4.胆碱受体阻断药

商洛职业技术学院教案

课程名称 授课教师 药理学 王生杰 授课类型 专业班级 08级三临床、药学 讲授 学 时 3 第八章 胆碱受体阻断药 章节题目 目的 与 要求 1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应和禁忌证 2.理解山莨菪碱、东莨菪碱及溴丙胺太林的作用和临床应用 3.了解后马托品、托吡卡胺及哌仑西平的作用和临床应用 重点 与 难点 方法 与手段 1.阿托品的作用、用途、不良反应和用药注意事项 2.东莨菪碱、山莨菪碱、溴化兵胺太林和后马托品的特点 3.阿托品的作用和用药注意事项。 讲授，CAI 使用教材 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版 及参考书

教 案 续 页

教 学 内 容 辅助手段 时间分配 阿托品（atropine） 第八章 胆碱受体阻断药 一、M受体阻断药 (一)阿托品类生物碱 【作用】 1.抑制腺体分泌: 对汗腺、唾液腺＞泪腺、呼吸道腺体分泌＞胃酸分泌。 ２.解除内脏平滑肌痉挛：对痉挛平滑肌作用显著。 解除胃肠痉挛＞膀胱逼尿肌＞胆道、输尿管＞支气管平滑肌痉挛。 ３.对眼的影响 ： （1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，开大肌兴奋占优势、瞳孔散大。 （2）升高眼内：阻断瞳孔括约肌M受体→虹膜松弛→虹膜退向周边→ 前房角间隙变窄→房水回流受阻→眼压↑。 （3）调节麻痹：阻断M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度↓→视近物模糊，视远物清晰。 4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制作用。 ①心率↑（大剂量1-2mg）； ②传导加速。 5.扩张血管（大剂量）: 解除小动脉痉挛，改善微循环。 扩张血管作用与阻断M受体无关。 ６.对抗有机磷中毒： ７.中枢神经系统： ①大剂量(1-5mg):兴奋延脑及大脑。 ②中毒量(＞10 mg)：幻觉、谵语、惊厥 → 昏迷、呼吸抑制 → 死亡。 【临床应用】 1.缓解内脏绞痛： ①胃肠绞痛，疗效最好； ②膀胱刺激症状，疗效较好； ③胆、肾绞痛，单用疗效差，需与镇痛药合用。 ④遗尿症，有效（松弛膀胱）。 2.抑制腺体分泌： ①麻醉前给药； ②严重盗汗、流涎症。 3.眼科用药： ①虹膜睫状体炎 ②眼底检查：扩瞳持续时间长(1周)，以后马托品替代。 ③配镜验光：麻痹睫状肌，准确测屈光度，仅用于儿童。 4.抗慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房传导阻滞、房室传导阻滞。 5.抗休克：感染性休克，大剂量→阿托品化。但高热、心率快者不宜用。 阿托品化指征： ①颜面潮红、四肢转暖； ②眼底血管痉挛解除； ③尿量增多； ④血压回升。 6.解救有机磷中毒。 【不良反应】 1.抑制腺体分泌：口干、皮肤干燥、体温升高。高热者禁用。 2.对眼影响：视力模糊、升高眼压,。 3.抑制平滑肌：排便、排尿困难。 4.心血管：剂量大心率加快。心动过速禁用。 5.中枢毒性：兴奋→抑制→抑制呼吸致死。 【中毒解救】最低致死量：成人80-130mg；儿童10 mg。 1.常规：洗胃、导泻、输液等。 2.外周症状：毛果芸香碱对抗。抢救有机磷中毒时，阿托品过量,禁用抗胆碱酯酶药（新斯的明抑制胆碱酯酶，加重中毒症状）。 3.中枢兴奋症状:安定对抗。 【禁忌症】 青光眼、前列腺肥大禁用。 东莨菪碱 【作用特点】 1.扩瞳、抑制腺体分泌作用＞ 阿托品。 2.心血管作用＜阿托品。 3.中枢作用：小剂量镇静，较大剂量催眠；轻度兴奋呼吸中枢。 4.中枢性抗胆碱作用强。 ５.防晕止吐。 【应用】 1.麻醉前给药：优于阿托品。由于： ①抑制腺体分泌作用强；②有镇静作用；③轻度兴奋呼吸中枢。 2.抗晕动病: 乘车、船，预防效果好；妊娠、放射呕吐有效。 3.抗帕金森：缓解肌震颤和流涎症状。 ４.内脏绞痛： ５.抢救有机磷中毒： 【禁忌症】青光眼、前列腺肥大禁用。 山莨菪碱 人工合成品称654-2，脂溶性低，口服吸收差，多注射给药。 1.特点： ①解除血管、内脏平滑肌痉挛选择性高（弱于阿托品）； ②对眼和腺体作用弱（为阿托品的1/20-1/10）。 ③不易通过血脑屏障，中枢作用弱,毒性低。 2.用于：①取代阿托品用于感染性休克,不良反应较阿托品少。 ②胃肠痉挛。 ③脑血管痉挛性疾病。 3.禁忌症：青光眼、前列腺肥大禁用。 (二) 阿托品的合成代用品 1.扩瞳药 后马托品 (1)特点：扩瞳作用与阿托品相似，但短暂（1-2天）。 (2)应用：扩瞳，眼底检查 托吡咔胺 (1)扩瞳作用快速、短暂（６小时）； (2)扩瞳，眼底检查首选。 2.合成解痉药 普鲁本辛（丙胺太林） 1.阻断胃肠M受体选择性高,抑制胃肠活动与胃酸分泌强、持久(6h)； 2.应用：消化性溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕吐。 贝那替秦（胃复康） 1.作用：解痉、抑制胃酸分泌,还有安定作用。 2.应用：消化性溃疡、胃肠痉挛（特别适合焦虑症者）。 (三)选择性M1受体阻断药 哌仑西平、替仑西平 1.选择性阻断M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。 2.主要治疗消化性溃疡。 3.不兴奋中枢（不易通过血脑屏障）、较少口干及视力影响。

二、 N1受体阻断药(神经节阻断药) 樟磺咪芬、美加明 1.作用：阻断N1受体 （1）交感神经↓：①心脏抑制，心输出量减少； ②血管扩张，外周阻力下降，血压下降（迅速强大）。 （2）副交感神经↓：口干、便秘、小便困难、视物模糊。 2.用于：控制性降压、高血压危象。 3.不良反应严重，已基本不用。 二、N2受体阻断药 （一）去极化型肌松药 琥珀胆碱（司可林） 【肌松机制】 与N2受体结合，产生与Ach相似而更为持久的去极化，使肌细胞膜长时间处于不应期中，对Ach不发生反应，阻断神经冲动的传递，骨骼肌松弛。 【临床应用】 1.静脉注射用于气管内插管，气管镜、食管镜和胃镜检查； 2.静脉滴注作外科麻醉辅助用药。 【不良反应及注意事项】 1.肌松前有肌束震颤； 2.过量可引起呼吸肌麻痹，重者可致窒息。其中毒禁用新斯的明抢救。 3.术后肩胛部及胸腹部肌肉疼痛。 4.血钾升高：此乃肌肉持久去极化而释放钾离子引起。 5.禁忌证：青光眼、高血钾、遗传性血浆假性胆碱酯酶缺乏者。 （二）非去极化型肌松药 筒箭毒碱 【肌松机制】阻断N2受体，拮抗Ach对N2受体的激动作用,骨骼肌松弛。 【特点】 1.起效快，静滴3-6min，持续80-120min。 2.肌松前无肌束震颤，肌松顺序：眼→四肢→颈、躯干→肋间肌。 3.与吸入性全麻药、氨基甙类抗生素有协同作用。 4.过量中毒,可用新斯的明对抗,或用呼吸机。 5.治疗量可阻断神经节，并促进组胺释放，血压下降。 【用于】 外科麻醉辅助用药。中毒可用新斯的明解救。作用时间长，不易逆转，副作用多，药源受限，已少用。 泮库溴铵类 １.不阻断N2受体；促组胺释放作用弱。 ２.适合于手术肌松、已基本上取代了筒箭毒碱。 泮库溴铵：肌松作用筒箭毒5-10倍 维库溴铵：肌松作用较强，维持20-35min 阿曲库铵：中等强度，起效迅速，维持20-35min 小结：

教 案 末 页

1.阿托品的作用、临床应用、不良反应和禁忌证 教学 小结 2.山莨菪碱、东莨菪碱及溴丙胺太林的作用和临床应用 3.后马托品、托吡卡胺及哌仑西平的作用和临床应用 思考题 或 作业题 1.以阿托品为例，说明药物的治疗作用与副作用可以相互转化。 2.为什么阿托品可以治疗感染性休克？应用时应注意什么？ 3.比较毛果芸香碱与阿托品对眼的作用、作用机制及临床用途。 教学 后记 1.重点阿托品作用、用途、禁忌症； 2. 山莨菪碱、东莨菪碱的作用和临床应用

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/parx.html