药剂习题

药剂学

问答题：

一、软膏

判断软膏基质的类型：如果有硬脂酸+三乙醇胺，则乳剂机制：O/W型

制备方法： 1、（十六醇，硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，液体石蜡，白凡士林）油相置蒸发皿，水浴加热70~80℃至熔化； 2、（对羟基苯甲酸乙酯，月桂醇硫酸钠，三乙醇胺，甘油）水相，置小烧杯，加入水，水浴加热70~80℃至熔化；

3、不断搅拌同时把水相加入油相，水浴上继续保持恒温搅拌几分钟，室温继续搅至基质稍冷时加入香精； 4、取水杨酸置乳钵中研细，分次加入上面制得的基质，研匀，即得。

各组分作用：

十六醇：增稠，稳定

硬脂酸甘油酯：增稠，稳定

硬脂酸：部分与三乙醇胺反应，形成O/W型乳化剂，剩余起增稠作用 液体石蜡： 油相，角质层水合而产生润滑作用，防止水分蒸发， 白矾：

对羟基苯甲酸乙酯：水相，防腐剂 月桂醇乙酸钠：O/W型乳化剂 甘油：水相，保湿 水：水相

二、片剂

Asprin片剂制备

[ 处方 ] Asprin 20g 淀粉 2g 枸橼酸 适量 10%淀粉浆 适量 滑石粉 1g

制备工艺：

1、10%淀粉浆制备：

0.2g枸橼酸溶于约20ml蒸馏水，再加入淀粉2g分散均匀，加热糊化，即得，糊化法有冲浆法，煮浆法；

2、制粒：

取处方量阿司匹林与淀粉混匀，加适量10%淀粉浆，制软材，过16目筛制粒，湿颗粒与40~60℃干燥，过16目筛，称干颗粒重量，加入颗粒量5%滑石粉混匀； 3、压片

用?9mm冲模压片（每片含阿司匹林0.3g）

处方与工艺分析：

阿司匹林稳定性差，主要是水解，因此：

1、 枸橼酸为稳定剂，加入淀粉浆中以保证制粒时与药物混合均匀

2、 避免金属作药物，防止加速降解，比如：不用硬脂酸镁作为润滑剂，而用滑石粉。又因为该药在湿润

状态遇铁器变淡红色，所以过筛时适宜用尼龙筛网

3、 加淀粉浆时湿浆为宜，温度太高不利于稳定性，太低不利于分散均匀 4、 制粒后迅速干燥，干燥温度不宜过高，避免药物加速降解

各成分的作用： 1、阿司匹林：药物

2、淀粉：用作崩解剂时，适量于水不溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差。[ 作为崩解剂，干粒中含量5-20%(W／V), 作为吸湿剂，干粒中含量20%以上(W／V) ] 3、枸橼酸：稳定剂，稳定阿司匹林

4、10%淀粉浆：8%~15%是常用浓度，粘合剂，若物料的可压性较差，其浓度可提高到20% 5、滑石粉：助流剂

三、混悬剂 复方硫磺洗剂

[ 处方 ] 沉降硫磺 30g 硫酸锌 5g 樟脑醑 250ml 羧甲基纤维素钠 5g 甘油 100ml 蒸馏水加至1000ml

制备工艺：

取沉降硫磺置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶于200ml 水中，另将羧甲基纤维素钠用200ml 水制成胶浆，在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。

处方与工艺分析：

1、 硫磺为强疏水性药物，甘油为润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散 2、 羧甲基纤维素钠为助流剂，可增加混悬液的动力学稳定性

3、 樟脑醑为10%樟脑乙醇液，加入时应急剧搅拌，以避免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒

增加混悬剂的动力稳定性常用方法： 1、 尽量减少微粒半径，以减少沉降速度

2、 增加分散介质的粘度，以减小固体微粒与分散介质间的密度差（加高分子混悬剂） 3、 调节介质以降低密度差（ρ1—ρ2）

混悬剂中常加的稳定剂种类： 1、 助悬剂

（1） 低分子助悬剂：甘油

（2） 高分子助悬剂：天然的（阿拉伯胶）、合成半合成（甲基纤维素）、硅皂土、触变胶 2、 润湿剂：聚山梨酯 3、 絮凝剂与反絮凝剂

防止混悬剂中药物结晶增长与延缓晶型转变方法：

为防止结晶增长，必须加入抑制剂（如亲水胶—高分子化合物）以阻止结晶的溶解（小粒子）和生长（大粒子）。

延缓晶型转变的方法有：在混悬剂中加入高分子化合物如PVP(聚维酮)、CMC-Na(羧甲基纤维素钠), 表面活性剂，如T-80等

简答题

1、剂型重要性：

①剂型可改变药物的作用性质 ②剂型能改变药物的作用速度

③剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 ④剂型可产生靶向作用 ⑤剂型可影响疗效。

2、应用辅料目的

①有利于制剂形态的形成 ②使制备过程顺利进行 ③提高药物的稳定性

④调节有效成分的作用或改善生理要求

3、苯甲酸及其盐，效果，酸碱溶液中如何起防腐作用？为什么？ 苯甲酸及其盐在水中的溶解度0.29%，乙醇中43%（20℃），通常配成20%醇溶液配用。用量一般为0.03%~0.1%。苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH是4. 溶液pH值增高时解离度较大，防腐效果降低。

4、 乳化剂的类型

比如：硬脂酸铝： W/O型乳化剂，增稠，油相 油酸与NaOH： O/W，润滑，调pH

羊毛脂： W/O，增稠，稳定，表面活性剂， 阿拉伯胶： 增稠

胆固醇： W/O，稳定，增稠 吐温80-司盘80（3：1）：O/W， 十二烷基硫酸钠-十六醇（1：9）： 阴离子表面活性剂，常与W/O型辅助乳化剂合用使HLB降低

以达到油相所需HLB值范围，稳定剂，增稠

5、 哪类表面活性剂有昙点？为什么？ 聚氧乙烯型非离子表面活性剂

温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，这种因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。

6、 哪些方法延缓药物水解，氧化 延缓药物水解的方法有：

? 调节pH

? 降低灭菌温度 ? 改变溶剂

? 制成干燥的固体制剂 ? 使用表面活性剂 ? 降低药物的溶解度 防止药物氧化的方法有：

? 降低灭菌温度或缩短灭菌时间 ? 避免光线

? 控制微量金属离子 ? 调节pH

? ? ? 加入抗氧剂

使用合格包装材料

采用填充CO2或N2置换O2

7、 片剂制备过程中需要具备哪些要素？为什么？

压片过程的三大要素是流动性、压缩成形性和润滑性。①流动性好：使流动、充填等粉体操作顺利进行，可减小片重差异；②压缩成形性好：不出现裂片、松片等不良现象；③润滑性好：片剂不粘冲。片剂的处方筛选和制备工艺的选择首先考虑能否压出片。

名词解释

1、等张溶液/等渗溶液

等张溶液：与红细胞张力相等的溶液。

等渗溶液：正常血浆渗透压约为280~320mmol/L。凡是和此渗透压近似相等的溶液为等渗溶液。

2、溶出度/崩解度

溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。

崩解度：是药物在人体（胃）崩解速率的一个度量横值，取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。

3、颗粒密度/真密度

颗粒密度：是指粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积Vg所求得的密度。 真密度：是指粉体质量（W）除以不包括颗粒内外空隙的体积（真体积Vt）求得的密度。

4、 助溶剂/潜溶剂

助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。如碘化钾为助溶剂，增加碘的溶解度的机制是KI 与碘形成分子间的络合物。

潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。

5、 药物制剂/胃内滞留片

药物制剂：各种剂型中的具体药品。从狭义上来讲，就是药物的剂型，如针剂、片剂、膏剂、汤剂等等，从广义上来讲是药物制剂学。是一门学科。

胃内滞留片：系指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂。一般在胃内滞留达5~6h。此类片剂由药物和一种或多种亲水胶体及其它辅料制成，又称胃内漂浮片，实际上是一种不崩解的亲水性凝胶骨片架。

填空题

1、 缓释、控释制剂释药原理：溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换作用

2、 软膏剂分类：按分散系统分：溶剂型、混悬剂、乳剂型； 按基质的性质和特殊用途分：油膏剂、乳

膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂

软膏剂基质分类：油脂性基质、乳剂型基质、亲水基质 3、 流体流动性评价：休止角、流出速度、压缩度

计算题

1、 液状石蜡50g用混合乳化剂（Span80，T-80）5g制成1000ml乳剂，已知液状石蜡要求HLB值为10.5，

问应取Span80与吐温80各多少克？《第二章》

2、 已知某药片剂的重量是0.34g，其堆容积为0.0956cm3，某药片剂组分混合物的真密度为3.687g·ml-1,

求该药的堆密度及总孔隙率？《第三章》

3、 某防腐剂的溶解度为油相：水相＝20：1，用于油10g制成的乳剂100g中，使之在水相中有效浓度为

0.1％(g/g)，问该防腐剂的用量应为多少克？《第六章》

4、 某磺胺嘧啶钠溶液的浓度为4×10-2mol?L-1，磺胺嘧啶的溶解度为3.07×10-4 mol?L-1，问在pH值低于

多少时磺胺嘧啶（pKa=6.48）将从溶液中析出？《第六章》

（提示：弱碱的pH值与溶解度的关系 pHp=p Ka+ log [S0/ (S- S0)]） [BOH]＝S0 平衡溶解度S＝[BOH] +[B+]＝S0+[B+] BOH?B++OH-

弱酸的溶解度与pHP的关系： pH= pKa ＋log（S- S0）/ S0

－－－[HA]＝S0 S=[ A]＋[HA]＝[ A]＋S0 HA? H+＋A ）

5、 已知1%(g/ml)枸橼酸钠水溶液的冰点降低值为0.185℃；计算其等渗溶液浓度。《第七章》

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