抗生素的“时间依赖性”与“浓度依赖性”

更新时间：2023-04-16 06:27:01 阅读量：实用文档文档下载

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抗生素的“时间依赖性”与“浓度依赖性”

一、相关概念 1.MIC ：最低抑菌浓度( Minimum inhibitoryconcentration ，MIC )或( Minimalinhibition concentration ，MIC )指的是抑制细菌生长所需的最小药物浓度。

2.MBC :最低杀菌浓度(Minimal bactericidal , concentration,

MBC )是指最初的实验活菌数减少99.9％或以上所需要的最低抗菌药物的浓度。

3.PAE :抗生素后效应(PostantibioticEffects , PAE)是指细菌与抗生素短暂接触,当药物消除后，细菌生长仍能受到一段时间持续抑制的现象。

4.FEE :首次接触效应(First exposureeffect, FEE):是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间(数小时) 以后，才会再起作用。二、“时间依赖性”抗生素

1.定义：时间依赖性抗生素( Time-dependent antibiotics )抗菌作用与细菌接触时间密切相关，时间越长，抗菌活性越强，与血浆峰浓度关系相对较小，要求药物维持一定的血药浓度，适宜的给药间隔时间才可保持疗效。当4X MIC时，MIC

和PAE 已达最大值，即杀菌效应便达到了饱和的程度，再继

续增加血药浓度，其杀菌效应不会再增加。 2.范围：B -内酰

胺类、大环内酯类、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、克林霉素类（1）时间依赖

性（短PAE）:青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类、复方磺胺甲恶唑、克林霉素类、氟胞嘧啶；

（2）时间依赖性（长PAE）：四环素、万古霉素、替考拉宁、氟康唑、新型大环内酯类（阿奇霉素）。 3.特点：（1）无首次接触效应；（2）当浓度低于MIC 时，不能抑制细菌生长，

浓度达到MIC 时，可有效地杀灭细菌。 4.“持效时间”：（1）是衡量时间依赖性抗生素杀菌活性的主要药效动力学参数，也是最好的疗效预测参数；

（2）持效时间=超过MIC的半衰期时间+药物的PAE时间；（3）它已成为临床疗效的重要因素，关键是延长和维持药物的有效血药浓度的时间而不是药物浓度；（4）血清药物浓度高于MIC的时间％（% T>MIC值）；％T>MIC值=超过MIC的半衰期时间+药物的PAE时间+ 40%?50%的有效血药浓度时间% T>MIC 值时间段。5.给药方案：一日剂量分为2－4 次给药可充分发挥疗效。三、“浓度依赖性”抗生素1.定义：浓度依赖性抗生素

（Concentration-dependentantibiotics ）抗菌活性与浓度密切相关，浓度越高，抗菌活性越强，且具有首剂接触作用

（FEE）和较长的PAE，抗生素的杀菌作用取决于血浆峰浓度，

而与

作用时间关系不大，提高血浆峰浓度可提高疗效；当血药浓

度超过MIC甚至达到8?10X MIC时，可以达到最大的杀菌效应。

2.范围：氨基糖苷类、喹诺酮类抗生素、甲硝唑、两性霉素

B。3?特点：⑴有首次接触效应；

⑵有较长的抗生素后效应，临床疗效的关键是提高药物浓度，给药的关键是剂量。4.给药方案：每日 1 次给药，如氨基糖苷类一般只需1 日给药 1 次。

问题：甲硝唑既然属于浓度依赖性抗生素，为啥说明书中写道“每6-8 小时静滴一次” ?1.甲硝唑蛋白结合率低：；2.甲硝唑PAE 相对于其他浓度依赖性抗菌药物来说时间较短； 3.甲硝唑不良反应的发生率较高（达15~30%），不可能一次剂量过大。

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/wksq.html

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