药剂学专升本模拟题 - 试卷 - 答案

药剂学专升本模拟题

一、单选 （共85题,共170分）

1. 根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物（ ） （2分） A.高的溶解度，低的通透性 B.高的溶解度，高的通透性 C.低的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E.以上都不是 标准答案：C

2. 具一级吸收过程的给药方式是（ ） （2分）

A.静注 B.静滴 C.口服 D.动脉注射 E.经皮吸收 标准答案：C

3. W-N法是用来求什么参数的（ ） （2分） A.K B.Ke C.V D.Ka E.Cl 标准答案：D

4. 单室静滴给药，增大滴注速率后（ ） （2分） A.可扩大有效治疗浓度的范围 B.能增强治疗效果

C.可缩短到达稳态所需要的时间 D.可提高稳态血药浓度 E.可延长药物半衰期 标准答案：D

5. 为了降低多剂量量给药后药物在体内的蓄积，可采用以下哪种方法（ ）A.减小K B.增大V C.增大Cl D.增大τ E.增大X0 标准答案：D

6. 下列哪一组为混杂参数？（ ） （2分） A.g、β、V、K B.K、K0、K12、K10 C.S、R、α、K21 D.A、B、α、β

E.Ke、Cl、AUC、t1/2 标准答案：D

7. 有关生物利用度的描述，不正确的是（ ） （2分）

A.生物利用度是指制剂中药物被吸收入体循环的速度和程度 B.以静脉给药为参比制剂计算出的F值为绝对生物利用度 C.仿制药物制剂的生物利用度越大于参比药物制剂越好 D.随机、交叉试验设计是为了消除个体间的差异

E.生物利用度试验可采用单剂量给药法，也可采用剂量给药法 标准答案：C

8. 下列关于注射给药的叙述错误的是（ ） （2分） A.注射给药不存在吸收过程

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2分） 第1页共7页

B.一般来说肌内注射吸收大于皮下注射 C.含药油溶液肌注可起到长效作用 D.注射部位血流越丰富吸收越快

E.肌注给药时，高渗溶液不利于药物的吸收 标准答案：A

9. 下列关于肾排泄的描述正确的是（ ） （2分） A.肝脏是药物排泄最重要的器官

B.药物的肾排泄包括肾小球滤过和肾小管分泌 C.尿量和尿液的pH值不会影响肾小管重吸收

D.肾清除率是指在单位时间内清除尿液中药物体积 E.有机酸和有机碱通过不同机制在肾小管进行分泌 标准答案：E

10. 下列关于多剂量给药的描述正确的是（ ） （2分）

A.单剂量小于多剂量

B.通过延长给药间隔可减少蓄积系数

C.波动度

D.为了使血药浓度很快达稳态，常采用首剂加倍 E.多剂量给药达稳态时血浓维持不变 标准答案：B

11. 下列哪项是多剂量函数式（ ） （2分）

A. B. C. D.

E. 标准答案：C

12. 多剂量给药，经过7个半衰期，血药浓度可达稳态的百分之（ ） （2分）A.50 B.75 C.90 D.95 E.99 标准答案：E

13. 当按照半衰期进行给药时，首剂量常常为维持剂量的几倍（ ） （2分） A.1 B.2 C.3 D.4 E.5 标准答案：B

14. 肾功能减退患者，为调整给药方案，常常需测量患者的药动学参数是（ ）A.Cmin B.Cmax C.K D.K0 E.X0

2分） （ （ 标准答案：C

15. 生物利用度试验时，洗净期一般不小于半衰期的个数是（ ） （2分） A.1 B.3 C.5 D.7 E.9 标准答案：D

16. 以下那一条符合被动扩散特征（ ） （2分） A.消耗能量 B.有结构和部位特异性

C.由高浓度向低浓度转运 D.借助载体进行转运 标准答案：C

17. 口服剂型在胃肠道中的吸收快慢顺序一般认为是（ ） （2分） A.溶液剂＞胶囊剂＞混悬剂＞片剂＞包衣片 B.胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片 C.片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 D.溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 标准答案：D

18. 根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物（ ） （2分） A.高的溶解度，低的通透性 B.低的溶解度，高的通透性. C.高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 标准答案：A

19. 下列关于注射给药的叙述不正确的是（ ） （2分） A.血管内注射不存在吸收过程

B.一般来说肌内注射吸收快于皮下注射 C.含药油溶液肌注难以起到长效作用 D.注射部位血流越丰富吸收越快 标准答案：C

20. 下列有关溶出度参数的描述错误的有（ ） （2分）

A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间 B.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比

C.变异因子可定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别 D.单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快 标准答案：D

21. 下列哪项不是影响胃排空的因素（ ） （2分） A.食物类型 B.身体姿势 C.药物的溶解度 D.药物相互作用 标准答案：C

22. 下列有关经鼻给药系统的描述错误的是（ ） （2分） A.可以避免肝脏的首过作用

B.可以避免胃肠道pH和酶的破坏

C.某些药物可以通过嗅区转运，避开血脑屏障进入脑内

D.由于考虑对鼻粘膜和鼻纤毛的毒性，经鼻给药系统中不能加吸收促进剂标准答案：D

23. 下列有关药物分布的叙述,错误的是（ ） （2分）

A.药物的分布速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织的亲合力2

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B.药物的淋巴循环可使药物避开肝脏的首过作用 C.血脑屏障可阻止脂溶性较高的药物进入脑内 D.弱碱性药物比弱酸性药物容易透过血脑屏障 标准答案：C

24. 下列哪些参数具有加和性（ ） （2分）

A.K与Tp B.K与T1/2 C.K与Ke D.K与CL 标准答案：D

25. W-N法是用来求什么参数的（ ） （2分） A.K B.Ke C.V D.Ka 标准答案：D

26. 对于同一种药物，口服吸收最快的剂型一般是 （2分） A.片剂 B.糖衣片 C.溶液剂 D.混悬剂 E.软膏剂 标准答案：C

27. 以下那些方法不可用于隔室模型的判别 （2分）

A.作图法 B.W-N法 C.SUM判断 D.AIC法 E.F检验 标准答案：B

28. 下列有关溶出的描述错误的有 （2分）

A.单指数模型中k越小表明溶出越慢B.溶出度可以反映药物的内在质量 B.单指数模型描述的是累积溶出百分率与时间的平方根呈正比

C.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别 D.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间 标准答案：C

29. 根据BCS原理，针对II型药物应着重改善以下哪项内容 （2分） A.透膜能力 B.控释能力 C.靶向性 D.溶出速率 E.稳定性 标准答案：A

30. 下列有关药物在体内分布的描述错误的是 （2分） A.循环速度快的组织药物分布也快 B.弱碱性药物易于向脑组织转运

C.表观分布容积越大表明向组织中转运越多 D.通过淋巴系统转运可以避免肝脏的首过作用 标准答案：B

31. 下列有关药物与蛋白结合的描述不恰当的有 （2分） A.药物与血浆蛋白结合后，不能透过血管壁向组织中转运 B.药物与血浆蛋白结合后，不能由肾小球滤过 C.药物与血浆蛋白结合后，不能被肝脏代谢 D.药物与血浆蛋白结合有饱和现象

E.血浆蛋白结合率越高的药物越不易受到其他药物的影响 标准答案：E

32. 依据平均稳态血药浓度制订给药方案时，要调整，可以调节如下哪一项？A.F和Cl B.(Css)max和(Css)min

2分）

（

C.V和Cl D.X0和τ 标准答案：D

33. 以下哪项为Higuchi方程 （2分） A.Q=Kt1/2

B.y=y￥

(1-e-kt） C.Y=Q[(lgt-m)/s] D.F(t)=1-e-(t-t)m/t0 标准答案：A

34. 一般多晶型药物中生物利用度由大到小的顺序为 （2分） A.稳定型>亚稳定性>无定型 B.稳定型>无定型>亚稳定性 C.亚稳定性>稳定型>无定型 D.亚稳定性>无定型>稳定型 E.无定型>亚稳定性>稳定型 标准答案：E

35. 下列哪些参数具有加和性？ （2分） A.K与tp B.K与t1/2 C.K与Ke D.K与Cl E.Ke与tp

标准答案：D

36. 静脉给药后药物消除93.75%需要的半衰期个数为 （2分） A.3个 B.4个 C.5个 D.6个 E.7个 标准答案：B

37. 在调整肾功能减退患者的临床给药方案时，如果给药剂量一定，常通过调整以下哪项以维持治疗窗口。 （2分）

A.t1/2 B.Cl

C.F D.τ E.K 标准答案：D

38. 在统计矩概念中，随机变量t的概率密度函数是 （2分） A.AUMC/AUC B.1/AUC C.C/AUC D.X0/AUC E.X0MRT/AUC 标准答案：C

39. 生物利用度试验中采样时间至少应持续 （2分） A.1～2个半衰期 B.2～3个半衰期 C.3～5个半衰期 D.5～7个半衰期 E.7～10个半衰期 标准答案：C

40. 对LnAUC进行生物等效评价时，90%置信区间范围是 （2分） A.80%～120% B.80%～125% C.75%～125% D.90%～110% E.85%～115% 标准答案：D

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41. 下列有关主动转运的描述不正确的是 （2分） A.逆浓度梯度转运 B.不需要载体参与 C.需要消耗能量

D.转运速度与浓度符合米氏方程 E.转运具有饱和现象 标准答案：B

42. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述不恰当的有 （2分） A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类 B.I型药物具有高通透性和高渗透性

C.III型药物透过是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性

D.剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸收 E.溶出指数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关标准答案：D

43. 下列有关溶出的描述错误的是 （2分）

A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出50%所需要的时间 B.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比

C.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别 D.单指数模型中时间t与待溶出百分数的对数呈线性

E.单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快 标准答案：A

44. 下列有关胃排空与胃排空速率的描述错误的是 （2分） A.胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空

B.胃空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物的吸收会增加 C.固体食物的胃空速率慢于流体食物

D.胃排空速率越快越有利于主动转运药物的吸收 E.阿托品会减慢胃排空速率 标准答案：D

45. 下列关于注射给药的叙述不正确的是 （2分） A.静脉给药不存在吸收过程

B.一般来说肌内注射吸收快于皮下注射 C.肌注难以起到长效作用

D.注射部位血流越丰富吸收越快

E.药物的油/水分配系数和解离状态对注射剂的吸收影响不大 标准答案：C

46. 下列有关肺部给药系统的描述不正确的有 （2分） A.可以避免胃肠道酸碱对药物的破坏 B.药物粒子越大生物利用度越高 C.可以避免首过作用 D.可产生局部治疗作用

E.蛋白多肽类药物可以选择该途径给药 标准答案：B

47. 下列有关药物在体内分布的描述错误的是 （2分） A.与血浆蛋白结合的药物不能向其他组织分布 B.与体内蛋白结合的药物易于被代谢

C.弱碱性药物易于向脑组织转运

D.表观分布容积越大表明向组织中转运越多 E.通过淋巴系统转运可以避免肝脏的首过作用 标准答案：B

48. 下列关于排泄的描述正确的是 （2分） A.肝脏是药物排泄的唯一器官

B.药物的肾排泄即指药物经肾小球滤过 C.尿量和尿液的pH值会影响肾小管重吸收

D.肾清除率是肾脏指在单位时间内清除尿液中药物的体积 E.有机酸和有机碱通过不同机制在肾小管进行重吸收 标准答案：C

49. 为获得理想的治疗浓度，可以调节以下哪一项？ （2分） A.X0和τ B.(Css)max和(Css)min C.V和Cl D.F和Cl E..X0和V 标准答案：A

50. 下列关于隔室模型的判别的描述，正确的是 （2分） A.作图法可用于判断2室模型与3室模型

B.用SUM判断时，计算得的SUM值越大越好 C.用r2法判断时，计算得的r2值越大越好 D.H-H法可用于隔室模型的判别 E.M-M法可用于隔室模型的判别 标准答案：C

51. 下列关于具非线性药动学特征药物的描述正确的是 （2分）A.药物半衰期为一定值

B.药时曲线下面积与剂量成正比 C.血药浓度大时常为0级消除 D.血药浓度的改变与剂量成正比 E.非线性过程只出现在饱和代谢 标准答案：C

52. 12．有关尿药数据法求药动学参数的描述错误的是 （2分）A.有较多药物以原形从尿液中排出 B.亏量法要采用tc进行计算

C.亏量法必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失） D.亏量法所需时间较长

E.从尿药数据也可求k，ke、

生物利用度 标准答案：B

53. 下列有关多剂量给药的描述不恰当的有 （2分） A.稳态时AUC0→t与单剂量给药时AUC0→∞ 相等

B.达稳态时体内药物积累程度随给药次数增加而增加

C.波动度

D.通过延长给药间隔可减少蓄积系数 E.多剂量给药达稳态时血浓维持不变

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标准答案：E

54. 对LnCmax进行生物等效评价时，90%置信区间范围是 （2分） A.80%～120% B.90%～110% C.70%～130% D.70%～143% E.85%～115% 标准答案：D

55. 下列有关缓控释制剂的描述不正确的是 （2分）

A.缓控释制剂的生物等效性评价需进行单剂量给药、多次给药试验及食物影响试验 B.口服缓控释制剂的吸收速率ka应大于释放速率kr C.缓控释制剂的剂量常包括速释剂量与缓释剂量

D.延迟商是参比制剂与受试制剂的治疗维持时间的比值

E.波动度与波动系数也常用于缓控释制剂与普通制剂之间波动程度的比较 标准答案：D

56. 下列属于生物药剂学研究的生物因素是（ ） （2分） A.药物的理化性质 B.处方与制备工艺 C.年龄与体重 D.药物与制剂稳定性 标准答案：C

57. 下列剂型中，口服吸收最快的是（ ） （2分）

A.缓释片剂 B.混悬液 C.散剂 D.水溶液 标准答案：D

58. 药物生物药剂学分类系统中,下列那项属于Ⅲ型药物具有的特征（ ） （2分） A.高的溶解度，高的通透性 B.高的溶解度，低的通透性 C.低的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 标准答案：B

59. 可以完全避免肝脏首过作用的剂型是（ ） （2分） A.普通片剂 B.舌下片 C.缓释片剂 D.胃内滞留片剂 标准答案：B

60. 脂溶性药物经皮渗透的主要屏障是（ ） （2分） A.角质层 B.活性表皮 C.真皮 D.皮下组织 标准答案：A

61. 较易于向脑内分布的药物是（ ） （2分） A.极性大的药物 B.弱酸性药物 C.蛋白结合率高的药物 D.弱碱性药物 标准答案：B

62. 药物代谢的主要器官是（ ） （2分）

A.肺 B.肝脏 C.肾脏 D.心脏 标准答案：B

63. 下列属于药物代谢第二相反应的类型是（ ） （2分） A.氧化反应 B.还原反应 C.结合反应 D.水解反应 标准答案：C

64. 肾脏排泄药物的机制不包括（ ） （2分）

A.肾小球滤过 B.肾小球重吸收 C.肾小管重吸收 D.肾小管主动分泌 标准答案：B

65. 下列关于药物动力学中速率法与亏量法的描述，正确的是（ ） （2分） A.均是求算药动学参数的血药浓度方法 B.速率法采样时间至少需要7个半衰期

C.速率法采用对取样时间t进行线性回归

D.亏量法在整个收集样品过程中不能丢失任何一份样品 标准答案：D

66. 下列关于静脉滴注给药的描述，正确的是（ ） （2分） A.增加滴注速度，稳态血药浓度不变 B.增加滴注速度，达稳态时间会缩短

C.具相同消除速率常数的药物，以相同速度滴注，稳态血药浓度相同 D.具相同清除率的药物，以相同速度滴注，稳态血药浓度相同 标准答案：D

67. 为达到理想的血药浓度，进行给药方案设计时一般调整（ ） （2分） A.k和V B.t1/2和Cl C.X0和τ

D.AUC和Cmax 标准答案：C

68. 下列关于单室模型药物多剂量给药规律的描述，正确的是（ ） （2分） A.稳态的达峰时间慢于单次给药的达峰时间

B.稳态时一个给药间隔内的AUC小于单剂量AUC0→∞ C.通过延长给药间隔可减少蓄积系数

D.平均稳态血药浓度是稳态最大和最小血药浓度的算术平均值 标准答案：C

69. 下列关于剂量与药效持续时间描述正确的是（ ） （2分） A.剂量增加2倍，药效持续时间增加1倍 B.剂量增加1倍，药效持续时间增加2倍

C.剂量增加1倍，药效持续时间增加1个半衰期 D.剂量增加1倍，药效持续时间增加2个半衰期 标准答案：C

70. 下列关于具非线性动力学特征药物的描述，正确的是（ ） （2分） A.当Km＞＞C时，呈一级动力学特征 B.代谢产物比例一般恒定不变 C.生物半衰期随剂量增加而减小 D.药物临床用药时不需特别注意 标准答案：A

71. 以下那一条符合被动扩散特征 （2分）

A.消耗能量 B.有结构和部位特异性

C.由高浓度向低浓度转运 D.借助载体进行转运 E.有饱和状态

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标准答案：C

72. 口服剂型在胃肠道中的吸收快慢顺序一般认为是 （2分） A.溶液剂＞胶囊剂＞混悬剂＞片剂＞包衣片 B.胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片 C.片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 D.溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 E.包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂 标准答案：D

73. 根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物 （2分） A.高的溶解度，低的通透性 B.高的溶解度，高的通透性 C.低的溶解度，低的通透性 D.以上都不是 标准答案：A

74. 下列关于注射部位的吸收,错误的表述是 （2分） A.一般水溶液注射剂中药物的吸收为一级动力学过程 B.血流加快,吸收加快

C.静脉注射的药物没有肺的首过作用 D.合并使用肾上腺素可使吸收减缓 E.混悬型注射剂一般起缓释作用 标准答案：C

75. 下列有关经鼻给药系统的描述错误的是 （2分） A.可以避免肝脏的首过作用

B.可以避免胃肠道pH和酶的破坏

C.某些药物可以通过嗅区转运，避开血脑屏障进入脑内 D.脂溶性药物容易透过鼻粘膜吸收

E.由于考虑对鼻粘膜和鼻纤毛的毒性，经鼻给药系统中不能加吸收促进剂 标准答案：E

76. 排泄主要在哪个器官进行 （2分）

A.肝脏 B.胆囊 C.大肠 D.肾脏 E.肺 标准答案：D

77. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 （2分） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是升/小时 E.表观分布容积具有生理学意义 标准答案：A

78. 下列有关药物分布的叙述,错误的是 （2分）

A.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程B.药物的分布速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织的亲合力 C.药物的淋巴循环可使药物避开肝脏的首过作用 D.血脑屏障可阻止脂溶性较高的药物进入脑内 E.弱碱性药物比弱酸性药物容易透过血脑屏障 标准答案：D

79. 不具吸收速度过程的给药方式是 （2分） A.肌肉注射 B.皮下注射 C.静脉注射 D.口服给药 E.肺部吸入给药 标准答案：C

80. 积累系数（R）可由以下哪个公式求？ （2分）

A.

B. C. D.

E. 标准答案：E

81. 下列哪些参数具有加和性？ （2分） A.K与Tp B.K与T1/2 C.K与Ke D.K与CL E.Ke与Tp 标准答案：D

82. 为了降低积累系数(R)，可用下列哪一方法？ （2分）A.增大K B.增大V C.增大CL D.增大τ E.减小X0 标准答案：D

83. 剂量增加一倍，药效维持时间延长？ （2分） A.1倍 B.2倍

C.0.5个半衰期 D.1个半衰期 E.2给个半衰期 标准答案：D

84. 为了减少尿药排泄速率法求参数引起的误差 （2分）A.取样间隔时间应等于药物的半衰期 B.取样间隔时间应大于药物的半衰期 C.取样间隔时间应小于药物的半衰期 D.取样间隔时间应≤于药物的半衰期 E.取样间隔时间应小于≥药物的半衰期 标准答案：D

85. 以下哪个公式不正确 （2分） A.MRT＝t0.632

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B.

C.

D.

E. 标准答案：E

二、多选 （共5题,共10分）

1. 在生物药剂学中讨论的剂型因素包括（ ） （2分） A.药物的理化性质 B.年龄与性别

C.制剂工艺及操作条件 D.处方中各种辅料的性质 E.具体的剂型如片剂、胶囊等 标准答案：A,B,D,E

2. 某药肝脏首过作用较大,可采用以下那些适宜剂型（ ） （2分） A.舌下片剂 B.气雾剂

C.胃内生物粘附微球 D.结肠定位给药系统 E.透皮给药系统 标准答案：A,B,E

3. 下列哪些因素一般不利于药物的吸收（ ） （2分） A.不流动水层 B.P-gp药泵作用

C.胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂 E.溶媒牵引效应 标准答案：A,B

4. 影响药物从血液向其它组织分布的因素有（ ） （2分） A.药物的多晶型 B.血管的透过性

C.药物的血浆蛋白结合 D.药物的分子量大小 E.药物与组织的亲合力 标准答案：B,C,D,E

5. 肾排泄的机理包括（ ） （2分）

A.肾小球的滤过 B.肾小管的重吸收 C.肾小球的重吸收 D.肾小管的分泌 E.肾小球的分泌 标准答案：A,B,D

三、名词解释 （共8题,共16分） 1. 药动学 （2分）

标准答案：运用动力学原理和数学处理方法，定量描述药物体内动态变化规律的科学。

2. 促进转运 （2分）

标准答案：指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。

3. 容量限制过程: （2分）

标准答案：在非线性速度过程中，当药物浓度较高而出现酶被饱和时的速度过程。

4. 生物半衰期: （2分）

标准答案：体内药量或血药浓度下降一半的时间。

5. 分布 （2分）

标准答案：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送到体内各脏器（包括靶组织）的过程。

6. 肝脏首过作用 （2分）

标准答案：指在吸收过程中，药物由门静脉进过肝脏的过程中受肝脏代谢酶经生物转化或经胆汁分泌，最终使进入体循环药物量减少的现象。

7. 平均滞留时间 （2分）

标准答案：完整药物分子在机体内停留的平均时间，代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需要的时间。

8. 生物利用度 （2分）

标准答案：制剂中药物吸收进入体循环的速度与程度。

四、问答 （共6题,共44分）

1. 简述如何应用药物代谢的特点提高口服药物制剂的生物利用度？ （8分）

标准答案：口服药物剂型代谢受很多因素的影响，要提高其生物利用度，可采用以下方法: （1）改变口服药物的给药途径，改用舌下或直肠下给药等； （2）在安全范围内加大给药剂量，饱和药物代谢酶； （3）改变口服给药剂型，如制成溶液剂或混悬剂等； （4）改变药物的光学异构性； （5）加入酶抑制剂或酶诱导剂等。

2. 影响药物口服吸收的因素有哪些？ （8分）

标准答案：影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。（2）提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐，无定型药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等；制成前体药物等

3. 简述口腔粘膜给药的特点和应用。 （6分）

标准答案：（1）口腔粘膜给药的特点有:给药方便，易被患者接受，耐受外界影响能力强，不易损伤，修复功能强等优点；可发挥局部或全身治疗作用。

（2）应用:通过口腔粘膜给药可以避免肝的首过效应，可将药物制成舌下片或颊粘膜给药等；口腔粘膜渗透能力较强，故弱碱性或弱酸性药物可通过膜易于吸收；多肽类等大分子药物也可在口腔粘膜透过并吸收，故可用于肽类药物给药的研究与开发，如目前胰岛素口腔粘膜吸收的喷雾制剂已进入三期临床试验。

4. 简述如何应用药物代谢的特点提高口服药物制剂的生物利用度？ （6分）

标准答案：可利用酶的饱和现象，增加给药剂量或选择速释型制剂如溶液剂、混悬剂等；根据代谢酶的特点制剂制备时添加代谢酶抑制剂抑制酶的活性，从而减少药物的代谢；根据代谢酶体内分布的情况和血流情况改变给药途径如选择透皮制剂、鼻粘膜给药避免肝脏的首过作用。

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5. 何谓II型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度。 （10分）

标准答案：II型药物是指溶解度低、透过性高的一类药物。改善此类药物的生物利用度的方法主要是提高药物的溶解度，改善溶出，具体的方法有（1）制成相应的可溶性盐类；（2）制成无定形或亚稳定晶型；（3）加入适量表面活性剂；（4）利用固体分散技术，制成固体分散体；（5）用亲水性环糊精进行包合制备包合物；（60利用微粉化技术，减小颗粒粒径，增加表面积；（7）制剂制备时选择速释型制剂如分散片、口崩片等。

6. 请简述非线性动力学与线性动力学的区别。 （6分）

标准答案：（1）非线性动力学血药浓度、AUC与药物的剂量不成正比，而线性动力学的AUC与剂量成正比（2）消除相的动力学不是一级消除（3）非线性药动学半衰期随剂量增大而延长，线性药动学半衰期与剂量无关（4）非线性药动学中结构相似的同类药物会竞争酶和载体，影响药动学过程，而线性药动学酶和载体未饱和，不会影响药动学过程（5）非线性药动学药物/代谢产物的比例随剂量的变化而变化，线性药动学比例与剂量无关。

五、计算 （共6题,共60分）

1. 单室模型某药静注200mg，表观分布容积为20L，消除速度常数为0.15h-1，试求、Cl、AUC。 （10分）

标准答案：半衰期:4.62h；Cl＝1.5L/h；AUC＝66.67mg×hL-1

2. 已知某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为500mg，由测得的血药浓度数据经常用对数转换lgC（(g/ml）后对时间t（h）进行线性回归，得斜率b=-0.135，截距a=2.18，试求该药的k、t1/2、V。 （10分）

标准答案：K＝0.311h-1；t1/2＝1.19h；V＝3.3L

3. 某单室模型药物的t1/2为1.5小时，V为30L，Ka为3.7h-1，F为0.75。若该药以250mg口服后，试求达峰时间、达峰浓度及曲线下面积。 （10分）

标准答案：tmax＝0.64h；Cmax＝4.65mg/L；AUC＝13.5（mg/L）×h

4. 静注300mg具双室模型某药的血浓（mg/ml）-时间（h）关系式如下:

，

试求、、Vc、Cl。 （10分）

标准答案：Vc＝3L；Cl＝4.605L/h；AUC＝65.15（mg/L）×h

5. 某患者体重60kg，肾功能正常，每12h静脉注射给予1.5mg/kg庆大霉素，已知庆大霉素的

t1/2=2h，V=0.2L/kg。求达稳态最高血药浓度、稳态最低血药浓度及平均稳态血药浓度。 （10分） 标准答案：

6. 赋予机体单室模型特征的某药的半衰期为3小时，V为30升。现以600mg的剂量静注给药，试问用药后第10小时的血浓是多少？ （10分） 标准答案：C10=1.9852mg/mL

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