药剂学

药剂学模拟题

一、名词解释 1． 药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施

行，具有法律的约束力。

2． 热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是微生物产生的一种内毒素。

3．粘膜给药系统：是一种经过粘膜吸收的药物释放系统 ,可以定位释放药物 ,延长药物作用时间。 4．置换价：药物的重量与同体积基质的重量之比。

5．靶向给药系统：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？

1．PEG 6000：聚乙二醇类，水溶性润滑剂。滴丸剂的水溶性基质。2. PEG 400：聚乙二醇类，栓剂的水溶性基质3. 丙三醇：附加剂4. 丙二醇：附加剂5. 苯甲酸：防腐剂6. 苯甲醇：防腐剂7. NaHSO3：抗氧剂8. HPMC：常用的薄膜衣材料（胃溶型）、高分子助悬剂、缓控释制剂的亲水胶体骨架材料。9.淀粉：片剂填充剂10.滑石粉：片剂助流剂11. EC：片剂粘合剂、薄膜衣材料（水不溶型）、半合成高分子囊材、缓控释制剂的不溶性骨架材料12.硬脂酸镁：片剂疏水性润滑剂13.三氯一氟甲烷：气雾剂的抛射剂14.环氧乙烷：灭菌气体15. 甘油明胶：水溶性软膏基质16.卡波姆：凝胶剂、粘合剂、包衣材料。17. PVA：聚乙烯醇，膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂。18.β-环糊精：包合材料19. CO2：抗氧化20.羊毛脂：乳剂型基质。不宜单独作基质，常与凡士林合用。 三、回答下列问题

1. 何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

答：药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。 分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。（1）根据制剂的性质，通过分配系数的测定指导处方或工艺条件的设计；（2）药物分配系数的大小是反映药物经生物膜转运的重要物理参数，一般而言，具有较大油水分配系数的药物更容易穿透细胞膜转运和吸收。 2．何谓助溶剂？增加药物溶解度的方法有哪些？

答：表面活性剂形成胶团后帮助某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为助溶。具有助溶能力的表面活性剂称助溶剂。增加药物溶解度的方法有一、增溶.二、助溶. 三、制成盐类. 四、应用混合溶剂.

3．粉体的流动性与粉体的哪些物理性质有关？改善粉体流动性咳采用哪些方法？

答：粉体的流动性与粒子的形状、大小、表面状态、密度、空隙率等有关，加上颗粒之间的内摩擦力和粘附力等的复杂关系。粉体流动性的改善方法 1．增大粒子大小 对于粘附性的粉状粒子进行造粒，以减少粒子间的接触点数，降低粒子间的附着力、凝聚力。

2．粒子形态及表面粗糙度 球形粒子的光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力。

3．含湿量 由于粉体的吸湿作用，粒子表面吸附的水分增加粒子间粘着力，因此适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。

4．加入助流剂的影响 在粉体中加入0.5％～2％滑石粉、微粉硅胶等助流剂时可大大改善粉体的流动性。

4．制备固体分散体的技术方法有哪些？固体分散体的物相鉴别方法有哪些？

答：常用的固体分散物制备方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法和研磨法固体分散体的物相鉴别方法有电镜法、溶出速率法、红外光谱法、X-射线衍射法、热分析法、核磁共振法 5．何谓包合物？将药物制成包合物有何优点？

答：包合物是由主分子和客分子两种组分加合而成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。将药物制成包合物后的优点在于：

① 药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳定性。② 增大药物的溶解度。③ 掩盖药物的不良气味或味道。④ 降低药物的刺激性与毒副作用。⑤ 调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度。⑥ 防止挥发性药物成分的散失。 ⑦ 使液态药物粉末化等。 6．写出湿法制粒压片和小针剂制备工艺流程？

答：湿法制粒压片制备工艺流程：混合 润湿剂或粘合剂 制粒 干燥 药物、辅料粉碎过筛 物料 软材 湿颗粒 干颗粒 整粒 压片小针剂制备工艺流程: ：

（1）安瓿或玻璃瓶洗前处理－清洗－干燥灭菌－冷却（备用） （2）蒸馏水或去离子水－蒸馏－注射用水（备用）

（3）原料－配液－粗滤－精滤－封口－灭菌－灯检－印字－包装 7．脂质体的剂型特点是什么？

答：1．淋巴系统定向性抗癌药物包封于脂质体中，能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖，增加药物对淋巴的定向性，使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用，改变药物在组织中分布。2．脂质体中药物释放过程（如淋巴、肝、脾、肺等）包在脂质体内药物释放，有的是通过内吞作用被体内网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物所吞噬。有的是融合作用，即脂质体的膜材与细胞膜构成物相似而融全进入细胞内。凡带电荷和液体中性的脂质体主要通过细胞内天作用进入溶酶体，然后裂解释放出药物。3．使抗癌药物在靶区具有滞留性由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高的浓度的磷酸酶及酰酶。4．脂质体在体内的生物运转静脉注射甲氨喋呤脂质体制剂，然后考察它的血药浓度及各脏器的分布浓度。 5．延缓释药 药物包封于脂质体后在体内延缓释放后，延长作用时间。6．控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。7．对瘤细胞的亲合性。

8．生物技术药物有何特点？

答：生物技术药物多为多肽和蛋白质类，性质很不稳定，极易变质。 9．中药剂型选择的依据和原则是什么？

答：中药剂型选择的原则是“三效、三小、五方便”，即“高效、速效、长效”、“剂量小、毒性小、副作用小”和“生产、运输、贮藏、携带、使用方便”。 中药剂型选择的依据是1临床需要及用药对象2药物性质及处方剂量3药物的安全性和生物学特性4其它因素。

10．在药物制剂设计研究时，防止光化和氧化可采取哪些措施？

答：煮沸除氧、加抗氧剂、加金属离子螯合剂、通惰性气体、调节PH值、避光。

四、根据抗坏血酸分子结构特点及所学过的基本理论知识，结合药剂学实验，试设计制备10%抗坏血酸注射液（规格为500mg：5ml）1000ml的完整处方与制备工艺方法，并进行处方分析（抗坏血酸原料药按100%投料计算）

处方：维生素C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g

依地酸二钠 0.05g 注射用水加至 1000ml

制法：在配置容器中，加配置量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液PH6.0~6.2，添加以二氧化碳饱和的注射用水至足量，滤过，溶液中通二氧化碳，灌封，最后用100度流通蒸汽15分钟灭菌。 分析处方：维生素C是主药，碳酸氢钠用来调节PH，亚硫酸氢钠是抗氧剂，依地酸二钠是螯合剂。

药剂学模拟题

一、 名词解释

1．GMP ：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。

2．置换价：药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。

3．HLB值：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值 。 4．临界胶团浓度：表面活性剂开始形成胶团时的浓度即为临界胶团浓度。

5．等张溶液：是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血，所以等张是生物学概念。 二、简答题

1．增加药物溶解度的方法有哪些？

答：增加药物溶解度的方法有一、增溶.二、助溶. 三、制成盐类. 四、应用混合溶剂. 2．根据Fick’s第一定律，通过减慢扩散速度达到缓、控释目的，可采用哪些方法？

答：Ficks第一扩散定律： dMADK?C?

可采用的方法包括： dtL（1）包衣；（2）制成微囊；（3）制成不溶性骨架片；（4）增加粘度以降低扩散速率; （5）制成乳剂;（6）植入剂

3．什么叫热原？热原的组成和性质、除去热原的方法有哪些？

答：热原是能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是微生物产生的一种内毒素。 4．蛋白质多肽类药物口服给药系统主要存在的问题是什么？

答：存在的主要问题：蛋白质多肽类药物分子量大，还常以多聚体形式存在，不易通过胃肠粘膜；常受胃肠道酸催化降解和酶促降解；即使有部分吸收，通过肝脏时还有首过效应。 5．影响药物经皮吸收的生理因素有哪些？

答：影响药物经皮吸收的生理因素有：①皮肤可透性的部位差异；②皮肤可透性的个体差异；③皮肤水化对可透性的影响；④疾病状态对皮肤可透性的影响；⑤其他因素的影响。 6．何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？ 答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。

脂质体是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成的。磷脂分子形成脂质体时，亲水基（极性基团）面向外侧的水相，疏水基（非极性基团）面对面形成双分子层，磷脂双层内外均为水相，可容纳水溶性或亲水性药物；磷脂双层内部为疏水区域，可容纳脂溶性或疏水性药物。脂质体可以是单层的封闭双层结构，也可以是多层的封闭双层结构。

胶团由表面活性剂组成，为单分子层。因表面活性剂亲油基团的存在, 水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力, 导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集, 形成亲油基团向内, 亲水基团向外的胶束。 三、填空题

1.药剂学的主要任务是研究药剂学的基本理论 、开发新剂型 、 研究药物制剂生产技术 、 开发制剂新辅料 、 研究开发中药新剂型 、研究开发制剂新机械和新设备 。 2．药物剂型按分散系统分类，可分为真溶液类剂型 、 胶体溶液类剂型 、 乳浊液类剂型 、 混悬液类剂型 、 气体类剂型 、 固体类剂型 。 3．U5（54）表示 U 因素 5 个水平试验的 4 设计表，共进行20 试验。 4．优化参数一般有两种类型，即限制性参数 和 非限制性参数 。 5．现代生物技术主要包括基因工程 与 细胞工程 ， 此外还有 酶工程 与 发酵工程 。 6．影响蛋白质类药物变性的因素 物理因素 ； 化学因素 ； 蛋白质分子的空间构象发生改变或破坏 ； 生物活性丧失 ； 一些理化性质改变 。 7．气雾剂由耐压容器 、 阀门系统 、 抛射剂 、 药物和附加剂 四部分组成。 8．粉体流动性的表示方法有 休止角 、 流出速率 、 和 压缩指数 三种方法。 9．膜控释经皮吸收制剂由 无渗透性的背衬层 、 药物贮库 、 控释膜 、粘胶层 和 防粘层 五部分组成。

10．一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是 阴离子 型， 非离子 型表面活性剂的毒性最小。

阴离子 型表面活性剂的毒性小于阳离子型。 四、写出下列物质在药剂学中的主要作用 1．环氧乙烷（ 灭菌气体 ）

2．三氯一氟甲烷（ 气雾剂的抛射剂 ） 3．吐温-80（ 乳化剂、增溶剂 ）

4．尼泊金类（ 防腐剂 ）

5．淀粉（片剂的稀释剂、崩解剂；淀粉浆为粘合剂 ） 6．苯甲醇（防腐剂 ）

7．硫代硫酸钠（ 抗氧剂 ）

8．PVA（膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂 ）

9．EC（常用缓释骨架材料、片剂包衣水分散体常用材料 ） 10．微晶纤维素（ 片剂稀释剂 ）

药剂学模拟题

一、 名词解释

1. 药典：是一个国家的药品规格和标准法典，由国家组织的药典委员会编写，由政府颁布施行。 2. 热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。是微生物产生的一种内毒素。 3. GMP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品

的一套科学管理方法。

4. 处方药：是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用

的药品。

二． 回答下列问题

1. 写出Noyes-Whiney方程，并根据该方程分析影响溶出速度的因素，解释可采用何种措施来改善药物的

溶出速度（9分）

答：Noyse-whitney方程

dcSD?(Cs?C)

影响溶出速度的因素有药物的表面积、药物的溶解度、溶出速度常数，改善药物的溶出速度的方法是1、dtVh制成溶解度小的盐或酯；2、与高分子化合物生成难溶性盐；控制粒子大小；4、将药物包藏于溶蚀性骨架中；5、将药物包藏于亲水性胶体物质中。

2. 何谓CRH？测定CRH对药物制剂研究有何意义？（4分）答：临界相对湿度（CRH）的概念： 当相对湿度提高到某一定值时，粉体的吸湿量急剧增加，此时的相对湿度即为CRH。CRH是水溶性药物的固有特征，药物吸湿性大小的衡量指标。

3. 写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来

减少微粒的沉降速度。（5分）

答：混悬粒子的沉降 混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：

2r2（ρ1 – ρ2）g V = 9η

式中，V — 微粒沉降速度，r — 微粒半径，ρ1、ρ2 — 微粒和介质的密度， η — 分散介质的粘度，g — 重力加速度。

由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有： ①减小微粒的半径，②加入助悬剂

4.浸出过程、影响浸出的因素？（11分）

答：浸出过程包括下列相互联系的几个阶段：浸润、渗透过程，解吸、溶解过程，扩散过程，置换过程。影响浸出的因素有：浸出溶剂、药材的粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度、新技术的应用。

5．写出湿法制粒压片和制备工艺流程？（5分）

答：一些药物呈鳞片状结晶，可压性及流动性都很差，需加入适当辅料及粘合剂，制成流动性和可压性都较好的颗粒后再压片，一般称其为湿法制粒压片。制备工艺流程：混合 润湿剂或粘合剂 制粒 干燥 药物、辅料粉碎过筛 物料 软材 湿颗粒 干颗粒 整粒 压片

6. 药剂学的主要任务？（7分）

答：药剂学的主要任务是研究药剂学的基本理论、开发新剂型、研究药物制剂生产技术、开发制剂新辅料、研究开发中药新剂型、研究开发制剂新机械和新设备。 7.为达到均匀的混合效果，应考虑何种因素？（5分）

答：筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。 目的：取得均匀的粒子群（分等和混合） 影响筛分的因素：

①粒径范围适宜，物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离； ②物料中含湿量增加，粘性增加，易成团或堵塞筛孔； ③粒子的形状、密度小、物料不易过筛； ④筛分装置的参数。

8.药物剂型的重要性表现在哪些方面？（4分）

答：1.不同剂型改变药物的作用性质 多数药物改变剂型后作用的性质不变，但有些药物能改变作用性质，如，硫酸镁口服剂型用做泻下药，但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；又如依沙吖啶(Ethacridine，即利凡诺) 1％注射液用于中期引产，但0.1％～0.2％溶液局部涂抹有杀菌作用。

2.不同剂型改变药物的作用速度 例如，注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂。

3.不同剂型改变药物的毒副作用 氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用；缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用。

4.有些剂型可产生靶向作用 含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。 5.有些剂型影响疗效 固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。

三、填空题

1 药物粉末 由于在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。

2．药物给药系统包括缓释和控释给药系统、粘膜给药系统、脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、精品给药系统、靶向给药系统。 3．冷冻干燥产品容易产生的问题主要有含水量偏高、喷瓶、产品外形不饱满或萎缩成团粒。 4．气雾剂由耐压容器 、 阀门系统 、 抛射剂 、 药物和附加剂 四部分组成。 5．一般而言， 阳离子 型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子 型， 非离子型 表面活性剂的毒性最小。 6.半极性溶剂包括乙醇 、 丙二醇 和 聚乙二醇 7.含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液指 糖浆剂 。 8.能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂是助悬剂 。

9.水和氯醛栓剂,用可可豆脂作基质,每个栓剂含0.2克水合氯醛,栓膜容积为1.0克可可豆脂,水合氯醛的置换价为1.5,配1000个栓剂需基质100 克。

10.包衣片可分为以下几种：普通薄膜衣片 、肠溶薄膜衣片 、胃肠不溶薄膜衣片

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