药物化学复习总结

药物化学 期末复习总结

复习

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第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs

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Classification for sedative-hypnoticsO H N O O N HN O

Barbiturates(巴比妥类)

ChemicalStructure

Benzodiazepines(苯二氮卓类)

Cl

N

NonBenzodiazepines

8 7 6 5

9

1

2 34 2 1 5 3 4

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Amobarbital异戊巴比妥 Diazepam 地西泮

O

H N O N H

ON

O

Cl

N

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SynthesisO O Br O OO

O OCH3CH2Br

O O O O

O

O

ON

NH

NH2CONH2O

ONaNH

HClNH

O

O

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SAR for Benzodiazepines以长链烃基取代，如环 丙甲基，可延长作用8

七元亚胺内酰胺 环是活性必需的R 9 2 N5

O3

1 2 4

引入吸电子基团明显 增强活性，如硝基

Cl 7 6

N2'

R1

4,5位双键被饱和并骈入四氢噁 唑环，增加镇静作用，抗抑郁

引入吸电子基团明 显增强活性，如氟

苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活 性必需结构；在分子的C-7位和C-2 位 引入吸电子取代基，能显著增强活性。

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Section 2 抗癫痫药Antiepileptics

Phenytoin Sodium– 苯妥英钠

Carbamazepine– 卡马西平

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SynthesisO 2 O- O HN

O OH HNO3 105.C, 8h O (NH2)2CO NaOH, C2H5OH 104~108.C

O

NaCN pH 7~8

NH2 O

O

H N O H2N OH NaOH

O

N ONa N H

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Section 3

Antipsychotics 抗精神病药S. HCl

Chlorpromazine

Hydrochloride 盐酸 氯丙嗪

Cl

N N

Clozapine氯氮

N N Cl N H N

平

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抗抑郁药分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂三环类抗抑郁药N N

单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)O NHNH2

F F F H O N H

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)

N

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Metabolism

N N N-氧化物 N N OH OH N 2-羟丙米嗪 N N N 2-羟去甲丙米嗪 H O N N H

地昔帕明 Desipramine

2-羟丙米嗪葡萄糖酸结合物

尿

2-羟去甲丙米嗪葡萄糖酸结合物

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O

中枢兴奋药生物碱类酰胺类O

N N

N

N

咖啡因NH2

化 学 结 构 及 来 源

N O OO O

吡拉西坦

苯乙胺类HN

哌醋甲酯

其他类

Cl O O O N

甲氯芬酯

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合成镇痛药分类HO

开链N O

A B

吗啡烃

D HHO

H N

AR1

苯基哌啶 吗啡喃R2

A RB1 D H H N

D

N

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吗啡 盐酸哌替啶 N

O N O

. HCl

HO

O

OH

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镇痛药的构象N

吗 啡

HO O OH

喷 他 佐 辛

N

HO

哌 替 啶O

N

N

O

O

美 沙 酮

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第七章 抗肿瘤药掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、 理化性质、体内代谢及作用特点 熟悉环磷酰胺的合成方法。 掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性 质及临床应用

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生物烷化剂Cl N Cl盐酸氮芥 Chloromethine hydrochloride

6

.HCl 5

1 O O P2 4 N3 N H

Cl .H2O Cl

环磷酰胺 Cyclophosphamide

H3N H3N

Pt

Cl Cl

顺铂 Cisplatin

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Alkylation of DNA

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环磷酰胺的代谢途径O O P N N H Cl Cl HO O O P N N H Cl Cl O O O P N N H Cl Cl Cyclophosphamide 4-Hydroxycyclophosphamide 4-Ketocyclophophamide

O

O O P H2N N Aldophosphamide

OH Cl O Cl

O O P H2N N

Cl Cl

O HO P H2N N

Cl

H N

Cl Cl Normustard

Cl Phosphamidemustard + CH2=CH

CHO Acrolein

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抗代谢药物O

SH

4HN 3

F

5 1N H

N 1

6 3N

2O

6

2

5 4

7 9

H N

8N

.H2O

氟尿嘧啶 Fluorouracil

巯嘌呤 Mercaptopurine

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抗代谢药物的定义

通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧 啶及嘧啶核苷的合成途径, 从而抑制肿瘤细胞 的生存和复制所必需的代谢途径, 导致肿瘤细 胞死亡的抗肿瘤药物 .

Antimetabolite Theory Antimetabolites are compounds that prevent the biosynthesis or use of normal cellular metabolites. The usually are closely related in structure to the metabolite that is antagonized.

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/lwf1.html