盐酸替扎尼定的临床应用研究进展

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盐酸替扎尼定的临床应用研究进展

作者：郑炜 王平

来源：《中国现代医生》2013年第04期

[摘要] 盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，具有激动α2肾上腺素能受体的药理作用。在临床上用于改善强直性痉挛、痉挛性轻瘫、多发性硬化、脑卒中后偏瘫等中枢性损伤造成的痉挛，缓解紧张性头痛、偏头痛、三叉神经痛、肌筋膜疼痛综合征等各种头痛和外周肌肉疼痛以及作为麻醉辅助用药、术前和术后镇静药。盐酸替扎尼定口服吸收良好，血流动力学稳定，副反应少且轻微，是一种安全性好，应用前景广泛的α2肾上腺素受体激动剂。 [关键词] 盐酸替扎尼定；临床应用；研究进展

[中图分类号] R914.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-9701（2013）04-0020-03

盐酸替扎尼定是由瑞士Novartis公司研制的中枢性骨骼肌松弛药，于1988年1月首次在丹麦和瑞士上市。临床上用于治疗中枢性损伤所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直等疾病[1]。对紧张性头痛、三叉神经痛及肌筋膜疼痛综合征等具有良好效果。也可作为全麻或区域麻醉辅助药、术前和术后镇静药、术后镇痛药物[2]。本品在治疗剂量下不产生心理依赖性，缓解痉挛状态但不引起肌无力，是耐受性和疗效均较好的中枢性肌肉松弛药[3]。本文就盐酸替扎尼定的临床应用研究作一概述。 1 药学及药理学 1.1 理化性质

盐酸替扎尼定是一种咪唑啉间二氮杂环戊烯衍生物，化学名为5-氯-N-（4，5-二氢-1H-咪唑-2-基）-2，1，3-苯并噻二唑-4-胺盐酸盐，分子式为C9H9Cl2N5S，分子量为290.17。结构与可乐定相似。熔点为280℃，溶解度为H2O：～29 mg/mL， 1.2药理作用机制

替扎尼定是可乐定的衍生物，与可乐定一样具有激动α2肾上腺素能受体的作用。α2受体有α2a、α2b和α2c三种亚型。α2a 受体亚型广泛分布于大脑，在蓝斑、外测臂旁核、脑桥核等处密度最高，起着麻醉和抗交感作用；α2b 亚型主要分布于丘脑，有调节高血压作用；α2c亚型主要分布在纹状体、嗅球、海马等处，有抗焦虑作用[4，5]。大脑蓝斑核是中枢神经系统的重要的觉醒调节功能区，含有脑组织中的最大的去甲肾上腺素细胞群，仅有α2a亚型分布，是α2受体激动剂发挥镇静、催眠效应的主要场所[6]。延髓背侧运动神经元复合体、中间外侧细胞柱、黑质胶状体及迷走神经中都有α2受体密集分布，延髓背侧运动神经元复合体和迷走神经内α2受体的活性与血压和心率有关，脊髓背角的α2受体则与镇痛有关[7、8]。动物实验表明，替扎尼定通过激动α2肾上腺受体抑制天冬氨酸和谷氨酸或者P物质的释放而产生止痛作

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