《药物化学》考试试卷及答案

《药物化学》考试试卷及答案

一、单项选择题

1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）

A. 化学药物

B. 无机药物

C. 合成有机药物

D. 天然药物

E. 药物

2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A．巴比妥

B．苯巴比妥

C．异戊巴比妥

D．环己巴比妥

E．硫喷妥钠

3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）

A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物

B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成

D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂

E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解

4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（）

A. 中枢兴奋

B. 抗癫痫

C. 抗焦虑

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）

A.乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基

B．酯基

C．甲基

D．呋喃环

E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（）

A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类

B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类

C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类

D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类

8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（）

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9. 环磷酰胺的作用位点是（）

A. 干扰DNA的合成

B．作用于DNA拓扑异构酶

C. 直接作用于DNA

D．均不是

10. 那一个药物是前药（）

A. 西咪替丁

B. 环磷酰胺

C. 赛庚啶

D. 昂丹司琼

E. 利多卡因

11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（）

A．临床使用左旋体

B．只对革兰氏阳性菌有效

C．不易产生耐药性

D．容易引起聚合反应

E．不能口服

12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（）

A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶

B．抑制粘肽转肽酶

C．抑制细菌蛋白质的合成

D．抑制二氢叶酸还原酶

E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）

A. 3－羰基

B. A环芳香化

C. 13－角甲基

D. 17－β－羟基

14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（）

A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活

B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，避免了首过效应。

15. 药物的代谢过程包括（）

A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物

B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物

C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物

D．一般不经结构转化可直接排出体外

16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（）

A．硝苯地平

B．雷尼替丁

C．氯沙坦

D．阿司匹林

E．盐酸美西律

17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（）

A. 奥沙西泮

B．保泰松

C．5-氟尿嘧啶

D．肾上腺素

E．阿苯达唑

18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）

A．盐酸吗啡

B．盐酸美沙酮

C．芬太尼

D．喷他佐辛

19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（）

A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构

B. 普鲁卡因有酯基

C. 利多卡因有酰胺结构

D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短

E. 酰胺键比酯键不易水解

20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（）

A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

21. 能够选择性阻断β1受体的药物是（）

A．普萘洛尔

B．拉贝洛尔

C．美托洛尔

D．维拉帕米

E．奎尼丁

22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（）

A．第一个上市的H2受体拮抗剂

B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

C．是P450酶的抑制剂

D．主要代谢产物为硫氧化物

E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

23. 阿司匹林的结构表现，它是（）

A. 酸性

B．碱性

C．中性

D．水溶性

二、多项选择题

1. 下列药物中，具有光学活性的是（）

A.雷尼替丁

B. 麻黄素

C. 哌替啶

D. 奥美拉唑

E. 萘普生

2. 普鲁卡因具有如下性质（）

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别

D. 具氧化性

E. 弱酸性

3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）

A. 1,4二氢吡啶环是必需的

B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直

C. 3,5位的酯基取代是必需的

D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

4. 下列哪些说法是正确的（）

A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物

B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小

C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物

D.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合

E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

5. 氢化可的松含有下列哪些结构（）

A.含有孕甾烷

B. 10位有羟基

C. 11位有羟基

D.17位有羟基

E. 21位有羟基

6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（）

A. △4-3-酮

B. C-13位角甲基

C. A环芳构化

D. △4-3,20-二酮

7. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）

A. 16甲基引入可降低钠潴留作用

B. 为了改变糖皮质激素类药物的给药方式

C. 为了稳定17β-酮醇侧链

D. 为了增加糖皮质激素的活性

8. 属于酶抑制剂的药物有（）

A. 卡托普利

B. 溴新斯的明

C. 西咪替丁

D. 辛伐他丁

E. 阿托品

9. 属于脂溶性维生素的有（）

A. 维生素A

B. 维生素C

C. 维生素K

D. 氨苄西林

E. 维生素D

10. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于（）

A. 药物可以补充体内的必需物质的不足

B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E. 药物没有毒副作用

三、填空题

1. 硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂，具有较强的（）作用。

2. 我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究（）的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。

3. 根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是（）药物，另一类是（）药物。

4. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）。

5. Prodrug翻译为中文是（）。

6. 将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性（），（）作用减弱。

7. 将吗啡3位、6位的羟基乙酰化，其脂溶性（），（）作用增加。

9. 维生素A

2与维生素A

1

的区别在于（），其活性与维生素A

1

相比（）。

10. 维生素E的抗氧化能力与分子中（）基多少有关。

四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途

1. 诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药

2. 氮甲氮介类抗肿瘤药

3. 氨苄西林β-内酰胺类抗生素

4. 布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药

5. 阿昔洛韦核苷类抗病毒药物

五、简答题

1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？

3. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。

参考答案

一、单项选择题

1-5AEBCC 6-10 ADDCB 11-15DAABA 16-23DABEC CEA 多项选择题

1. （BDE）

2. （ABCD ）

3. （ABCD）

4. （BCD ）

5. （ACDE ）

6. （AB ）

7. （ACD ）

8. （ABD ）

9. （ACE ）10. （ACD ）

五、简答题

1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

答：（1）质子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使

氢离子与钾离子交换。质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，故质子泵抑制

剂比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分

泌均可抑制。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。

（2）H

受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞，而质子泵仅存在于胃壁细2

受体拮抗剂专一，选择性高，副作用胞表面，故质子泵抑制剂的作用较H

2

小。

2. 简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？

答：（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性，其在肝脏经酶转化成4-羟基环

磷酰胺,再经两条途径代谢

（2）第一条途径：4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥

和丙烯醛，磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子，发挥抗肿瘤作用

（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺，正常细胞中主要按第二条途径代谢，而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。

（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

3. 请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。

答：药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。

（1）水溶性

水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。

（2）脂溶性

细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。

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