郑州大学现代远程教育药理学课程学习指导书

现代远程教育

《药 理 学》

课 程 学 习 指 导 书

作者：陈秀英 2010年2月

第一章 绪论

二、学习重点 1．药理学的定义。

药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用机制和规律的一门学科

2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。

药物：用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。 药物与毒物之间没有本质的区别。 3．药物效应动力学的概念与内容。

药物效应动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 研究内容包括药物效应、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症等。 4．药物代谢动力学的概念与内容。

药物代谢动力学：研究机体对药物的作用及规律，包括药物的体内过程及药物浓度随时间而变化的动态规律。

研究内容包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄以及血药浓度随时间变化的动态过程。 三、思考题

1.什么是药物？什么是药理学，药效学和药动学？ 2.新药的临床前药理学研究包括哪些内容？ 3.新药的临床药理学研究有哪些要求？

参考答案：

1.答：药物：指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质

药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律和原理的一门科学。

药效学：即药物效应动力学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病规律的一门学科。 药动学：即药物效应动力学，主要研究机体对药物处臵的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。

2. 答：包括药效学研究、一般药理学研究、药动学研究及毒理学研究 3.答：新药的临床研究包括四期临床试验：

Ⅰ期临床试验：在健康志愿者身上进行，主要观察药物的安全性，为Ⅱ 期临床试验设计提供剂量参考依据。病例数：20-50例。

Ⅱ期临床试验：在在小规模患者身上进行药物疗效和安全性的研究，观察新药的治疗效果和不良反应。病例数：一般少于100例。

Ⅲ期临床试验：扩大的临床试验，在大规模患者身上全面评价新药的疗效和安全性。病例数：300例。 Ⅳ期临床试验：上市后临床试验，考察在广泛使用条件下药物的疗效和不良反应。

第二章 药物对机体的作用——药效学

三、思考题

1.什么是药品的不良反应？常见的药品不良反应有哪些类型？ 2.简述竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点？

3. 述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关资料

参考答案：

1.答：药品不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。常见的药品不良反应类型有：副反应、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、特异质反应、依赖性、“三致”作用等 2.答：竞争性拮抗药与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线平行右移，斜

率和最大效应不变。

非竞争性拮抗药与激动剂结合在受体不同位点上，妨碍激动剂与受体结合的药物。非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移，斜率降低，最大效应降低。

3. 最小有效量，常用量、效价强度（等效价量）、治疗指数、安全范围等。

第三章 机体对药物的作用——药动学

三、思考题

1.药物的跨膜转运方式有哪些？ 2. 影响药物分布的因素有哪些？

3.什么是肝药酶的诱导和抑制？在临床上有什么意义？ 4.药代动力学基本参数有哪些？

参考答案：

1.被动转运，主动转运，膜动转运。其中被动转运又包括简单扩散、虑过和易化扩散。

2. 药物与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织亲和力、体液PH和药物理化性质、体内屏障（如血脑屏障等）。 3.酶的诱导：指肝药酶合成加速或降解减慢，药酶诱导是连续用药产生耐受性、交叉耐受性、停药敏化、药物相互作用、遗传差异等产生的原因。乙醇、苯巴比妥、水合氯醛、利福平等有药酶诱导作用。

酶的抑制:有些药物（氯霉素、异烟肼、保泰松等）抑制肝药酶活性的现象。酶的抑制可使经肝药酶代谢的药物生物转化变慢，血药浓度升高，甚至引起毒性反应。 4.生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率。

第四章 影响药效的因素 三、思考题

1.简述药效学的个体差异及其原因？ 2.反复用药可能会对机体产生什么影响？

3.药物相互作用在药动学和药效学方面的机制各是什么？

参考答案：

1.机体方面：年龄和性别、机体机能和病理状态、个体差异和遗传种属差异；药物方面：剂量剂型、给药途径和反复用药药物相互作用等。

2.产生耐受性，抗药性（病原体和肿瘤）、药物依赖性

3.药动学：阻碍药物吸收（胃肠道PH改变，形成络合物、影响胃排空和肠蠕动）、竞争与血浆蛋白结合、影响代谢（加速或减慢）、影响排泄。

药效学：协同作用（相加、增强或增敏）、拮抗作用（药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗）

第五章 传出神经系统药理概论

三、思考题

1.简述传出神经系统受体的分布及其激动后的效应

2.根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，简述传出神经系统药物的分类及代表药物。

参考答案： 1.

受体 胆 碱 受 体 N受体 N2受体 肾 上 腺 素 受 体 α受体 α2受体 β1受体 α1受体 N1受体 M受体 胃壁细胞 心脏 血管 分布 激动后效应 胃酸分泌增加 心率、传导减慢，收缩力减弱 扩张 收缩 分泌增加 收缩 兴奋 肾上腺素分泌 骨骼肌收缩 内脏平滑肌 外分泌腺 瞳孔括约肌、睫状肌 神经节 肾上腺髓质 骨骼肌运动终板 皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌 收缩 瞳孔开大肌 突触前膜 心脏 支气管平滑肌 冠脉、骨骼肌血管 肝脏 扩瞳 负反馈调节，抑制NA释放 心率、传导加快，收缩力增强 舒张 舒张 肝糖原分解增加，促糖异生 脂肪分解 舒张 β受体 β2受体 β3受体 多巴胺受体 脂肪组织 肾、肠系膜血管，冠脉血管 2. M,N受体激动药(氨甲

酰胆碱)

胆碱受体激动药 M受体激动药(毛果芸香碱)

N受体激动药(烟碱) 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制剂(新斯的明) 拟 似 α,β受体激动药(肾上腺素)

药 α1 , α2 受体激动药(去甲肾上腺素) α1 受体激动药(苯肾上腺素) 肾上腺素受体激动药 α2 受体激动药(可乐定)

β1 , β2 受体激动药(异丙肾上腺素) β1 受体激动药(多巴酚丁胺) β2 受体激动药(沙丁胺醇)

M受体阻断药(阿托品)

M1 受体阻断药(哌仑西平) 胆碱受体阻断药 N1 受体阻断药(六甲双铵) N2 受体阻断药(筒箭毒碱)

抗胆碱药 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)

α1 , α2 受体阻断药(酚妥拉明) α1 受体阻断药(哌唑嗪)

拮 β1 , β2 受体阻断药(无内在活性，普萘洛尔 抗 肾上腺素受体阻断药 有内在活性，吲哚洛尔)

药 β1 受体阻断药(无内在活性，阿替洛尔;

有内在活性，醋丁洛尔)

α,β受体阻断药(拉贝洛尔) 去甲肾上腺素能神经阻滞药(利舍平)

第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

三、思考题

1.简述毛果芸香碱的药理作用与临床应用。 2.简述新斯的明的药理作用与临床应用。

参考答案：

1.毛果芸香碱能选择性激动M受体，对眼睛和腺体的作用较明显。①激动瞳孔括约肌和睫状肌的M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌收缩，产生缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，临床主要用于青光眼（主要是闭角型青光眼）和虹膜炎的治疗。②激动腺体的M胆碱受体，使汗腺、唾液腺分泌增加。

2.答：新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥抗胆碱作用，可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。临床主要用于治疗重症肌无力，还可减轻由于手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。

第七章 胆碱受体阻断药

三、思考题

简述阿托品的临床应用及其药理学基础。

参考答案：

答：①缓解内脏平滑肌绞痛；可松弛内脏平滑肌，以胃肠平滑肌绞痛较好，胆和肾绞痛与哌替啶合用，以增强疗效；②麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重盗汗及流涎；③治疗缓慢型心律失常：可解除迷走神经对心脏的抑制，用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等；④感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；⑤眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用于验光配镜；⑥解救有机磷酸酯类中毒：阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状；轻度中毒可单用，中和重度中毒与胆碱酯 酶复活药合用。

第八章 肾上腺素受体激动药

三、思考题

1.肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用有何不同？

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