第一章 药物的变质反应和生物转化

第一章 药物的变质反应和生物转化 A型题（最佳选择题） （1题－30题） 1．药物易发生水解变质的结构是 A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是 A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 3．羧酸衍生物酯的水解反应是 A亲电取代； B亲核取代； C亲电加成； D亲核加成； E亲电加成和亲核取代； 4．下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序是 A酰卤 >酰胺>酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼 ； B酰卤 >酰胺>酸酐 >> 酰肼 酚酯 > 醇酯 > 酰脲； C酚酯 >酰卤 >酰胺>酸酐 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼 ； D酰卤 >酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼>酰胺； E酰肼>酰卤 >酰胺>酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲； 5．阿司匹林能在中性水溶液中易自动水解，除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的 A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 6．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生 A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 7．药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说溶液的pH值增大时 A不水解； B愈易水解； C愈不易水解； D水解度不变；E水解度不能确定； 8．药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高 A水解速度不变； B水解速度减慢； C水解速度加快； D水解速度先慢后快； E水解速度先快后慢； 9．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是 A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 10．药物的自动氧化反应是指药物与 A高锰酸钾的反应； B过氧化氢的反应； C空气中氧气的反应；D硝酸的反应； E重铬酸钾的反应； 11．各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由强减弱依次为 A α-C－H键 > 叔C－H键 > 仲C－H键 > 伯C－H键 B 叔C－H键 >α-C－H键 > 仲C－H键 > 伯C－H键 C仲C－H键 >叔C－H键 >α-C－H键 > 伯C－H键 D伯C－H键>仲C－H键 >叔C－H键 >α-C－H键 E叔C－H键 >伯C－H键>仲C－H键 >α-C－H键 12．在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、烷氧基、烷基）时 A自动氧化减慢； B自动氧化不变；C自动氧化加快； D自动氧化先慢后快； E自动氧化先快后慢； 13．在苯酚环上引入吸电子基（羧基、硝基、磺酰基、卤素原子）时 A自动氧化减慢； B自动氧化不变；C自动氧化加快； D自动氧化先慢后快； E自动氧化先快后慢； 14．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是 A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 15．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是 A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 16．下列药物的自动氧化反应容易发生的顺序为 OA.HOB.H2NCOH>H2NOH>OOH>OC.OH>HOCOH>OD.H2NOH=OH>HOOE.H2NOH>OH=HOCOH OHOH>HOCOHH2NOHCOH17．易发生自动氧化的药物，可采用下列哪种方法增加稳定性 A增加氧的浓度； B加入氧化剂； C长时期露置在空气中； D紫外光照射； E加入抗氧剂； 18．易发生自动氧化的药物，储存时应 A露置在空气中； B加入氧化剂； C日光照射； D遮光保存； E加入重金属盐； 19．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入 A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 20．羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高稳定性可以加入 A配合剂（EDTA）；B重金属盐； C高温加热； D强碱溶液； E碳酸钠试液； 21．易发生水解的药物，为了提高稳定性可以 A加入氧化剂； B加入重金属盐； C高温加热； D加入抗氧剂； E调节pH值； 22．含有芳环的药物在体内的代谢一般通过 A芳环的还原； B芳环的取代； C芳环的羟化； D芳环的卤代； E芳环的烃化； 23．胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过N-氧化后生成 A N-氧化物； B N－羟基化合物； C环氧化物； D醛和羧酸； E ω-羟基或ω-1羟基化合物 24．烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化 A生成N-氧化物； B生成N－羟基化合物； C生成环氧化物； D生成醛和羧酸； E生成ω-羟基或ω-1羟基化合物； 25．胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过N-氧化后生成 A N-氧化物； B N－羟基化合物； C环氧化物； D醛和羧酸； Eω-羟基或ω-1羟基化合物； 26．脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化 A生成N-氧化物； B生成N－羟基化合物； C生成环氧化物； D生成醛和羧酸； E生成ω-羟基或ω-1羟基化合物； 27．具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在体内代谢时，主要与 A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 28．具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时，在磺基转移酶的催化下主要与 A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 29．具有亲电性较强的外源性药物在体内代谢时，主要与 A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 30．含有羰基结构的药物在体内代谢时，一般首先通过 A氧化代谢； B还原代谢； C水解代谢； D结合反应； E聚合反应； B型题（配伍选择题） （31题－35题） A多为亲核取代反应过程。 B一般不发生变质，但影响药效。 C越易水解。 D是不可逆的。 E是可逆的。 31．盐类药物的水解使溶液显弱酸性或弱碱性 32．羧酸衍生物（酯、酰胺、酰肼等）的水解 33．酯的碱催化水解 34．在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物 35．酯的酸催化水解 （36题－40题） A水解速度加快 B应避免与潮湿空气接触。 C调整溶液的pH值。 D水解速度减慢。 E邻助作用。 36．羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，使水解加速，这一过程称为 37．在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时 38．易水解的药物在贮存时 39．易水解的药物为了提高其在水溶液的稳定性，可以 40．在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性减弱时 （41题－45题） A愈易水解。

B遇空气中的氧气引起氧化反应。 C药物的水解速度加快。 D药物自动氧化反应的进行。 E均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。 41．药物的结晶愈细，在相对湿度愈大空气中 42．温度升高时 43．自动氧化反应是药物在贮存过程 44．药物的自动氧化可分为 45．光照可以催化 (46题－50题) A没有α-C－H键。 B容易生成烯氧负离子而自动氧化。 C易发生自动氧化。 D吡啶杂环氧化开环，生成不饱和醛再经聚合产生有色的聚合物。 E氨基是供电子基；而羧基是吸电子基。 46．对氨基酚比对羧基苯酚更易发生自动氧化，是因为 47．叔醇难以氧化是因为 48．烯醇易发生自动氧化，是因为 49．药物结构中的芳伯氨基和肼基 50．吡啶或衍生物遇光变色的原因是 （51题－55题） A焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维生素C等。 B可以在药液中通入不活泼的气体（如CO2或N2）。 C影响某些药物的氧化还原电位和影响某些药物的后续反应。 D自动氧化速度加快2～3倍。 E没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素E等。 51．常用的水溶性抗氧剂有 52．为了减少氧对药物的影响，除了尽量减少药物与氧接触外 53．溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是 54．易氧化的药物或制剂在制备和贮存时，温度每升高10℃，侧 55．常用的油溶性抗氧剂有 (56题－60题) A生成N－羟基化合物。 B能减弱芳环的羟化反应。 C与葡萄糖醛酸结合反应完成。 D密封、遮光保存。 E能增强芳环的羟化反应。 56．含芳环的药物在芳环上引入供电子取代基时， 57．含芳环的药物在芳环上引入吸电子取代基时 58．胺类药伯胺和仲胺在体内发生N－氧化后， 59．药物在体内代谢可以通过 60．易发生自动氧化的药物应 C型题（比较选择题） (61题－65题) A发生水解反应； B发生氧化反应； C两者都能发生； D两者都不能发生； 61．羧酸衍生物酯、酰胺等药物在水溶液中一般易 62．烯醇或酚类药物易 63．普鲁卡因分子结构中同时具有芳香第一胺和酯键，所以 64．氟烷分子结构为卤代烃化合物，所以 65．青霉素因分子结构中具有β－内酰胺和侧链酰胺，所以易 （66题－70题） A影响药物的水解反应； B影响药物的氧化反应； C两者都有影响； D两者都不影响； 66．药物在生产和贮存过程中，改变药物的温度时对 67．空气的相对湿度、药物的结晶颗粒大小将 68．光的照射将 69．对固体药物，改变压强时对 70．重金属盐类的离子对 （71题－75题） A邻助作用； B空间位阻作用 C两者都能发生； D两者都不能发生； 71．阿司匹林结构中的酚酯较易水解，是因为酚酯键受到邻位羧基的 72．利多卡因的酰胺键不易水解，是因为酰胺键受到较强的邻二甲基的 73．青霉素类药物的β-内酰胺环易水解开环，是因其侧链酰键受到 74．哌替啶的酯键不易水解是因为酯键受到较强的 75．易水解的苯佐卡因与咖啡因形成复合物能提高药物的稳定性和防止水解，是因为 （76题－80题） A通入惰性气体（如CO2或N2），加入抗氧剂增加稳定性。 B金属离子配合剂；调节溶液pH值增加稳定性。 C两种方法都可以； D两种方法都不可以； 76．易水解的药物可采用 77．具有较强还原性的药物可采用 78．具有较强氧化性的药物采用 79．维生素C的注射液制备时可以采用 80．盐酸普鲁卡因注射液制备时可采用 （81题－85题） A氧化反应。 B结合反应。 C两者都有。 D两者都没有。 81．药物的变质反应常见的有 82．药物在体内的代谢反应常见的有 83．药物在体内经水解后可以与葡萄糖醛酸发生 84．强酸弱碱盐溶于水时 85．维生素C在潮湿空气中易发生 X型题（多项选择题） （86题－95题） 86．药物的变质反应主要有 A水解反应； B氧化反应； C异构化反应； D结合反应； E聚合反应； 87．药物在体内的代谢反应主要有 A氧化反应； B还原反应； C水解反应； D结合反应； E聚合反应； 88．影响药物水解的外界因素 A水分的影响； B溶液的酸碱性影响； C压强的影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 89．影响药物自动氧化的外界因素 A氧的浓度；B光线的影响； C溶液酸碱性的影响； D温度的影响；E金属离子的影响； 90．有机药物中常见易水解的基团有 A酯键； B酰脲； C酰肼；D酰胺； E苷键 91．有机药物中常见易发生自动氧化的基团有 A芳香第一胺； B酚羟基； C苯环； D烯醇；E烷烃； 92．药物在体内代谢时，能发生羟化反应的化学结构有 A芳环； B脂烃和脂环烃； C伯胺和仲胺； D烯烃； E醇和醛； 93．某易水解的药物在制备注射剂和贮存时应注意采用以下哪些措施提高稳定性。 A密封保存； B制备为粉状针剂； C加入抗氧剂； D加入EDTA；E用流通蒸气灭菌； 94．对易发生自动氧化的药物在制剂或贮存时应注意 A密封； B遮光； C低温； D加入抗氧剂； E加入EDTA； 95．影响药物水解和自动氧化反应的外界因素相同的有 A水分的影响； B溶液的酸碱性影响； C重金属离子影响； D氧气的浓度影响； E温度的影响； 二、填空题： 91．药物的变质反应主要有 反应、 反应、 反应、 反应和 反应等 92．酯类药物的碱催化水解是 ，而酸催化水解是 ： 93．影响药物水解的外界因素有 的影响；溶液的 影响； 的影响； 的影响。 94．影响药物自动氧化的外界因素有 的浓度； 的影响；溶液 的影响； 的影响； 的影响； 95．药物的代谢反应是在体内各种酶类的催化下，主要通过 反应、 反应和 反应等而代谢。

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