药剂学实验

实验一 液体制剂的制备

液体制剂是指药物分散在液体分散介质中的液态制剂，可供内服或外用。液体制剂按其分散情况可分为均相液体制剂和非均相液体制剂。若制剂中的固体或液体药物均以分子、离子形式分散于液体分散介质中，则属于均相分散体系。其中分散相的分子量小的称为低分子溶液，常称为溶液（真溶液）型液体制剂，分散相的分子量大的称为高分子溶液，它们都是稳定体系。当制剂中固体或液体药物以分子聚集体的形式分散在液体分散介质中时，则属于非均相分散体系。由于其分散相与液体分散介质之间具有相界面，因此在一定程度上都是不稳定体系。按分散相粒子的大小，非均相分散体系又分为溶胶分散体系和粗分散体系。粗分散体系中包括乳浊液型液体制剂（乳剂）和混悬型液体制剂（混悬剂）。而溶胶分散体系和高分子溶液习惯上称为胶体制剂，尽管分属非均相与均相分散体系，但它们分散相的粒子大小属于同一范围(1～100nm)，且在性质上有许多相同之处。

液体制剂是应用十分广泛的一大类制剂，按给药途径、应用方法的不同又可进一步分为若干剂型，如合剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、洗剂、搽剂、灌肠剂、涂剂、含漱剂和滴耳剂等。

I．溶液型液体制剂的制备

一、实验目的

1 掌握溶液型液体制剂的制备方法

2 掌握液体制剂制备过程中的各项基本操作。

二、实验原理

溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体制剂可以口服，也可以外用。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。

就分散系统而言，溶液型液体制剂主要为低分子溶液，其分散相（药物）小于1nm，通 常以分子或离子状态溶解在分散介质中。

溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法，以溶解法应用最多。其操作步骤如下。

（1）药物的称量和量取 固体药物常以克为单位，根据药物量的大小，选用不同的架盘天平称量。液体药物常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0．10g之间），量取液体药物后，应用少量蒸馏水洗涤器具，洗液合并于容器中，以减少药物的损失。

（2）溶解及加入药物 取处方溶液的1/2～3/4量，加入药物搅拌溶解，必要时加热。难溶性药物应先加入溶解，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。易溶解药物、液体药物及挥发性药物最后加入。酊剂加至水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。 （3）过滤 固体药物溶解后，一般都要过滤，可选用玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏

斗等，滤材有脱脂棉、滤纸、纱布、绢布等。 （4）质量检查 成品应进行质量检查。

（5）包装及贴标签 质量合格后，定量分装于适当容器内，内服液体药剂用蓝色标签，外用则为红色标签。

三、仪器与材料

仪器：烧杯，试剂瓶，玻璃漏斗，量筒，磨塞小口玻璃瓶，普通天平，水浴等。 材料：碘，碘化钾，硼砂，甘油，碳酸氢钠，液化苯酚，硫酸亚铁，枸橼酸，薄荷醑，单糖浆，乙醇，蒸馏水等。

四、实验内容

（一）复方碘溶液的制备 1 处方

碘 2.5g 碘化钾 5g 蒸馏水 加至50ml

2 制法

取碘化钾置容器内，加蒸馏水5ml，搅拌使溶解，再将碘加入溶解，加蒸馏水至全量，混匀，即得。

3 用途

本品可调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等辅助治疗。 4 注释

（1）碘具有腐蚀性，称量时可用玻璃器皿或蜡纸，不宜用纸，并不得接触皮肤与粘膜。 （2）处方中碘化钾起助溶剂和稳定剂作用，因碘有挥发性又难溶于水（1:2950），碘化钾（或碘化钠）可与碘生成易溶性配合物而溶解，同时此配合物可减少刺激性。结合形式如下：

I2 + KI → KI3

（3）在制备时，为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸馏水(1:1)配成近饱合溶液，然后加入碘溶解。

（4）碘溶液具氧化性，应贮存于密闭玻璃塞瓶内，不得直接与木塞、橡胶塞及金属塞接触。为避免被腐蚀，可加一层玻璃纸衬垫。

（二）复方硼砂溶液（朵贝尔溶液）的制备 1 处方

硼砂 2g 甘油 3.5ml 碳酸氢钠 1.5g 液化苯酚 0.3ml

蒸馏水 加至100ml

2 制法

取硼砂加入约50ml热蒸馏水中，溶解，放冷，加入碳酸氢钠溶解。另取液化苯酚加甘油搅匀，缓缓加入上述溶液中，随加随搅拌，待气泡消失后，加蒸馏水至100ml，必要时过滤，即得。

3 用途

本品为含漱剂，用于口腔炎，咽喉炎及扁桃体炎。 4 注释

（1）本品化学反应为：

Na2B4O7·10H2O + 4C3H5(OH)3 → 2C3H5(OH)HBO3 + 2C3H5(OH)NaBO3 + 13H2O C3H5(OH)HBO3 + NaHCO3 → C3H5(OH)NaBO3+CO2↑+H2O 反应生成的甘油硼酸钠呈碱性，有除去酸性分泌物的作用。

（2）硼砂在水中溶解度为1:20，沸水中为1:1，故宜用热水溶解。冷至50℃左右再加碳酸氢钠，可防止后者在热水中分解。

（3）制剂中苯酚有轻度局部麻醉作用和抑菌作用。 （4）本品应加着色剂（如曙红钠），以示外用。

（三）硫酸亚铁糖浆的制备 1 处方

硫酸亚铁 1.5g 枸橼酸 0.1g 蒸馏水 5ml 薄荷醑 0.1ml 单糖浆 加至50ml

2 制法

取枸橼酸溶于全量蒸馏水中，加入预先研细的硫酸亚铁，搅拌溶解、过滤，滤液与适量单糖浆混匀，滴加薄荷醑，边加边搅拌，再加单糖浆至50ml，搅匀，即得。

3 用途

本品为抗贫血药，用于缺铁性贫血。 4 注释

（1）硫酸亚铁置空气中吸潮后易氧化生成黄棕色碱式硫酸铁，不能供药用，其反应式如下：

4FeSO4 + 2H2O+O2 → 4Fe(OH)SO4

其水溶液长期放置同样有此变化，本品中所加枸橼酸，主要使部分蔗糖转化成具有还原性的果糖和葡萄糖，以防止硫酸亚铁的氧化变色。 （2）单糠浆可使用成品，也可按下法制备：

取蒸馏水45m1，煮沸，加入蔗糖85g，搅拌溶解后，继续加热至100℃，趁热用精制

棉过滤，自滤器添加适量热蒸馏水至100ml，搅匀，备用。

（四）质量检查 1 外观

溶液型液体制剂的外观应均匀、透明，无可见微粒、纤维等异物。 复方碘溶液应为深棕色的澄明液体，有碘臭。 复方硼砂溶液应为粉红色澄明液体，具苯酚特臭。

硫酸亚铁糖浆应为淡黄绿色澄清的粘稠液体，具薄荷香气，味甜。 2 鉴别与含量测定

按《中国药典》或有关制剂手册各制剂项下检查方法检查，应符合规定。

五、实验结果

将溶液型液体制剂的质量检查结果记录于表11-1中。

表11-1 溶液型液体制剂质量检查结果

制 剂 复方碘溶液 复方硼砂溶液 硫酸亚铁糖浆

六、思考题

1 碘化钾在复方碘溶液处方中有何作用?

2 在制备复方硼砂溶液时，为何将硼砂加入热的蒸馏水中?而又在放冷后加入碳酸氢钠? 3 试提出硫酸亚铁糖浆制备的新工艺。

外 观

鉴 别

含量测定

Ⅱ．胶体分散系制剂的制备

一、实验目的

1 掌握胶体药物的溶解特性和制备胶体的方法。 2 熟悉胶体分散系制剂的质量评定方法。

二、实验原理

胶体分散系制剂是指某些固体药物以1～100nm大小的质点，分散于适当的分散介质中制得的均相或非均相体系制剂，它们具有胶体特有的性质。胶体分散系制剂所用的分散介质多数为水，少数为非水溶剂。

亲水胶体系指一些分子量大的（高分子）药物以分子状态分散于溶剂中形成的均相溶液。这类胶体有蛋白质溶液、酶类溶液、纤维素溶液、淀粉浆、胶浆、右旋糖酐溶液、聚氧乙烯吡咯烷酮溶液等，它们属于热力学稳定体系。高分子溶液主要通过水化作用，在亲水胶体质点周围形成水化膜，水化膜能阻碍亲水胶体质点的凝结，而使体系保持稳定。但其稳定性易受脱水剂（如乙醇、丙醇等）和大量电解质（盐析）等的影响。亲水胶体的制备方法是

将高分子物质加到溶剂中，胶溶即得。药物溶解时，宜采用分次撒布在水面上，让其自然膨胀溶解的方法。处方中需要加入电解质或高浓度醇、糖浆、甘油等具有脱水作用的液体时，应先用溶剂稀释后再加入，且用量不宜过大。

疏水胶体（又称溶胶）是由多分子聚集体作为分散相的质点，分散在液体分散介质中所组成的胶体分散系。其质点大小在1～100nm之间，属非均相分散体系，具界面能，易聚集，因而是一种高度分散的热力学不稳定体系。溶胶的稳定性易受电解质、胶体的相互作用（带相反电荷的溶胶）、温度等因素的影响。溶胶剂的稳定措施是：向溶胶中加入少量含有与胶核结构相似离子的电解质，使胶粒形成双电层、水化膜而稳定，或向胶体中加入一定量保护胶体（高分子溶液），从而提高溶胶的稳定性。溶胶剂的制备常用分散法（研磨、胶溶法等）和凝聚法。

三、仪器与材料

仪器：烧杯，量筒，普通天平，水浴，玻璃漏斗等。

材料：胃蛋白酶（1:3000），甲酚，软皂，羧甲基纤维素钠，稀盐酸，甘油，单糖浆，橙皮酊，羟苯乙酯醇溶液（50g／L），植物油，氢氧化钠，香精，蒸馏水等。

四、实验内容

（一）胃蛋白酶合剂的制备 1 处方

胃蛋白酶（1:3000） 1.5g 稀盐酸 1.0ml 单糖浆 5.0ml 橙皮酊 1.0ml 羟苯乙酯醇溶液（50g／L） 0.5ml 蒸馏水 加至50ml

2 制法

取约40ml蒸馏水加稀盐酸、单糖浆，搅匀，缓缓加入橙皮酊、羟苯乙酯醇溶液，随加随搅拌，然后将胃蛋白酶撒布在液面上，待其自然膨胀溶解后，再加蒸馏水使成50ml，轻轻混匀，分装，即得。

3 用途

本品为助消化药，用于缺乏胃蛋白酶或病后消化机能减退引起的消化不良症。 4 注释

（1）本品中的胃蛋白酶消化力为1:3000，pH在1.5~2.5时活性最大，故处方中加稀盐酸调节pH。但胃蛋白酶不得与稀盐酸直接混合，须加蒸馏水稀释后配制，胃蛋白酶活性因含盐酸量超过5g／L时，会被破坏。

（2）本品不宜用热水配制（或加热），不宜剧烈搅拌，以免影响活力，宜新鲜配制。 （3）本品亦可加适量甘油（10％～20％，体积分数）代替单糖浆，以增加胃蛋白酶的稳定性，如加酊剂矫味，合剂的含醇量不应超过10％（体积分数）。

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