浅谈阿司匹林药理毕业论文

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浅谈阿司匹林

XX XX 20XX 年 X月X日

目 录

1. 引言 ··············································································································································· 2 2. 国内外的生产情况以及需求量 ····································································································· 2

2.1国外生产状况以及需求量 ······································································································ 2 2.2国内生产状况以及需求量 ······································································································ 2 2.3对我国今后产销的建议 ········································································································· 3 2.3.1努力扩大出口，占领国际市场 ······················································································· 3

2.3.2生产多种释药方式的阿司匹林以及水杨酸的衍生物品种·············································· 3

2.3.3发展多种阿司匹林和水杨酸的衍生物，满足市场需求 ················································· 3 3. 应用及市场前景···························································································································· 3 3.1. 广泛用途 ······························································································································ 3

3.1.1解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用 ···················································································· 4 3.1.2防治心血管疾病 ·············································································································· 4 3.1.3治疗结膜炎 ······················································································································ 4 3.2阿司匹林新用途 ····················································································································· 4 3.2.1抗生素所致听力障碍 ······································································································· 4 3.2.2老年痴呆症 ······················································································································ 5

3.2.3降血糖作用 ······················································································································ 5 3.2.4糖尿病引发的心脏 ·········································································································· 6

3.2.5白内障 ····························································································································· 6 3.3. 市场前景 ······························································································································ 6 4. 结语 ················································································································································ 6 5. 参考文献 ········································································································································· 6 6. 致谢 ················································································································································ 7

浅谈阿司匹林的应用及发展前景

摘 要：本文通过论述阿司匹林国内外的生产情况，需求量，扩展到其应用及发展前景，借以希望人们能够更加了解阿司匹林这个药品，充分利用起阿司匹林。

关键词：阿司匹林 ，生产情况， 需求量， 应用及发展前景

1. 引言

阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。

近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。

功效与作用编辑本段回目录阿司匹林的作用：

阿司匹林具有良好的解热镇痛作用，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

1、镇痛、解热

可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参因治疗。

2、消炎、抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用本品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

3、关节炎

除风湿性关节炎外， 本品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。

4、抗血栓

本品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

5、皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)

患川崎病的患儿应用阿斯匹林，目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

阿司匹林的功效：

剂量不同作用不同，阿司匹林有良好的镇痛作用、消炎作用、解热作用、抗风湿作用，对血小板聚集的抑制作用每天吃25mg的小剂量阿司匹林可以预防血栓形成。

阿司匹林的注意事项:

一、溃汤病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。 二、凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。 三、手术前一周应停用，避免凝血功能障碍，造成出血不止。

四、哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。

五、不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳、鸣、听力和视力减退，严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。

六、病毒性感染伴有发热的儿童不宜使用，有报道，16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染，再服用阿司匹林，出现严重的肝功能不全合并脑病症状，虽少见，却可致死。

七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分娩前2—3周应禁用。

八、饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。

九、潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。十、不宜与某些药同用，与维生素B1同服，会增加胃肠道反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖药D860同用，易致低血糖反应；与肾上腺皮质激素合用，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与速尿同用，容易造成水杨酸中毒。

2. 国内外的生产情况以及需求量

2.1国外生产状况以及需求量

近几年来，全球阿司匹林年消耗量基本维持在5万吨左右。庞大的消费市场也拉动了原料药的需求，每年美国耗用的阿司匹林原料药已占世界产量的30%～40%。自20世纪90年代后期，美国国内已基本不生产阿司匹林原料药，主要从法国、德国和中国进口。

目前，法国罗纳普朗克已成为全球最大的阿司匹林原料药生产商，年产量达1.45万吨，已控制着美国一半的市场，从而也影响了我国这一产品的出口贸易。我国出口阿司匹林在美国的售价约为3.5美元/kg～4美元/kg，而美国本地制药厂生产的阿司匹林售价约为6美元/kg。

2.2国内生产状况以及需求量

目前，我国阿司匹林原料药生产总体规模为2.53万吨，生产集中度不断增强。实施GMP认证后， 国内有16家制药企业持有原料药生产注册证，具有千吨以上规模的企业已达到 8家。

目前中国是世界上第二大原料药生产国和主要出口国。其中，原料药产量约50%出口，主要出口美国、德国、加拿大、荷兰、古巴等国家。占世界原料药市场份额的22%左右。化学原料药已经成为我国医药工业的支柱，产值约占整个医药工业的1/3，近10年产量年均增长11%。

据中国健康网监测信息，2005年全年阿司匹林出口量是7522吨，比上一 年略有下降，全年总体走势比较平稳；由于出口价格的提升，出口金额同比增 长25.76%，从而达到2055万美元。从2006年一季度外销形势看，出口欧美市场的阿司匹林原料药呈逐年下降趋势，原因主要在于新药取代了阿司匹林部分市场份额。另一方面，出口平均离岸价格逐年上升，2006年上半年中国健康网跟踪信息表明，价格在上一年的走势下，虽有小幅震荡，但总体来说仍是上一年的延续发展。总体来说，在原材料涨价等条件作用下，阿司匹林原料药价格的整体上浮已成必然趋势。

2.3对我国今后产销的建议

从长远看，阿司匹林仍属于有潜力的品种。根据当前阿司匹林产销现状，对今后阿司匹林的开发生产，提出以下几点建议：

2.3.1努力扩大出口，占领国际市场

生产企业应狠抓内部管理，提高经济水平，发展规模经济，提高产品质量。努力扩大出口，占领国际市场。同时还应积极吸收、引进国外先进工艺和设备，缩短与国外在能耗晶型质量等方面的差距，提高出口创汇能力。

2.3.2生产多种释药方式的阿司匹林以及水杨酸的衍生物品种

这也是产品的发展方向，将有助于参与解热镇痛药品市场的竞争。而咀嚼片、缓释肠溶片等新释药技术的开发，也会加大制剂市场的发展空间，推动原料药市场的增长

2.3.3发展多种阿司匹林和水杨酸的衍生物，满足市场需求 如阿司匹林赖氨酸、阿司匹林精氨酸、双水杨酸酯、氟苯水杨酸等。

3. 应用及市场前景

提起阿司匹林几乎人人都知道它，当人们头痛时会想到它，当人们发热时也会想到它。阿司匹林早在1899年由一家德国制药公司正式上市，距今已有了一个多世纪的悠久历史。目前国内外解热镇痛药中销量最大的是解热镇痛片，即人们常用的APC片，其中A成分就是阿司匹林。随着临床试验的不断深入，ASP 的药理作用不再局限于镇痛抗炎作用，临床应用范围也不断扩展。

3.1阿司匹林的老用途

3.1.1解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用

解热镇痛作用较强，与其他解热镇痛药配成复方，用于缓解头痛、牙痛、肌痛、神经痛和感冒发热等;抗炎作用也较强，急性风湿热患者用药后24 h～48h 内退热，关节红肿及疼痛缓解，血沉下

降，全身症状改善;大剂量时对类风湿性关节炎亦有明显疗效。ASP 解热镇痛和抗炎抗风湿的作用机制已被广泛研究。1971 年，英国药理学家John Vane 等在《自然》上发表了其研究结果，认为ASP 的作用机制是抑制环加氧酶，抑制并减少前列腺素 的生物合成。PG调节痛感信号放大并影响下丘脑的体温调节中枢，其合成受阻后痛感信号不能被放大和被大脑神经中枢感应，痛感减少并具有退热作用。该研究结果使Vane 于1982 年获得诺贝尔奖。

3.1.2防治心血管疾病

40 多年前，一位医生观察到咀嚼ASP 口香糖用于咽喉部手术后止痛的患儿常有异常出血，提示ASP 有抗凝血功能。阿司匹林的抗凝作用自此受到关注。研究证实，血小板产生的TXA2 能使血小板活化、聚集，并引起血管痉挛;ASP 通过抑制TXA2 途径减少血小板聚集而发挥作用。ASP 的抗凝血功能用于防治心脑血管疾病。1974 年的一项随机研究表明，ASP 可以预防心脑血管疾病。1982 年，美国FDA 批准ASP 减少中风发作尤其是复发的新用途，1985 年又批准用于不稳定心绞痛患者预防心肌梗死。过去15 年中，各国心血管疾病相关的临床实践指南都以循证医学的证据及大型干预性治疗为基础，一致肯定ASP(75 mg/d～325mg/d) 在心脑血管疾病防治中的作用和地位，临床研究的荟萃分析证实ASP 能够使心血管疾病的风险下降25 %。ASP 的药学用途梅开二度，其防治心血管病用途甚至超过最初的止痛功能，被认为是20 年来心脑血管病防治的最重大突破。

3.1.3治疗结膜炎

据资料介绍顽固性春季结膜炎，皮质激素治疗效果欠佳，不稳定或停药复发的21 例患者，治愈2 例， 治愈率9. 52% ， 显效12 例，显效率57. 14%。有效6 例， 有效率28. 57%， 总有效率(治愈+ 显效+ 有效) 95. 24%，无效1例， 无效率4. 76%。其机制可能与ASP 阻断代谢中的环氧化酶途径抑制前列腺素的生物合成，减少变态反应的肥大细胞颗粒有关[3]。

[2]

3.2 阿司匹林新用途

3.2.1抗生素所致听力障碍

研究表明，在使用氨基糖苷类抗生素时合用阿司匹林可防止听力损害的发生。氨基糖苷类抗生素进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质极不稳定，它能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物的初步研究显示:阿司匹林被分解后，会变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。

3.2.2老年痴呆症

纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查德·利普顿博士研究发现:中枢炎症对于老年痴呆症的不断恶化起了推波助澜的作用，而按时服用阿司匹林治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病) 的患者，一般不会患老年痴呆症。

3.2.3降血糖作用

2003 年，中国的袁敏声博士研究证实ASP 可降低血糖水平，并阐明了其机制，这可能是糖尿病研究史上的一个重要里程碑。

3.2.4糖尿病引发的心脏病

凝血素具有促进血小板凝集的作用。研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高，阿司匹林之所以能够防治糖尿病引发的心脏病，部分原因在于阻止凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士指导的一项临床试验显示:服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44 % ，而患有糖尿病的男性，其心脏病发生率的下降更明显，因此，美国糖尿病协会建议成年糖尿病患者应服用小剂量阿司匹林以减少心脏病的发生。

3.2.5白内障

临床统计学调查发现，长期服用阿司匹林的风湿性关节炎患者，其白内障发生率低于正常人群。实验研究证实阿司匹林抑制白内障的机制为: ①抑制晶体蛋白的非酶性糖基化反应; ②抑制脂质过氧化反应; ③抑制晶体蛋白的氨基甲酰化反应; ④抑制金属离子诱导催化的氧化反应; ⑤降低血糖的作用。有关阿司匹林防治白内障发病的研究正在进一步开展。

3.3市场前景

3.3.1国外市场发展稳定

20世纪80年代，阿司匹林占美国解热镇痛药市场的50-60％，其中1／3用于抗风湿治疗。90年代初，由于其他解热镇痛药的崛起，挤占了阿司匹林的部分市场份额，使其市场占有率有所下降，但最近几年又不断回升。目前阿司匹林占美国解热镇痛药市场销售额的25％－27％，扑热息痛占45％左右，布洛芬占23％－25％，其他解热镇痛药占5％左右。

据零售额统计显示，近几年美国市场上阿司匹林是惟—一个销售额增长的解热镇痛药产品。90年代中期，美国阿司匹林销售额为5.5亿美元左右，到20世纪末，销售额达到5.8亿美元左右，年均增幅约为0.9％－1.1%，而同期其他解热镇痛药销售额下降或持平。

3.3.2国内市场前景光明

长期以来，我国阿司匹林年消费量一直在3000t左右徘徊，仅占世界消费量的7％，明显低于发达国家。最近几年我国消费量有所增长，达到每年4000t。特别是阿司匹林制剂的市场销售额有了较快的增长，2000年我国阿司匹林片剂产量达到100多亿片。但是，增长的大部分是防治中老年人心脑血管疾病的小剂量阿司匹林，解热镇痛药市场的阿司匹林消费量增长幅度不大。

近年来，由于美国生产的阿司匹林已大幅减少，转而向国际市场上购买，使我国阿司匹林出口美国的数量大幅增加。从长远来看，随着我国加入世贸组织，以及阿司匹林生产企业管理和技术水平的不断提高，我国企业在国际市场上的竞争力将会越来越强。今后我国将成为世界阿司匹林的主要生产国和出口国，产量和出口量都会不断增加，发展前景看好。

4. 结语

阿司匹林在最初的半个世纪被用于镇痛消炎，但具有引起出血的副作用，六十年代起，人们逐渐弄清，出血的原因起源于它抑制血小板凝集的效果，恰逢其时，关于阿司匹林抑制前列腺素生物合成的研究取得飞速进展，特别是它还抑制具有强力血小板凝集作用的血栓素A2 ( TXA2) 的生物合成，证明其具有抗血小板作用。实际上，人们很早以前就发现，经常服用阿司匹林者，较少发生心肌梗塞或脑梗塞等缺血性血管障碍，而且，随着证据的积累，它最终不是作为抗炎药物，而是作为抗血栓药得到人们认识。

现在阿司匹林不仅仅有抗血栓的作用了，还有很多别的作用，例如降血糖，治疗白内障等等，人们应该充分利用起阿司匹林的作用，为以后的医疗事业做出更大的贡献！

参考文献：

[1].Handal-Vega.SYNTHETIC PROCEDUER FOR THE MANUFACTURE OF ASPRIN［P］．United States Patent:6，278，014 B1，AUG.21，2001.

[2] SIMONS J . Statins could be the next aspirin[J]．Fortune , 2004 ,150 (3):38-40. [3] 傅汛安，李瑞云．阿司匹林治疗顽固性春季结膜炎[J]．中国医药学杂志，1997，17 (10):452-453.

[4] Patrono C, Coller B, Dalen J E, et al. Platelet active drugs: the relationships among dose, effectiveness, and side effects [J]. 2001, 119: 239.

致 谢

这篇论文的完成要感谢XX老师近一段时间在百忙之中对我的论文进行耐心细致的指导，她正直谦逊的人品赢得我对她的崇敬，并使我终身难忘。在此，我还要特别感谢给予我热心帮助的所有老师和学院的各位领导；感谢他们对我的热心帮助和精心的指导。他们渊博的学识和对科学知识不断探索的精神使我受益非浅，他们平易近人的性格和对知识认真的态度是我学习的榜样！

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