山楂叶化学成分和药理作用研究进展
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山楂叶文献。
综述
2009年9月第47卷第26期
山楂叶化学成分和药理作用研究进展
耿慧春t满莹2赵智勇s
(1.黑龙江中医药大学附属第一医院,黑龙江哈尔滨150040;2.黑龙江中医药大学附属第二医院,黑龙江哈尔滨150001;
3.哈药集团中药二厂,黑龙江哈尔滨150078)
【摘要】山楂叶含黄酮类、有机酸类、三萜类、甾体类、微量元素、有机胺类等多种化学成分,对心脑血管、肝脏、脂肪、血脂及血液流变学有显著的药理作用,本文对其化学成分和药理研究成果研究进行综述,为山楂叶进一步开发利用的研究提供参
考依据。
【关键词】山楂叶;化学成分;药理作用;综述【中图分类号】R932
【文献标识码】A
【文章编号】1673—970l(2009)26-12—02
山楂叶为蔷薇科植物山里红(crataegusmajorN.E.Sr)或山楂(C阳taegIls
pinnatifida
pinnatifidaBge.var
2主要活性成分的药理作用
现代药理研究表明山楂叶中的黄酮类化合物具有降压、增加冠脉血流量、降低血脂、降低甘油三酯及胆圊醇、耐缺氧、抑制或清除氧自由基、抗脂质过氧化、改善肝微循环及抗炎症损伤等
Bge.)的干燥叶。山
楂叶昧酸、性平,归肝经,具有活血化瘀、理气通脉的功效。临
床多用于治疗气滞血瘀、胸闷憋气、心悸健忘、眩晕耳鸣等【ll。随着生活水平提高、生活方式的改变,生存环境的恶化,心脑血管疾病的发病率呈现低龄化、逐年增高的趋势。从传统药物中寻找资源丰富、再生性强,疗效确切、副作用低的药物,已成
作用强心等作用,在心脑血管系统方面具有较大的临床价值醐。
2.1时心脏的保护作用
山楂叶原花青素是其主要药理成分之一,对缺血再灌注损
为潮流,山楂叶正是具备了这一特点,而成为现今研究热点中
药之一,现就其最新研究成果加以综述,为深入研究提供科学依据。
伤心肌细胞有直接保护作用。可治疗缺血性心脏病。24执蚪L--
的山楂叶原花青素浓度依赖性地抑制缺氧乏氧导致的心肌细胞LDH漏出,提高受损心肌细胞活力,降低心肌细胞MDA含量,提高SOD活性研。
1主要化学成分
目前,从山楂叶中分离出各种黄酮类化合物,有机酸类化合物、微量化合物、含氮化合物等。山楂叶总黄酮(又称益心酮),是从山植叶中提取的黄酮类化合物的总称,是山楂叶中主要的活性成分,山楂叶总黄酮提取物含有如槲皮素、芦丁、金丝桃苷、金丝桃素、牡荆素、牡荆素鼠李糖苷、葡荆牡黄酮、荭草素、异荭
山楂叶总黄酮对冠脉结扎致心肌梗死的麻醉家犬静脉注射,可明显增加冠脉流量,扩张冠脉血管,降低冠脉阻力,增an,L,输出量和心搏出量,提高左室做功能力,降低动脉血氧含量,增加冠状静脉窦血氧含量,降低心肌耗氧量和氧利用率,改善心肌的血氧供应,并能降低外周阻力,对心IllL管系统起到调整和改善作用Ilq。
通过对结扎冠脉致心肌缺血再灌注大鼠注射山楂叶总黄酮,发现心肌心电图sT段变化减轻,血清NO浓度提高,心肌组织MDA含量降低,表明山楂叶总黄酮能改善心肌缺血再灌注损伤,对损伤心肌有保护作用1111。2.2对脑缺血的保护作用
山楂叶总黄酮FMCL60和30mg kg-1可明显升高局灶性脑缺m模型MCAO大鼠血清中超氧化物歧化酶SOD活性,降低血清中肌酸激酶CK、乳酸脱氢酶LDH活性及丙二醛MDA含量;可明显降低血瘀大鼠的全IIiL黏度、血浆黏度及血小板聚集率。可减轻细胞膜的损伤程度,减轻腩缺m损伤,对脑细胞具有保护作用,改善脑功能II目。
大鼠结扎两侧颈总动脉造成急性全脑缺InL,脑组织中丙二醛(MDA)、乳酸脱氢酶(LDH)、一氧化氮(NO)有明显的升高,超氧化物歧化酶(SOD)活力降低。给服山楂叶总黄酮后,LDH降低,MDA和NO的产生明显减少,说明山楂叶总黄酮可能通过降低自由基产生,减少膜脂质破坏,降低NO生成等来发挥对脑缺血再灌注所致神经元的保护作用113】。2.3抑制血小板聚集作用
山楂叶中提取总黄酮对血小板、红细胞电泳均有增速作用,
…3-0
草素、山楂纳新及去乙酰山楂纳酰等,山奈酚、7—0一Ot—L鼠李糖
13
D
D一葡萄糖山奈酚、3-0…13
葡萄糖槲皮素、
3-0一B—D一半乳糖槲皮素、6d—O一乙酰基牡荆素、8-C—B—D一(2d一0一乙酰基)一吡喃葡萄糖芹菜素、pirmatifidaA~F,二聚无色矢车菊素及无色缔纹天竺素和缔纹天竺甙,有乌苏烷型、环阿屯烷型、齐墩果烷型、羊毛脂烷型和羽扇豆烷型五种三萜类化合物和B一谷甾醇、B一胡萝卜苷、豆搿醇等甾体类化合物,绿原酸、山楂酸、熊果酸、、皂甙、胆碱、挥发油、氨基酸等121。含有ca、Fe、Mg、Cu、Zn、Mn等微量元素,且常与有机酸、氨基酸、肽类等成分络合,产生协同作用而增强其疗效闭。有机胺类包括:邻甲氧基苯乙胺(O—methoxyphen)、酪胺(tyramine)、异丁胺(isobutylamine)、一苯乙胺(一pheynylethylaming)、乙胺(ethylamine)等141。
郝东方等嘲从山楂叶体积分数为60%的乙醇提取物中分离
得到8个化合物,分别鉴定为:2d,38,19a,一三羟基熊果酸(1)、牡荆素(2)、2d一20一鼠李糖基牡荆素(3)、3-0—13一吡喃半
乳糖槲皮素(4)、芦丁(5)、2,3一二氢一2—3一羟甲基一5一(3一羟基
丙基)一7一甲氧基苯唑呋喃(6)、13一谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8)。其中化合物6为首次从该属植物中分离得到。
12中国现代医生CHINA万方数据
MODERNDOCTOR
山楂叶文献。
2009年9月第4"/卷第26期
有利于改善血流动力学,提高红细胞及血小板表面电荷,增加细胞之间的斥力,加快它们在血中的流速,促进轴流,减少边流和
聚集黏附,对动脉血管内皮损伤所致的血ti-fe成具有明显的抑制作用嗍。2.4降脂作用
山楂叶总黄酮中浓度组能促进前脂肪细胞3T3一L1增殖的增殖。但抑制其向成熟脂肪细胞分化,对成熟脂肪细胞分泌Laptin,PAI—I有明显抑制作用,且晕剂量依赖性。山楂叶总黄酮可能通过抑制前脂肪细胞分化和影响其分泌因子而达到调脂作用悯。2.5降血脂作用
口服剂量山楂叶提取物町影响对高血脂大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油i脂(’亿)、低密度脂蛋白(LDH)及高密度脂蛋白
(HDL)。其乙醇提取物可降低大鼠血浆中TC、TG,同时有降低LDH及增高HDL的趋势,其中以30%乙醇提取物效果最佳llq。
使用高脂饲料喂养Wistar大鼠的同时,灌喂山楂叶提取物,大鼠血清中谷胱苷肽过氧化物酶(GStt-Px)活性增加,血清低密度脂蛋自(LDL-C)中维生素E消耗降低,荧光物质的产生减少,提示山楂叶町对LDL-C的氧化修饰具有抑制作用,增加抗氧化物酶活伪”。
2.6对肝脏的保护作用
山楂叶总黄酮具有明显降低血脂、减轻动物肝脏内各类脂质沉积的作用,还具有很好的抗氧化作用,能硅著地保护肝脏组织的生理生化功能,对由高脂饮食引起的高血脂和脂肪肝具有明显的防治作用。山楂叶总黄酮实验各组与模型组相比,其血清和肝脏匀浆液的TC、TG、LDL--C、MDA、AST、ALT等含量均显著下降,而HDL-C、GSH、SOD含馈则明显上升,且山楂叶总黄酮的浓度呈明显的量效关系。石蜡切片和电镜切片显示山楂叶总黄酮实验组动物肝脏中的脂质积累和脂肪肝病理学变化明显轻于模型组{“。
山楂叶总黄酮TFHL和易善复能显著改善非酒精性脂肪性肝炎NASH大鼠的炎症程度,提高大鼠的m清SOD水平,降低MDA和TNF-d的含量,降低肝组织NF-K
BP65、I
K
B
Ot基
因的mRNA和蛋白的表达。TFHL能减少NASH大鼠脂质过氧化反应,减少细胞因子对肝细胞的损伤,i|封节组织NF
—K
BP65、I
K
B
Ot基岗的mRNA和蛋白的表达,可能是其防
治NASH发展的重要机制1191。2.7抗炎作用
山楂叶乙醇提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有抑制作用,能减少冰醋酸所致小鼠的扭体反应次数,表明山楂叶提取物具有一定的抗炎及镇痛作用120l。
2.8活血化瘀作用
山楂叶总黄酮大、中、小剂量对急性血瘀模型大鼠血液流变学的影响较大,均有能降低模型组大鼠全血比黏度、血浆黏度、以及红细胞压积的活血化瘀作用叫1。
山楂叶总黄酮是治疗心脑IIIL管疾病和抗肿瘤的活性成分,其它化学成分的药理作用也逐渐被阐明。我困盛产山楂,山楂叶来源充足,成本低,充分利用山楂叶全面认识其化学成分,从中寻找高效治疗药物,进而开发出新药,前景广阔。本文从山楂的
万
方数据 综述
化学成分、药理作用研究概况进行了综述,为今后进一步开发利用山楂叶资源提供了理论及技术依据。
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(收稿日期:2009-07—06)
CHINAMCIDERNDOCTOR中国现代医生13
山楂叶文献。
山楂叶化学成分和药理作用研究进展
作者:作者单位:刊名:英文刊名:年,卷(期):被引用次数:
耿慧春, 满莹, 赵智勇
耿慧春(黑龙江中医药大学附属第一医院,黑龙江哈尔滨,150040), 满莹(黑龙江中医药大学附属第二医院,黑龙江哈尔滨,150001), 赵智勇(哈药集团中药二厂,黑龙江哈尔滨,150078)中国现代医生
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