初级药士药剂学辅导精华

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薄膜衣的材料

（1）胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：

①羟丙基甲基纤维素（HPMC）；

②羟丙基纤维素（HPC）；

③丙烯酸树脂Ⅵ号；

④聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。

（2）肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物）。

（3）水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，医学教|育网收集整理包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。

（4）其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

片剂的质量检查

片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度（压制片崩解时限为15min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为60min）、溶出度或释放度、含量均匀度。

1.外观性状：完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。

2.片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯的重量差异，包衣后不再检测。查均匀度的片剂，不必查片重。

3.硬度和脆碎度：应用孟山都硬度计法和罗许脆碎仪法。

4.崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为15min。医学|教育网收集整理包衣片（浸膏片、糖衣片、薄膜衣片）为60min（素片的4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。

5.溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。

6.含量均匀度：取10片分别测定每片的相对含量，按《中国药典》法检查判断是否合格。

制剂设计的基本原则

1.安全性：药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性或毒副作用。

2.有效性：药物的有效性与给药途径，剂型，剂量有关，药物制剂的设计应能提高药物治疗的有效性，至少不能减弱药物的治疗作用。

3.可控性：药品的质量是决定药物的有效性与安全性的重要保证，医学|教育网收集整理因此制剂必须作到质量可控。

4.稳定性：制剂的稳定性也是药物的有效性与安全性的重要保证，药物制剂的设计应使药物有足够的稳定性。

5.顺应性：药物制剂的设计应提高病人与医护人员对药物的接受程度即顺应性，从而有利于疾病的治疗。 高分子溶液剂

高分子溶液剂是指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。高分子溶液剂以水为溶剂时称为亲水性高分子溶液剂，也叫亲水胶体。高分子溶液剂的性质有：

（1）荷电性：高分子溶液带有电荷。

（2）水化膜：高分子化合物含有大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜。

（3）聚结特性：高分子溶液的水化膜和荷电发生变化时易出现聚结沉淀。医学教育|网收集整理由于电解质的强烈水化作用而破坏高分子溶液的水化膜，使高分子凝结而沉淀，称为盐析；高分子溶液由于盐类，pH值，絮凝剂等的影响产生凝结，称为絮凝现象。

（4）凝胶：亲水性高分子溶液当温度降低时，可形成网状结构，水被全部包含网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。

溶胶剂

溶胶剂系指固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂，又称疏水胶体溶液。溶胶剂中的微粒具有带相反电荷的吸附层和扩散层，称为双电层，双电层之间的电位差称为δ电位。医学教育网|收集整理δ电位越高，微粒间斥力越大，溶胶越稳定。

溶胶剂具有以下特点：

（1）光学性质：产生丁铎尔效应。

（2）电学性质：荷电的溶胶粒子在电场作用下可发生电泳现象。

（3）动力学性质：溶胶剂中的粒子在分散介质中有不规则的运动，称为布朗运动。

（4）稳定性：溶胶剂属热力学不稳定体系，有聚结不稳定性和动力不稳定性。

溶胶剂制备方法有分散法和凝聚法。溶胶剂制备的影响因素有：溶胶胶粒的分散度，胶粒的聚集性，电解质的影响。

药物的溶解度

药物的溶解度系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量，一般以一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。影响溶解度的因素有：药物的极性，溶剂，温度，药物的晶型，粒子大小，加入第三种物质。增加药物溶解度的方法有：制成可溶性盐，引入亲水基团，加入助溶剂，使用混合溶剂，加入增溶剂。溶解速度是指单位时间内溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。医学教|育网收集整理固体药物的溶解是一个溶解扩散过程，温度，搅拌和粉碎度等都会影响药物的溶解速度。温度升高不仅可增加药物的溶解度，还会增大药物分子的扩散系数，使溶解速度增加；搅拌可减小扩散层的厚度，减小药物分子从扩散层向溶液中扩散的距离，使溶解速度增加；药物粉碎后分散度增大，增加药物的总表面积，增加药物与溶剂的接触面积使溶解速度增加。

胰岛素治疗范围

（一）1型糖尿病

不论有无急性和慢性并发症，均需终身胰岛素替代治疗，不可突然终止。

（二）2型糖尿病

1.并发糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗性昏迷、乳酸性酸中毒者；

2.经饮食控制，适当运动和足量口服降糖药治疗失败，以及病程长久，胰岛功能衰退者；

3.伴有严重的心、肝、肾、脑、眼急性和慢性并发症者；

4.外伤、手术、急性和慢性感染等应激状态者；

5.糖尿病患者妊娠时，为避免胎儿先天畸形，应用胰岛素治疗，严格控制血糖，直至分娩后。医学教育|网收集整理不孕或多次流产的糖尿病妇女，可用胰岛素治疗，有利于正常受孕及胎儿的正常发育；

6.初发的糖尿病2型，特别是消瘦型，在严格控制饮食的基础上，可行短期胰岛素治疗，有利于消除葡萄糖毒性作用，减少停用胰岛素后对降糖药物的需要量。

（三）各种继发性糖尿病

如垂体性糖尿病、类固醇性糖尿病等。

（四）腺岛素基因突变性糖尿病

内源胰岛素异常，用外源正规胰岛素有效。

不合理用药的表现

（1）有病症未得到治疗：包括得不到药物和因误诊而未给予以需要的药物。

（2）选用药物不当：指病人存在用药病症，选用药物不对症，存在用药禁忌或合并用药配伍失当等。

（3）用药剂量不足、用药过量或疗程过长：指剂量太小和疗程不足；医学教育|网收集整理使用对症药物但剂量过大或疗程过长；给轻症患者用重药，联合用药过多。

（4）不适当的合并用药：未根据病菌治疗需要和药物特性设计，合理给药方案，而是给个病人无必要或不适当地合并使用多种药物；重复给药；提前续开处方。

（5）不适当的合并用药：因对病人无效也无害的“药物”。

（6）盲目使用价格昂贵的药品：单纯为提高经济收入。

茶碱类平喘药的特点及作用

茶碱是一类常用的平喘药，同时还具有抗炎作用。

（1）茶碱对哮喘的迟发反应有抑制作用，还能促进粘液纤毛运动，改善呼吸功能。茶碱对呼吸道平滑肌具有较强的直接松弛作用，对缓解支气管挛疗效也较满意。茶碱的不良反应发生率与其血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗水平（＞20mg/L）时，易发生不良反应。严重者（血药浓度＞35mg/L），可出现心动过速、心律失常、发热、脱水、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷等症状，甚至呼吸、心跳停止致死。医学教|育网收集整理特别是儿童，更应谨慎用。

（2）多索茶碱是近年来开发的一种新型茶碱类平喘药物。比传统药物茶碱和氨茶碱疗效高且毒性低，治疗气喘和慢性阴塞性肺病，效果是氨茶碱的10～15倍。多索茶碱适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

药品生产批号的定义

卫生部1992年颁布的《药品生产质量管理规范》（GMP）第七十六条规定了“批号”一词的含义：用于识别“批”的一组数字或字母加数字。

我国GMP第七十六条规定了“批”的含义：在规定限度内具有同一性质和质量，并在同一生产周期中生产出来的一定数量的药品。可见“批”所要反映的最根本问题是在允许限度内的质量均匀性。

换句话说，生产单位在药品生产过程中，将同一次投料、同一次生产工艺所生产的药品用一个批号来表示。医|学教育网收集整理批号表示生产日期和批次，可由批号推算出药品的有效期和存放时间的长短，同时便于药品的抽样检验，还代表该批药品的质量.

灌肠剂

灌肠剂：系指经肛门灌入直肠使用的液体制剂。包括泻下灌肠剂、含药灌肠、营养灌肠剂。

泻下灌肠剂：是以清除粪便、降低肠压、使肠道恢复正常功能为目的的液体制剂。如5%软肥皂溶液。

含药灌肠剂：是指起局部作用或发挥全身作用的液体制剂。局部可起收敛作用，吸收可产生兴奋或镇痛作用。药物在胃内易被破坏，对胃有刺激性，因恶心呕吐不能口服给药的患者可灌汤给药，如10%水合氯醛。

营养灌汤剂：是指患者不能经口摄取营养而应用的含有营养成分的液体制剂。医学教|育网收集整理这类制剂须在直肠保留较长时间以利于药物吸收，可以是溶液剂，也可以是乳剂，如5%葡萄糖溶液。

受体脱敏

受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，初级药士药理学辅导精华可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A还可使胰岛素受体脱敏。

根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。

同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化，受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。

异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。异源脱敏可能由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制，或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。如β肾上腺素受体，可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素调节；M胆碱受体可被血管活性肽调节；γ氨基丁酸受体可被苯二氮类调节；医学教育网|收集整理胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节等。

药物的作用有两种不同类型

一类是结构非特异性药物：药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少初级药士药物化学辅导精华；

另一类是结构特异性药物：药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效。而大多数药物属于结构特异性药物。结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。

手性药物的对映体药物活性的差异

1.对映异构体之间具有等同的药理活性和初级药士药物化学辅导精华强度

2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性

4.对映异构体之间产生相反的活性

口服降糖药

根据作用机制分四类：

（一）初级药士药物化学辅导精华胰岛素分泌促进剂

（二）胰岛素增敏剂

（三）α-葡萄糖苷酶抑制剂

（四）醛糖还原酶抑制剂

吲达帕胺

吲达帕胺为非噻嗪类吲哚衍生物，利尿作用弱。降压机制开始与利尿排钠有关外，还可直接舒张小动脉，降低血管壁张力和血管对升压物质的反应性，从而使外周阻力下降。吲达帕胺的扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。此外，本品还有促进血管内皮细胞产生内皮细胞衍生的松弛因子（EDRF）、抗心肌肥厚等作用。口服易吸收，口服后30min血药浓度达峰值，2～3h起效，血浆蛋白结合率约75%，在体内大部分被代谢，其代谢物及少量的原形药物经肾排出，t1/2为12～20h。吲达帕胺是一强效、长效降压药，适用于轻、中度高血压，伴有浮肿者更适宜。本品不引起血脂改变，适用于高脂血症者。不良反应轻，可有上腹不适、恶心、食欲缺乏、头痛、嗜睡、腹泻及皮疹等，可致血糖及血尿酸轻度升高，长期应用可使血钾降低。

普萘洛尔（propranolol，心得安）为β受体阻断药中第一个用于临床且至今仍常用的药物，在心血管疾病中应用广泛，治疗高血压、心绞痛及心律失常均有效。

普萘洛尔降压作用出现缓慢，口服后2～3周才开始降压，立位和卧位的收缩压和舒张压都能明显降低。适用于轻度及中度高血压。对伴有心排出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压病人效果较好，伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者普萘洛尔尤为适用。普萘洛尔的突出优点是很少发生直立性低血压。与利尿药或血管扩张药合用可增强疗效。支气管哮喘病人禁用。

硝苯地平（nifedipine，硝苯吡啶，心痛定）

【体内过程】由于其亲脂性强，口服后可迅速、完全地从胃肠道吸收，但受肝脏首过消除的影响，口服生物利用度仅为45%～75%。约30～120min血药浓度达峰值。口服后30～60min起效，作用维持3h；舌下含服1～5mim生效；静注1min内即可出现作用。血浆tl/2为3～4h。血浆蛋白结合率约92%～98%。部分经肝被代谢，给药剂量的70%～80%以无活性代谢物从尿排泄。

【药理作用及降压作用机制】对高血压患者降压显著，对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快，心搏出量增加，血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流，对小动脉平滑肌较静脉更敏感，使外周血管阻力降低，血压下降。

【临床应用】可单独或与其他药合用治疗轻、中和重度高血压。亦适用于合并有心绞痛或肾

脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。医学教育|网收集整理目前多推荐使用缓释片剂，以减轻迅速降压造成的反射性交感张力增加。

【不良反应】由于血管过度扩张引起，表现为心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可能出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。也可发生过敏反应，如皮疹、药热及肝功能异常等。低血压及心功能不良者慎用。禁用于心源性休克。严重主动脉狭窄患者可能增加心衰危险。肝功能不良者应减量。

氯氯地平（amlodipine）

是很强的外周和冠状血管扩张剂，对血管平滑肌具有高度选择性而对心肌收缩力或传导的影响很小。

口服吸收慢但维持久，6～12h血药浓度达峰值，t1/2为35～50h.给药后7～8天达稳态血药浓度，生物利用度为

64%。医学教育网|收集整理主要在肝脏代谢，大部分代谢物从尿排出，约10%以原形从尿排出。血浆蛋白结合率为97.5%。主要不良反应为外周水肿，其他不良反应较少。

用于高血压及心绞痛治疗。可单用或与其他药合用。治疗心收缩功能紊乱引起的心衰、心绞痛，其疗效超过硝苯地平等其他钙通道阻滞药

挥发油的主要化学组成

挥发油又称精油，是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称。挥发油为一混合物，其组份较为复杂。挥发油成分中以萜类成分多见，另外，尚含有小分子脂肪族化合物和小分子芳香族化合物。

萜类成分：挥发油中的萜类成分主要是单萜和倍半萜类化合物。医学|教育网收集整理其中，它们的含氧衍生物多具有较强的生活活性，并且是挥发油具芳香气味的主要组成成分。

脂肪族成分：挥发油中的脂肪族成分多为一些小分子化合物，具有挥发性，如正庚烷、辛烯、甲戊酮、异戊醛、乙酸戊酯等。鱼腥草所含挥发油主要有效成分为癸酰乙醛（鱼腥草素），具有抗菌作用，有鱼腥气味。

芳香族成分：挥发油中的芳香族化合物多为含氧衍生物，如苯乙醇、水杨酸、香草醛等。其中大多数属于苯丙素衍生物，如桂皮挥发油中具有解热镇痛作用的桂皮醛，丁香挥发油中具有抑菌和镇静作用的丁香酚等。

皂苷的显色反应

liebermann反应：样品溶于乙酐，加浓硫酸，发生一系列的颜色变化。

醋酐-浓硫酸（liebermann-burchard）反应：可用以区别甾体皂苷和三萜皂苷，甾体皂苷最后呈蓝绿色，三萜皂苷最后呈红色或紫色。

氯仿-浓硫酸反应：样品溶于氯仿，加入浓硫酸后，氯仿层呈红色或蓝色，硫酸层显绿色荧光。

三氯醋酸反应：将甾体皂苷样品的氯仿溶液滴在滤纸上，加三氯醋酸试剂，加热至60℃，生成红色渐变为紫色。在同样条件下，三萜皂苷必须加热到100℃才能显色。

五氯化锑反应：样品溶于氯仿或乙醇，点于滤纸上，喷以五氯化锑氯仿液，60～70℃加热，显蓝色、灰蓝色或灰紫色。

芳香醛-硫酸/高氯酸反应：芳香醛多用香草醛或对-二甲氨基苯甲醛。医学|教育网收集整理其中以香草醛应用最为普遍，且显色灵敏。

质量管理原则

①以顾客为关注焦点；

②领导作用；

③全员参与；

④过程方法；

⑤管理的系统方法；

⑥持续改进；医学|教育网收集整理

⑦基于事实的决策方法；

⑧与供方互利的关系。

麻黄碱的提取与分离

溶剂法：利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水，又能溶于亲脂性有机溶剂的性质，以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异，使两者得以分离。方法为麻黄用水提取，水提取液碱化后用甲苯萃取，甲苯萃取液流经草酸溶液，由于麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出，而伪麻黄碱草酸盐留在母液中。

水蒸汽蒸馏法：麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性，可用水蒸汽蒸馏法从麻黄中提取。

离子交换树脂法：利用生物碱盐能够交换到强酸型阳离子交换树脂柱上，而麻黄碱的碱性较伪麻黄碱弱，先从树脂柱上洗脱下来，从而使两者达到分离。

摄入食物的含氮量与排泄物初级药士生物化学辅导精华（尿与粪）中含氮量之间的关系。

氮总平衡：摄入氮＝排出氮（正常成人）

氮正平衡：摄入氮＞排出氮（儿童、孕妇等）

氮负平衡：摄入氮＜排出氮（饥饿、消耗性疾病患者） 摄入食物的含氮量与排泄物初级药士生物化学辅导精华（尿与粪）中含氮量之间的关系。

氮总平衡：摄入氮＝排出氮（正常成人）

氮正平衡：摄入氮＞排出氮（儿童、孕妇等）

氮负平衡：摄入氮＜排出氮（饥饿、消耗性疾病患者）

必需氨基酸（essentialaminoacid）：指体内需要而又不能自身合成，必须由食物供给的氨基酸，共有8种：苏氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸、缬氨酸、色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸。

蛋白质的互补作用：指营养价值较低的蛋白质混合食用，医学教育网|收集整理其必需氨基酸可以互相补充而提高营养价值。

必需氨基酸（essentialaminoacid）：指体内需要而又不能自身合成，必须由食物供给的氨基酸，共有8种：苏氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸、缬氨酸、色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸。

蛋白质的互补作用：指营养价值较低的蛋白质混合食用，医学教育网|收集整理其必需氨基酸可以互相补充而提高营养价值。

嘌呤核苷酸的分解代谢终产物尿酸过多引起痛风症。

治疗原则：别嘌呤醇（与次黄嘌呤结构类似，可以抑制黄嘌呤氧化酶，减少嘌呤核苷酸生成，抑制尿酸生成；另外别嘌呤醇可与PRPP反应生成别嘌呤核苷酸，消耗PRPP使其含量减少，同时由于别嘌呤核苷酸与IMP结构相似，可以反馈抑制嘌呤核苷酸从头合成的酶，减少嘌呤核苷酸生成。其结果是嘌呤核苷酸的合成减少，尿酸生成减少，治疗痛风症）。

竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂

（1）竞争性拮抗剂：初级药士生物化学辅导精华①虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平；②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合，可降低激动剂与受体结合的亲和力，但不降低内在活性。

（2）非竞争性拮抗：①拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合；或非竞争性拮抗剂与激动剂争夺同一受体，但由于共价键作用，与受体结合比较牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合；②拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力、医学教育网|收集整理内在活性。 药物的吸收

概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。多数药物的吸收属于被动转运过程。

影响因素：药物的理化性质、给药途径和剂型、吸收环境等。

（1）理化性质：水和脂均不溶的物质难以吸收，如硫酸钡，不溶解，口服不吸收，用作造影剂。

（2）药物的制剂：口服给药时，溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快；注射给药时，水溶液较混悬剂或油剂吸收快。药物的制剂被机体吸收利用的程度和速度为生物利用度，亦即一种药物其不同类型的制剂进入体循环的相对数量和速度。虽然药物制剂的主药含量相等，但由于制剂类型不同，应用后药物进入体循环的数量和速度不能保证完全相等，故疗效有所差别。

（3）吸收环境

口服给药：胃内的pH值（影响药物的解离）；医学教育网|收集整理胃排空、肠蠕动速度（影响吸收的时间）；肠内容物多少（影响吸收面积）内容物的性质（影响药物溶解）。

注射给药：疾病状态可能影响注射部位血流。

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/pqvq.html