黄柏中黄连素的提取开题报告

黄柏中黄连素的提取

一.选题依据

1.1论文题目及研究领域；

论文题目：黄柏中黄连素的提取 研究领域：黄柏中黄连素的提取工艺

1.2论文研究的理论意义和应用价值；

植物中含有很多次生代谢物，是药物天然宝库。世界有75%的人依赖从植物中获得的药物，除化学合成之外，人类大量依赖植物次生代谢物作为药物。

据有关资料介绍，黄柏内皮性味苦寒，含有黄柏酮、甾醇类化合物，是清热解毒、燥湿泻火的良药，可治疗阴虚火旺、骨蒸盗汗、风湿性关节炎、细菌性痢疾、黄疸等疾病。我国利用黄柏皮冶病已有千年的历史，因此，黄柏从古至今就为患者和医家所宠爱。距今2000余年的我国第一部医学典籍《神农本草经》将其列为上品，《名医别录》则有“根主心腹百病，安魂魄，不饥渴，久服轻身，延年通神”的说法。《龙城录》则称黄蘖是“神药”，能“治三虫”。

黄连素(小檗碱berberine，ber)是从黄柏等植物中提取出的一种异喹啉类生物碱，对多种革兰氏阳性菌和阴性菌有抑菌作用，临床上主要用于清热解毒和治疗肠道感染。近年来在其药理作用和临床研究中发现，黄连素具有多种非抗菌作用，动物实验及临床疗效观察发现，黄连素还具有抗心律失常、抗心力衰竭以及降低血压、降低血粘度的作用。

1.3目前研究的概况和发展趋势。

现在黄连素的研究主要是在临床应用上。其中最主要是应用在内分泌及代谢科和风湿免疫科上

1.3．1 内分泌及代谢科进展 临床上用黄连素治疗2型糖尿病有较多报道。乔秀丽【 报道口服黄连素治疗2型糖尿病3o例，0．3～0．5g，次， 3次／d，疗程为1～3个月，总有效率90％。张云飞对20例应用D860、消渴丸等降糖药物未得到有效控制的2型糖尿病患者，ISl服黄连素治疗L1 ，1．og／次，3次／d，患者日艮药3个月后空腹血糖(FBG)均降至正常(7．8mmol／L)

1.3．2风湿免疫科进展 黄连素对免疫系统的影响较为复杂，既有作用性质上的差异，也有剂量效应的异同。但总的效应是增强单核吞噬细胞系统功能，抑制细胞和体液免疫功能。

二.论文研究的内容

2.1论文重点解决的问题

2.1.1黄连素提取的黄柏原材料的选择 2.1.2黄柏中黄连素的提取工艺 2.1.3 测定黄柏中黄连素的含量 2.2论文拟开展的几个大方面

2.2.1根据实验方案选择合理的实验材料 2.2.2 根据实验方案选择合理提取工艺

2.2.3 黄柏中黄连素的含量的测定 2.3论文拟得出的主要结论

通过对黄柏中的黄连素的提取。掌握黄连素的提取方法。同时通过实验测定黄柏中黄连素的含量。从而更好的提取黄连素以及更好的利用黄连素

三.论文拟采用的研究方法

3.1拟采用的主要研究方法

本实验主要研究方法是用乙醇法对黄柏中的黄连素进行提前取 3.2拟采用的论文技术路线或设计参数

称取lOg中药黄柏切碎，研磨成粉状，放人250ml圆底烧瓶中，加人lOOml乙醇，装上回流冷凝管，热水浴加热回流0．5h，静置溶泡1h，抽滤，滤渣重复上述操作处理两次，合并三次所得滤液，在水泵减压下蒸出乙醇(回收)直到棕红色糖浆状。再加入1％醋酸(约30～40m1)加热溶解，抽滤以除去不溶物，然后于溶液中滴加浓盐酸至溶液浑浊为止，放置冷却，即有黄色针状体的黄连素盐酸盐析出，抽滤，结晶用冰水洗涤两次，再用丙酮洗涤一次，然后将粗品加热水至刚好溶解煮沸，用石灰乳调节pH为8．5～ 9．8。冷却，滤除杂质，继续冷却至室温以下即有黄连素结晶析出。抽滤，得到黄色小蘖碱结晶，在50-60\的烘箱中烘干，称量。 黄柏粉末－回流－抽滤（滤渣）－减压蒸馏（回收乙醇）－洗涤－酸化－抽滤（滤液）－碱化－抽滤－黄连素

3.3论文进度计划

2006年07月－ 2006年09月 查阅资料 2006年09月－ 2006年10月 准备开题报告 2006年10月－ 2006年11月 黄连素的提取实验 2006年11月－ 2007年05月 整理资料 撰写论文

四.文献查阅及文献综述

4.1 黄柏的生物特性

黄柏： 黄柏 别名黄薜、薜木、黄坡椤。为芸香科植物黄柏（Phellodendron amurense Rupr．）、川黄柏（P．chinenseSchneid），以树皮（去栓皮）入药。有清热解毒，泻火燥湿等作用；清下焦湿热、泻火，治湿热引起的痢疾、黄胆、白带、痔疮便血，阴虚火旺引起的骨蒸劳热，目赤耳鸣、盗汗、口舌生疮等，并有抑菌作用。黄柏分布于东北、华北及宁夏等地；

植物特性 黄柏：落叶乔木，高1000～1500厘米。树皮外层灰色并带有甚厚的木栓层，有深沟裂，内层鲜黄色。叶对生；单数羽状复叶，小叶15-13片，卵状极针形或近卵形，无端长渐尖，基部宽楔形，边缘不明显钝锯齿及缘毛。花单性，雌雄异株；花序圆锥形；花小，萼片5，卵形。花瓣5，长圆形；雄花有雄蕊5枚，雌花内有退化雄蕊呈鳞片状，雌蕊1枚，子房倒卵形，柱头5裂。核果圆球形，熟时紫黑色。花期5～7月，果期6～9月。

川黄柏：与上种的区别为树皮的木栓层较薄，小叶7～15片，长圆状披针形至长圆状卵形。花瓣5～8；雄花有雄蕊5～6枚；雌花有退化雄蕊5～6枚。花期5～6月，果期6～10月。

生长特性： 黄柏对气候适应性很强，山区和丘陵地都能生长，苗期稍能耐前，成年树喜阳光，喜潮湿，喜肥，怕涝，耐严寒。

4.2 黄连素的生物学特性

黄连素是黄色针状体，微溶于水和乙醇，较易溶于热水和热乙醇中，几乎不溶于乙醚。黄连素的结构式以较稳定的季铵碱为主，其结构式为：

在自然界黄连素多以季铵盐的形式存在，其盐酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、 酸盐均难溶于水，易溶于热水，且各种盐的纯化都比较容易。

4.3 黄连素的药理

黄连素中的盐酸盐最常用，产品性状为黄色结晶性粉末，无臭味极苦，一般制成糖衣片剂。该药为国家基本医疗保险用药，也是第一批被批准的非处方药，其临床应用广泛，可用于多种疾病的治疗。

4.3.1 消化道药理

黄连素是异喹啉类抗菌药的典型代表，其抗菌谱广，体外对革兰氏阳性菌 及阴性菌均有抑制作用，对金葡菌、霍乱弧菌、志贺痢疾杆菌也有较强的抑制和杀灭作用，且因其口服不易吸收，肠道内浓度极高，临床主要用于治疗细菌性痢疾和胃肠炎等肠道感染，还可用于胆道感染和消化性溃疡。特别因其副作用小，毒性低，不易产生抗药性，因而可用于慢性胃肠炎的长期用药和婴幼儿腹泻。

4.3.2 心血管药理

黄连素在心血管方面的药理作用是随着科研水平的提高及临床上的不断观察总结发现的新用途。

4.3.2.1 实验证明，黄连素能竞争性阻断 肾上腺素受体，抑制心房胆碱脂酶，降低心率，直接扩张外周血管，降低外周阻力，增加心排血量，从而产生降血压作用，同时辅助治疗心力衰竭。

4.3.2.2 黄连素对血管平滑肌受体有抑制作用；能改变单向阻滞或破坏折返所需的时程，有利于折返性心率失常的消除；能促进Ca2 的跨膜内流或通过提高乙酰胆碱的作用，增加细胞内K 的外流起到抗心律失调的作用

4.3.2.3 黄连素能增加心肌组织中的cAMP的浓度，促进cAMP介导的Ca2 的内流，增强心肌收缩力，同时明显减慢右心房的自搏频率，并拮抗肾上腺素对心室的正常频率发生作用，从而对心肌缺血和心梗后的自发性室颤产生较好的的防护作用。

4.3.2.4 黄连素使肌体内的cAMP浓度升高、拮抗Ca2 、与血小板内膜上的a2受体结合从而抑制血小板的代谢，产生抗血小板聚集、抗血小板释放ATP、抗富含血小板的血浆凝块收缩的作用可防治心脑动脉血栓的形成。

4.3.2.5 黄连素可促进胰岛B细胞的修复。这种修复和增生可致胰岛素释放增加而降低血糖，抑制糖元的异生，促进糖的酵解，产生降血糖作用，可用于2型糖尿病的治疗。

4.3.2.6 动物实验提示，黄连素具有降脂作用，可用于降低胆固醇的治疗。

4.3.3 其它药理

黄连素抗菌作用强，性质稳定，对脑膜炎球菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、等有较强的抑制和杀菌作用，对流感病毒、阿米巴原虫.钩端螺旋体及某些皮肤真菌也有一定的抑制作用，可用于眼结膜炎，百日咳、肺结核(与其它抗结核药配伍)的治疗；研碎和香油外抹还可治疗化脓性中耳炎、皮肤“黄水疮”等。

4.4 参考文献

[1]．乔秀丽．黄连素治疗Ⅱ型糖尿病3O例报告、中医药信息，2000， (1)：36

[2]．张云飞．黄连索片降低2型糖尿病患者空腹血糖的疗效观察、中 国中西医结合杂志。1999，19(9)：76

[3]．耿东升，刘发，刘学彬，等．硫酸黄连素对免疫系统的影响．中国 药理学通报，1996，12(6)：536～539

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