当归

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当 归

本品为伞形科植物当归 Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根。主要分布于甘肃、云南、四川等地。当归味甘、辛,性温,归肝、心、脾经,具有补血活血,调经止痛,润肠通便的功效。主治血虚萎黄,眩晕心悸,月经不调,经闭痛经,虚寒腹痛,肠燥便秘,风湿痹痛,跌扑损伤,痈疽疮疡等。

【化学成分】含挥发油及水溶性成分。挥发油的含量约为1%,为当归的主要有效成分之一,其中含有29种以上的成分,主要为藁本内酯(ligustilide),含量最高约45%,此外还有正丁烯酰内酯(n-butylidene phthalide)、当归酮(angelic ketone)、月桂烯(myrcene)等。当归中含有多种有机酸类化合物,其代表为阿魏酸(ferulic acid),是从当归中较早分离出来的有效成分,其次是琥珀酸(succinica acid)等,另含当归多糖(Angelica polysaccharide,APS)是当归中的水溶性有效成分,其含量可达15%、多种氨基酸、维生素及无机元素等[1]。并且当归不同药用部位化学成分含量差异较大,主要表现为与全当归相比,当归尾的挥发油、阿魏酸的含量最高,归身居次,归头最低[2]。

【体内过程】静脉注射,腹腔注射及口服给药不同给药途径进行研究对比,结果显示静脉注射后藁本内酯在体内分布广泛且清除速率快,1.5h后浓度低于定量限。26mg·kg -1低剂量腹腔注射后,快速吸收并迅速消除,生物利用度为 52%,而52 mg·kg-1高剂量腹腔注射后,Cmax显著升高,CL/F明显降低,绝对生物利用度高达 98%,显示藁本内酯药代动力学性质的非线性和剂量依赖性。500mg·kg-1口服给药后,快速吸收,0.3h后达到最大血药浓度 0.66 mg·L-1,并以多相方式

-1降低,4h 内快速降低至浓度 120μg·L ,并维持至 8h,口服给药生物利用度

只有 2.6%,显示存在强的首过效应,原因之一可能是藁本内酯在肝、肠代谢系统中大量代谢分解。尿中藁本内酯主要以羟基化合物的形式被清除,发现 4个代谢产物,且含量明显低于尿中含量,表明只有少量藁本内酯是经过肠道代谢的。相应的,胆汁中含有藁本内酯。[3] 【临床药理】 1、对血液系统的作用

(1)抑制血小板聚集、抗血栓形成 当归的有效成分阿魏酸钠抑制血小板聚集作用的机制与其抑制血小板释放反应,升高血小板内cAMP/cGMP比值,以及抑制

血小板膜磷酯酰肌醇磷酸化过程等环节有关。当归挥发油部分可抑制血小板花生四烯酸代谢。当归抗血栓的作用途径与抑制血小板聚集、抗凝血、增加纤维蛋白溶解酶活性等有关。

(2)降血脂、抗动脉粥样硬化 阿魏酸降血脂作用的机制与抑制肝脏中甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羟酶的活性,从而使肝脏内胆固醇合成减少有关。此外,当归及阿魏酸可通过增加超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低脂质过氧化物(LPO)水平,升高PGI2,cAMP水平,从而抑制SMC增殖,保护血管壁内膜,改善动脉粥样硬化。 2.对心血管系统的作用

当归水提物和阿魏酸能够对抗急性心肌缺血,抗心律失常 ,缓解肺动脉高压和降血脂。当归有改善冠脉循环作用,可显著增加冠脉流量,降低冠脉阻力,显著减轻其因阻断冠脉时的心肌梗塞范围[4]。 3.对平滑肌的作用

当归有扩血管作用及对去甲肾上腺素(NA)所致血管痉挛有温和解痉作用。藁本内酯是主要活性部分,其机制可能是通过干扰了细胞内钙离子的代谢。当归挥发油对肠平滑肌痉挛有较强的抑制作用。挥发油成分正丁烯基苯酞和藁本内酯在体外有松弛气管平滑肌作用[5]。此外,据文献报道,当归具有兴奋子宫和抑制子宫的双重作用,这种双向调节作用可能是其治疗痛经、催产的药理基础[6]。 4.增强机体免疫功能

当归能增强单核吞噬细胞系统的廓清功能,增强腹腔巨噬细胞的吞噬功能,促进红细胞粘附功能,保护机体免受由环磷酰胺所诱导的突变,对细胞的再生以及染色体的修复有促进作用[7]。有文献报道,当归对辐射损伤后的卵巢组织一方面具有保护作用,另一方面能促进卵泡细胞的增殖和分化[8]。并且当归能促进淋巴细胞的增殖,有明显的抗溶血作用和抗变态反应作用,能增强机体免疫功能。 5.促进骨髓造血功能

当归多糖是当归促进造血功能的主要有效成分之一。当归多糖能升高外周血红细胞、白细胞、血红蛋白及骨髓有核细胞数,该作用在外周血细胞减少和骨髓受到抑制时尤为明显。 6.保肝

当归可使胆汁中固体物质重量及胆酸排出量增加。能保护细胞ATP酶、葡萄糖

-6-磷酸酶、5-核苷酸酶和琥珀酸脱氧酶的活性,提示其对保护肝细胞和恢复肝脏某些功能有一定作用。实验证明,当归对急性肝损伤或肝硬变有一定的保护作用。 7.补血作用: 当归多糖可能通过直接和间接途径激活造血微环境中巨噬细胞、淋巴细胞等,也可刺激肌组织,促进其产生造血调控因子,进而促进多能造血干细胞和CFU-GM增殖分化,刺激骨髓粒单系造血,使外周血白细胞升高[9]。 8.抗肿瘤作用 当归中当归多糖具有抗肿瘤作用。当归多糖能抑制黄曲霉素B1的致肝癌作用[10],并与某些化疗药物具有协同作用,能减轻化疗药物的副作用[11]。 【临床应用】

1.配伍应用 临床上一般使用全当归,进行不同的配伍具有不同的临床功效。 1.1当归与黄芪配伍:黄芪一两、当归二钱组成。又名当归补血汤。临床应用[12]: (1)治过敏性紫癜:临床见过敏性紫癜,用当归补血汤加味治疗,处方:黄芪、当归、僵蚕、牛膝,水煎服,收效良好。寒症明显加巴戟天、肉桂、炮姜炭;上部出血加藕节炭、郁金;下部出血加牛膝、地榆炭、赤小豆等。

(2)结肠炎:当归补血汤治疗慢性溃疡性结肠炎59例,分二组。一组31例,用黄芪、当归、川芍、绞股蓝茶、橄榄果、香薷、丹参。湿热加白头翁,脾虚加干姜,便血加三七粉,1剂/日,水煎服。对照组28例.用肠炎灵片,两组2个月为1疗程,其他处理相同。结果:两组分别总有效率90%和64.3%。

(3)治骨髓异常综合征:以当归补血汤为主,佐以黄精、白术等,水煎煮浓缩,烘干成粉装入胶囊,4-6粒/日,3次/日。辅以康力龙或维酸,结果基本缓解4例,总有效率75%。血象较治疗前有明显改善。

(4)癌症:生黄芪30g,当归15g,日1剂,水煎服。服药15日后观察,21例癌症患者白细胞总数和涂片进行T淋巴细胞标记,结果表明,本方对白细胞有明显升高作用;对淋巴细胞百分比变化无明显影响,l级T淋巴细胞明显增加,对B淋巴细胞的百分比无显著影响。

(5)治贫血:用当归补血冲剂治疗因产后、行经、崩漏而致贫血者78例,血色素平均升高率30环一50环,与维血冲剂比较,无显著差异。

1.2当归、川芎伍用,名曰佛手散,又名芎归散,出自《普济本事方》。 功效:养血、活血、行气。主治:血虚血滞所致的妇人月经不调,心腹疼痛,产后腹痛,或恶露不止,即一切失血或眩晕,心烦,头重目暗,耳聋等。

分析:当归性柔而润,川芎辛温香窜,二药相伍,润燥相济。当归以养血为主,川芎以行气散血为要。当归之润可治川芎之辛燥,川芎辛燥又防当归之腻滞,使祛瘀而不耗伤气血,养血而免致血壅气滞。 1.3当归配伍人参,补血固脱定元。 功效:补气血而固脱元。

主治:多用于崩漏、小产、难产及产后气血双亏,元气衰微之证。

分析:人参大补元气,当归温润补血,二药合用固气而兼补血,已去之血可以速生,将脱之血可以速摄。所以“一剂而血止,连服十剂痊愈”。 1.4配伍荆芥穗治疗风证。

功效:补血养血,通经络,逐瘀生新。

主治:风痉昏迷,吐沫抽搐,脊背强直或产后中风症。

分析:当归养肝血以柔筋,则内风自消,配伍芥穗,二药合用,一补一散,风痉当痊。

1.5 当归配熟地 功效:补血益精填髓。

主治:常用于肝血亏虚,肾精不足而致的月水不调、不孕等病。

分析:当归归心肝经而补心肝血虚,熟地归肝肾经而益精填髓,相配则补血填精之力犹强,血藏于肝,精涵于肾,肝肾同源,肾精不足则肝血失其转化而亏虚,肝血内虚则肾精失其滋生而耗伤。

1.6跌打及风湿疼痛,多配伍乳香、没药、丹参组成活络效灵丹(《医学衷中参西录》)

功效:活血祛瘀,通络止痛。

主治∶气血瘀滞,心腹疼痛,腿臂疼痛,跌打瘀肿,内外疮疡,以及症瘕积聚等。现用于冠心病心绞痛、宫外孕、脑血栓形成、坐骨神经痛等属气血瘀滞,经络受阻者。

分析:方中当归、丹参活血化瘀,通络止痛,兼以养血;配伍乳香、没药以增强活血行气,消肿定痛之效。四药成方,有活血通络、化瘀止痛之能,是伤骨科活血止痛常用的基础方剂。

注:1.孕妇慎用,无血瘀滞者忌用。2.疼痛加剧。本方性和功峻,个别病人服

后有时会感到患处疼痛加剧,或向周围放散,此属活血化瘀的一时性反应,仍可继续服用。

1.7肠燥便秘配火麻仁、桃仁、生地组成润肠丸(《奇效良方》) 功效:疏风活血,润燥通便。

主治:脾胃伏火,大便秘涩或干燥塞不通,全不思食,乃风结秘,血结秘,皆令闭塞,以润燥活血疏风,自然通快。

用法用量:当归水煎时每日量为10-15g;或入丸、散剂。酒炒后活血作用增强。 1、现代应用:

(1)贫血:其抗贫血作用可能与当归有效成分阿魏酸、尿嘧啶、腺嘌呤、维生素B12、维生素E,β-谷固醇、烟酸、亚叶酸、叶酸及生物素等成分有关;并有改善红细胞膜流动性变形性的作用[13],除了增加血的物质基础外,还可通过改善红细胞功能来达到补气生血的双重作用[13]。

(2)高血压病:以30%复方当归注射液(当归、川芎、红花)2ml,加入10%的葡萄糖液2ml,穴位(足三里、曲池)注射,治疗高血压病,用药后血压有不同程度的下降。

(3)动脉粥样硬化:用复方当归注射液,静脉滴注,或肌肉注射,治疗动脉硬化,有明显疗效。

(4)血栓闭塞性脉管炎,神经、关节或肌肉疼痛:5-25%当归注射液穴位、棘突棘间韧带、关节腔、神经干、交感神经节、动脉或静脉注射,治疗骨关节、肌肉、神经、血管及其他软组织病均或不同程度疗效。改善外周血液循环是当归治疗血栓闭塞性脉管炎的作用途径之一。治血栓闭塞性脉管炎166例,临床疗效达94%。 (5)慢性胃炎及消化性溃疡:用当归15g、贝母15g、苦参15g等药,水煎服,治疗胃炎及胃溃疡;十二指肠溃疡有明显疗效。

(6)肝炎及肝硬化:以当归单味药制成丸剂,或用当归与丹参同用,治疗慢性肝炎、迁延性肝炎、肝硬化、并可降低门脉高压;或以复方当归片,治疗慢性肝炎、重症肝炎、对改善症状,恢复肝功能有一定作用。

(7)慢性肾炎:益肾汤,肾炎化瘀汤治疗慢性肾小球肾炎140余例,每日1剂,连用2月至1年,个别配伍强的松或环磷酰胺。用药后病人自觉症状消失,水肿减轻,血压降低,尿蛋白下降或消失,酚红排泄率提高,非蛋白氮降至正常,有

效病例能进行日常工作。

(8)妇科病:子宫脱垂:50%当归注射液(每2ml相当于生药1g)每日一侧三阴交、足三里穴位注射,每穴2ml。

(9)皮肤病等:多形性红斑:复方当归注射液(每2ml相当生药当归0.2g、川芎0.2g),肌注,每日1次,每次4ml。湿疹、荨麻疹:0.5%当归浸出液,耳穴(肾上腺、内分泌、神门、皮质下、肺区)注射。 3、主要制剂临床应用: 当归补血口服液:

(1)贫血:方有当归、黄芪组成,当归功能养血活血,畅通血脉,使气脉畅通,肾精充足;黄芪功能补脾肺之气,资生血之源;两药配合应用能达到补气生血之目的。对轻度贫血有效率88.6%,中度贫血有效率92. 3%,无肝、肾毒性作用,也未见其它不良反应。[14]

(2)抗癌:在辅助放化疗增效减毒的同时尚具有一定的抑制肿瘤细胞生长的作用。同时,还具有一定促凋亡的作用,但作用较弱。[15] 当归补血合剂:

黄芪2500 g,当归1800 g,鸡血藤3000 g,补骨脂2500g,赤灵芝1800 g,熟地3000 g,竹茹1200 g,枸杞子1200g制成15000ml。用于肿瘤患者放、化疗后引起的白细胞减少症、贫血、气血不足,并能提高机体的免疫力。经临床应用,升白效果明显[16]。 当归注射液:

(1)冠心病:当归注射液有增加SOD活性,清除氧自由基,抗脂质过氧化反应,减低MDA水平,升高PGI2,降低TXA2,调整PGI2/TXA2平衡和抑制血小板聚集的作用,是治疗冠心病的较有效药物,能明显改善冠心病患者胸痛、胸闷、气短、心悸、乏力等症状及心电图缺血性ST-T的变化,总有效率为80. 5%

[17]

(2)血栓闭塞性脉管炎:改善外周血液循环是当归治疗血栓闭塞性脉管炎的作用途径之一[18]。当归注射液能缓解或改善血栓闭塞性脉管炎患肢的剧烈疼痛,促进血液循环,提高皮肤温度,可阻止肢体坏死的发生与进展,对已发生坏死者,则可促使其好转和促进创面的愈合。其作用机理,可能是由于当归具有消除中、小动脉和静脉平滑肌痉挛,增加血流量,促进侧枝循环,从而改善患肢局部血液循环

及神经末梢的缺氧状态。当归注射液对脉管炎有一定的疗效,对静止痛的效果较好,对间歇性跋行效果次之。对不同年龄组的患者也都取得良好的效果。从治疗的结果来看,病情越轻,病程越短,治疗越早,其效果也相对地较好[19]。

(3)急性脑梗塞:当归注射液可能对脑缺血/再灌注损伤级联反应的早期环节(如能量代谢衰竭、兴奋性氨基酸释放、钙超载及自由基损伤和DNA氧化损伤等)起阻断作用,缩小缺血半暗带,所以对AICD患者具有早起疗效,对脑缺血病灶迟发性损害也可能有阻断作用。由此说明,当归注射液对AICD具有实质性治疗价值。研究中发现少数患者出现轻度皮下淤斑和躁性症状,但均呈一过性,用药前后肝肾功能无明显变化[20]。

(4)慢性阻塞性肺疾病:25%当归注射液能降低COPD患者的肺动脉压、改善肺血流和提高机体的氧分压,临床应用过程中未发生明显不良反应,说明此药是一种安全、有效的肺血管扩张剂[21]。 四物合剂:

本品是补血的常用制剂,也是调经的基本药,临床上多用于血虚而又血行不畅的病证,特别是妇女月经不调、经闭、痛经、胎前产后等尤为多用,以唇甲无华、舌淡脉细为应用要点。

用法用量:口服,每次10-15ml,每日3次。

注意事项:①对血虚血热,肝火旺盛所致的月经过多、崩中漏下、胎动漏红等证不适用;②脾胃阳虚,食少便溏者忌用;③实证忌服;④少女青春期功能性子宫出血时,可做辅药。

血府逐瘀口服液(颗粒、胶囊、丸)

(1)冠心病、心绞痛:用血府逐瘀口服液治疗冠心病和心绞痛在一定程度上降低血中胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇,降低动脉硬化指数。治疗前后血压,心率及肝肾功能等均无明显变化,而且无不良反应

[22]

。用氯咪帕明片加血府逐瘀口

服液治疗以胸痛为主要表现的抑郁症,治疗组总有效率 95.0%,血府逐瘀口服液既有改善心脑血管功能的作用,又有调节自主神经之功能[23]。用血府逐瘀口服液治疗冠心病心绞痛,患者的红细胞变形能力显著提高,红细胞聚集性降低,血府逐瘀组患者的血小板聚集性显著降低,血小板活化分子的表达性下降[24]。 (2)偏头痛:在应用血府逐瘀口服液基础上配合针刺耳门治疗偏头痛 36 例,

效果显著,有效率达到 100%[25];结合尼莫地平片和谷维素片治疗偏头痛,60例患者中总有效率 ( 96.67%)[26];排除颅内器质性病变和其它系统代谢性疾病所致头痛者,口服血府逐瘀口服液每次 10ml,1日3次,以 1个月为 1个疗程,总有效率达 96%[27];配合泰必利治疗偏头痛,中西医结合治疗,总有效率达 93%[28],血府逐瘀口服液不论是单用还是与其它药物合用治疗头痛均取得了较为理想的效果。

(3)失眠:以血府逐瘀口服液治疗失眠 80例,其中痊愈 ( 深度睡眠每日超过6h,次日精神良好,记忆力明显改善,随访半年无复发) 59例,显效 ( 睡眠情况明显改善,记忆力明显增强,精神良好) 15例,有效率为 93%[29];采用血府逐瘀胶囊联合地西泮片治疗顽固性失眠 40例,总有效率达到 87.5%[30]。 (4)妇科病:在早期妊娠药物流产辅助治疗作用明显,药流后阴道出血时间长,主要与蜕膜组织残留有关,中医认为残留物引起的出血与气滞血瘀相一致,血府逐瘀口服液具有止血止痛,修复内膜之作用,并有利于抗感染,经过血府逐瘀液治疗药物流产后阴道出血比对照组明显减少了出血量,缩短了出血时间,且未见明显的不良反应[31]。通过通调卵巢激素 ( 雌二醇下降,孕酮上升) ,抑制内皮素 ( ET) ,促进降钙素关联基因肽 ( CGRP) 的合成与释放,缓解子宫肌痉挛,舒张子宫血管,改善子宫血流,解除或缓解疼痛等治疗原发性痛经[32]。 (5)糖尿病并发症:以血府逐瘀口服液联合马栗种子提取物应用于激光治疗后糖尿病性视网膜病变进行了观察,血府逐瘀口服液的应用改善了瘀血证候,明显缩短了黄斑水肿吸收时间,改善了视力、视功能,并减轻视野阈值敏感度下降,减少视野损害[33]。

(6)原发性肾病综合征伴有高脂血症:血府逐瘀口服液加标准剂量激素治疗,治疗后患者甘油三酯、总胆固醇较治疗前明显降低,以总胆固醇下降尤为显著,高密度脂蛋白胆固醇升高亦明显。对原发性肾病综合征患者高脂血症具有明显的调平作用[34]。

【不良反应】:有出血倾向者可增加出血,应慎用,或伍用其他药。此外,本药有润肠作用,有慢性腹泻者用后可能加剧;长期服用可出现口干、眼涩的现象。 【药物相互作用】:

1.当归15g配枸杞子20g可调节女性内分泌,对高泌乳素血症具有改善作用,

并且有较高的安全性,疗效确切,有显著的临床应用价值[35]。

2.当归配伍炒川芎、白芍、生地、何首乌、防风、白蒺藜、荆芥、黄芪、炙甘草组成当归饮子联合盐酸西替利嗪治疗慢性荨麻疹具有安全可靠,治愈率高,值得临床应用[36]。

3.全当归15g、柴胡15g、生白芍15g云茯苓15g、生白术15g、薄荷(后下)6g、广郁金10g、生姜15g、炙甘草6g组成逍遥散联合盐酸帕罗西汀片20mg,治疗脑卒中后抑郁(PSD)疗效显著,对提高患者的生活质量舫止病情的发展以及变生他病具有重要意义[37]。

4.当归配伍白芍、生地、白芍及刺蒺藜、首乌藤等药组成当归饮子联合1%吡美莫司乳膏治疗面部激素依赖性皮炎,以红斑、脱屑为突出表现者治疗反映最好,丘疹、脓疱次之,而皮肤萎缩、色素沉着及毛细血管扩张患者经治疗无明显的改善。不良反应少,是治疗面部激素依赖性皮炎的新方法,临床可选用[38]。 5.当归配伍桂枝、芍药等组成当归四逆汤益气养血,散寒通脉,配合奥沙利铂应用。不仅中医证候有所改善,一定程度上能减轻奥沙利铂抗肿瘤后的神经毒性[39]。

6.当归配伍黄芪联合低分子肝素治疗难治性肾病综合征,降低尿蛋白,血肌酐和胆固醇,增加血浆白蛋白水平,达到了标本兼治的目的[40]。

7.当归配伍生地黄、熟地黄、黄芪、黄芩、黄柏、黄连组成当归六黄汤联合丙基硫氧嘧啶,治疗后FT3、FT4均有显著下降,且治疗HR、TT4、TT3、TSH、TMAB、TGAB有明显下降,TSH明显升高,既能有效的控制甲亢的症状,对于甲亢患者的甲状腺激素也有显著调节作用[41]。联合他巴唑治疗甲亢,可提高疗效,减少西药的用量和副作用[42]。 【注意事项】:

1.性温,入血分,实热內盛,有出血倾向,月经过多者忌服。

2.性滋腻,脾虚湿盛中瞒者,如脘腹胀满,纳呆,时时欲吐,呕吐清水痰湿等证忌之。

3.生当归偏润,大便溏泄者忌服。

4.外感风寒,证见恶寒、发热、头痛身痛、闭塞、流涕,表邪未解者,用之易敛邪。

5.孕妇慎用。 【参考文献】:

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本文来源:https://www.bwwdw.com/article/roct.html

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