实验七 栓剂的制备与置换价的测定

实验七 栓剂的制备与置换价的测定

一、实验目的

1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。 3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导

1.概述

栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法

栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。热熔法应用广泛，适合各类基质。 热熔法工艺流程：

基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。

为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。

3.置换价

用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。

为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的

密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。

置换值的计算方法 用同一个栓模，设纯基质栓的平均重量G，含药栓的平均重量M，含药栓中每粒栓的平均含药重W，则M－W为含药栓中的基质重量，G－（M－W）即为与药物同体积的基质重量。

置换值（f）计算公式为：

制备每粒栓剂所需基质的理论用量（X）为： 三、内容与操作 (一)置换价的测定

以三黄粉为模型药物，半合成脂肪酸甘油酯为基质，进行置换价测定。

1.制备纯基质栓 取半合成脂肪酸酯约15g置干燥的烧杯中，水浴上加热，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中(8枚)，待凝固后整理，开启栓模，取出栓剂，称重，其平均值即为空白栓的重量。每粒平均重G。

2.制备含药栓 取半合成脂肪酸酯15g置干燥的烧杯中，水浴上加热，搅拌使全部熔融，加入三黄粉5ｇ，搅拌均匀，稍冷注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中(8枚)，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为含药栓的重量。每粒平均重M，每粒含主药W（W=M×药物含量%）。

3.计算阿司匹林的置换价 (二)栓剂制备

1.三黄栓

【处方】 三黄粉2g 冰片0.2g 半合成脂肪酸甘油酯8g

【制法】半合成脂肪酸酯置置干燥的烧杯中，于水浴上加热至近熔化时取下，加入三

黄粉、冰片，搅拌均匀，稍冷注入已涂过润滑剂的栓模中，冷却凝固，整理、启模、取出

即得。

【用途】清热解毒，止痒。用于内痔及直肠炎。

【用法与用量】塞入肛门。每次一枚，每日一次。

2.紫花地丁甘油明胶栓的制备

【处方】 紫花地丁浓缩液 6mL

甘油 6 g

明胶 6 g

【制法】

（1）甘油明胶基质的制备 取明胶6g，加适量蒸馏水浸泡，去除多余的水，置于已称定重量的容器内，加6g甘油，于水浴上加热至明胶溶解，继续蒸发水分至重量为12g，备用。

（2）紫花地丁浓缩液的制备 取紫花地丁20g，加水煎煮二次，药液浓缩至1:3（mL:g），备用。

（3）混合制栓 按处方量，将紫花地丁浓缩液加入甘油明胶基质中，水浴上加热搅匀，倾入已涂有润滑剂的肛门栓模中，冷却，切除多余部分，取出，包装，即得。

【功能与主治】消炎作用。用于内痔及直肠炎。 【用法与用量】塞入肛门，每次一粒，每日一次。 （四）栓剂常规质量检查 1.外观

栓剂外形要完整光滑，色泽一致，并有适宜的硬度，无变形，发霉及变质等。

2. 重量差异

取栓剂10粒，依法检查，应符合下表规定。

栓剂的重量差异表

平均重量 1g以下或1g 1g以上至3g 3g以上

3.融变时限

取栓剂三粒，在室温放置一小时后，照融变时限检查法（《中国药典》2005年版）的装置和方法检查。除另有规定外，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化或软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。如有1粒不合格，应另取3粒复试，均应符合规定。

重量差异限度

〒10% 〒7.5% 〒5%

四、思考题：

1.制备栓剂时测定药物对基质的置换价有何意义？ 2.制备紫花地丁甘油明胶栓的注意注意事项？ 3.如何评价栓剂的质量？为什么要测定融变时限？

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