第三篇 历年试题

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南昌大学药学院历年药剂学试题(新剂型部分)

04级A卷

一、单项选择题

型乳液,然后除去分散相中的挥发性有机溶剂得到微球(或微囊)的方法称为 法。 三、判断题

1、如果采用PVP作为载体材料制备固体分散体,可以考虑采用熔融法。( )

2、观察纳米粒、脂质体等微粒的形态的电子显微镜主要有透射电镜和扫描电镜。( )

3、为了避免网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,延长脂质体在体内的循环时间,采用聚乙二醇等对脂质体进行修饰,研制出了免疫脂质体。( )

4、在脂质体的各种制备方法中,乙醇注入法目前可以用于工业化生产脂质体。( ) 四、名词解释 1、固体分散体 2、缓控释制剂 五、简答题

1、列举促进药物经皮吸收的各种方法

2、抗疟疾药物蒿甲醚系脂溶性药物,在水中几乎不溶。其现有口服制剂,如片剂、胶囊剂因其难溶于水可能存在生物利用度低的问题;其现有注射剂以油作为溶剂,药效发挥较慢,使其在临床快速抢救中的应用受到限制。请你根据所学的药物新剂型和制剂新技术知识,为蒿甲醚设计不少于2种新剂型,说明所设计的新剂型的优点,并简单介绍至少一种制备方法。(提示:1。可以考虑增加药物的水溶性,设计更为优越的口服、注射剂型;2。肝脏是疟原虫红内期的首先和主要寄生处) 六、处方分析

1、一种阿米替林缓释片的处方如下:

阿米替林 50mg 柠檬酸 10mg HPMC(K4M) 160mg 乳糖 180mg 硬脂酸镁 2mg 请问:

(1)从该处方可以推断出,该缓控释片是什么类型的缓(控)释片?药物从此类型的缓(控)释片中释放的机制是什么? (2)影响该种类型的缓释片药物释放速率的因素主要有哪

1、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法为

A、控制粒子大小 B、采用不溶性高分子材料为阻滞剂制备的骨架片

D、制成溶解度小的盐 C、用蜡质类为基质制成溶蚀性骨架片

2、在pH-速度曲线图最低点所对应的横坐标,即为 A、药物最稳定的pH B、药物最不稳定的pH C、反应速度的最高点 D、反应速度的最低点。 3、15g水溶性物质A与20g水溶性物质B(CRH值分别为78%和60%),两者混合物的CRH值为

A、26.2% B、46.8% C、66% D、52.5% 4、下列哪一辅料不能用作初级渗透泵控释片的半透膜材料? A、醋酸纤维素 B、乙基纤维素 C、羟丙甲纤维素 D、丙烯酸树脂(Eudragit RL 100, Eudragit RS 100) 5、下列制剂技术(或剂型)静脉注射没有靶向性的是 A、纳米粒 B、乳剂 C、小分子溶液型注射剂 D、脂质体

6、下列叙述不属于结肠定位释药系统优点的是 A、避免首过效应

B、有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收

C、固体制剂在结肠中的转运时间很长,可达20~30h,因此OCDDS的研究对缓、控释制剂,特别是日服一次制剂的开发具有指导意义

D、治疗小肠局部病变

7、以明胶、阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备微囊时,其中一个步骤是将pH调到3.7,其目的是

A、使阿拉伯胶荷正电 B、使明胶荷正电 C、使阿拉伯胶荷负电 D、使明胶荷负电 二、填空题

1、滴丸本质上是一种采用熔融法制备的 。

2、对口服缓控释制剂进行体外评价时,一般需要进行 些? 试验,测定不同取样时间点的药物释放百分数。

3、药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级,第一级指到达特定的

,第二级指到达特定的 ,第三级指到达细胞内的特定部位,如细胞器。

4、将一些难溶性药物研制为环糊精或环糊精衍生物的包合物的主要目的是 。

5、纳米乳属于 稳定系统,制备纳米乳时,只要处方合适,纳米乳可以自发形成或通过轻微搅拌形成,不需要高速搅拌,基于此性质,发展出了自乳化给药系统。

6、微粒分散体系由于高度分散具有一些特殊的性能,其中之一是:微粒分散体系是多相体系,分散相和分散介质之间存在着相界面,因而会出现大量的 现象。

7、在微球(或微囊)制备的方法中,先制备O/W、O/O、或 W/O/W

1

一、单项选择题

04级B卷

(3)HPMC、乳糖在制剂的处方中起什么作用?

1、经皮吸收制剂中加入氮酮(Azone)的作用是

A、经皮吸收促进剂 B、增塑剂 C、致孔剂 D、润湿剂

2、以下各项中,不是经皮给药系统组成的是

A、背衬层 B、胶粘层(压敏胶) C、崩解剂 D、防粘层

3、关于经皮给药系统的叙述,错误的是

A、与口服给药制剂相比,经皮给药制剂可避免药物可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,减少胃肠给药的副作用。 B、熔点低,在水相或是在油相均有较大溶解度的药物易通过

皮肤

C、药物分子量越大,透皮吸收程度越大。

D、经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。

4、纳米乳、微球、纳米粒、脂质体所对应的英文名称依次是 A、nanoemulsion, nanoparticle, liposome, microsphere B、microsphere, nanoemulsion, liposome, nanoparticle C、nanoemulsion, nanoparticle, liposome, microsphere D、nanoemulsion, microsphere, nanoparticle, liposome 5、下列哪种方法不能用于制备微球(或微囊)?

A、复凝聚法 B、薄膜分散法 C、液中干燥法 D、界面缩聚法

6、制备亲水凝胶骨架片,常用的骨架材料是:

A、羟丙甲纤维素 B、醋酸纤维素 C、乙基纤维素 D、硬脂酸

7、下列制剂能实现胃定位释药的是

A、胃漂浮片 B、渗透泵控释片 C、离子交换药树脂控释制剂 D、不溶性骨架片 8、下列促进药物经吸收的几种方法中,不属于制剂学手段的是:

1、脂质体 2、缓控释制剂 五、简答题

1、抗癌药物紫杉醇具有一定的毒副作用,同时由于在水溶液中溶解度小,在制备注射剂时不得不加入一定量的Cremophor(聚氧乙烯蓖麻油)为增溶剂,该增溶剂具有很强的刺激性。请你根据所学的药物新剂型和制剂新技术知识,为紫杉醇设2种新剂型,说明所设计的新剂型的优点,并简单介绍至少一种制备方法。 六、处方分析

1、一种生产时需要激光打孔的盐酸维拉帕米的缓(控)释制剂的处方如下: ① 片芯处方

盐酸维拉帕米(40目) 2850g 甘露醇(40目) 2850g 聚环氧乙烷(40目、分子量500万) 60g 聚维酮 120g 乙醇 1930ml

硬脂酸(40目) 115g

A、新型脂质体,如传递体、醇质体等 B、纳米乳 ② 包衣液处方(用于每片含120mg的片芯) C、纳米粒 D、离子导入 二、填空题

1、速释型固体分散体的主要优点是 。

2、对口服缓控释制剂的评价一般包括两部分,即 评价和

动物体内评价,在此基础上,进行体内外相关性研究。 3、靶向制剂大体上分为三类,即 靶向制剂、 靶

向制剂和物理化学靶向制剂。

4、常见的环糊精有?、?、? 三种,在这三种环糊精中,最常用的是 。

5、纳米乳与普通乳剂在处方上最大的区别是:一、需要加入大

量的乳化剂,二、需要加入 。

6、为了避免网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,延长纳米粒在体

内的循环时间,研制出了长循环纳米粒,其主要的技术方法是采用 (提示:答一种材料)对纳米粒粒进行修饰。

7、目前,相当一部分药物还不能开发成为经皮给药制剂,其主要的技术难点是 。 三、判断题

7、如果采用PEG 6000作为载体材料制备固体分散体,可以考虑采用熔融法。( )

8、缓控释制剂可以延长药物作用时间,减少给药次数,所以半衰期小于1小时的药物更适宜制备缓控释制剂。( ) 9、药物制剂靶向性评价的三个参数是相对摄取率 re、靶向效率te和峰浓度比Ce。( )

10、经皮给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。( ) 四、名词解释

2

一、单项选择题

05级A卷

醋酸纤维素(乙酰基值39.8%) 47. 25g 醋酸纤维素(乙酰基值32%) 15.75g 羟丙基纤维素 22.5g 聚乙二醇 3350 4.5g 二氯甲烷 1755ml 甲醇 735ml 请问:

(1)从该处方可以推断出,该缓控释制剂是什么类型的缓(控)释制剂?药物从此类型的缓(控)释制剂中释放的机制是什么?

(2)此类型的缓控释制剂有何优点?

(3)甘露醇、醋酸纤维素在制剂处方中分别起什么作用?

1、制备固体分散体的一种工业化可行的方法是用熔融液直接填充胶囊,填充明胶硬胶囊时,熔融液的温度最好应低于硬胶囊壳可接受的最高温度,即

A、40℃ B、50℃ C、60℃ D、70℃ E、80℃

2、用抗体修饰的靶向制剂属于

A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.物理靶向制剂

D.化学靶向制剂 E.以上均不是 3、下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是

A.界面缩聚法 B.乳化交联法 C.饱和水溶液法

D.单凝聚法 E.改变温度法 4、固体脂质纳米粒是

A.和脂质体结构类似的固体纳米粒

B.以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米粒 C.以磷脂和石蜡为载体材料的纳米粒 D.药物最易泄漏的纳米粒 E.进人体内就熔化的纳米粒

5、以下不是脂质体与细胞作用机制的是

A.融合 B.脂交换 C.endocytosis D.吸附 一、单项选择题 E.降解 二、填空题

1、一种工业化可行的脂质体的制备方法是 。

2、α、β、?-环糊精分别是由6、7、8个葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状中空分子,它们形成的空腔内径大小次序是 。

3、在皮肤的各个组成部分中,影响药物透皮吸收的主要屏障是 。

4、研制药物的透皮制剂,常常采用体外透皮渗透作为其中一个指标来筛选制剂的处方和工艺,常用的装置是 。 5、微球药物包封率的计算公式

是 。 三、判断题

1、月桂氮卓酮可以在透皮给药系统中作为渗透促进剂。 2、膜控释型透皮吸收制剂的组成部分包括背衬层、控释膜、药物贮库、粘胶层、防粘层。

3、纳米粒属于主动靶向制剂,脂质体属于被动靶向制剂。 四、名词解释 1、nanoemulsion 2、microsphere 五、简答题

1、当前,抗肿瘤药物的靶向给药系统(如脂质体)研究比较成功,请简述长循环脂质体靶向肿瘤组织的原理。

2、简述离子交换药树脂缓控释制剂的制备方法和优缺点。 3、哮喘病人的呼吸困难、最大气流量降低在深夜最严重。针对这一特点,相关的治疗药物如硫酸沙丁胺醇,在设计口服剂型(或给药系统)时,可以考虑采用脉冲定时释药系统。请根据你所学的口服定时释药系统的相关知识,为硫酸沙丁胺醇设计两种不同原理制备的口服脉冲定时释药制剂,简述设计思路。 六、处方分析

1、一种普鲁卡因的缓(控)释制剂的处方如下:

① 片芯处方:普鲁卡因 250mg; 乳糖 30mg; 90%乙醇 适量; 硬脂酸镁 适量; 滑石粉 适量

② 半透膜处方:醋酸纤维素 5g; PEG400 适量; 丙酮 加至100ml

③ 打孔 0.1~1mm 请问:

(1)从该处方可以推断出,该缓(控)释制剂是什么类型的缓(控)释制剂?药物从此类型的缓(控)释制剂中释放的机制是什么?

3

(2)此类型的缓(控)释制剂有何优点?

(3)将一种药物研制开发成此类制剂的关键点是什么? (4)乳糖、醋酸纤维素、PEG400在制剂处方中分别起什么作用?

05级B卷

1、下列促进药物经吸收的几种方法中,不属于制剂学手段的是:

A、新型脂质体,如传递体、醇质体等 B、纳米乳 C、采用经皮吸收促进剂

D、离子导入 E、纳米粒 2、下列制剂技术(或剂型)静脉注射没有靶向性的是:

A、纳米粒 B、泡囊 C、乳剂 D、脂质体 E、羟丙基?-环糊精包合物

3、以下哪一种不属于口服定位释药系统的类型?

A.时控型 B.pH敏感型 C.生物降解型 D.胃滞留型 E.速释型 4、固体脂质纳米粒是:

A.和脂质体结构类似的固体纳米粒 B.以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米粒

C.以磷脂和石蜡为载体材料的纳米粒 D.药物最易泄漏的纳米粒

E.进人体内就熔化的纳米粒

5、下列哪种方法不能用于制备微球(或微囊)?

A、复凝聚法 B、薄膜分散法 C、液中干燥法 D、界面缩聚法 二、填空题

1、为了提高β-环糊精的溶解度,常常制备其衍生物,将甲基、羟丙基等基团引入β-环糊精分子中(取代羟基上的H),当取代度和取代基团合适时,能达到提高β-环糊精的溶解度的目的。其机理是破环β-环糊精的 。

2、与普通胶束相比,聚合物胶束的 很低,因而其具有较好的的稳定性,稀释后不易解散,可以用作靶向给药的载体。

3、对口服缓控释制剂进行体外评价时,一般需要进行 试验,测定不同取样时间点的药物释放百分数。

4、在微球(或微囊)制备的方法中,先制备O/W、O/O、或 W/O/W型乳液,然后除去分散相中的挥发性有机溶剂得到微球(或微囊)的方法称为 法。

5、目前,很多药物还不能开发成为经皮给药制剂,其主要的技术难点是 。 三、判断题

1、为了避免网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,延长脂质体在体内的循环时间,采用聚乙二醇等对脂质体进行修饰,研制出了长循环脂质体。

2、药物的靶向从到达部位将可以分为三级,第一级指到达特定的靶器官,第二级指到达特定的靶组织,第三级指达到特定的细胞。

3、pH敏感纳米粒属于物理化学靶向制剂。

四、名词解释 1、nanoemulsion 2、liposome 五、简答题

1、简述固体分散体的制备方法,哪些方法可以实现工业化? 2、简述透皮给药制剂的优缺点。 3、新剂型设计,简述设计思路:

1)将对胃刺激性大且在胃中不稳定的药物设计一种口服剂型。 2)将只在小肠上端有吸收的药物设计一种口服缓控释制剂。 六、处方分析

1、一种硝苯地平缓(控)释制剂的制备方法如下:

称取硝苯地平与适量PEG4000,采用熔融法或溶剂法制备固体分散体,再与HPMC、乳糖等混匀,制粒,压片,每片含硝苯地平20 mg。 请问:

(1)该缓控释片是什么类型的缓(控)释片?药物从此类型的缓(控)释片中释放的机制是什么?

(2)在该制备方法中,第一步是制备固体分散体,其目的是什么?

(3)HPMC、乳糖在制剂的处方中起什么作用?

06级药学、营销A卷

一、单项选择题

1、固体分散体的载体材料中可以延缓药物释放的是

A、PEG4000 B、PVP C、poloxamer188 D、山梨醇 E、EC

2、下列哪些方法不能用于制备脂质体? D、乙醚注入法 E、薄膜分散法 3、下列制剂能实现胃定位释药的是

4、对缓控制制剂进行体外评价时,一般需要进行体外释放度试验,体外释放试验的一个关键,是选择合适的释放介质。释放介质是否合适,常用 的好坏来评判。 5、目前,很多药物还不能开发成为经皮给药制剂,其主要的技术难点是 。 三、判断题

1、常用的环糊精有三种,即α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精,其室温下水溶性大小次序是γ-环糊精 > α-环糊精 > β-环糊精。

2、liposome和niosome的主要区别是:liposome是双分子层结构,而niosome是单分子层结构。

3、静脉注射用的药物免疫纳米粒,属于主动靶向制剂。 四、名词解释 1、EPR效应

2、polymeric micelles 五、简答题

1、微囊、微球的制备方法较多,请你选择其中的三种方法进行简单介绍。

2、简述透皮给药系统的优缺点。

3、根据释药原理,结肠定位释药系统可以分为四种类型,请对其进行简单介绍。

4、环孢素水溶性差,其普通胶囊制剂口服生物利用度低且个体差异大,请你利用所学的药物新剂型与制剂新技术知识,为环孢素设计一种新型制剂,以解决其普通口服制剂的上述问题(需简述设计思路以及所设计的新制剂的制备方法)。 六、处方分析

1、一种水难溶性药物格列本脲的口服缓、控制片剂的处方如下:

片心:格列本脲5mg; ?-环糊精125mg; 乳糖400mg; 硬脂酸镁5mg

包衣液:醋酸纤维素27mg/ml; PEG4000 3mg/ml。

A、饱和水溶液法 B、逆相蒸发法 C、乙醇注入法

A、胃漂浮片 B、渗透泵控释片 制备过程简述如下:将格列本脲用饱和水溶液法制备?-环C、离子交换药树脂控释制剂

D、不溶性骨架片 E、蜡质类骨架缓释片

4、下列促进药物经吸收的几种方法中,不属于制剂学手段的是

糊精包合物,喷雾干燥后与乳糖、硬脂酸镁等混合后制粒,压片,包衣,激光打孔(孔径0.7mm)。

请问:

A、新型脂质体,如传递体、醇质体等 B、纳米乳 (1)该缓、控制片剂属于什么类型的缓、控制片剂?其药C、采用经皮吸收促进剂

D、离子导入 E、纳米粒

5、经皮吸收制剂中加入氮酮(Azone)的作用是

A、致孔剂 B、粘胶材料 C、增塑剂 D、润湿剂 E、经皮吸收促进剂 二、填空题

1、按释药特性分类,固体分散体可以分为 、缓释控释型和肠溶型固体分散体。

2、当温度高于某一温度时,脂质体双分子层中酰基侧键可从有序排列变为无序排列,即由“胶晶态”变为 ,从而引起一系列变化,如膜的横切面增加、厚度减少、流动性增加等,这一温度称为脂质体的相变温度。

3、固体脂质纳米粒系指以生理相容的高熔点 为骨架材料制成的纳米粒。

4

一、单项选择题

06级药学、营销B卷

物释放的机制是什么?

(2)为何要用?-环糊精包合格列本脲?

(3)乳糖、PEG 4000在处方中分别起什么作用?

1、纳米乳、微球、纳米粒、脂质体所对应的英文名称依次是 A、nanoemulsion, nanoparticle, liposome, microsphere B、microsphere, nanoemulsion, liposome, nanoparticle C、nanoemulsion, nanoparticle, liposome, microsphere D、nanoemulsion, microsphere, nanoparticle, liposome E、liposome, nanoemulsion, microsphere, nanoparticle 2、制备亲水凝胶骨架片,常用的亲水骨架材料是

A、HPMC B、醋酸纤维素 C、EC D、硬脂酸

E、MCC

3、目前上市的经皮吸收制剂数量还不多,其最主要的原因是 A、许多药物难以透过皮肤进入血液循环 B、制备工艺难以实现工业化大生产 C、成本太高 D、对皮肤的刺激性太大,患者不能接受 E、药物在经皮给药系统中稳定性差

4、以下各项中,不是经皮给药系统组成的是

A、背衬层 B、胶粘层(压敏胶) C、防粘层 D、渗透促进剂 E、崩解剂 5、以下属于主动靶向给药系统的是

一、单项选择题

1、粒径小于3 μm的被动靶向微粒,静注后的靶部位是 A、骨髓 B、肝、脾 C、心脏 D、脑

06级临药A卷

(1)从该处方可以推断出,该缓控释片是什么类型的缓(控)释片?药物从此类型的缓(控)释片中释放的机制是什么? (2)影响该种类型的缓释片药物释放速率的因素主要有哪些?

(3)HPMC、乳糖在制剂的处方中分别起什么作用?

A、磁性微球 B、免疫纳米粒 C、温度敏感脂质体 E、肾 D、pH敏感脂质体 E、乳剂 二、填空题

1、为了提高β-环糊精的溶解度,常常制备其衍生物,将甲基、羟丙基等基团引入β-环糊精分子中(取代羟基上的H),当取代度和取代基团合适时,能达到提高β-环糊精的溶解度的目的。其机理是破环β-环糊精的 。

2、与普通胶束相比,聚合物胶束的 很低,因而其具有较好的的稳定性,稀释后不易解散,可以用作靶向给药的载体。

2、测定药物油/水分配系数时,其中的“油”最常用:

A、甘油 B、动物油 C、正辛醇 D、植物油 E、正己烷

3、β-环糊精连接的葡萄糖分子数为

A、6个 B、7个 C、8个 D、9个 E、5个

4、下列关于?-CD包合物优点的不正确表述是

A、增大药物的溶解度 B、提高药物的稳定性 C、使液态药物粉末化 D、提高药物的生物利用度

3、对口服缓控释制剂进行体外评价时,一般需要进行 E、使药物具靶向性 试验,测定不同取样时间点的药物释放百分数。

4、在微球(或微囊)制备的方法中,先制备O/W、O/O、或 W/O/W型乳液,然后除去分散相中的挥发性有机溶剂得到微球(或微囊)的方法称为 法。 5

liposomes

niosomes

5、固体分散体的载体材料中属于难溶性载体材料的是 A、HPMC B、HPC C、HPMCP D、EC E、MC 二、多项选择题

1、以下制备微球、微囊的载体材料中,属于天然高分子材料的是

A、明胶 B、PLGA C、壳聚糖 D、PLA E、EC

2、长循环脂质体靶向肿瘤目前研究比较成功,如阿霉素等药物的长循环脂质体制剂已经上市,其靶向肿瘤的原理有 A、对脂质体表面采用亲水性高分子材料(如PEG等)修饰,减少或避免脂质体在体内被RES所吞噬,从而延长其在体循环中的滞留时间。 B、物理化学靶向

C、在脂质体上接上了单克隆抗体,提高对肿瘤组织的特异性,从而实现主动靶向。

D、EPR效应,即所谓的增强的穿透与滞留效应 E、利用药物本身的性质实现对肿瘤的靶向 三、填空题

1、按释药特性,固体分散体分为 、缓释控释型和肠溶型固体分散体。

2、环孢素自乳化软胶囊的处方如下:环孢素100mg,无水乙醇100mg,1,2-丙二醇320mg,聚氧乙烯氢化蓖麻油380mg,精制植物油320mg。其中无水乙醇的作用是 ,聚氧乙烯氢化蓖麻油的作用是 。

3、液中干燥法制备微球或微囊包括两个主要步骤,(1) ;(2) 。 4、靶向制剂从所采用的方法或手段上分类,可以分为被动靶向5

是 。 三、判断题

1、为了避免网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,延长脂质体在体内的循环时间,采用聚乙二醇等对脂质体进行修饰,研制出了长循环脂质体。

2、药物的靶向从到达部位将可以分为三级,第一级指到达特定的靶器官,第二级指到达特定的靶组织,第三级指达到特定的细胞。

3、pH敏感纳米粒属于物理化学靶向制剂。 四、名词解释 1、相变温度 2、缓释制剂 五、简答题

1、长循环脂质体靶向肿瘤的原理。 2、缓控释制剂的优缺点。 3、透皮给药制剂分为哪几类?

4、某药物在水中不稳定,请你为其设计合适的注射剂型。 六、处方分析

1、一种阿米替林缓释片的处方如下:

阿米替林 50mg 柠檬酸 10mg HPMC(K4M) 160mg 乳糖 180mg 硬脂酸镁 2mg 请问:

本文来源:https://www.bwwdw.com/article/x0j2.html

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