生物药剂学与药物动力学计算题

第八章 单室模型

例1

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：

试求该药的 k，t1/2，V，CL，AUC以及 12 h的血药浓度。 解：（1）作图法

kC ?lg根据 lg ? t ? C 0 ，以 lgC 对 t 作图，得一条直线

2.303

（2）线性回归法

采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：

计算得回归方程： lg C ? 0 .1355 t ? 2 .176 其他参数求算与作图法相同 ?

例2

某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？

例3

静注某单室模型药物 200 mg，测得血药初浓度为 20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？ 解：

例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu如下，试求该药的k，t1/2及ke值。 t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 Xu (mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58 例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解：

例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系

?Xu

lg??0.0299tc?0.6211为 ?t ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L，求该药的t1/2，ke，CLr以及 80 h 的累积尿药量。 解：

例7 某患者体重 50 kg，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注

经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t1/2 = 3.5 h，V = 2 L/kg）

解题思路及步骤：

k0k0① 分析都给了哪些参数？ Css?C?(1?e?kt)② 求哪些参数，对应哪些公式？ kV ， kV③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？ k0?20?60?1200（mg/h） V?50?2?100（L）

0.693 k?t1/2

例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t1/2 = 1.9 h，V = 100 L，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml，

应取 k0 值为多少？

解题思路及步骤： k0Css?① 分析都给了哪些参数？

0sskV② 求哪些参数，对应哪些公式？

③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？

1/2

例9 某药物生物半衰期为 3.0 h，表观分布容积为 10 L，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，

8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？

解题思路及步骤：

① 分析都给了哪些参数？

k?CkV0.693k?t② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C0 + e ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？

k00.693 k ? C?(1?e?kt) kVt1/2例10 给患者静脉注射某药 20 mg，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L，t1/2 = 40 h） 解：

-kt

例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml，已知 V = 60 L，t1/2 = 55 h。今对一患者，

先静脉注射10 mg，半小时后，以每小时 10 mg 速度滴注，试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度？

解:

例12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%，ka = 0.8 h-1，k = 0.07 h-1，V = 10 L，如口

服剂量为 200 mg，试求服药后 3 h 的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为 8 mg/ml，问第二次服药在什么时间比较合适？

解：（1）

?kat?kta0

a

（2）

kFXC?(eV(k?k)?e)

例13 已知大鼠口服蒿本酯的 ka = 1.905 h-1，k = 0.182 h-1 ，V = 4.25 L，F = 0.80，如口服剂量为 150

mg，试计算tmax、Cmax 及 AUC。

a

0 maxa

0?ktmax

t2.303k?lgk?kkCmaxFX?eVFXAUC?kV例14 口服单室模型药物 100 mg 后，测得各时间的血药浓度如下，试求该药的k，t1/2及ka， t1/2(a)

值。 t (h) 0.5 1.0 2.0 4.0 8.0 12.0 18.0 24.0 36.0 48.0 72.0 C (ug/ml) 5.36 9.95 17.18 25.78 29.78 26.63 19.40 13.26 5.88 2.56 0.49 例15 口服某抗生素250mg后，实验数据如下表所示，试求该药的k，t1/2及尿药排泄百分数。

t (h) 1.0 2.0 3.0 6.0 10.0 15.0 24.0 △Xu (mg) 4 5 5.6 16.86 14.4 10.5 8.1 作业：

lgC??0.0739t?0.9331、某药物静注 50mg，药时曲线为

求k，t1/2，V ，AUC，CL，清除该药物注射剂量的99％需要多少时间？ （式中：C 单位：mg/ml；t 单位：h） 2、某患者体重 50 kg，以每小时 150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物，已知 t1/2 = 1.9 h，V = 2 L/kg，问稳态血药浓度是多少？达稳态血药浓度 95% 所需要的时间？持续滴注 10 h 的血药浓度和达坪分数？

3、口服某单室模型药物 100 mg 后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数 F = 1，试求该药物的k，t1/2，ka， t1/2(a)，并求 tmax，Cmax， V ，AUC，CL。 t (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0 C (mg/ml) 第九章 多室模型 例1 某二室模型药物静注100mg，各时间血药浓度如下： t (h) 0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 C (mg/ml) 65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 7.5 0.71 10.0 0.38 求：?,?,t12???,t12???,A,B,k10,k21,k12 0? 解：1、末端四点lgC-t回归，截距求B；斜率求 2、残数法截距求A；斜率求

C,Vc,V,AUC,CL?, 3、t1/2=0.693/k

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