学术课报告 —医药的常青树“阿司匹林”

化学与制药工程学院有机化学校学术课

学术课报告

—医药的常青树“阿司匹林”

组 别 ：218宿舍组

姓 名 ：黎国堃 张强 马成来 闫尚 王星驰 顾雨 指导老师 ：赵超

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摘要:在现代医疗中阿司匹林是一种极为常见的药物，在医疗中一直占据着不可替代的位置。阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。同时随着科技与医药的发展，人们发现单个的阿司匹林作用效果并不是很持久，因此人们用聚合的链状聚合物与阿司匹林酯化形成带有乙酰水杨酸酸酐的长链由此提高阿司匹林作用效果的持久性。

关键词：阿司匹林 简介 发现 工业合成 作用效果 药效提高 正文：

一、阿司匹林简介

阿司匹林是一种医疗的常用的药物，化学名称乙酰水杨酸，白色针状或板状结晶或粉末，其名字阿司匹林为英文名“Aspirin”的音译，在药物中醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等都含有阿司匹林，其有效成分主要也是阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效稳定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。 到目前为止阿司匹林已经在药物学中被沿用了数百年，是医药史上三大经典药物之一（其余两种为青霉素与安定），至今它仍是世界上应用最

广泛的解热、镇痛和抗炎药。 阿司匹林结构式

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二、阿司匹林的发现 1、水杨酸的药用价值及发现

阿司匹林的天然原质“水杨酸”成分，存在于柳树皮之中。相传两千多年前，古希腊无论是民间，还是名医希波克拉底都已知道用柳树皮、叶的液汁止痛与退热。 19世纪时，欧洲化学家从柳树中提取到“水杨酸”。并应用于医药，但真正的阿司匹林还未被发现，水杨酸的药理效果也并不理想

2、阿司匹林的发现

19世纪90年代，德国拜耳化学制药公司29岁的研究员费利克斯·霍夫曼为缓解父亲风湿性关节痛，在探索研制疗效明显的止痛药过程中，用化学方法合成了“乙酰水杨酸”。1899年，拜耳化学制药公司生产出品了水溶性白色阿司匹林药粉，不久又制成阿司匹林药片。德国化学家德瑞瑟将其命名为Aspirin（阿司匹林）。阿司匹林治疗头痛、牙痛、关节痛以及感冒、退热的即时效果明显，副作用少，

且价廉、服用方便，迅即被许多国家医学界采用。 水杨酸 3、进一步发展

1971年，英国药学家约翰·万恩在研究前列腺素过程中，获知并证实阿司匹林能拮抗机体内血栓素A2的释放，从而抑制血小板凝集，对防止血管栓塞有明显功效。这一科学研究发现，受到了全世界医学界的重视和青睐。 1982年，约翰·万恩与另两位瑞典学者伯格斯特隆、塞缪尔松，由于研究前列腺素所取得的成就，共同荣获该年度诺贝尔生理学与医学奖。 4、我国于1958年开始生产阿司匹林

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1985年以前我国应用的阿司匹林都是从国外进行进口的，1958年我国也开始生产阿司匹林，阿司匹林在中国医药上也开始大量被使用。

三、阿司匹林的工业合成

基本原理：

乙酰水杨酸是水杨酸（邻羟基苯甲酸）和乙酰酐，在少量浓硫酸（或干燥的氯化氢，有机强酸等）催化下，脱水而制得的。

阿司匹林制备反应

反应温度应控制在75℃~80℃，温度过高易发生下列副反应

四、阿司匹林的作用效果

Ⅰ、阿司匹林具有良好的解热镇痛作用，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 1、镇痛、解热

可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经

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痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。 2、消炎、抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。 3、关节炎

除风湿性关节炎外， 本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。 4、抗血栓

本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)

患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

Ⅱ、阿司匹林的十大生活妙用（了解）：

1、去头屑2、治疗粉刺3、保持插花的新鲜4、祛除血渍5、除老茧6、消灭真菌7、活化土壤8、遮住吻痕9、治疗蚊虫叮咬10、祛疣

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