抗生素大全
更新时间:2024-05-27 16:14:01 阅读量: 综合文库 文档下载
抗生素
一青霉素类抗生素
青霉素类可分为:天然青霉素和半合成青霉素(1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。2.耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林(新青霉素Ⅱ),氯唑西林,双氯西林与氟氯西林。3.广谱青霉素 对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶,对绿脓杆菌无效。。常用氨苄西林, 阿莫西林, 匹氨西林。4.抗绿脓杆菌广谱青霉素 其抗菌谱与氨苄西林相似。特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。常用羧苄西林 磺苄西林 替卡西林,呋苄西林,(抗绿脓杆菌较羧苄西林强6~10倍),阿洛西林,哌拉西林。
青霉素青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。 【作用】
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物:
1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等
3.不产青霉素酶葡萄球菌感染4.炭疽 5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)7.钩端螺旋体病8.回归热9.白喉10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素亦可用于治疗:
1.流行性脑脊髓膜2.放线菌3.淋病9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎 注意事项】
1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。 青霉素配伍应用中的相互作用: 1 青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似,联用效果并不相加。相反,合并用药加重肾损害,还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性,不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。 2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药
青霉素属繁殖期“杀菌剂”,阻碍细菌细胞壁的合成,四环素属“抑菌剂”,影响菌体蛋白质的合成,二者联合作用属拮抗作用,一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%,单用磺胺类药效力为81%,两者联合用药抗菌效力为75%,若非特殊情况不可联合使用。 3 青霉素不可与氨基苷类联合用药
两者混合同于输液器给病人输液,因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用,其机制为两者之间发生化学相互作用,故严禁混合应用,应采用青霉素静脉滴注,庆大霉素肌肉注射。
4不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂,当服用红霉素等药物后,细菌生长受到抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用,从而降低药效。
5不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等,可使混合液的pH>8,青霉素可因此失去活性。
6青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定,长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降,而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注,且滴注时间不可过长。
6青霉素在干燥状态下较稳定,一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长,分解也越多,且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”,不宜溶解后存放,以保证药效,减少致敏物质的产生。
7每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后,体内药物迅速消除,待第二天给药,因间隔时间过长,细菌又大量繁殖。
8在抢救感染性休克时,不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应,生成酒石酸钾(钠),影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成氯化钾(钠),使两者效价均降低。
9不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性,可使青霉素分解破坏,且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性,使其降效或失效。
10不可与含醇的药物合用,如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒,乙醇能加速β-内酰胺环水解,而使青霉素降效。
11青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙臻、异丙臻等药混合后,可发生沉淀、混浊或变色,应禁忌混合静滴。
12本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴,以免发生沉淀或降效。
13氯霉素与青霉素一般不要联用,因氯霉素为抑菌剂,而青霉素为繁殖期杀菌剂,联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论,意见不一,因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法,如需联用,宜先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。
14.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性,因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化,可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用,对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。 阿莫西林
为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。 阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。 耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者,敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。 【禁忌】
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【药物相互作用】
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。
2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
4. 阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性6.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。
4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。 5. 阿莫西林极易溶于水,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。
6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。
7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。 8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。
10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。
苄星青霉素G长效青霉素,长效西林,乙二胺青霉素G、比西林
【作用与用途】作用机理与青霉素G相同。但其溶解度很低,吸收甚缓慢,血中浓度维持时间较长。适用于需长期使用青霉素的患者。主要用于预防链球菌的感染和风湿性心脏病感染的治疗。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。肌注会引起局部触痛,不可静注。②临用时加无菌注射用水适量制备成混悬液供肌注用。③本品仅供肌注,严禁静脉和鞘内给药。长期应用可能影响肠内维生素B类合成,宜同服复合维生素B片等。 【药 名】青霉素V钾苯氧甲基青霉素 6-苯氧乙酞胺、青霉素烷酸钾盐 【作用与用途】本品是苯甲基青霉素G的类似物,其抗菌谱与青霉素G相似,对革兰氏阳性球菌、杆菌和阴性球菌有很强的杀菌作用。其特点是对酸稳定,可以
口服吸收不受食物的影响。对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌无活性,对葡萄球菌。链球菌、肺炎球菌和梅毒螺旋体有高度敏感性,但对革兰氏阴性菌作用弱,。用于治疗扁桃体炎、咽炎、猩红热、支气管炎、肺炎、疖、痈、蜂窝织炎、齿槽脓肿、淋病、梅毒等中耳炎及多种脓肿症。,也可用于风湿病预防链球菌感染和细菌性心内膜炎的治疗。
【注意事项】青霉素过敏者禁用。偶有恶心、呕吐和腹泻反应发生,亦可发生皮疹等反应。
【药 名】苯唑西林 苯甲异恶唑青霉素钠,苯唑青霉素,新青霉素II 【作用与用进】主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌的表皮葡萄球菌的感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位,因不能透过正常脑膜,一般不用于中枢系统感染。
【药 名】氯唑西林 氯唑青霉素钠,邻氯青霉素 氯唑青霉素钠、氯苯西林 【作用与用途】 半合成青霉素,耐酸耐青霉素酶,其抗菌谱及作用特点等与苯唑西林相似,适用于葡萄球菌感染,主要由肾脏排泄,不易透过血脑屏障和进入胸腔积液,t1 /2 约0.6小时。主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血病、肺炎、心内膜炎、骨髓炎和皮肤软组织感染、脑膜 炎、肝脓肿、尿路感染及手术后感染等。【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②可出现恶心、食欲不振等反应。
【药 名】氨苄西林氨苄青霉素,安比西林 噻米西林
【作用与用途】为半合成的广谱青霉素,在酸性胃液中较稳定,口服吸收良好,口服或肌注后分别于2小 时和1小时血药浓度可达高峰。对革兰氏阳性菌的作用与青霉素G相似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较好,对其他细菌的作用则较差。革兰氏阴性菌中的淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌对本品敏感,但易产生耐药性,对青霉素G产生耐药性的金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌和绿脓杆菌不敏感。本品主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②注射剂溶解后立即使用,溶解后旋转可使致敏物质增多。③在酸性液体中分解加快,宜用中性液体作为溶剂,与庆大霉素合用应分开注射。
【药 名】复方氨苄西林钠 氨唑青霉素钠
【作用与用途】本品为氨苄青霉素钠及邻氯青霉素钠的复方制剂,氨苄西林抗菌谱较广,邻氯青霉素耐酶,两药优势互补,起协同作用。主要用于耐药菌引起的严重感染,如手术后感染、支气管肺炎、慢性气管炎急性发作或急性支气管炎、
产褥热、败血症、心内膜炎等。 【注意事项】 青霉素过敏者禁用。 【药 名】氨苄青霉素酞酯
【作用与用途】本品为氨苄青霉素的酯类,口服易吸收,可获得较高的血药浓度。临床主要用于呼吸系统感染和泌尿系统感染,如扁桃体炎,咽喉炎,急慢性支气管炎、肺炎、膀胱炎,肾盂肾炎、盆腔炎等。 【注意事项】青霉素过敏者禁用。 【药 名】匹氨西林 匹氨青霉素
【作用与用途】本品为氨苄青霉素的匹伐酸酯,耐酸,口服吸收甚完全,在体内被酯酶水解,释放出氨等青霉素而发挥作用。口服时血药浓度较相同剂量的氨苄青霉素为高,抗菌作用也相应较强。临床应用范围与氨苄青霉素同。适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、伤寒等。 【注意事项】青霉素过敏者禁用。 【药 名】卡比西林 羧苄青霉素
【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素,对革兰氏阳性菌的作用类似氨苄青霉素,但稍弱。对于革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素为广,包括绿脓杆菌假单胞菌属)、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷氏杆菌、部分肠杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差,只有在较高浓度( 5 0ug/ml)时才有可靠的抗菌作用。用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌引起的尿路感染、胸腹腔感染、胆道感染、肺部感染及败血症,尤适用于治疗尿路感染,因其对肾脏毒性少于庆大霉素和多粘菌素,所以用于烧伤继发感染甚佳。
【注意事项】①本品口服不吸收。②用前做青霉素皮试后本品为二钠盐,每克药物中含钠4.7mmol(4.7mEq),临床应用中应考虑钠的输入量。④本品与庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类有协同作用,但若两药加入同一容器中,可致效价降低。
【药 名】呋苄西林 呋脲苄青霉素类 呋氨四林
【作用与用途】为广谱半合成青霉素,作用与氨苄青霉素相似,对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,体外抑菌试验时比羟苄青霉素强4~6倍;对感染动物的保护作用也比羧苄青霉素强2~3倍。对其他革兰氏阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄青霉素。用于绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致败血症、创面感染、脓毒血症及肺部感染等。【【注意事项】①局部刺激反应较强,且溶解度较小,故不宜用于肌注;静注液浓度高或滴注速度快也会引起局部疼痛,应改用稀液或放慢速度。②用药前应做青霉素皮试。对青霉素G过敏者禁用。③副作用:
消化道反应(如恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适);四周、面部和四肢皮肤麻木感;严重时有肌颤等。 【药 名】磺苄青霉素
【作用与用途】本品为半合成的抗假单胞菌青霉素,抗菌谱与羧苄青霉相似,抗菌作用较强,金黄色葡萄球菌对本品较敏感。应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的尿路感染、呼吸系统感染和败血症。 【药 名】哌拉西林 氧哌嗪青霉素 哌氨苄青霉素
【作用与用途】为广谱半合成青霉素,对革兰氏阳性菌的作用与氨等青霉素相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌也有一定作用。对多种革兰氏阴性菌的作用超过羧苄青霉素或氨苄青霉素,肠杆菌属、部分沙雷杆菌、假单胞属、变形杆菌、枸椽酸杆菌等对本品敏感,大肠杆菌对本品的敏感性较差。临床上应用于绿脓杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、流感杆菌、伤寒杆菌、淋菌、类链球菌以及大肠杆菌、部分拟杆菌所致的感染。主要用于治疗败血症、呼吸系统及泌尿系统感染。对中枢神经系统感染的疗效不确切。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②口服不吸收。注意肝功能和血象,如有异常严重时应停药。
【药 名】替卡西林 羧噻吩青霉素钠
【作用与用途】抗菌谱与羧苄青霉素近似,对革兰氏阳性菌的抑菌作用小于青霉素G,对革兰氏阴性菌的抑菌作用较羧苄青霉素强,以绿脓杆菌为例,本品的抗菌活性较羧苄青霉素强2~4倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感,沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品产生耐药。体内分布较广,可渗透入脑脊液和胎盘,胆汁中浓度也较高。主要用于革兰氏阴性菌感染,包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等所致全身感染,对尿路感染的效果更好。对于绿脓杆菌感染常需与氨基糖甙类抗生素联合应用。 【药 名】美西林 氮卓脒青霉素
【作用与用途】 为半合成青霉素,本品对细菌细胞膜上的结合蛋白一2有很强的亲和力,对某些肠道细菌抗菌活性强,因其抗菌谱窄,抗菌活性强,作用模式独特。本品对革兰氏阳性菌作用弱,对革兰氏阴性菌,包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、构檬酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用;但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。本品对β内酰胺酶的耐受性较氨苄青霉素强,与其他青霉类或头孢菌素联合可起协同作用,某些肠道杆菌对单独用本品耐药时,将两药联合应用常变为敏感,除对上述细菌的耐药菌株外,对一些吲哚阳性变形杆菌的某些普鲁威登菌属亦有效。本品适用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感菌引起的单纯性或有井发症的泌尿道感染,以及由此引起的败血症。对于严重的病例,可考虑加用其他β内酰胺类抗生素。临床上主要用于β-内酰胺抗生素合用于某些耐药菌感染。适用于急慢性,单纯性和 复杂性尿路感染、膀光炎、肾盂炎及菌痢、伤寒、败
血症等感染症的治疗。
【药 名】匹美西林 氮卓脒青霉素双酯,美西林匹戊酸酯
【作用与用途】 本品口服吸收完全,在体内被酯酶所水解,释出美西林发挥作用。临床应用范围与美西林同,较适用于泌尿道、肠道和呼吸道感染。 【药 名】阿洛西林 苯咪唑青霉素
【作用与用途】本品为脲基青霉素,对大多数革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌活性。主要用于败血症、呼吸道感染和脑膜炎、皮肤、软组织感染和尿路感染。
【药 名】美洛西林 磺苯咪唑青霉素,硫苯咪唑青霉素
【作用与用途】抗菌谱与阿洛西林相似,但对多数肠杆菌的抗菌活性强于阿洛西林。 【注意事项】同阿洛西林。
【药 名】羧苄青霉素茚满酯钠 苄茚西林,羧茚苄青霉素
钠 【作用与用途】本品口服吸收好,在体内水解为羧苄西林。主要用于吲哚阳性变形杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌引起的泌尿系统感染,耐受性较好。但本品不能用于全身感染,因其血药浓度和组织浓度皆不能达到有效浓度。故仅能用于泌尿系感染。
【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②用前应做皮试。③可引起恶心、呕吐、腹泻、眩晕等。
【药 名】替莫西林 羧噻吩甲氧青霉
素
【作用与用途】本品是对肠杆菌和其他一些革兰氏阴性菌有较好抗菌活性的青霉素衍生物,对多种质粒和染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,其血清t1/2较长。替莫西林对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属和枸橼酸菌属敏感。对产酶流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌和卡他布兰汉菌也敏感。绿脓杆菌、其他假单胞菌属、弯曲杆菌、不动菌、脆弱拟杆菌和革兰氏阳性菌均对本品耐药。主要用于敏感革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感
染。 【注意事项】参见青霉素G。 【药 名】氨氯青霉素钠 Ampicloxacillin Sodium(氨苄一邻氯青霉素钠、氨氯西林、维斯林)
作用机理: 为一具有广谱及耐酶双重作用的半合成青霉素。用于敏感菌引起的多种感染,如脑膜炎、肺炎、心内膜炎、骨髓炎及败血症等。 注意事项: 过敏者禁用。
药 名: 二苄乙二胺青霉素 Dibenzylethyleflediaminedipenicllin(利本他)
作用机理: 为长效青霉素,用药一次可维持药效一个月。用于防治对青霉素敏
感菌的感染,包括梅毒螺旋体、嗜血链球菌A等所致疾病,如心内膜炎、猩红热、风湿热等。
注意事项: 过敏者禁用,不可静注。长期使用应服用复合维生素B,因其影响维生素B的吸收。
【药 名】阿扑西林 Aspox1cillin(ASPC)
作用机理: 本品对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌有很强的抗菌作用,对革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌,对厌氧菌拟杆菌属也具良好的抗菌活性。用于敏感菌所致的败血症、心内膜炎、咽喉炎、扁桃体炎、急慢住支气管炎、肺炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎等。
注意事项: 对青霉素过敏者慎用,如发现皮疹、发热等过敏反应中止给药。 【药 名】盐酸仑氨苄西林
作用机理: 本品口服后在体内形成氨苄青霉素,可有效的抑制细胞壁的合成而产生较强的抗菌作用。用于金葡菌、链球菌、流感杆菌等感染所致的咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、泪囊炎、牙周炎等。 注意事项: 对青霉素过敏者禁用。。
头孢菌素及半合成头孢菌素类:
第一代头孢菌素的抗菌谱同广谱青霉素,因此主要用于革兰氏阳性菌(链球菌、产可口服酶葡萄球菌等)和少数革兰氏阴性菌(大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等)的感染。用于耐青霉素细菌引起的各种感染,口服不易吸收,注射给药。。包括注射用的头孢噻吩(Cefalotin)、头孢噻啶(Cefaloridine)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢匹林(Cefapirin)及内眼用的头孢氨苄(Cefalexin)、头孢拉定(Cefaradine)、头孢羟氨苄(Cefadroxil)。
第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性与第一代相近或稍弱,但抗菌谱增广,能耐大多数β-内酰胺酶,对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强。可口服主要有头孢孟多(Cefamandole)、头孢替安(Cefatiam)、头孢呋辛(Cefuroxime)、头孢克洛(Cefaclor)等。
第三代头孢菌素抗金黄葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不如第一、二代(个别除外),但耐β-内酰胺酶的性能强,对革兰氏阴性菌的作用优于第二代,可有效地抑杀一些对第一、二代耐药的革兰氏阴性菌菌株。包括头孢噻肟(Cefotaxime)、头孢唑肟(Ceftizoxime)对革兰氏阴性菌,尤肠杆菌强。只能注射、耐酶、广谱。、头孢曲松(ceftriaxone)等 头孢哌酮钠:。对绿脓杆菌的作用较强,注射给药。 与哌拉西林相似
第四代新头孢菌素,包括头孢匹罗(Cefopirome)、头孢毗肟(Cefepime)等注射用品种,其抗菌特点是抗菌谱广,对β-内酰胺酶稳定,对金葡菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增强。
药物间的作用:最好不要与其他抗菌素同用,和纯中药制剂合用可增加疗效。 头孢环己烯,先锋霉素Ⅵ,VELOSEF Cefradine头孢拉定
功用作用 作用。
抗菌性能类似头孢氨苄,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺
炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌 用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染,注射剂也用于败血症和骨感染。 注意事项
(1)对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢
类抗生素过敏者禁用。 2)注射剂刺激性较低,适宜于肌注应用。 (3)可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用
头孢唑林钠 药物别名: 先锋霉素Ⅴ 英文名称: Cefazolin Sodium 功用作用
抗菌谱类似头孢氨苄,对葡萄球菌(包括产酶菌株)、链球菌(肠球菌除外)、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阴性菌的作用较强,对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。
临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染,也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。 头孢他头孢羧甲噻肟,复达欣,FORTUM Ceftazidime 功用作用
对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱;葡萄球菌、
链球菌A和B群、肺炎链球菌对本品敏感。对革兰阴性菌的作用突出,对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素菌株)、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。 对绿脓杆菌的作用强,超过其他β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。对某些拟杆菌也有效。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌(大部分菌株)对本品耐药。
临床上用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中枢等部位感染,也用于败血症。
注意事项(1)对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 (2)本品遇碳酸氢钠不稳定,不可配伍。 头孢曲松钠 功用作用
头孢三嗪,ROCEPHIN Ceftriaxone Sodium
抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革
兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。 绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品均耐药。
体内分布广,可透过血脑屏障,并可进入羊水和骨组织。
临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染,还用于败血症和脑膜炎。
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂(β-Lactamase inhibitors)是一种β-内酰胺类药物。分为竞争性和非竞争性两类,非竞争性β-内酰胺酶抑制剂不与底物竞争酶的活性部位,而是与酶的某些位点结合,使酶改变后失活,此类酶抑制剂为数不多。竞争性抑制剂分为可逆性和不可逆性两种,可逆的β-内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与底物竞争β-内酰胺的活性部位而起抑制作用,当抑制剂消除后,酶可以复活,耐酶青霉素(甲氧西林、异嗯唑类青霉素等)即属此类。不可逆的β-内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与酶牢固结合而使酶失活,清除抑制剂后也不能使酶复活,舒巴坦和克拉维酸皆属此类。此类抑制剂作用强,对葡萄球菌和多种草兰氏阴性菌的β-内酰胺酶均有作用。β-内酰胺酶由质粒介导而产生,目前已发现有200种以上,尽管有些不常见,作用方式也不相同,但所有β-内酰胺酶都可打开常见青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺 的四元环,是病原菌对一些常见的β-内酰胺抗生素耐药的主要方式。把β-内酰胺分子与一个特定的β-内酰胺酶抑制剂联合使用,是克服酶介导耐药性的一个策略。阿莫西林/克拉维酸和氨苄西林/舒巴坦就是这种组合。它可使抗生素的MIC明显下降,抗菌效力增强,并可使产酶菌株对药物恢复敏感。现有的β-内酰胺酶抑制剂对A和D组β-内酰胺酶都有较强的抑制作用,对C组β-内酰胺酶则克拉维酸无作用,而舒巴坦作用微弱。它们均不能抑制(即金属β-酰胺酶)。因此寻找新型β-内酰胺酶抑制剂仍是近年来抗生素研究热点之一。
克拉维酸、舒巴坦、氨曲南:对酶有抑制,本身又具有抗菌活性。
氯霉素类抗生素
氯霉素氯霉素是具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强,对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染(如斑疹伤寒)以及病毒感染(如沙眼)均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂,其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成,系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上,抑制肽基转移酶的作用,阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染,疗效好,目前仍是治疗这些疾病的首选药物。
应用:治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能,引起再生障碍性贫血。 甲砜霉素:合成的氯霉素类似物。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少,应立即停药,一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死,多发生于儿童长期反复用氯霉素者,偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见,但也可引起皮疹,药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。
3.可引起精神症状如幻觉、谵妄,大多发生于用药后3~5日,停药后两日内可消失。
4.口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。 氟苯尼考
对多种革兰氏阳性、阴性菌及支原体有抑菌作用。。 药物间相互作用:
a.大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与之相似,可替代或阻止氟苯尼考与细菌核糖体的50s亚基相结合,故两者合用时可发生拮抗而不宜联用。 b.因其是抑制细菌蛋白合成的抑菌剂,对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用,应避免合用。
氨基甙类抗生素
【抗菌作用】氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。
【抗菌作用机制】氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成 对静止期细菌有较强的作用。 【不良反应】
1.耳毒性 临床反应可分为二类:一为前庭功能损害,有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍,其发生率依次为:新霉素(已少用)>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。另一为耳蜗神经损害,表现为听力减退或耳聋,其发生率依次为:新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素
2.肾毒性 在常用剂量时各药对肾的毒性顺序为:新霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素,奈替米星肾毒性很低。
3.神经肌肉阻断作用 各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作
4.过敏反应 氨基甙类可以引起嗜酸粒细胞增多,各种皮疹,发热等过敏症状,也可引起严重过敏休克,尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素G,应引起警惕。 药物相互作用
(1)氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。呋塞米(速尿)、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。
(2)氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用,可导致呼吸抑制。
(3)氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联用有协同作用。例如与青霉素联合作用于草绿色链球菌;与耐酶半合成青霉素(如苯唑西林)联合作用于金黄葡萄菌;与头孢菌素类联合作用于肺炎杆菌;与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯德氏菌属;与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。
(4)本类药物在碱性环境中抗菌作用较强,与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联用可增强抗菌效力,但毒性亦相应增强。pH值超过8。4时,则使抗菌作用减弱。
(5)Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+K+等阳离子可抑制氨基糖苷类的抗菌活性,做药敏测定试验时应注意培养基中的阳离子浓度。
(6)与利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)、红霉素等联合可能会增强本类药物的耳毒性。(5)头孢菌素、右旋糖酐可能加强本类药物的肾毒性。
(7)骨骼肌松弛药(氯琥珀胆碱等)或具有此种作用的药物可加强本类药物的肌肉阻滞作用。
各种氨基甙类抗生素药理特点及应用
1.链霉素(streptomycin)链霉素Streptomycin
【作用与用途】本品低浓度抑菌,高浓度杀菌。对生长旺盛期、静止期细菌都有作用。对结核杆菌作用突出。对多种革兰氏阳性杆菌如肺炎杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌及布氏杆菌都有抗菌作用,对革兰氏阳性球菌的作用不及青霉素G。本品口服吸收很少。 主要用于结核病的治疗,对浸润性肺结核、粟粒型肺结核疗效最好;也用于布氏杆菌病及各种敏感菌引起的肺部感染、尿路感染、腹膜炎、败血症等。治疗鼠疫为首选。 【
【注意事项】①本品易发生过敏反应,在皮试阴性后方可使用;但皮试的阳性率较低,与临床过敏反应的发生率不完全相符。②可引起四麻、四肢麻木等一过性症状,一般与药品的质量有关。③可损害第8对脑神经致眩晕、头痛、恶心、呕吐、平衡失调,急性毒性反应有口唇四周、面部及四肢麻木感、头昏、乏力等。④肾损害时有蛋白尿、管型尿、血尿等,肾功能不全者慎用;偶有白细胞减少、
粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少等。
。目前临床主要用于:①鼠疫与兔热病,对此链霉素是首选药; ②布氏杆菌病,链霉素与四环素合用也有满意的效果;
③感染性心内膜炎,对草绿色链球菌引起者,以青霉素合并链霉素为首选;对肠球菌引起者,也需青、链合用治疗,但部分菌株对链霉素耐药,可改用庆大霉素或妥布霉素等;
④结核病,链霉素为最早的抗结核药,现仍有应用,但必须与其他抗结核药联合应用,以延缓耐药性的发生;
⑤链霉素与青霉素或氨苄西林合用,可用于预防常发的细菌性心内膜炎及呼吸、胃肠道及泌尿系统手术后感染。
2.庆大霉素(gentamicin)正泰霉素
【作用与用途】抗菌谱广。对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌、沙门菌属有抗菌作用;对革兰氏阳性细菌如金葡菌(包括耐药菌株)、溶血性链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌也有作用。主要用于敏感细菌(特别大肠杆菌,绿脓杆菌、耐药金葡菌)所致的感染。
庆大霉素广泛用于治疗敏感菌的感染:
① 严重革兰阴性杆菌的感染如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、
脑膜炎等、庆大霉素是首选药;
② ②绿脓杆菌感染,庆大霉素常与羧苄西林合用可获协同作用,但
两药不可同时混合滴注,因后者可使本药的活力降低;
③ ③病因未明的革兰阴性杆菌混合感染,庆大霉素与广谱半合成青
霉素类(羧苄西林或哌拉西林等)或头孢菌素联合应用可以提高疗效 ④ ;④与青霉素联合治疗肠球菌心内膜炎;与羧苄西林、氯霉素联
合治疗革兰阴性杆菌心内膜炎;
⑤ ⑤庆大霉素口服可用于肠道感染或肠道术前准备;
⑥ ⑥庆大霉素局部用于皮肤、粘膜表面感染、眼、耳、鼻部感染,
但因可致光敏感反应,大面积应用易致吸收毒性,故少作局部应用。 【【注意事项】②本品有抑制呼吸作用,不可静脉推注。③本品对链球菌无效,不适用于由链球菌引起的任何感染。④对第8对脑神经有一定的损害,前在神经较耳蜗神经敏感。常用量对肾脏轻度损害,停药后消失。静脉滴注浓度过高、滴速太快可致呼吸抑制。偶有过敏反应。⑤婴幼儿禁用,严重肝、肾功能障碍者、老年患者慎用
不良反应有前庭神经功能损害,但较链霉素少见,对肾脏毒性则较多见。
3.卡那霉素(kanamycin)卡那霉素Kanamycin 卡那辛,康得舒
【作用与用途】对多种革兰氏阴性细菌,如大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌属、结核杆菌、耐青霉素金葡菌均有效。临床用于耐药性金黄色葡萄球菌和一些革兰氏阴性杆菌引起的各种严重感染。如败血症、心内膜炎、肺部感染、胆道感染、尿路感染以及作为第二线抗结核药。 【注意事项】①本品的毒性与血药浓度有关,为防止血药浓度过高,严禁静注。②对耳蜗神经毒性大于链霉素,可发生不可逆性听力丧失。③常见蛋白尿、管型尿及少量红细胞、白细胞,及时停药可恢复,肾功能不良者慎用或禁用。④大量应用(注入腹腔)可致呼吸抑制。口服大剂量可致恶心、呕吐和腹泻,长期服用易致吸收不良综合症。老年人慎用
其抗菌谱与链霉素相似,但稍强,对多数常见的革兰阴性菌及结核菌有效,但对绿脓杆菌无效。其在临床应用已为庆大霉素等其他氨基甙类药所取代。 4.妥布霉素Tobramvcin 妥布拉霉素硫酸盐,乃柏欣,托素
【作用与用途】与庆大霉素相似,但对绿脓杆菌包括已对庆大霉素耐药的绿脓杆菌抗菌作用比庆大霉素强为其显著特点。主要包括革兰氏阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、吲哚阴性和阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌和普鲁威登菌。
主要用于各种严重的革兰阴性杆菌感染,但一般不作为首选药。对绿脓杆菌感染或需较长时间用药者,如感染性心内膜炎,以选用妥布霉素为宜。对绝大多数肠杆菌科细菌、绿脓杆菌及葡萄球菌具良好的抗菌作用。最突出的是对绿脓杆菌作用较庆大霉素强2~4倍,并且对庆大霉素耐药者仍有效,对肠球菌及除绿脓杆菌外的假单孢菌属及厌氧菌无效,对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用较庆大霉素略强;但对沙雷菌和沙门菌的作用略差。 妥布霉素的耳毒性较庆大霉素略低,但仍应警惕。
主要用于革兰氏阴性菌引起的严重感染,特别是绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等引起的脑膜炎、烧伤、败血症,呼吸道、泌尿道、胆道感染,也可用于革兰氏阴性和阳性菌引起的混合感染,但不用于单纯金葡菌感染。
注意事项】①肾功能减退者适当减少剂量或延长给药间隔时间。②长期大剂量使用时,应检查肝肾功能、血常规和听力。③与头孢菌素等合用,可增加肾毒性。也不宜与损害神经及有肾毒性的其他药物合用。对氨基甙类抗生素或本品过敏者禁用。
5.阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素,其抗菌谱为本类药物中最宽的。 【作用与用途】本品为半合成的氨基糖甙类抗生素。抗菌谱近似庆大霉素,对革兰氏阳性和阴性菌以及若干分枝杆菌(包括结核菌)有抗菌活性,特别对绿脓杆菌作用比庆大霉素强,近似妥布霉素,对绿脓杆菌的耐药菌株作用更强。其特点是对耐卡那霉索、链霉素、庆大霉素的菌株仍有效,对耳、肾的毒性反应也较卡那霉索低。对大肠杆菌、金葡萄菌、变形杆菌的作用比庆大霉素、西梭霉素有效。
主要用于革兰氏阴性菌,特别是耐药性绿脓杆菌引起的尿路、肺部等感染,以及绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症。1其突出优点是对许多肠道革兰阴性菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定,因而主要用于治疗对其他氨基甙类耐药菌株(包括绿脓杆菌)所致的感染,如对庆大霉素、卡那霉素耐药株引起的尿路、肺部感染,以及绿脓、变形杆菌所致的败血症。与羧苄西林或头孢噻吩合用。。
【注意事项】①对本品过敏者禁用。肾功能减退、脱水或应用强利尿剂者及老年人应慎用。②与本品合用后易使耳、肾毒性升高的药物如头孢菌素、两性霉素B、多粘菌素、钻化合物及利尿剂等,应尽量避免合用。③与青霉素类在体外混合可引起本品失活。④耳毒性和肾毒性比卡那霉素稍低;对前庭及耳蜗毒性小,除大剂量长疗程外,对前庭功能无损害。⑤腹腔或大剂量给药后,可引起神经及接头的阻滞作用。⑥其他偶见过敏、胃肠道反应、肝功能异常、口唇、四肢麻木和贫血等。
双去氧卡那霉素Dideoxykanamycin 地贝卡星 双脱氧卡那霉素、达苄霉素 【作用与用途】本品为卡那霉素衍生物,抗菌谱和庆大霉素相似。对革兰氏阳性菌、阴性菌有杀菌作用,尤其对绿脓杆菌、变形杆菌及对多种药物有耐药性的大肠杆菌、肺炎杆菌、葡萄球菌显示很强的抗菌使用,但毒性较卡那霉素日强。主要用于上述敏感菌引起的败血症、脓肿、疖、蜂窝组织炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀优炎、中耳炎、术后感染等。
【注意事项】①肝、肾功能不全者、老年人慎用。②本品可加重葡聚糖、海藻酸钠等血浆代用品引起的肾毒性,应避免与血浆代用品合用。③与麻醉剂和肌松剂合用时应慎重,以免引起呼吸抑制。④避免与利尿剂合用,以免加重耳、肾毒性。⑤与羧苄青霉素、磺苄青霉素、氧哌嗪青霉素等合用可降低本药活性,故应分别单独给药。。
药 名: 卡那霉素B KanamycinB (卡内多霉素)
作用机理: 本品抗菌谱与卡那霉素相同,但抗菌活性较后者强,对细菌呈现杀灭作用。
功 能: 临床用于革兰氏阳性和阴性菌,如肺炎杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、普通变形杆菌、葡萄球菌及链球菌等引起的感染。
注意事项: 不良反应与庆大霉素相同,对肾功能的损害须加注意。 6.西索米星(sisomicin)
抗菌谱及体内过程与庆大霉素很相似,抗绿脓杆菌作用比庆大霉素强两倍,对金葡菌、克雷伯菌属、球菌属、大肠杆菌、变形杆菌和化脓性球菌也有良效。 7.奈替米星(netilmicin)
对一些革兰阴性杆菌,如大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌和绿脓杆菌都具有较强抗菌活性,对流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌和奈瑟菌也有效。对某些耐其他氨基甙类的革兰阴性杆菌及耐青霉素类的金葡菌也有效。适用于尿
路、肠道、呼吸道、皮肤软组织、骨和关节、腹腔及创口部分的感染。奈替米星的耳、肾毒性是氨基甙类抗生素中最低者。但仍宜注意。
8.新霉素(neomycin)抗菌谱似卡那霉素。肌内注射吸收快,毒性比卡那霉素大,易引起永久性耳聋和肾损害,不宜注射给药。口服很少吸收,毒性较小,可用于肠道感染和肠道消毒。局部外用治疗皮肤粘膜浅表感染。 大观霉素(spectinomycin)
,主要对淋球菌有高度抗菌活性临床的唯一适应证是无并发症的淋病,限于对青霉素、四环素等耐药的淋病或患者对青霉素过敏者。
四环素类
是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂,在高浓度时也具杀菌作用。抗菌谱极广,包括革兰氏阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体,故常称为广谱抗生素。其抗菌谱包括化脓性和草绿色链球菌、肺炎球菌、肠球菌、金葡菌、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、大肠杆菌、产气杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、淋球菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体。四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰,去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素,前者在我国较为常用。 抗菌作用强弱依次为二甲胺四环素>脱氧土霉素>甲烯土霉素>四环素>土霉素。本类药物间存在密切的交叉耐药性。
临床广泛应用,细菌对本类药物的耐药状况较严重,一些常见的病原菌的耐药率很高,目前主要用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病,以及敏感菌引起的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。
不良反应:①消化道反应:除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外,由于病人所服药片在食管中滞留或由于返流可发生食管溃疡。②肝损害:超剂量可见黄疸、转氨酶升高、呕血和便血等,重症可昏迷而死亡。③肾损害:正常应用无不良反应,肾功能不全者可加重肾损害,血尿素氮和肌酐值升高。④影响牙齿和骨发育:因可沉积于牙齿和骨中,造成牙黄染,影响婴幼儿骨骼正常发育。还可透过胎盘和进入乳汁,因此孕妇、哺乳妇、8岁以下儿童均禁用。⑤局部刺激性严重:已不用肌注,即使静滴,直用稀浓度(<0.1%),缓缓滴注。⑥过敏反应:主要是皮疹、药物热、光敏性皮炎、哮喘以及其他皮肤变化。⑤二重感染:常见的二重感染有:1.真菌病,致病菌以白色念珠菌最多见。2.葡萄球菌引起的假膜性肠炎,此时葡萄球菌产生强烈的外毒素,引起肠壁坏死,体液渗出、剧烈腹泻、导致失水或休克等症状,有死亡危险。此种情况必须停药并口服万古霉素。
许多金属离子如钙、镁、铁、铝、铋等,包括含此类离子的中药,能与本类药络合而成不易吸收的物质,牛奶也有类似作用,所以要避免配合使用。四环素类能抑制肠道菌群,使基体避孕药的肛肠循环受阻,妨碍避孕效果,应注意。 药物的相互作用:
a.与碳酸氢钠同用时,吸收减少及活性降低。
b.与金属离子(包括含金属离子的中草药)合用时,会形成不溶性络合物,减少药物的吸收。
c.避免与青霉素合用。
土霉素。氧四环素。地霉素 、氧四环素 、盐酸土霉素
【外文名】Oxytetracycline, Oxytetracycline Hydrochloride , Oxycycin, Stevacin
【药理作用】 抗菌谱和应用与四环素相同。本品对肠道感染,包括阿米巴痢疾,疗效略强于四环素。与四环素有密切的交叉耐药性。
【作用与用途】本品具有广谱抗菌活性。对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布氏杆菌、流感嗜血杆菌、霍乱弧菌均有一定的抗菌活性,对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体及某些原虫也有抑制作用。临床用于治疗支原体肺炎、混合感染支气管炎、胸膜炎及败血症、沙眼、结膜炎等。【适应症】抗菌谱和应用与四环素相同。本品对肠道感染,包括阿米巴痢疾,疗效略强于四环素。
【【注意事项】①对消化道刺激性较大,服药期间应多饮水,并避免卧床服药,以免药物滞流食管,形成溃疡。②食物可阻止本品吸收,一般空腹给药。③不良反应有恶心,偶见腹泻和呕吐;可使胎儿骨骼发育延迟,幼儿骨生长暂时减慢。还可出现光敏反应。能引起肝脏的脂肪病变,常引起二重感染。④8岁以下儿童及孕妇禁用。急性及慢性肾衰,全身性红斑狼疮慎用或禁用。 四环素Tetracycline
本品及其它四环素族均为广谱抗生素,对多数革兰阳性与阴性菌有抑制作用对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布氏杆菌、流感杆菌、霍乱弧菌均有一定的抗菌活性,对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、某些原虫也有抑制使用,高浓度时有杀菌作用,并能抑制立克次体及沙眼衣原体等,对革兰阴性杆菌作用较好。 其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合,阻止肽链的增长和蛋白质的合成,从而抑制细菌的生长,
临床主要用于用于敏感菌引起的呼吸系统感染、老年慢性支气管炎、肺炎、麻疹肺炎、泌尿系统感染、生殖系统感染、胆道感染等。对败血症、皮肤软组织感染、
痤疮、布氏杆菌病、沙眼、淋病有效。还可用于对青霉素过敏的病人。菌痢、沙眼、百日咳、肺炎、化脓性脑膜炎、皮肤感染及中耳炎等。
【注意事项】①因排泄慢,肾功能障碍者慎用。对四环素类过敏者禁用。孕妇、哺乳妇及8岁以下婴幼儿、小儿忌用。②饭后服或与食物、牛奶同服不影响吸收,反而可减少对胃的刺激。③可干扰青霉素的杀菌作用,应避免与青霉素合用。④正常接受抗凝剂治疗的病人用本品时必须减少抗凝剂用量。使用本品时不能联用含铝、镁、铁等金属离子药物。。用于立克次体病、支原体肺炎、衣原体病、呼吸道感染、泌尿道感染、布氏杆菌病、痢疾、肠炎等。【注意事项】①本品对消化道的刺激性较大,服药期间应多饮水,并避免卧床服药,以免药物滞流食管,形成溃疡。②食物可阻止本品的吸收,一般宜空腹给药。③可见恶心、腹泻和呕吐。可使胎儿骨骼发育延迟,幼儿骨生长暂时减慢。可出现光敏反应,能引起肝脏的脂肪病变,常引起二重感染。④小儿、孕妇、哺乳期妇女忌用。肝、肾功能不良者慎用。 盐酸美他环素
【别名】 美他霉素 、盐酸甲烯土霉素、甲烯土霉素、美他环素、盐酸美他环素 Metacycline, Adramycin, Rondomycin, Pindex
【药理作用】 系半合成土霉素,对G+和G-菌、立克次体、放线菌、沙眼衣原体、原虫等有抑制作用。. 抗菌性能较四环素强,吸收好,应用同四环素。 【作用与用途】本品具有广谱抗菌活性。对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布氏杆菌、流感杆菌、霍乱弧菌均有一定的抗菌活性,对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、某些原虫也有抑制作用。蛋白结合率为90%。主要经胄排泄。临床用于慢性阻塞性疾病患者,可预防急性呼吸道感染;治疗支原体引起的肺炎、泌尿系感染、性病感染、霍乱、痤疮、眼部感染等。
【注意事项】①本品宜饭前 1小时或饭后2小时服。肾功能衰竭时易在体内蓄积。②可见恶心、腹泻和呕吐。可使胎儿骨骼发育延迟,幼儿骨生长暂时减慢。可出现光敏反应,能引起肝脏的脂肪病变,常引起二重感染。③婴儿及肾功能不全者慎用,在妊娠期应注意肝脏损害。
地美环素。去甲金霉素(Demethylchlortetracycline)、去甲基氯四环素、 【药理毒理】
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用,是一种广谱抗菌素,对结核菌、变形菌等则无效。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐
药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且,同类品种之间存在交叉耐药 【作用与用途】
本品抗菌谱与金霉素相似, 具有广谱抗菌活性,其抗菌作用较四环素强,吸收较好,用于预防急性呼吸道感染;治疗肺炎支原体引起的肺炎、泌尿系感染、性病感染、霍乱、痤疮、眼部感染淋病、细菌性痢疾、布氏杆菌病及小儿猩红热等等。
去氧土霉素 Doxitard 强力霉素盐酸盐,盐酸多西霉素,伟霸霉素,脱氧土霉素长效土霉素强力霉素
功能主治:抗菌谱与四环素、土霉素基本相同,体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等,也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等,也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和勾端螺旋体感染。
米诺环素Minocycline 二甲胺四环素,美满霉素【外文名】Minocycline, Minocycline Hydrochloride, Minomycin, Ultramycin
【药理与应用】为高效、速效、长效的半合成四环素新制剂,抗菌作用为该属中最强,抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2-4倍,也胜过多西环素、美他环素、土霉素。能克服耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌,金黄色葡萄球菌对本品不易产生耐药性。用于尿路、胃肠道、妇科、皮肤、骨髓、眼、耳、鼻、喉部感染及男性淋病。本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
【作用与用途】本品具有广谱抗菌活性,其抗菌谱与四环素相近。为一长效、高效的半合成四环素,在已有四环素类抗生素中脂溶性最高,抗菌作用最强,口服吸收良好,但因本品易导致二重感染,且不良反应较多,主要用于立克次体、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下瘠、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病(与链霉素联用)等。对人肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也有效。此外,对淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染也可用本品,尚可用于阿米巴病的辅助治疗。因其在支气管、肺组织中浓度高,临床主要用于这些部位的感染。 金霉素金霉素(Aureomycin) 别名:氯四环素。
【作用与用途】本品抗菌谱与四环素相似,对革兰氏阴性球菌,特别是葡萄球菌、肺炎球菌有效。因为副作用大,目前只外用,用于治疗结膜炎、沙眼。可抑制各种细菌、立克次体、和衣原体(chlamydiae),抗菌谱极广,应用于治疗。 甲金霉素(Demethylchlortetracycline) 别名:地美环素、去甲基氯四环素、DMCT。 【作用与用途】
本品抗菌谱与金霉素相似,其特点是作用比四环素、土霉素强,比金霉素稳定。 临床用于肺炎、尿路感染、淋病、细菌性痢疾、布氏杆菌病及小儿猩红热等。 甲烯土霉素(Methacycline)
【别名】甲烯环素、甲烯氧四环素、MTC。 适应症:同四环素。
(一)大环内酯类 (14环红霉素,15环阿齐霉素,16环麦迪霉素)
大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素,因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名,红霉素是本类药物最典型的代表。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位,阻碍细菌蛋白质合成,属于生长期抑制剂。本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌,包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在,因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发受到重视。
共同特点为:①抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;③在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎。
不良反应:①肝毒性。在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜少量且短期应用。②耳鸣和听觉障碍,静脉给药时可发生氨基转移酶升高,但停药或减量可恢复。③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。④因有局部刺激性,不宜肌注。静滴可引起静脉炎,故滴液宜稀(<0·l%),滴速直慢。⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢,导致茶碱血浓度升高而致中毒,甚至死亡,因此联合应用时应进行条碱血浓度监测,以防意外。
螺旋霉素 红霉素乙琥红霉素 甲基红霉素罗地霉素 罗红霉素乙酰螺旋霉素 阿齐红霉素麦迪霉素 白霉素 交沙霉素竹桃霉素
药物间的相互作用: a. 忌与酸性物质配伍。
b.对氟苯尼考和林可霉素类的效应有拮抗作用,不宜同用。
c.β-内酰胺类药物与本品(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌效能,故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时,两者不宜同用。
阿齐霉素片:阿齐红霉素Azithromycin 叠氮红霉素,希舒美,泰力特 【作用与用途】本品与红霉素相比,抗菌谱扩大,除保留对革兰氏阳性菌的作用外,对革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌的活性有了明显的增强。另外对其他病原微生物如肺炎支原体、沙眼衣原体、梅毒螺旋体等也有很好的活性。可用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及性病。阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。 【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:
支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药,也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。
阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。 克拉霉素英文名: CLARITHROMYCIN GRANULES 适应症: 适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染: 1.鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。 3.皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。 5.也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【【注意事项】①对大环内酯类抗菌素过敏者禁用。②肝、肾功能不全者慎用后妊娠或哺乳期妇女在无适当选择余地时才应用本品。③不良反应主要有腹泻(稀便)、腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐,偶有腹胀,一般为轻、中度。偶见肝转氨酶可逆性升高,发生率与大环内酯类相似。④与氢氧化铝、硫酸镁等含抗酸成分的药物同时服用时会降低血浆浓度峰值,但口服总吸收量不受影响。 交沙霉素片英文名: JOSAMYCIN TABLETS
适应症: 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿,肺炎支原体所致的肺炎,敏感细菌引起的皮肤软组织感染,也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。
红霉素(C37H67NO13)英文名:Erythromycin Enteric-coated tablets [抗菌作用]
抗菌谱似青霉素而稍广,对G+性菌作用不如青霉素,对革兰氏阳性细菌有效,对革兰氏阴性细菌较差。对部分阴性杆菌(百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌)立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50S亚基),从而产生速效抑菌作用。
[临床应用] (1)本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等
。2)军团菌病(3)肺炎支原体肺炎。(4)肺炎衣原体肺炎。( 5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。(6)沙眼衣原体结膜炎。 (7)淋病奈瑟菌感染。(8)厌氧菌所致口腔感染。(9)空肠弯曲菌肠炎。10)百日咳。
(11).用于耐药性金葡菌感染和对青霉素过敏者,败血症、骨髓炎、肺炎、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、急性乳腺炎等;也可局部应用于皮肤及眼部感 [不良反应]
不良反应较轻,常见的有胃肠道反应。红霉素丙酸酯(无味红霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝损害,出现转氨酶升高,胆汁郁积性黄疸。红霉素不耐酸,常口服糖衣片;静脉炎;二重感染。
[抗药性] 细菌尤其金葡菌易产生抗药性。
【注意事项】红霉素为抑菌性药物,给药时应按一定的时间间隔,以保持体内的有效血药浓度。②本品易受胃酸破坏,故应整片吞服。③本品静脉滴注时,可先将乳酸红霉素溶于40ml灭菌注射用水中,再加到500ml输液中(浓度一般>0.1%)缓慢滴入。④不良反应有消化道反应,也可引起皮疹、药物热等。⑤肝功能受损或有肝病史者慎用。
琥乙红霉素分散片英文名: Erythromycln 琥乙红霉素,利菌沙,莱特新 【作用与用途对于军团菌肺炎和支原体肺炎、乙琥红霉素可用为首选药。临床上可用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李司忒菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染,尚可用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金葡菌致皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。
适应症: 1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红
热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.军团菌病。 3.肺炎支原体肺炎。 4.肺炎衣原体肺炎。
5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6.淋病奈瑟菌 7.厌氧菌所致口腔感染。
8.空肠弯曲菌肠炎。 9.百日咳。 10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【注意事项】①本品对肝脏毒性虽然比无味红霉素低,但因体内经肝代谢和排泄,故肝功能不全者慎用。②孕妇、哺乳妇慎用。③因食物影响本品吸收,直空腹服用。有时可发生食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃部不适、便秘、药热、药疹等。严重肝损害者禁用。
罗红霉素颗粒剂英文名: ROXITHROMYCIN GRANULES罗红霉素Roxithromycin 罗力得
【作用与用途】本品在体外的抗菌谱与抗菌活性均与红霉素相似。金葡菌(耐甲氧苯青霉素金葡菌除外)、链球菌(包括A、 B、 C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)以耐青霉素淋球菌很敏感或中等敏感。对脑膜炎双球菌有中等抗菌作用。对百日咳杆菌和副百日咳杆菌的作用比红霉素弱。对结核分枝杆菌的抗菌活性不如利福平和异烟肼。对真菌、肠球菌、肠链球菌和丙酸痤疮杆菌等厌氧菌也有效。对弓形体脑炎和梅毒也有很好的疗效。本品抗菌机理与红霉素相同。适用于上述敏感菌引起的呼吸系统感染、耳鼻喉科感染、泌尿生殖系统感染、儿科感染及敏感菌所致其他感染。适应症: 1.适应于敏感菌株引起的下列感染: (1)上呼吸道感染。 (2)下呼吸道感染。 (3)耳鼻喉感染。 (4)生殖器感染(淋球菌感染除外)。 (5)皮肤软组织感染。
2.也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。 【【注意事项】请参阅甲基红霉素。 螺旋霉素 Snirammcin 罗华密新
【作用与用途】本品是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗菌谱同红霉素,但却有比红霉素更好的抗菌素后效应,对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性,并有抗寄生虫的作用,此外近年研究中还发现本品对军团菌、严重的弯曲杆菌感染、爱滋病病人的隐孢子虫病等也有较好的疗效。临床用于敏感菌所致的感染,如支气管、肺部及耳鼻喉感染、皮肤感染。 【注意事项】①对本品过敏者禁用。②不良反应较少见,有胃肠道反应、头痛、乏力等,偶见转氨酶升高。乙琥红霉素 适应症: 适用于敏感菌引起的下列各种感染:
1.呼吸道感染:咽炎、支气管炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、耳炎、颊口部感染等。
2.泌尿系统感染:衣原体感染、前列腺感染等。
3.骨科:骨髓炎等。 4.寄生虫感染:弓形体病、隐孢子虫病。 5.其它:皮肤软组织感染。
乙酰螺旋霉素 Acetyl Spiramycin醋酰螺旋霉素
【作用与用途】本品的抗菌谱、抗菌机理及用途均与红霉素相似。对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、立克次体、大型病毒等均有良好抗菌作用。特别是对青霉素、链霉素、新霉素、氯霉素、四环素等的耐药菌都有强抗菌活性。对葡萄球菌、肺炎链球菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、螺旋体和立克次体有效。对革兰氏阴性菌也有一定的作用。耐青霉素和红霉素的金葡菌对本品敏感。且有一定量透过血脑屏障,尤其在脑膜炎时脑脊液中浓度仍然较高。主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、脑膜炎、猩红热、尿路感染、脓皮病、扁桃体炎等。
甲基红霉素Clarithromycin克拉红霉素,6一氧甲基红霉素,克拉仙 【作用与用途】本品抗菌作用是红霉素的3倍。本品对静止期金葡菌、白色化脓性葡萄球菌、肺炎双球菌、流感杆菌有杀菌作用,但对大环内酯耐药菌无效。对难辨梭菌的作用比氨苄青霉素弱。临床主要用于敏感菌引起的感染症:如毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝组织炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、慢性化脓性皮肤症(脓皮症)、肛周脓肿、外伤、烫伤、手术创伤、咽炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、弥漫性支气管炎、肺炎、化脓性肺炎、非淋球菌性尿道炎、梭状芽胞杆菌性肠炎。子宫颈炎、副鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。
【注意事项】①对本品及其他大环内酯类有过敏史者禁用。肝功能不良者慎用。②孕妇及小儿的安全性尚未确立,应慎用。③并用茶碱可使茶碱浓度升高甚至中毒,应适当减量。④对衣原体感染可连续用药4天,必要时可适当延长。⑤主要不良反应表现有腹泻、腹痛、胃不适、嗳气、皮疹、呕吐、腹胀、软便、荨麻疹、倦怠感、头晕、味觉异常等。 罗地霉素Rokitamycin
【作用与用途】对需氧的革兰氏阳性菌(葡萄球菌、链球菌属)、厌氧菌及支原体的抗菌作用较麦迪霉素、交沙霉素为强。用于敏感菌及支原体引起的毛囊炎(除脓疤性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、化脓性甲周炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎、颌窦炎等。
【注意事项】①偶见皮疹、寻麻疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;罕见便秘、视物暖陇感。②肝功能不全者慎用。③对本品有过敏史者、孕妇、早产地、新生儿、婴儿及小儿禁用。
麦迪霉素Midecamycin 美欧卡霉素,麦加霉素,美地霉素,乙酰麦迪霉素 【作用与用途】本品对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有很强的抗菌作用,如葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、肺炎支原体等。可用于治疗
敏感菌引起的感染症如毛囊炎、疖痈、蜂窝组织炎、皮下脓肿、感染性粉瘤、喉炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、中耳炎以及螺旋体、立克次体等引起的呼吸道感染和皮肤软组织感染。
【【注意事项】①对本品过敏者禁用。肝功能不全、孕妇、新生儿及过敏体质者慎用。②偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻等反应;偶有转氨酶及碱性磷酸酶上升、酸性粒细胞增高、皮疹等反应。少见步态不稳、口角炎、口炎等。
白霉素Leucomycin 吉他霉素酒石酸盐,酒石酸柱晶白霉素
【作用与用途】其抗菌谱与红霉素相似,对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、螺旋体、支原体、立克次体有效。对耐药金葡菌比青霉素、红霉素、四环素有效。细菌对本品可产生耐药性,但较红霉素慢。主要用于耐青霉素G的金葡菌及革兰氏阳性菌引起的感染,也用于百日咳,胆道感染,支原体肺炎、淋病、败血症等。 【注意事项】①静注宜慢,以防引起血栓性静脉炎。偶可致血栓性静脉炎,但发生率少于红霉素,其他同红霉素。②肝功能不全者禁用。 竹桃霉素Oleandomycin
【作用与用途】抗菌谱与红霉素相同,抗菌活力较低。与红霉素有不完全的交叉耐药性,有时可对红霉素的耐药株有效。用于对红霉素及本品敏感菌所致的各种感染。
泰妙菌素C28H47NO4S.C4H4O4 609.8 泰妙菌素(Tiamulin)
泰妙菌素对支原体、螺旋体、革兰氏阳性细菌有强烈抗菌活性,用于防治由支原体等感染引发的畜禽呼吸道疾病,具有非常明显的控制效果,同时泰妙菌素对动物有较好的促生长作用。应用于养猪业,
泰妙菌素用于预防和治疗由支原体感染以及大肠杆菌、沙门氏菌、螺旋体等感染引发的疾病,对猪支原体肺炎、嗜血杆菌胸膜性肺炎、地方性肺炎(喘气病)和猪痢疾有特效,同时,对支原体关节炎、放线杆菌胸膜肺炎、回肠炎、结肠炎、水肿等疾病有良好疗效;应用养鸡业,支原体感染对养鸡业的损失主要是产蛋减少,孵化率降低,小鸡死亡率升高和增重减少,控制支原体病的关键是防止病原体从种鸡的传播,泰妙菌素则能有效控制鸡败血支原体和滑液支原体 主要用于防治家畜家禽呼吸系统疾病和动物促生长
应用:对革兰氏阳性菌、支原体、猪胸膜肺炎放线杆菌有较强的抗菌作用 不良反应:与莫能菌素、盐霉素合用时导致中毒 替米考星英文名称:Tilmicosin
药理作用:对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用;对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。 林可霉素类(林可霉素、克林霉素)
对多数G+菌作用强;对多数G-菌作用弱或无效。
克林霉素药理作用特点:
1)抑制细菌蛋白和DNA的合成,在体内转化为抗菌活性强的N-去甲基克林霉素。
2)口服后吸收迅速,并迅速分布至体内各组织及体液中,90%从上与血浆蛋白结合。
3)适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。
4)轻微的胃肠道反应,长期使用可引起伪膜性肠炎,肝功能不全者慎用。
5)注意事项:
(1)与林可霉素有交叉耐药性。
(2)与红霉素有拮抗作用,不可联合使用。 (3)肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。 (4)新生儿不宜使用。 药物别名: 洁霉素 英文名称: Lincomycin
功用作用抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。
厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性 主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
药物名称: 盐酸克林霉素 药物别名: 氯洁霉素,氯林霉素、林大霉素、氯林可霉素、正安达琳 Cleocin,Sobelin
功用作用抗菌谱和林可霉素相同,但抗菌作用强敏感革兰阳性球菌和厌氧菌所致呼吸道感染、骨关节及皮肤软组织感染、胆管感染、菌血症、非性病性妇科盆腔感染等。局部应用治疗痤疮。
药物名称: 磷霉素 英文名称: Fosfomycin 功用作用
对于葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、沙雷杆菌、大多数的绿脓杆菌、化脓性链球菌、粪链球菌、部分吲哚阳性变形杆
菌和某些克雷白杆菌、肠杆菌属细菌等有抗菌作用。
主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。对肺部、脑膜感染和败血症也可考虑应用。
头孢噻呋钠该药对各种革兰氏阳菌、革兰氏阳性菌包括产内酰胺菌均有效,敏感菌有沙门氏菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌、坏死梭菌、放线菌等。且其杀菌作用远比庆大霉素、氨苄西林、林可霉素、壮观霉素等其它抗生素强
2、万古霉素
对G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。 氟喹诺酮类
抗菌作用特点机理:
氟喹诺酮类药物的抗菌作用机理与其它抗菌药不同。青霉素、杆菌肽等作用于细菌的细胞壁;多粘菌素类作用于细菌的细胞膜;土霉素及大环丙脂类作用于细菌的核糖体;而氟喹诺酮类的作用位点是细菌的细胞核,通过抑制细菌的DNA回旋酶而抑制DNA的合成,损伤其染色体,菌体分裂停止。在适宜的生活环境中细菌的细胞依靠DNA复制而进行分裂繁殖,复制过程中必须有DNA回旋酶参与。氟喹诺酮类作用于DNA回旋酶亚单位A,抑制了此酶的功能,使得DNA、RNA、蛋白质合成受阻,造成细菌不能分裂而死亡。也有部分人认为是通过形成药物、DNA和酶三者的复合物而抑制酶的作用。 兽医临床应用特点
a.抗菌谱广,对G-菌、G+菌以及霉形体均有作用。
b.杀菌力强。体外试验证明很低的药物浓度即有高度的抗菌活性,与第三代头孢菌素相似。对G-菌的作用强于增效磺胺、庆大霉素、四环素,对霉形体的作用强于泰乐菌素和泰妙灵。
c.不易产生耐药性。与其它抗菌药物无交叉耐药性,对一些多重耐药菌株仍很敏感,耐药性产生的机率小,细菌耐药突变率≤10-8,而且耐药后可部分恢复敏感。目前普遍认为氟喹诺酮类的耐药性属于染色体耐药型,基因突变发生在染色体上,而不是质粒上。菌种之间有所差异,绿脓杆菌、结核杆菌的耐药突变率较高。
d.吸收快而安全,体内分布广泛,可以治疗畜禽机体各个系统或组织的感染性疾病,特别对全身感染疗效好。 e.毒性低,副作用少。
兽医临床常用氟喹诺酮类药物:氟哌酸、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟沙星)、氨氟消星、二氟沙星
(双氟哌酸)、恩诺沙星(乙基环丙沙星)、沙拉沙星、达诺沙星(单诺沙星)|马波沙星等,其中后5种为动物专用。 [药物相互作用]
a.本类药物与含阳离子(AL3+、Mg2+、CA2+、Fe2+、Zn2+)的药物或饲料添加剂同时内服,由于其4-氧、3-羧基基团与阳离子螯合可减少吸收,使血药浓度下降,从而减弱或失去抗微生物活性。
b.本类药物能抑制茶碱和咖啡因的代谢,与它们联合应用时,可使茶碱和咖啡因的血药浓度升高。
c.利福平(RNA合成抑制药)和氟苯尼考(蛋白质合成抑制剂),均可使本类药物的抗菌作用降低,有的甚至完全消失(如萘啶酸、诺氟沙星)。
d.丙磺舒能通过阻断肾小管分泌而与某些喹诺酮类药物发生相互作用,延迟后者的消除。
e.喹诺酮与许多β-内酰胺类或氨基苷类药物一起使用,在抑菌作用方面通常是相加或无关,偶尔协同,较少拮抗。
f.喹诺酮药物与四环素、万古霉素联合应用会出现拮抗作用。 g.与茶碱配伍会降低茶碱清除率。 专家建议选择用药的原则如下:
1. 肠道及泌尿道的革兰氏阴性杆菌感染,一般选用第一代的吡哌酸和第二代的诺氟沙星。2. 伤寒选用环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星较好 。3. 泌尿道和呼吸道的绿脓杆菌感染,宜首选环丙沙星。
4. 明确的链球菌感染,应首选青霉素类,必要时选用第二代的司帕沙星与妥舒沙星。
5. 结核菌感染不宜首选FQNS,个别对常用抗结核药耐药者或非结核分枝杆菌感染者可选择第二代的加替沙星和阿拉沙星。
6. 低白细胞血症或免疫功能低下者需要预防感染,由于FQNS不良反应相对少,特别是二重感染发生率低于头孢菌素类抗生素,可选用环丙沙星或氧氟沙星。 7. 明确的球菌或厌氧菌感染,应选用第三代的曲代沙星、克林沙星和莫西沙星。 5、抗微生物药的合理应用
8、常用的几类抗生素综述抗生素
萘啶酸(Nalidixacid),
它对革兰氏阴性(G-)菌特别是大肠杆菌具有较强的抗菌作用,对绿脓杆菌及革兰氏阳性(G+)菌无抗菌作用。本品主要用于治疗畜禽大肠杆菌与变形杆菌引起的尿路感染。虽然口服较易吸收,但血液中浓度低,蛋白结合率高,随尿排出快,造成尿中原形药及其活性代谢产物浓度高,而且应用后极易引起耐药菌株,所以现在临床上通常已不再使用。
吡哌酸 第二代喹诺酮类药物 (Pipemidicacid),又名吡卟酸,在兽医临床上应用成功的代表性药物是氟甲喹(Flumequine)。本品的抗菌谱与抗菌活性比萘啶酸广而强,与抗生素之间无交叉耐药性,与青霉素G、氨苄青霉素及庆大霉素等一起有协同作用。
盖天沙星(Gatifloxacin)是国际公认的第四代喹诺酮产品中的一个优秀品种, 诺氟沙星(Norfloxacin)
作用与用途:抗菌谱广,主要是针对G-菌如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等,对霉形体也有一定的作用。应用低浓度可起到抑菌作用,而高浓度则具杀菌作用,高浓度对G+菌也有一定的抗菌活性。临床上主要用于治疗猪的消化道感染,鸡的沙门氏菌病、大肠杆菌病、霉形体病等 环丙沙星(Ciprofloxacin)
d.作用与用途抗菌谱较广,特别是对G-菌的抗菌力为最强。临床上主要应用于家禽的呼吸道和消化道感染的治疗,如慢性呼吸道病、大肠杆菌病以及复合征等。 恩诺沙星(Enrofloxacin)
.作用与用:途抗菌谱广,抗菌活性强于环丙沙星。临床上广泛应用于各种畜禽细菌性疾病的预防和治疗,效果良好。如各种霉形体感染、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病等。
甲磺酸培氟沙星(PefloxacinMesylate)
作用与用途:主要对G-致病菌引起的呼吸道感染及消化道感染有很好的治疗作用,对G+菌及霉形体也有较好的抑制作用。本品有粉剂、颗粒及注射液等制剂,
沙拉沙星(Sarafloxacin)
.作用与用途对G+、G-致病菌及霉形体均有强大的抗菌活性,是当前最为广谱高效的抗菌药物,适用于畜禽急慢性呼吸道病,大肠杆菌病、沙门氏菌等多种细菌性传染病,常用治疗量为50mg/kg饮水,制剂有可溶性粉、预混剂及针剂。 氧氟沙星(Ofloxacin)
.药理作用:对G-、G+菌及霉形体均敏感,抗菌活性高于氟哌酸。 。
黄芪多糖
现在是市场上最优秀的抗病毒药物之一广谱超强,克服了一般抗病毒药物的局限性的缺点,对DAN、RNA病毒有强大的杀灭作用。具有内外双重抑杀入侵病毒之功效。
1.1一方面可直接阻断病毒的核酸合成,从而杀灭病毒;同时还能有效的增强体液免疫和细胞免疫,诱导机体产生干扰素,促进抗体的形成,并能增强巨噬细胞对病原体的吞噬作用,进而杀灭病原体。 1.2并能调理胃肠功能,促进食欲和体质的恢复。 1.3有促长作用疗效稳定持久,不易产生耐药性。 1.4严重感染的与抗生素配合效果更佳。
1.5适用于法氏囊病、慢性新城疫、传喉、传支、流感等病毒。 2.金丝桃素、绿原酸
2.1金丝桃素;是连翘的萃取物。 2.2绿原酸是金银花的萃取物。
2.3对低致病力H9亚型禽流感和传支是目前中西药物最有效的药物,并可提高机体非特异性免疫机能。改善鸡只精神状态,增加采食量,提高机体抵抗能力。 2.4用于预防和治疗家禽病毒和细菌混合感染,尤其适用于鸡群感染传支后导致继发的大肠杆菌感染病例。
2.5功能主治;清热解毒,止咳平喘,对病毒引起的感冒发热,咳漱,喘气,流鼻液,排黄白水样粪便。
聚肌胞英文名: POLYINOSINIC-POLYCYTIDYLIC ACID INJECTION聚肌胞苷酸;聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸 ,聚肌苷酸-聚胞苷酸 , 聚肌胞
适应症: 用于治疗病毒性角膜炎、单纯疱疹,慢性病毒性肝炎的辅助治疗。用于慢性乙型肝炎、流行性出血热、流行性乙型脑炎、病毒性角膜炎、带状疱疹、各种疣类和呼吸道感染等
核糖核酸 英文名 RIBONUCLCCL ACID FOR INJECTION
药效学:肝炎辅助药,可提高机体细胞免疫功能,促进肝细胞合成蛋白质,降低谷一丙转氨酶。
适应症 用于慢性迁移性肝炎、活动性肝炎,肝硬化及其它肝脏疾病免疫调节药.适用于胰腺癌、肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、软组织肉瘤及其它癌症的辅助治疗,对乙型肝炎的辅助治疗有较好的效果。本品亦可用于其他免疫机能低下引起的各种疾病。
注意事项 1.本品能引起全身反应,给药后十分钟内出现寻麻疹、头晕、恶心、脉速、体温升高者应停止使用。 2.局部反应:注射部位可能产生直径1~10cm的红肿疼痛范围,持续1~3天,红肿直径在10cm以上者应停止使用。 3.本品可使用1~2个疗程,使用2个疗程无明显疗效者应改用其它疗法。 4.本品溶解后出现混浊不宜使用 干扰素 药理作用
干扰素与细胞膜上受体结合后,诱生多种抗病毒蛋白,抑制病毒在细胞内的复制;干扰素对某些肿瘤细胞具有直接的抗增殖作用,其抗肿瘤效果会受免疫系统活动的影响;干拢素可改变正常细胞和转化细胞的膜特性,增强巨噬细胞和天然杀伤细胞的活性,增强淋巴细胞对靶细胞的细胞毒性。 主要适应证
可用于急慢性病毒性肝炎(乙型、丙型等)、尖锐湿疣、毛细胞白血病、慢性粒细胞白血病、淋巴瘤、爱滋病相关性卡波济氏肉瘤、恶性黑色素瘤等疾病的治疗。据大量临床显示,干扰素对流行性出血热、流行性感冒、病毒性腹泻、小儿病毒性肺炎、病毒性角膜炎、疱疹、水痘、麻疹、慢性宫颈炎等病毒性疾病也有良好疗效;另外,干扰素对输血、烧伤及器官移植的病例有积极意义。 干扰素的分类
根据干扰素蛋白质的氨基酸结构、抗原性和细胞来源,可将其分为:IFN-α、IFN-β、IFN-γ。IFN-ω属于IFN-α家族,其结构和大小与其它IFN-α稍有差异,但抗原性有较大的不同。
现在公认IFN-β和IFN-γ只有一个亚型,而IFN-α有约二十余个亚型。 自80年代以来,许多研究显示,干扰素(尤其是α-干扰素及γ-干扰素)除具有抗病毒、免疫调节的作用外,还具有明显的抗细胞增殖作用。因此,目前干扰素已被用于治疗多种白血病。
羧 甲 司 坦 Carbocisteine 【别名】强利痰灵,化痰片,美咳片,羧甲基半胱氨酸,羟甲半胱氨酸,Carbocisteine,S-CMS,Loviscol,Mucillar等。 【适应证】适用于慢性支气管炎、支气管哮喘、咽炎、喉头炎、肺结核、肺癌等呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难及有痰栓形成者。另外,可用于小儿非化脓性中耳炎,以防耳聋。
白 矾 【别名】明矾、矾石 主含含水硫酸铝钾〔KAl(SO4)2?12H2O〕。 [功能与主治] 白矾外用解毒杀虫,燥湿止痒;内服止血止泻,祛风除湿。外
治用于湿疹,疥癣,聍耳流脓;内服用于久泻不止,便血,崩漏,癫痫发狂。 枯矾 收湿敛疮,止血化腐。用于湿疹湿疮,聍耳流脓,阴痒带下,鼻衄齿衄鼻痣肉。。
牛至油(天然精油)
[作用与用途] 为抗菌药。主要用于医药、日化、保健品、食品添加剂,兽药用于预防及治疗仔猪、鸡大肠杆菌、沙门氏菌所致的下痢。
利福昔明(rifaximin,商品名希捷)系利福霉素SV的半合成衍生物,为广谱肠道抗生素. 1987年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市,之后在国外仍被广泛应用,
盐酸氯丙那林
用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎、慢性支气管炎合并肺气肿,可止喘,并改善肺功能。
重组人白细胞介素-2Recombinated Human Interleukin-2 ;
【适 应 证】胃癌、肺癌及膀胱癌等晚期肿瘤、亦试用于艾滋病、慢性活动性乙型肝炎; 绞股兰茶的保健作用
根据《现代中医药文库》记载,绞股兰具有神奇的药理作用:
降血脂:具有显著降低胆固醇(TCH)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)、保护血管内壁细胞,阻止脂质在血管壁沉积,抗动脉硬化的作用。
调血压:具有明显的降低血粘稠度、调整血压功能、同时能防止微血栓形成并增加心肌细胞对缺氧的耐受力,起到保护心肌的作用。
促睡眼:能调节大脑皮质兴奋和抑制反应的平衡,对中枢神经系统有双向调节作用,具有镇静、催眠、抗紧张、解疲劳、增强记忆力的功效。
缓衰老:能延长细胞繁殖传代的代数、人体皮肤细胞再生次数由22代增至27代,延长细胞寿命22.7%,具有增高超氧化物岐化酶(SOD)活性和耐力。抑制脂褐质(导致人体衰老的物质)的形成,并具有乌发、生发、美容皮肤的效果。 防抗癌:经药理实践证明,绞股蓝能防止正常细胞癌化,主要作用于肿瘤细胞的DN A合成过程,提高肿瘤细胞的基因突变能力。
提高免疫力:能够提高巨噬能力,明显增高白细胞数,同时增加白细胞自身的吞噬功能,促进体内白介素的分泌,增加血清免疫球蛋白的产生,并能诱发产生干扰素的作用,对免疫系统有双向调节作用。
调节人体生理机能:保护肾上腺和胸腺及内分泌器官随年龄的增长而不致萎缩,维持内分泌系统的机能,并具有降血糖和改善糖代谢作用。
抵消激素类药物副作用:绞股蓝对地塞米松等激素类药物副作用有抵消作用,对肿瘤所致的免疫功能低下有明显的增强作用,可使糖皮质激素引起的器官萎缩复原并阻止激素对器官的委缩作用。
西沙必利(普瑞博思)
【作用与用途】
本品为第三代新型的胃肠促动力药,其作用机制主要是通过肠肌层神经丛释放乙酰胆碱而起作用,可明显加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠,大肠的蠕动并缩短肠运动时间,但不影响胃分泌。
适用于①增加胃肠动力,可用于胃轻瘫综合症,或消化道不适,但X线,内窥镜检查阴性的症候群,如早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。
②胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。
③与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。
④为恢复结肠的推进性运动-作为慢性便秘病人的长期治疗。 【用法】
成人口服:根据病情,每日总量15-40mg,分2-4次服用。于饭前服用。
一般病情:每次5mg(剂量可加倍)每日3次。
严重病情:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)。
每次10mg,每日3次,或每日4次,每次10mg,三餐前及睡前服,或每次20mg,每日2次,早餐前及睡前服用。
食管炎的维持治疗:每次10mg,每日2次(早餐前和就寝前)或每次20mg,每日一次(睡前服用),病情严重者剂量可加倍。
【副作用】
发生率为3%,主要有胃腹部:痉挛的腹痛,腹泻、肠鸣。偶见头晕、恶心、头痛等,罕见嗜睡和疲倦等反应。
【禁忌症】
已知对本品过敏者禁用。禁止同时口服或非肠道服用酮康唑,伊曲康唑、咪康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素等。
生殖激素在养猪业中的应用
生殖激素在养猪业中的应用 1、 提高产仔数母猪产仔数是由排卵数、受胎数以及胚胎存活数决定的。母猪在妊娠期间约有35%的受精卵和胚胎被重新吸收或流产,其中有30%的受精卵发生在妊娠的第25天之前被吸收。因此,孕期前25天的胚胎死亡率显然是决定分娩时窝产仔数的重要因素。在怀孕期设法减少胚胎死亡能使平均窝产仔数明显增加。运用外源生殖激素可以诱导母猪超数排卵和活化卵子,保证母猪能产生数量多,活力强的卵子,为获得更多的受精卵创造有利条件。对性成熟的母猪连续18天注射5ml的孕激素,随后注射1500IU的PMSG和700IU的HCG来诱导母猪发情,超数排卵。授精6天后发现每只猪平均有27只单体黄体。在母猪发情周期的第4到9天连续注射睾酮,而在第4天注射750IUPMSG,第7天注射750IU的HCG后,在实验的第12天发现睾酮处理组与对照组相比,辅助黄体数量显著增加(P<0.05,处理平均11.9个,对照组5.9个)。我国学者在针对外源激素可以提高母猪受胎率和产活仔数方面也作了大量的研究。在母猪发情配种前半小时注射GnRH2ml和4ml(对照组不作任何处理)。结果发现实验组产仔数、存活率上均明显高于对照组(P<0.05),而注射4ml组母猪在受胎率、产仔数和存活率上均高于2ml组。激素对母猪的作用效果与好坏与注射剂量有一定关系。实验发现每日肌注0、6、60、600ug/kg体重的双氢睾酮,从发情周期的第13天到下一个发情周期随着双氢睾酮剂量的增加,排卵率显著增加(P<0.05)。 2、 诱导母猪发情母猪的发情周期是受垂体前叶素和卵巢素相互作用的控制。乏情的总体原因是母猪内分泌紊乱,卵巢静止,持久黄体以及生殖道炎症等造成繁殖机能启动不力。生产中可以利用外源性激素,以及环境条件的刺激,通过内分泌和神经系统的调节作用使卵巢从相对静止状态转变为活跃状态,,促进卵泡生长发育,使母猪发情并接受配种。给29只SPF初情大白猪注射PG600(400IU PMSG+200IU HCG)。六天后,85.2%的猪开始排卵,九天后屠宰,7头猪共发现86只单体黄体,75只胚胎中有87.2%属正常发育。这批初产母猪平均窝产仔数为6.8头,仔猪平均体重为1.26kg,断奶至发情间隔为5~8天。在断奶时给处女猪试验组注射PG600,断奶后第一个发情周期所有猪
进行配种,促性腺激素的注射使断奶到发情间隔时间试验组比对照组显著缩短(P<0.001)。我国众多学者对此也进行了广泛深入的研究,部分学者的研究成果见表1。表1 不同人工诱情方法效果对比
------------------------------------------------------------------------------------------------------------ 母猪种类 | 所用激素 | 试验猪头数 | 发情率 | 资料来源
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 初产+经产 | 已烯雌酚 | 430 | 92.9% | 贾建等(1999)经产 | PG+PMSG | 27 | 100% | 唐中林等(2000)经产 | HCG | 13 | 69.23% | 朱兴贵等(2002)经产 | 猪宝灵 | 43 | 81.99% | 冯书堂等(1994)经产 | VA、D、E +氯米酚+LRH-A3| 41 | 100% | 王四新等(1997)经产 | 已烯雌酚 | 26 | 97% | 范建新等(2002)经产 | PMSG+HCG | 13 | 100% | 屈玉珍等(1994)初产 | 生调剂+ PMSG+LRH-A3 | 23 | 82.6% | 王祖昆等(2000)
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 注:猪宝灵为PMSG+HCG的混合物生调剂即母猪生理调节剂,具有类雌激素的中草药 LRH-A3 为促排3号是黄体生成素释放激素的类似物母猪的内分泌水平对母猪的性功能调节起着重要作用。有时候用激素诱导发情会失败,其原因之一就是与体内的分泌协调不一致,外源激素的诱导作用未能正确调节母猪的内分泌。各种生殖类外源激素在生产上发挥了重大的作用。但是它们有时会对生产造成一些负面影响,例如PMSG类诱情的最大缺点是容易使卵巢产生不排卵的大卵泡,由于PMSG半衰期长,诱情失败后会造成母猪长时间不发情,丧失繁殖力。而雌激素类药物容易导致母猪假发情,即发情不排卵,或者排出很少的卵子。而雌激素的副作用会影响母猪的正常性周期,所以使用雌激素诱情失败的母猪大多数在相当长的时间内无法恢复正常。 3、 控制母猪分娩时间 母猪分娩发生于12~24时占60%,高峰期在20~23时。有70%以上是在夜里产仔,这时管理人员正处在疲倦的时候,容易发生失误。随着养猪生产水平的提高,必须采取有效的措施来控制母猪分娩时间,尽量避免因无人接生而造成仔猪在产道内死亡,也便于看护和减轻工人劳动强度。在生产中应用较多的就是前列腺素。大量的研究报道95%的猪注射87.5~175ug的氯前列烯酮后36小时内分娩。而且分娩时间大多发生在妊娠第114天的下午和115天的下午用350ug的氯前列烯酮或者175ug的氯前列烯酮和30IU的催产素,能很好地控制母猪的分娩时间,显著提高诱发分娩的预见性。在预产期前48小时注射7.5ug的PG,结果PG处理组猪分娩都在白天,分娩时间、产活仔数和新生仔猪的死亡率都显著优于对照组。 4、 母猪的产后康复 兽医临床上在促进母猪的产后康复较多的使用催产素和氯前列烯酮。这两种药物都可以促进子宫复原,加速恶露排空,可以预防子宫内膜炎,促进乳汁分娩。但从母猪产后康复的全局角度出发,应用氯前列烯醇有较大的优越性,其药性缓慢,对产后疲劳的子宫收缩力弱,而催产素收缩短暂有力,不利于疲劳子宫的复旧要求。而且氯前列烯醇作用广泛,后期延续性好,应在生产上大力推广。在夏季或炎热地区,垂体后叶素可以促使子宫排出腐败胎衣及渗出物的快速排出,再联合使用广谱抗生素和磺胺类药物,就可以有效地预防猪产褥热和产后败血症。三、 结语母猪繁殖率的高低是影响养猪经济效益的重要因素,根据母猪繁殖周期生理的变化规律,合理地运用激素,可以有效地提高养猪生产水平,目前在许多国家的大型工厂化养
猪场内,外源性生殖激素已得到了广泛的应用。我国在这方面的研究也取得了较好的效果。但是任何激素的使用都不可能超越母猪自身的生理状况。因此,合理的营养措施,高水平的饲养管理,干净卫生的环境条件是现代化养猪所必须的,再配合外源生殖激素的合理使用,必将进一步提高现代化养猪生产水平。生殖激素在猪生产上的应用 (一)对分娩延迟母猪的诱导分娩 症状:母猪妊娠期满后(112~113天)仍无分娩预兆,为防止宫内仔猪的死亡、子宫炎症,保证母猪产后生殖机能的正常恢复,降低繁殖母猪的淘汰率,对延迟分娩的母猪进行激素诱导分娩。 使用氯前列醇钠,对妊娠112天的母猪第一天注射0.1毫克,第二天注射0.2毫克;对妊娠113天的母猪,肌肉注射0.2毫克。 分娩时间:从注射药物到产仔之间的间隔时间约22~32小时;白天分娩的比例由自然情况下的25%上升到75%。 特别适用于实施猪瘟超前免疫的猪场、南方高温季节的猪场和北方寒冷季节的猪场。 机理:利用氯前列醇钠溶解黄体,收缩子宫的作用诱导分娩。 (二)提高发情母猪的受胎率和产仔数、长发情母猪的配种困难 每次发情,母猪卵巢上发育成熟的卵泡数远多于产仔数,造成这一差异的主要三个生理环节为:未排卵;排卵迟缓造成未受精;着床困难导致胚胎早期死亡。母猪处于发情状态的时间持续4-6天,甚至更多。 ①在配种前0-4小时注射促排卵素(2号或3号),肌肉多点注射或静脉注射25微克(注射用水或生理盐水稀释);②在发情开始后10小时注射绒促性腺激素,肌肉多点注射或静脉注射1000-2000单位(注射用水或生理盐水稀释),可促进母猪发情症状的明显化,并促进卵泡充分成熟:然后在配种前0-3小时肌注促排卵素3号25微克。 机理:利用外源性促排激素促进母猪卵巢未能正常排卵或延迟排卵的卵泡均可排卵,提高受胎或产仔数,和解决长发情母猪的配种困难问题。 (三)治疗断奶母猪不发情和治疗后备母猪(已达性成熟)不发情 症状:母猪断奶后1周仍未出现发情征兆;已达性成熟的后备母猪(8-9月龄)不曾出现发情征兆,生殖器官等无器质性变化。 使用:在母猪断奶后5-7天注射氯前列醇钠0.1-0.2毫克;在皮下或肌肉注射孕马血清1000单位,。 机理:利用氯前列醇钠对卵巢上黄体的消除作用,解除了孕酮对母猪发情的抑制;孕马血清中的促卵泡发育激素成分促进母猪卵巢卵泡发育成熟。 (四)治疗空怀母猪长期不发情(供参考) 症状:在繁殖年龄阶段的母猪,在未孕状态下长期不发情。 使用:先肌肉注射氯前列醇钠0.2毫克10小时后,肌肉注射苯甲酸雌二醇2-5毫克,1-2小时后再肌注缩宫素40-50单位,一周后仍未发情者,再结合氯前列醇钠,同时肌注孕马血清500-1000单位。 机理:解除母猪可能的假孕状态或持久黄体,若为持久黄体,氯前列醇钠注射后的3-4天即可发情;若为假孕,孕马血清的肌肉注射则启动新一轮的发情周期。 (五)治疗长期处于发情状态的母猪(慕雄狂) 症状:母猪性欲亢进,频繁发情,外阴红肿,有大量透明黏液分泌,持续10余天,但屡配不孕。 使用:垂体促黄体素,肌肉多点注射或静脉注射50-150单位;绒促性素,肌肉多点注射或静脉注射500-1000单位;注射后14天,肌肉注射氯前列醇钠 0.2毫克消除黄体。 机理:利用垂体促黄体素和绒促性素的生理作用促进囊肿卵泡的黄体化,然后应用氯前列醇钠将敏感期间的黄体消除,促使新一轮的发情周期的开始。 (六)促进产后母猪子宫和卵巢机能的恢复(供参考) 在分娩当日注射缩宫素40~50单位和长效广谱抗生素,母猪产后次日肌肉注射氯前列醇钠0.1-0.2毫克。再过一个星期左右再注射氯前列醇钠。机理:氯前列醇钠消除卵巢上残留的黄体,催产素和氯前列
醇钠促进子宫的收缩,利于子宫排出异物,促使包括卵巢在内的机能恢复。 (七)治疗种公猪性欲不强、精液品质低下和精子数量不足 症状:种公畜不行爬跨交配,其精液品质低下,精子数量不足。 药物的使用:①种公畜的性欲低下: 注射绒促性素,每天1000单位,连用3天; ②种公畜的精液品质低下:注射孕马血清1000单位,连用2-3天。 ③种公畜的精子数量不足:可用促排卵素3号、或用垂体促卵泡素、或用孕马血清来治疗。 促排卵素3号,一天一次,每天25微克,总剂量不超过75微克。 垂体促卵泡素,每天一次,每次100单位,连用2~3天。 孕马血清,1000~2000单位,一次即可。 机理:利用孕马血清和绒促性素所具有的促卵泡素和促黄体素的双重作用,但侧重点有所不同,促进睾丸雄激素、雄激素结合蛋白的生成,以及精细胞发育和精子的成熟。 (八)引产和流产 症状:怀孕不正常母猪(死胎、弱胎或错配)。①怀孕前期:肌注氯前列醇钠0.2mg,每天一次,连用2~3次。 ②怀孕中后期:先用苯甲酸雌二醇6-8 mg,以提高子宫肌对催产素的敏感性,再用缩宫素30~50单位。 机理:氯前列醇钠消除卵巢上的黄体,缩宫素和氯前列醇钠促进子宫的收缩,苯甲酸雌二醇能够提高子宫对缩宫素的敏感性,利于引产和流产。 乏情母猪指生殖系统发育正常,已达性成熟或断奶后一个月以上的不发情母猪.该病是一种常见的母猪繁殖障碍性疾病,特别是瘦肉型猪尤为突出,表现为断奶后不发情,长期处于乏情状态,严重影响母猪正常繁殖,造成一些优良种母猪的过早淘汰,给养猪生产带来严重损失,影响着养猪业的发展[1]. 1引起母猪乏情的因素对于产后母猪如果以断奶后10d作为判定乏情的标准,一个规模猪场出现乏情的比例为20%~30%,甚至更高,由此造成饲料和饲养费用的巨大损失,这是近几年来普遍反映的问题,究其原因有以下几个方面: 1.1母猪断奶失重 母猪断奶后的体重是影响其断奶到发情配种间隔时间的重要原因,母猪在泌乳期饲养水平过低,断奶失重过多,必然延长断奶到发情的间隔时间,这已是不争的事实.据杭州某一种猪场多年生产经验表明,随着母猪断奶时体重的增加,其断奶后正常发情(8d之内)的比率也不断提高,当断奶体重大于155kg时,正常发情比率可达80%以上,表明母猪断奶体重与断奶至发情的间隔时间有很密切的关系.特别是初产母猪断奶时的体重可能是断奶后出现发情的关键,要使初产母猪断奶后尽快发情配种,必须要使初产母猪在断奶时保持一定的体重.一些规模猪场由于受利益因素的驱动,一般都在后备母猪未达配种年龄和体重就开始配种,其结果是受胎情况较差,断奶后出现不发情,用药物和激素诱情仍有部分患猪因不发情而淘汰,其结果往往得不偿失.因此,最有效的方法是控制母猪初配时体重,加强在哺乳期的饲养可使母猪断奶后保持一定体重,从而达到减少初产母猪断奶至配种的间隔时间,提高年产仔数的目的[2]. 1.2高温天气高温会引起空怀母猪卵巢功能紊乱,雌激素与促性腺激素的平衡关系遭到破坏,使卵泡发育受阻,发情迟缓,乏情[3].其机理是由于高温的刺激,使母猪内分泌发生一系列变化.首先,在高温季节中,黄体生成素(LH)的释放受到抑制,雌激素分泌减少,使母猪的正常发情受到影响.其次,高温可减少丘脑促甲状腺释放激素(TRH),使垂体促性腺激素分泌减少,致使母猪不发情.帅启义(1994)报道,在月平均气温20℃以上,相对湿度80%左右的7~10月份,母猪断奶后1周内发情比例为70.6%,而在月平均气温20℃以下,相对湿度60%的11月份至翌年3月份,母猪断奶后1周内发情比例为90.7%,差异极显著.在3周内不发情的比例前者(22.1%)显著高于后者(8.3%).表明高温高湿不利于母猪断奶后的正常发情,而低温干燥则有利于促进母猪
提早发情.由于高温对母猪的正常发情影响较大,故做好高温季93Vol.35, 4综述与专论节降温工作尤为重要.因此在高温季节要保证猪舍的通风,必要时采用机械通风,在气温超过30℃时在猪舍喷雾,给猪洗浴,淋水,降低母猪的饲养密度,给母猪供应充足的清洁饮水[4]. 1.3生殖疾病 1.3.1卵巢囊肿:卵巢囊肿的主要症状是不发情.它分卵泡囊肿和黄体囊肿两种.其中黄体囊肿是发生乏情的主要原因,其理论是由于未排卵的卵泡壁上皮黄体化或排卵后由于黄体化不足,在黄体内形成空腔,腔内积聚液体而形成黄体囊肿.对于青年母猪不发情,多数由于肾上腺分泌孕酮不足,中枢对雌激素缺乏敏感性,而并非雌激素不足,误用外源激素,则可能是导致卵巢囊肿的重要原因.一般从阴道内流出的分泌物较多,认为是子宫内膜炎,其实卵巢囊肿也有类似症状,因此,对一些发情不正常,阴道内常流出分泌物,按子宫内膜炎治疗无效的应考虑卵巢囊肿的可能性,临床上可采用HCG进行治疗. 1.3.2持久黄体:怀孕黄体或发情周期黄体超过正常时间而不消失称为持久黄体.持久黄体会使母猪发情周期停止循环,抑制母猪的正常发情.其原因主要由于运动不足,维生素,矿物质的缺乏或子宫炎,子宫积脓,积水,部分胎衣滞留时也容易引起本病.由于前列腺素有溶解黄体的作用,故临床上一般采用前列腺素进行治疗后,再结合其它药物进行催情.对于头胎母猪断奶后长时间乏情,先用前列腺素处理后再用其它激素能起到明显的效果,这说明头胎母猪断奶后乏情与其卵巢内存在持久黄体有关[5]. 1.3.3卵巢机能减退,萎缩及硬化:卵巢机能减退是指卵巢机能暂时性紊乱,性欲缺乏,久不发情,卵泡发育中途停滞等.其机能长期衰退可引起卵巢组织萎缩,此时卵巢也往往变硬,体积缩小,不能形成卵泡,使母猪长期不发情,可采用促卵泡素或三和激素帮助母猪恢复卵巢机能,使其逐步活跃,调节体内激素的平衡,使母猪正常发情,但发情的母猪受孕率极低.因此,患有此类病的母猪一般只能淘汰.中兽医学理论认为,母猪乏情的主要原因是肾气亏损,冲任气失调所致.饲养管理不当,饲料单一,营养欠佳,体质虚弱,肾气不足,精血亏损,胞脉失养,以致冲任空虚,不能发情或分娩时受风寒,寒气客于胞中或邪入胞宫,以致气血淤滞,胞脉受阻,任脉不通而不发情或哺乳期延长造成\肾精\暗耗而发情迟缓或缺少运动,体质肥胖,痰湿内生,气机不畅而不发情[6]. 2乏情母猪激素处理法 临床上所用的激素制品,有的是天然提取,有的是人工合成.用天然的激素在生产中的应用是极有限的,大量的激素是人工合成的类似物,其本质不变,但其活性上升了几十,几百倍或下降了许多,这样就可以在生产上大幅度地应用,利用激素促使乏情母猪卵巢从相对静止状态转变为机能性活跃状态,以恢复母猪的正常发情和排卵.体内激素称为内源激素,人工给予制品称为外源激素.临床上所用的激素制品均属外源性激素.现就几种常用的外源性激素处理乏情母猪介绍如下: 2.1孕马血清(PMSG)+绒毛膜促性腺激素(HCG)PMSG由孕马胎盘所分泌,存在孕马血液中,为糖蛋白,含糖量高(47%),尤其唾液酸含量高(10.3%),故在血液中存留时间长,其制品目前广泛应用于生产,激起发情,增加卵泡数量.由于PMSG的半衰期长,容易导致卵泡发育过度,使卵巢中出现大量的不排卵的大卵泡,以致影响下一期的发情,且单独使用PMSG处理后的母猪在60d内很难再用其它方法进行人工诱情,所以用PMSG诱情失败的母猪只能淘汰,故临床上一般采用04甘肃畜牧兽医2005年5(总184)期PMSG结合其它激素诱情.HCG来源于孕妇胎盘绒毛膜,能促进母猪性腺发育,促卵泡成熟,排出卵子和黄体的形成.由于它是从孕妇尿或孕妇刮宫液中提取,因此它是一种很经济的促黄体代用品.在临床上多用于治疗母猪排卵迟缓和不排卵以及卵泡囊肿,增强超
数排卵和同期发情时的同期排卵效果.因此目前多数人采用PMSG+HCG诱导母猪发情,国内外一直认为这是最有效的方法.舒邓群(2001)对乏情母猪一次肌注PMSG1000单位72h后,肌注HCG1000单位处理乏情母猪,发情率可达86.4%[7]. 2.2前列腺素(PGS)+其它药物 天然的前列腺提取较困难,价格昂贵,而且在体内的半衰期很短,而人工合成的前列腺素则具有作用时间长,活性高,副作用小,成本低等优点,所以目前广泛的应用其类似物,根据化学结构和生物学特性的不同,可将前列腺素分为十多种不同的类型,其中以PGF类广泛应用于畜牧生产.目前临床上常用的氯前列烯醇是PGF类中PGF2α 类似物,可引起卵巢供血供氧不足,具有促进黄体退化,使孕醇分泌减少或停止,从而促进发情,且能促进血液中促黄体素含量升高,从而促进排卵,刺激子宫和输卵管平滑肌收缩,治疗卵巢囊肿,持久黄体等作用.据王建辰教授等研究,在自发排卵的哺乳动物中,促黄体素(LH)波峰之后,均紧接着出现PGE和PGF2α的升高.当母猪乏情时,PGS合成受到阻抑,排卵就发生阻滞.用类固醇激素,如其中的雌激素处理,虽可使卵母细胞成熟,但内源的PGS分泌仍受到阻抑.此外注射PGF2α方可引起卵泡破裂,用氯前列烯醇处理,正是及时补充了内源PGF2α的不足[8,9].在临床上对乏情母猪采用前列腺素类结合其它激素和药物进行催情,能起到明显的效果.唐中林(2000)采用前列腺素结合PMSG处理乏情母猪发情率受胎率均达100%[10].李杰生(2000)采用氯前列烯醇结合促情散处理,其发情率也可高达97.6%[9].汪裕良(2001)采用氯前列烯醇结合亚硒酸钠-VE粉处理乏情母猪,发情率达86.1%[11].对于初产母猪断奶后长时间乏情,可能与其体内持久黄体有关.由于PGF有强烈溶黄体功能,故汪裕良等人(2002)对头胎母猪断奶后长期乏情的母猪先用PGF处理后,再分别用PMSG,三合激素,催情散处理,得到了显著的效果,其发情率分别达到了93.3%,66.7%和86.7%[5]. 2.3PG600 PG600是荷兰英特威国际有限公司的产品,由600单位的PMSG和400单位的HCG组成,不仅具有诱情的作用,且具有一定的超排作用.它可诱导卵巢处于静止状态的乏情母猪恢复发情周期并能正常配种产仔,增加排卵数的作用,可显著提高母猪窝产仔数.一般情况下,一个规模猪场有70%的初产母猪和90%的经产母猪在断奶后8d内发情,对断奶后8~10d不发情的母猪使用PG600比较经济,且PG600仅对间情期的母猪起作用,怀孕母猪对PG600不敏感,因此,如怀孕母猪误用PG600后,没有任何不良反应,在生产上值得广泛应用.谢向党(1999)采用PG600处理乏情母猪,其发情率达100%(5/5)[12].李晓东(2000)对100头乏情母猪用PG600处理后有90头正常发情,除了有4头返情外其它86头都受孕[13]. 2.4促卵泡素(FSH)+促黄体素(LH)FSH可促进母猪卵泡的生长发育,使其内膜细胞蛋白质的合成加快,加速分化,颗粒细胞增生,促进卵泡液的分泌.卵泡发育几个阶段必须有FSH参与,缺乏FSH时,卵泡发育则停止于形成囊腔阶段.主要用于母猪不发情,卵巢发育不全,卵巢萎缩,硬化等症.与LH共同作用可促使母猪卵泡分泌成熟和排卵.LH可促进卵巢血流加速,在FSH作用的基础上促使卵母细胞成熟而引起排卵,14Vol.35, 4综述与专论促进黄体生成,维持黄体功能,并促使分泌孕酮和雌二醇.其作用机理是通过环3',5'腺苷-磷酸(cAMP)系统实现的,即LH与特异的受体相结合,激活腺苷酸环化酶(AC),使之cAMP活化蛋白激酶系统,使6-磷酸葡萄糖脱氧酶活化,其结果使6-磷酸葡萄糖代谢加强,通过戊糖磷酸环合成RNA,再进一步合成特殊的蛋白质,促进孕酮和雌激素的合成,从而触发排卵酶的形成和释放引起排卵[14].在临床上可治疗卵巢囊肿,排卵迟缓,黄体发育不全等症.用
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