2014年药学专业知识（二）药物化学部分（模拟试卷六）

2014年药学专业知识（二）【药物化学部分】（模拟试卷六）

一、最佳选择题

1. 结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是 A. 头孢羟氨苄 B. 头孢哌酮 C. 头孢曲松 D. 头孢匹罗 E. 头孢克肟 【正确答案】 D

【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

2. 下列结构属于

A. 四环素 B. 金霉素 C. 土霉素 D. 美他环素 E. 多西环素 【正确答案】 D

【答案解析】 盐酸美他环素又称盐酸甲烯土霉素，为土霉素C-6位甲基与C-6位羟基脱水衍生物，因除去了其不稳定的羟基，而稳定性较好。

3. 下列抗结核药物中有肝毒性和酶抑制作用的是 A. 利福平 B. 链霉素 C. 异烟肼 D. 乙胺丁醇

E. 对氨基水杨酸钠 【正确答案】 C

【答案解析】 乙酰肼是在使用异烟肼治疗时产生肝毒性的原因，乙酰肼被认为是CYP450的底物。形成的活性中间体羟胺，进一步生成活性的乙酰化剂乙酰基自由基，可以将肝蛋白乙酰化，导致肝坏死。

4. 下列预防和治疗流感最有效的药物是 A. 利巴韦林 B. 膦甲酸钠 C. 奥司他韦 D. 金刚烷胺 E. 金刚乙烷 【正确答案】 C

【答案解析】 奥司他韦临床上用于预防和治疗A型和B型流感病毒导致的流行性感冒，是预防和治疗流感最有效的药物。

5. 以下哪项与奎宁不符

A. 含有4个手性碳

B. 临床主要用于控制疟疾症状 C. 结构中含有喹啉结构

D. 光学异构体奎尼丁无抗疟作用 E. 可产生金鸡纳反应 【正确答案】 D

【答案解析】 奎尼丁(3 R，4S，8R，9S)对氯喹敏感耐药恶性疟原虫物种的活性比奎宁大2～3倍，在体内也有相同的结果，只是奎尼丁又是钠通道阻滞剂，比奎宁有更大的对心脏的副作用和降血压作用。

6. 下列巴比妥类药物中作用时间最短的是 A. 戊巴比妥 B. 硫喷妥钠 C. 苯巴比妥 D. 异戊巴比妥 E. 环己巴比妥 【正确答案】 B

【答案解析】 硫喷妥钠2位碳上以硫取代氧原子，解离度增大，且脂溶性也增加。易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，所以持续时间很短。

7. 不符合如下结构所示药物的是

A. 广谱抗癫痫药 B. 抑制GABA的代谢 C. 有不孕和致畸副作用

D. 2-烯丙戊酸是活性代谢产物 E. 4-烯丙戊酸是活性代谢产物 【正确答案】 E

【答案解析】 结构式是丙戊酸钠，其代谢产物4-烯丙戊酸是产生肝毒性的物质。

8. Z-异构体比E-异构体有更强的5-HT重摄取抑制活性的是 A. 瑞波西汀 B. 度洛西汀 C. 阿米替林 D. 西酞普兰 E. 多塞平 【正确答案】 E

【答案解析】 多塞平是以85：15的E和Z的立体异构体混合物来给药的，其

中Z异构体抑制5-HT重摄取的活性较强。E异构体抑制NE重摄取的活性较优。

9. 下图中的COMT代表

A. 单胺氧化酶 B. 醛脱氢酶 C. 醛还原酶

D. 儿茶酚氧位甲基转移酶 E. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶 【正确答案】 D

【答案解析】 儿茶酚胺类的代谢失活主要受到儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催

化，分别发生苯环3-羟基的甲基化和侧链末端氨基的氧化脱除。产物可经醛还原酶(AR)和醛脱氢酶(AD)的作用继续转化。

10. 他汀类药物的特征不良反应是 A. 干咳 B. 溶血 C. 皮疹

D. 横纹肌溶剂

E. 血管神经性水肿 【正确答案】 D

【答案解析】 所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

11. 关于氯贝丁酯的叙述，错误的是 A. 前体药物，结构含内酯环

B. 体内转化为氯贝丁酸而产生作用 C. 用于高脂蛋白血症和高三酰甘油血症 D. 结构中含有氯苯的结构

E. 结构可分为芳基和脂肪酸两部分 【正确答案】 A

【答案解析】 本品是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物，为前体药物，在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。临床上用于高脂蛋白血症和高三酰甘油血症。结构可分为芳基和脂肪酸两部分；含有氯代苯的结构。

12. 茶碱的化学结构为 A. B. C. D. E.

【正确答案】 A

【答案解析】 本题考查茶碱的结构，注意其结构的特点，氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐；A是茶碱；B是氨茶碱；C是胆茶碱；D是二羟丙茶碱；E是多索茶碱。

13. 下列药物结构中含有胍基的是 A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 西咪替丁 D. 雷尼替丁 E. 奥美拉唑 【正确答案】 C

【答案解析】 西咪替丁结构中含有咪唑环、胍基、氰基等官能团。

14. 泼尼松的结构是

A. B. C. D. E.

【正确答案】 D

【答案解析】 上述结构依次是：A醋酸可的松；B是醋酸氟轻松；C是氢化可的松；D是泼尼松；E是泼尼松龙。

15. 下列雌激素药物临床使用反式异构体的是 A. 雌二醇 B. 雌三醇 C. 己烯雌酚 D. 尼尔雌醇 E. 炔雌醚 【正确答案】 C

【答案解析】 己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的10倍，临床使用反式己烯雌酚。

16. 下列药物不需要活化即具有促进钙磷吸收作用的是 A. 阿尔法骨化醇 B. 维生素D2 C. 骨化三醇 D. 骨化二醇 E. 维生素D3 【正确答案】 C

【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3（骨化三醇）后，才具有活性。AD均是维生素D3转化为骨化三醇的中间产物。

二、配伍选择题 17. A.甲氧苄啶 B.氨曲南 C.亚胺培南 D.舒巴坦 E.氨苄西林

1） 属于单环类β内酰胺类的是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 B 【答案解析】

2） 属于碳青霉烯类药物 A. B. C. D. E.

【正确答案】 C 【答案解析】

3） 为不可逆性的β内酰胺酶抑制剂 A. B. C. D. E.

【正确答案】 D 【答案解析】

4） 为青霉素类药物 A. B. C. D. E.

【正确答案】 E 【答案解析】

5） 含有嘧啶基，常与磺胺甲噁唑合用制成复方制剂 A. B. C. D. E.

【正确答案】 A

【答案解析】 本题考察各种药物的归类及用途。

18. A.具有单三氮唑结构的药物 B.具有喹啉羧酸结构的药物 C.具有咪唑结构的药物 D.具有双三氮唑结构的药物 E.具有鸟嘌呤结构的药物 1） 环丙沙星 A. B. C. D. E.

【正确答案】 B 【答案解析】

2） 阿昔洛韦 A. B. C. D. E.

【正确答案】 E 【答案解析】

3） 利巴韦林 A. B. C. D. E.

【正确答案】 A

【答案解析】

4） 氟康唑 A. B. C. D. E.

【正确答案】 D

【答案解析】 环丙沙星属于喹啉羧酸类药物；阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物；利巴韦林含有一个三氮唑结构；氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

19. A.多塞平 B.帕罗西汀 C.西酞普兰 D.文拉法辛 E.米氮平

1） S异构体阻断5-HT的重摄取，R异构体对S异构体具有拮抗作用 A. B. C. D. E.

【正确答案】 C 【答案解析】

2） 2个手性中心，用(3S，4R)-(-)-异构体 A. B. C. D. E.

【正确答案】 B 【答案解析】

3） 1个手性碳，S异构体对NA受体的亲和力强，而R异构体对5-HT受体的抑制作用强 A. B.

C. D. E.

【正确答案】 E

【答案解析】 本组题考点是手性特征对活性和选择性的影响。

20. A.酒石酸利斯的明 B.盐酸多奈哌齐 C.盐酸金刚乙胺 D.盐酸金刚烷胺 E.盐酸美金刚

1） 结构中含有乙胺基且仅对亚洲A型流感有效的抗病毒药物是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 C 【答案解析】

2） 属于NMDA受体拮抗剂类的治疗老年痴呆药物的是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 E 【答案解析】

3） 属于氨基甲酸酯类的治疗老年痴呆药物的是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 A

【答案解析】 金刚乙烷结构中含有乙胺基，其属于抗流感病的药物；盐酸美金刚是一种非竞争性的N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，通过作用于NMDA受体而改善神经信号的传递，延缓兴奋性神经递质谷氨盐酸的释放，从而增强

脑记忆功能；酒石酸利斯的明是一种氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂。

21. A.沙丁胺醇 B.沙美特罗 C.特布他林 D.福莫特罗 E.多巴胺

1） 其前药左旋多巴可以进入血脑屏障 A. B. C. D. E.

【正确答案】 E 【答案解析】

2） 侧链N上有一长链亲脂性取代基的长效β2受体激动剂 A. B. C. D. E.

【正确答案】 B 【答案解析】

3） 结构中含有间苯二酚基团的β2受体激动剂 A. B. C. D. E.

【正确答案】 C

【答案解析】 本题考察各个药物的结构特点，注意掌握。

22. 1） 属于5α还原酶抑制剂的是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 A 【答案解析】

2） 结构是哌唑嗪的是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 B 【答案解析】

3） 属于抗胆碱药物，结构中含有季铵而不易进入血脑屏障的是 A. B. C. D. E.

【正确答案】 E

【答案解析】 本组结构依次是：非那雄胺、哌唑嗪、特拉唑嗪、酒石酸托特罗定、曲司氯铵。注意对各个药物的结构和特点的熟悉。

23. A.作用于5α-还原酶 B.作用于环氧合酶 C.靶器官是骨骼 D.作用于阿片受体 E.靶器官是乳腺 1） 阿司匹林 A. B. C. D. E.

【正确答案】 B

【答案解析】 阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸钠等非甾体抗炎药都属于COX抑制剂。

2） 盐酸哌替啶 A. B.

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