栓剂的制备

栓剂的制备

栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。 特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。 一、目的要求

1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。 二、实验原理

栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。）

三、实验器材

仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，

分析天平，崩解度测定仪。

材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸， 蒸溜水

四、配制处方 （一）甘油栓

甘油 27g――――――主药

干燥Na2CO3 0.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质） 硬脂酸 2.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质） 蒸馏水 3.3ml――――――溶剂 制成肛门栓3粒

五、操作步骤

1． 处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。 2． 称取干燥Na2CO30.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。 3． 加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。

4． 缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。

5． 将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。 6． 放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。 六、栓剂的质量评价 （一）融变时限

取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。 （二）质量差异

取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。

栓剂质量差异限度

平均质量/g ≤1.0 1.0～3.0 >3.0

七、注意事项

1. 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面。

2. 硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至溶液澄明、皂化反应完全时，才能停止加热。

质量差异限度/% ±10 ±7.5 ±5 3. 栓模内须预先涂润滑剂，脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂，水溶性基质的栓剂则用油类润滑剂。 4. 须待冷却后再启模。 八、现象与结果(实验后结果)

九、思考题

1. 甘油栓的制备原理是什么？操作时有哪些注意点？ 2．临床上使用甘油栓的作用机理是什么？

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/o5jt.html