Vc片剂的制备

实验六 Vc片剂的制备 一、 实验目的 1． 掌握湿法制粒压片法的制备工艺。 2． 掌握片剂的质量检查方法（片重差异，崩解时间等）。 3． 了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性，崩解等）。 4． 熟悉片剂的常用辅料与用量。 5． 熟悉单冲压片机的机构及其使用方法。 二、 实验原理 （一）片剂的定义和分类 片剂（tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂的优点：①能适应医疗预防用药的多种要求，可通过各种制剂技术（如包衣、缓释、控释、多层片等）制成各种类型的片剂以满足医疗的需要;②剂量准确，应用方便。含量差异较小，药片上还可压上凹纹，便于分取较小剂量而不失其准确性；③质量稳定，片剂系经压缩的干燥固体制剂，体积较小，与光线、空气、水分、灰尘等接触面积较小，故其物理性状、化学性质和生理活性等在贮存期间变化较小；④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本较低；⑤为固体制剂，体积小，携带、运输和贮存方便；⑥片面可以压上主药名称和含量的标记，也可用不同颜色着色便于识别或增加美观。其缺点：，①婴、幼儿和昏迷病人不易吞服；②因片剂需加入若干辅料并且经过压缩成型，故常出现溶出度和生物利用度等方面的问题；③含挥发性成分的片剂，久贮含量会有所下降等。④有首过效应。 片剂的分类方法有多种，其中根据给药途径可以分为口服用片剂、口腔用片剂、非口服片剂、外用片剂等。①口服用片剂有：普通片、包衣片（糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片）、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、多层片等；②口腔用片剂有：舌下片、口含片、颊额片等；③非口服片剂有：植入片、皮下注射用片；④外用片剂：溶液片（用于漱口、消毒、洗涤伤口等）、阴道片。 （二）湿法制粒压片法的工艺路线 其制备工艺流程见下图 粉过混造干整粘合剂 主药 辅料 碎 筛 合 粒 燥 粒 润滑剂 混 合 压 片 制备片剂时首先将药物和辅料进行粉碎和过筛处理，以保证固体物材料的混

合均匀和药物的溶出度。一般要求粉末细度在80～100目以上。在片剂的制备过程中，所施的压力不同，所用的润滑剂，崩解剂等的不同，都会对片剂的质量（硬度或崩解剂时限等）产生影响。在片剂的处方设计及影响因素的考察中需要注意的问题是：流动性（减少片重差异），压缩成型性（防止裂片，提高硬度），润滑性（防止粘冲）。

湿法制粒时加入适量的粘合剂或润湿剂制备软材，软材的干湿程度对片剂的质量影响较大。在实验中一般凭经验掌握，即以“握之成团，压之即散”为度。将软材通过筛网制备的颗粒一般要求较完整，如果颗粒中含细粉过多，说明粘合剂用量过少，若成线条状，则反之。这两种情况制成的颗粒烘干后，往往出现太松或太硬的现象，都不符合压片对颗粒的要求。制好的颗粒应尽快干燥，干燥的温度由材料的性质而定，一般为50～600C,对湿热稳定者，干燥湿度可适当提高。湿颗粒干燥后，需过筛整粒以便将粘连的颗粒分散开，同时加入润滑剂并与颗粒混匀。整粒用筛的孔径与制粒时所用的大小相同或略小。

三、实验材料和仪器

1、实验材料：Vc、淀粉、糊精、酒石酸、50%乙醇，硬脂酸镁。

2、仪器与工具：单冲压片机、崩解仪、恒温干燥箱、电子天平、16目筛、烧杯、胶头滴管、玻璃棒、白瓷盘。

四、实验内容

1、处方：Vc┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄5g 淀粉┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄2g 糊精┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄3g 酒石酸┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄0.1g 50%乙醇┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄适量 硬脂酸镁┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄0.1g 2、制备工艺流程

①称取处方量Vc、淀粉、糊精、酒石酸混合均匀。

②用胶头滴管逐滴加入50%乙醇，边加边搅拌，至出现明显的颗粒为止。

0

③用16目筛制粒，于60C条件下干燥15分钟后继续用16目筛进行整粒。 ④将处方量的硬脂酸镁与整粒的颗粒混合均匀，再用单冲压片机压片，使每片片重0.2g。 3、质量检查

①片重差异检查：任取10片作参考，超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度一倍。 附1：片重差异公式

单片重- 平均片重

片重差异=───────────×100% 平均片重 附2：药典中片重差异规定 平均片重 重量差异限度 0.3g以下 ±7.5% 0.3g或以上 ±5%

②崩解时限检查法：取3片药片放入升降式崩解仪中（370C），从片剂置于玻璃管中开始计时，使其按一定频率和幅度往复运动，至片剂破碎并全部粒子都通过玻璃管底部的筛网为止。若出现1片或以上未崩解完全则为不合格。 附3：普通片的崩解时限为15分钟。

五、实验结果与讨论

1、片重差异 编号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 片重 片重差异 2、崩解时间

3、讨论所得结果是否符合药典规定，并分析出现此结果的原因。 注意事项：

（1） Vc在润湿状态较易分解变色，尤其与金属（如铜、铁）接触时，更易于变色。因此，制备时尽量避免与金属接触，缩短制粒时间，并宜在600C以下干燥。

（2） 处方加入酒石酸用以防止Vc遇金属离子变色（其对金属离子有络合作用）。也可以改为2%柠檬酸，同样具有稳定作用。

（3） 加粘合剂时待出现颗粒时就必须缓慢滴加，避免过快使粘合剂超量。 （4） 干燥时间要充足，避免过湿发生粘冲现象。 （5） 硬脂酸镁应在整粒后才加入，且称量要准确。

（6） 要学会正确调节单冲压片机的方法。转动压片机时要匀力匀速，不能随意回转机器。 思考题：

1、片剂制备过程中必须具备的三大要素是什么，为什么？ 2、片剂的强度不合格的主要原因和解决方法是什么？

3、片剂的崩解时限不合格的主要原因和解决方法是什么？ 4、片剂重量差异不合格的主要原因和解决方法是什么？ 5、湿法制粒压片的优缺点是什么？

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