作用。 2．是指继发于药物作用之后的组织细胞功能变化。

3．用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称对因治疗，或称治本。 4．用药目的在于改善疾病症状，减轻疾病的并发症称对症治疗，或称治标。 5．凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应称不良反应。多数不良反应是药物固有效应的延伸．

6．药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用称副反应，亦称副作用。副反应是药物本身固有的，是因药物选择性低而引起的．

7．药物在用量过大、用药时间过长时机体发生的危害性反应称毒性反应。一般较严重，但是可以预知和避免。

8．停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应称后遗效应。 9．机体对药物的反应性降低称为耐受性。后天获得的耐受性是因连续多次用药所致，停药后反应性可逐渐恢复．。

10．耐药性是指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低，亦称抗药性。滥用抗菌药物是病原体产生耐药性的重要原因。

11．是指某些药物与机体相互作用，使机体对这种药物产生了精神性的或生理性的依赖和需求。

12．是指用药后机体产生的一种愉快满足感，并在精神上产生连续用药的欲望，出现“觅药行为”，停药对机体不产生严重危害。

13．是指反复用药机体必须有足量药物才能维持正常生理活动的一种状态，突然停药出现一类与原有药理作用大致相反的症状，称戒断症状。

14．长期应用某些药物，突然停药使原有的疾病症状迅速重现或加剧的现象称停药反应或反跳现象。

15．是指药物剂量与效应之间的关系。一般来说，在一定剂量范围内，药物效应随剂量增大而增大，两者关系呈曲线分布。

16．以药物剂量为横坐标，以药物效应为纵坐标作图即可得到反映两者关系的曲线图，即量-效曲线。

17．最小有效量（阈剂量），即开始出现治疗作用的剂量

18．指药物半数致死量与半数有效量之比。即TI=LD50/ED50，治疗指数越大药物越安全

19．是指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小。

20．是指引起等效反应时所需剂量。反映药物与效应器亲和力大小。两药效价比与等效剂量成反比

21．是存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的大分子物质，能识别、结合特异性配体（药物、递质、激素等），并产生生物放大效应。

22．既有亲和力又有内在活性，能与受体结合，且激动受体产生生物效应的药物称为激动药。

23．有较强的亲和力，但缺乏内在活性，不能激动受体而引起效应的药物称拮抗药。

24．能和激动药可逆性地竞争同一受体，拮抗激动药的作用，两者同时存在时所产生的效应取决于两者的浓度，在量-效曲线图上可见曲线平行右移，效能不变。 25．一类与受体结合非常牢固，分解很慢或不可逆转，另一类通过不同环节使受体-效应器功能下降。二者均使量-效曲线右移并变得低平，效能均下降 26．内在活性较小，若没有同类激动药存在时，可产生弱的激动效应，若有同类激动药存在时，表现为拮抗作用。

27．长期使用激动药，使受体数目、亲和力、内在活性下降，受体对激动药的敏感性和反应性下降 二、填空题 28．选择性

29．副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应 30．致癌 致畸 致突变

31．效应 药物浓度对数值 典型对称S 32．量效关系 时效关系

33．数目增加 向上调节 反跳现象 34．数目减少 向下调节 耐受性 三、选择题

35．C 36．A 37．C 38．E 39．A 40．A 41．D 42．B

43．D 44．C 45．C 46．A 47．B 48．E 49．B 50．B 51．A 52．C 53．B 54．D 55．B 56．C 57．BCD 58．AC 59．AC 60．ABE 61．AC 62．ABCD 63．ABCDE 64．ACDE 四、简答题

65．药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效。舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。 66．有后遗效应及停药反应。

67．先天性G-6PD缺乏可由维生素K引起溶血反应。

68．非特异性作用机制：改变细胞周围环境的理化性质、改变蛋白质性质、鳌合作用、改变细胞膜通透性。特异性作用机制：影响细胞代谢、影响核酸代谢、影响酶的活性、影响物质转运、影响免疫功能、作用于受体。

69．离子通道型受体 、G蛋白偶联受体 、具有酪氨酸激酶活性的受体 、甾体激素受体 。

70．主要的第二信使有：cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+、二十碳烯酸类。 71．连续用药后，①受体蛋白构形改变，影响离子通道开放；②或因受体与G-蛋白亲和力降低；③或受体内陷而数目减少等。

72．确定药物剂量划分、比较药物的效能、比较药物效价强度、反映药物效应和毒性、评价药物安全性。 五、论述题

73．药物的效能与效价强度含义完全不同，二者不平行。在临床上达到效能后，再增加药量其效应不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，则强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。

74．竞争性拮抗药和激动药互相竞争与相同的受体结合，此结合是可逆的，其效应决定于两者的浓度与亲和力。当有不同浓度的竞争性拮抗药时，激动药的量效曲线逐渐右移，最大效应不变。

（于肯明）

第四章 影响药物作用的因素及合理用药

教学目的和要求

1．掌握个体差异，药物的相互作用中的协同作用与拮抗作用。 2．熟悉药物方面、机体方面影响药物作用的多种因素。 3．了解合理用药原则。

练习题

一、名词解释

1．个体差异 2．药物的协同作用 3．药物的拮抗作用 4．安慰剂 5．配伍禁忌 二、填空题

6．影响药物作用的因素包括__________、__________、__________、__________、__________及__________。

7．影响药物作用的机体因素包括__________，__________，__________， 和__________。

8．安慰剂在新药临床双盲对照研究中极其重要，在于可以排除__________。

三、选择题 【A1型题】

9．利用药物的拮抗作用，目的是

A 增加疗效 B 解决个体差异问题 C 使药物原有作用减弱 D 减少不良反应 E 以上都不是 10．安慰剂是一种

A 可以增加疗效的药物 B 阳性对照药 C 口服制剂 D 使病人得到安慰的药物 E 不具有药理活性的剂型 11．先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在

A 口服吸收速度改变 B 药物体内生物转化异常 C 药物体内分布变化 D 肾脏排泄速度改变 E 以上都不对 12．安慰剂通过心理因素取得疗效可达

A 10%～20% B 30%～50% C 50%～60% D 70%～80% E 80%～90% 13．关于合理用药叙述正确的是

A 为了充分发挥药物疗效 B 以治愈疾病为标准 C 应用统一的治疗方案 D 采用多种药物联合应用 E 在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗 【B型题】

A 可表现为快代谢型或慢代谢型 B 使G-6-PD缺乏者溶血 C 有抗M胆碱作用 D 可使牙齿变黄 E 可水解葡萄糖醛酸 14．异烟肼 15．阿司匹林 16．四环素 【X型题】

17．联合应用两种以上药物的目的在于

A 减少单味药用量 B 减少不良反应 C 增强疗效 D 减少耐药性发生 E 改变遗传异常 18．关于小儿用药方面，下列哪些描述是正确的 A 新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育 B 小儿相当于小型成人，按比例折算剂量 C 药物血浆蛋白结合率低 D 肝肾功能未充分发育 E 对药物反应一般比较敏感

四、简答题

19．影响药动学方面的药物相互作用有哪些？ 20．影响药效学的药物相互作用有哪些？

五、论述题

21．举例说明给药时间不同亦可影响药物作用， 22．试论合理用药原则

参考答案

一、名词解释

1．同一药物对不同患者不一定能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定达到相同的疗效，这种因人而异的药物反应称为个体差异。 2．联合应用两种或两种以上药物以达到增加疗效的目的。 3．联合用药以达到减少药物不良反应的目的。

4．不含药物成分、无药理活性、外观形似药品的制剂，

5．主要是指药物在配制时所发生的物理和化学变化，它使药物的制剂不能成型或影响其均匀性、稳定性等以致不再适合应用 二、填空题

6．药物化学结构、理化性质、药物剂量、药物剂型、给药途径、给药时间和药物相互作用

7．年龄、性别、遗传因素、病理状态、精神因素和反复用药 8．假阳性疗效 三、选择题

9．D 10．E 11． B 12．B 13．E 14．A 15．B 16．D 17．ABCD 18．ACDE 四、简答题

19．包括以下几方面：①影响胃肠道吸收：溶解度、解离度、胃肠蠕动的变化。②影响药物与血浆蛋白结合：竞争与血浆蛋白结合，引起作用增强或产生毒性。③影响生物转化：药酶诱导药或抑制药。④影响药物排泄：改变尿pH值或肾小管主动分泌过程而影响其他药物的排泄速度。

20．①系统和器官水平的拮抗或协同：催眠、镇痛等中枢神经系统药与其他镇静药合用，可出现协同作用。②组织和细胞水平的拮抗或协同：抑制神经末梢突触

前膜对儿茶酚胺再摄取的抗抑郁药物，可增加拟肾上腺素药物的升压作用。③受体和分子水平的拮抗或协同：H1受体拮抗剂、三环类抗抑郁药均能通过阻断M胆碱受体，增强阿托品的作用，可引起精神错乱。 五、论述题

21．给药时间不同亦可影响药物作用，何时用药可视病情需要而定。一般情况，餐前服药吸收较好，餐后服用可减少药物对胃肠刺激作用。催眠药宜在临睡前服用，降血糖药胰岛素应在餐前给药。受生物节律影响的药物则应按其节律用药。如糖皮质激素长期应用时，可采取隔日早上一次给药，以减少药物对肾上腺皮质功能的抑制；强心苷治疗心功能不全，夜间用药敏感；硝酸甘油抗心绞痛的作用早晨强于午后。

22．①明确疾病诊断，正确选择药物：明确诊断是选药的基础和依据，正确选药不仅要针对适应证，还要考虑禁忌证；不仅要针对病情特点（如不同性质的休克、水肿、感染等选药大不相同），还要针对病人特点（如有无过敏史、耐受性等）。②合理联合用药：注意相互作用，不合理的联合用药，和所谓的“撒网疗法”，不仅造成药物的浪费，而且容易增加不良反应和出现药物间的相互作用。合理的联合用药可获得协同作用，减少不良反应。③对因对症并重，密切观察病情：在采用对因治疗的同时要配合对症治疗。

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/zdg2.html