传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论

一、学习重点

乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应以及传出神经系统药物的分类。 二、学习提纲

(一)传出神经系统的递质 1.递质的生物合成、贮存

ACh的合成主要在胆碱能神经末梢。胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成ACh。ACh进入囊泡与ATP和囊泡蛋白结合，贮存于此。

NA主要在神经末梢合成。酪氨酸进入神经元后，经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺，多巴胺进入囊泡经多巴胺β一羟化酶催化，合成为NA，并与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于此。酪氨酸羟化酶是此过程的限速酶。 2.递质的释放 有胞裂外排、量子化释放等机制。 3.递质的消除

ACh主要被突触间隙的乙酰胆碱酶(ACHE)所分解，每一分子的AChE在一分钟内能水解105分子的ACh，其水解产物胆碱可被摄入神经末梢，作为ACh再合成的原料。 NA主要依赖于神经末梢的摄取，即为摄取1。释放量的NA约有75％～90％被这种方式所摄取。进入神经末梢的NA可进一步转运进入囊泡中贮存，即为囊泡摄取。部分未进人囊泡的NA可被胞质液中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO)破坏。许多非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌也可摄取NA即为摄取2。摄人组织的NA并不贮存而很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏，因此，摄取1为贮存型摄取，摄取2为代谢型摄取。 (二)传出神经系统的受体 1．受体分型

胆碱受体 M受体有M1,M2,M3,M4,M5等亚型。

N受体有Nm，Nn等亚型。

肾上腺素受体 α受体有α1,α2等亚型。

β受体有β1,β2,β3亚型。

2．受体功能及其分子机制

M胆碱受体属于鸟核苷酸结合调节蛋白(G蛋白)耦联的超级家族受体。 N胆碱受体属于配体门控离子通道型受体。 肾上腺素受体属于G蛋白耦联受体。 传出神经系统受体的主要功能 生理指征 肾上腺素受体兴奋 胆碱受体兴奋 类型 心率 心脏 收缩力 传导 自律性 动脉静脉 α1，α2 βl，β2 气管支气管 胃壁 平 滑 肌 肠壁 括约肌 胆囊胆道 膀胱逼尿肌 三角肌与括约肌 瞳孔开大肌 瞳孔扩约肌 睫状肌 汗腺分泌 腺 体 支气管腺体 代 谢 肝脏糖代谢 骨骼肌糖代谢 脂肪代谢 三、题例 (一)选择题 [A型题]

唾液腺分泌 β2 α1α2β2 a1α2β1β2 α1 β2 β2 α1 α1 β2 α1 α1 β2 α1 β2 α1β2 β2 αlβ2β3 β1 效应 加速++ 增加++ 加快++ 增加+++ 收缩 舒张 舒张+ 舒张+ 舒张+ 收缩+ 舒张+ 舒张十 收缩++ 收缩(散瞳)++ 舒张(远视)+ 分泌+(手心) K+和H2O+ 淀粉酶+ 减少 增加 糖原分解、异生 肝糖原分解+ 脂肪人分解+++ 类型 效应 减慢+++ 减弱+ 减慢+++ 动脉舒张 静脉无作用 收缩++ 收缩+++ 收缩+++ 舒张+ M 受 体 收缩+ 收缩+++ 舒张++ 无作用 收缩(缩瞳)+++ 收缩(近视)+++ 分泌(交感)+++ K+和H2O +++ 分泌+++ 无作用 无作用 无作用 1.去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括( )

A.心脏兴奋 B.皮肤黏膜血管和内脏血管收缩 C.支气管平滑肌舒张 D.胃肠平滑肌舒张 E.瞳孔扩大

2.下列哪类神经纤维兴奋时，其末梢不释放乙酰胆碱( )

A．交感神经的节前纤维 B．副交感神经的节前纤维 C. 运动神经 D．副交感神经的节后纤维 E. 绝大部分交感神经的节后纤维

3.传出神经按释放的递质可分为( )

A.运动神经和感觉神经 B.中枢神经和外周神经 C.交感神经和副交感神经 D.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经 E.运动神经和自主神经 4.突触间隙中乙酰胆碱作用的消失主要依赖于( )

A.乙酰胆碱酯酶水解 B.胆碱乙酰化酶 C.摄取1 D.摄取2 E.酪氨酸羟化酶

5.合成去甲肾上腺素过程中的限速酶是( )

A.酪氨酸羟化酶 B.多巴脱羧酶 C.儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) D.单胺氧化酶(MAO) E.多巴胺β一羟化酶

6.去甲肾上腺素在突触间隙中消除的主要途径是( ) A.被MAO破坏 B.被COMT破坏 C.摄取1 D.摄取2 E.被乙酰胆碱酯酶水解

7.M胆碱受体激动时，可引起下列那种效应( )

A.睫状肌松弛 B.瞳孔扩大 C.糖原分解 D.脂肪分解 E.皮肤黏膜血管扩张 8.胆碱能神经不包括( )

A.交感神经节前纤维 B.副交感神经节前纤维 C.绝大部分交感神经的节后纤维 D.副交感神经的节后纤维 E.运动神经

9.胆碱能神经节后纤维兴奋时，不会产生下列哪种效应( )

A.心脏抑制 B.血管扩张，血压下降 C.骨骼肌松弛 D.内脏平滑肌收缩 E.瞳孔缩小

10.NM胆碱受体主要存在于( )

A.肾上腺髓质 B.内脏括约肌 C.睫状肌 D.骨骼肌 E.自主神经节 11.β受体激动不会引起的效应是( )

A.骨骼肌血管舒张 B.支气管平滑肌舒张 C.膀胱逼尿肌收缩 D.脂肪分解 E.心肌收缩力增加 12.α受体激动不会引起的效应是( )

A.血管收缩 B.括约肌收缩 C.瞳孔缩小 D.支气管收缩 E.唾液分泌 13.属于配体门控离子通道型受体的是（ ）

A.M受体 B.α受体 C. β1受体 D.β2受体 E.N受体

14.当肾上腺素能神经和胆碱能神经同时兴奋时，窦房结的效应是( ) A.传导加快 B.传导减慢 C.心率加快 D.心率减慢 E.心率不变 15.肾上腺素α受体属于( )

A.门控离子通道型受体 B.G—蛋白偶联受体 C.具有酪氨酸激酶活性的受体 D.细胞浆内受体 E.细胞核内受体

16.NM胆碱受体激动可引起( )

A.心肌收缩力增加 B.支气管平滑肌舒张 C.膀胱逼尿肌收缩 D.骨骼肌收缩 E.脂肪分解 17.哌仑西平是( )

A.选择性M1受体激动药 B.选择性M2受体激动药 C.选择性M1受体阻断 D.选择性M2受体阻断药 E.对M胆碱受体无选择性 18.M2受体主要分布于( )

A.胃肠道平滑肌 B.血管 C.支气管平滑肌 D.骨骼肌 E.心脏 19.关于突触前膜受体的叙述，正确的是( ) A.激动突触前膜M受体，去甲肾上腺素释放增加 B.激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放增加 C.激动突触前膜α2受体，去甲肾上腺素释放减少 D.激动突触前膜β受体，去甲肾上腺素释放减少 E.阻断突触前膜β受体，乙酰胆碱释放增加 20.多巴胺β羟化酶主要存在于( )

A.胆碱能神经突触间隙 B.去甲肾上腺素能神经突触间隙 C.胆碱能神经突触前膜 D.去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中 E.去甲肾上腺素能神经突触前膜 21.合成多巴胺的原料是( )

A.丝氨酸 B.苏氨酸 C.酪氨酸 D.赖氨酸 E.半胱氨酸 22.α肾上腺素受体分布占优势的效应器是( )

A.皮肤、黏膜血管 B.肾血管 C.脑血管 D.冠状动脉 E.骨骼肌血管 23.M胆碱受体占优势的效应器是( )

A.胃肠平滑肌 B.支气管平滑肌 C.子宫平滑肌 D.血管平滑肌 E.瞳孔开大肌

24.关于Nm受体的叙述，正确的是( )

A.有7个跨膜区域 B.肽链N—端在细胞膜外，C—端在细胞内

C.由3个亚单位组成 D.属C—蛋白偶联受体 E.属配体门控离子通道型受体 25.Nn胆碱受体主要存在于下列哪一效应器中( ) A.子宫 B.膀胱 C.骨骼肌 D.唾液腺 E.肾上腺髓质 26.与毒蕈碱特异性结合的受体是( )

A.α受体 B.β受体 C.M受体 D.N受体 E.DA受体 27.激动突触前膜。受体可引起( )

A.心脏兴奋 B.支气管收缩 C.血压升高 D.腺体分泌增加

E.去甲肾上腺素释放减少

28.外周多巴胺受体主要分布在( )

A.肾脏及肠系膜血管 B.皮肤、黏膜血管 C.骨骼肌血管 D.瞳孔括约肌 E.心脏

29.下列哪种受体激动时可引起支气管平滑肌舒张( ) A.M受体 B.α1受体 C.α2受体 D.β1受体 E.β2受体 30.去甲肾上腺素能神经摄取1占释放量的( )

A.>90％ B.75％～90％ C.65％～75％ D.55％～65％ E.55％～85％ 31.外周胆碱能神经合成与释放的递质是( )

A.胆碱 B.乙酰胆碱 C.毒扁豆碱 D.烟碱 E.氨甲胆碱 32.外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是( ) A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.去氧肾上腺素 E.多巴胺

33.关于受体激动产生的效应，叙述正确的是( ) A.βl受体激动可致心肌收缩力增加、心率减慢 B.β2受体激动可致支气管平滑肌收缩，血管舒张 C.M受体激动可致胃肠平滑肌舒张、腺体分泌增加 D.N1受体激动可致胃肠平滑肌收缩、血管收缩 E.N2受体激动可致骨骼肌松弛 34.关于β1受体的叙述，正确的是( )

A.属G—蛋白偶联受体 B.属配体门控离子通道型受体 C.N—端在细胞内 D.C—端在细胞外 E.属细胞内受体 35.下列哪种受体激动可引起睫状肌收缩、晶状体变凸( ) A.β1受体 B.β2受体 C.α1受体 D.α2受体 E.M受体 36. 下列哪一项不属于M受体激动时产生的效应( ) A．心肌收缩力减弱 B．心率减慢 C. 唾液腺分泌增加 D．睫状肌收缩 E. 胃肠平滑肌松弛 [B型题]

A.胆碱能神经 B.去甲肾上腺素能神经 C.副交感神经节前纤维 D.副交感神经节后纤维 E.运动神经

37.支配肾上腺髓质分泌肾上腺素的神经是( ) 38.支配汗腺分泌的神经是( )

A.内脏平滑肌收缩 B.骨骼肌收缩 C.瞳孔开大肌收缩

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