第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题

1.下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中（ ）

A.布洛芬 B.阿斯匹林 C.双氯芬酸 D.萘普生 E.萘丁美酮

2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）

A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.酮洛芬

3.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药（ ）

A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.保泰松

4.下列非甾体抗炎药物中哪个体外无活性（ ）

A.萘普酮 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.阿斯匹林 5.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）

A.左旋体 B.右旋体 C.内消旋体 D.外消旋体 E.30%的左旋体和70%的右旋体混合物 6.设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ）

A.组胺 B.5-羟色胺 C.慢反应物质 D.赖氨酸 E.组胺酸

7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（ ）

A.中枢兴奋 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗病毒 E.消炎镇痛 8.下列哪种性质与布洛芬符合（ ）

A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.具有旋光性

C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D.易溶于水，味微苦 E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9.对乙酰氨基酚的哪一个代谢物可导致肝坏死（ ）

A.葡萄糖醛酸结合物 B.硫酸酯结合物 C.氮氧化物 D.N-乙酰基亚胺醌 E.谷胱甘肽结构物 10.下列哪一个说法是正确的（ ）

A.阿斯匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B.制成阿斯匹林的酯类前药能基本胃肠道的副反应 C.阿斯匹林主要抑制COX-1

D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E.COX-2在炎症细胞的活性很低

11．下列哪个药物不溶于是NaHCO3溶液（ ）

A．布洛芬 B．对乙酰氨基酚 C．双氯芬酸 D．萘普生 E．酮洛芬 12．具有下列化学结构的药物（ ） COONHCOCH3 OCOH3

1

A．阿斯匹林 B．安乃近 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E．贝诺酯

13．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1，2-苯并噻嗪的结构（ ）

A．吡罗昔康 B．吲哚美辛 C．羟布宗 D．芬布芬 E．非诺洛芬 14．下面列举的药物中哪个药物可溶于水（ ）

A．吲哚美辛 B．吡罗昔康 C．安乃近 D．布洛芬 E．羟布宗

15．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含羧基的是（ ）

A．阿斯匹林 B．吡罗昔康 C．布洛芬 D．吲哚美辛 E．双氯芬酸

16．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（ ）

O

CCHCOOH

CH3

A．苯巴比妥 B．肾上腺素 C．布洛芬 D．依他尼酸 E．苯海拉明 17．下列哪个药物具有解热、消炎、镇痛作用（ ）

A．依他尼酸 B．对氨基水杨酸 C．抗坏血酸 D．克拉维酸 E．双氯芬酸钠

18．下列哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ）

A．安乃近 B．阿斯匹林 C．对乙酰氨基酚 D．萘普生 E．吡罗昔康

19．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-（＋）-异构体（ ）

A．安乃近 B．吡罗昔康 C．萘普生 D．羟布宗E．双氯芬酸钠 20．非甾体抗炎药物作用（ ）

A．?-内酰胺酶抑制剂 B．花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C．二氢叶酸还原酶抑制剂 D．D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E．磷酸二酯酶抑制剂

21．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（ ）

A．中枢兴奋 B．利尿 C．降压 D．消炎、镇痛、解热 E．抗病毒 22．下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类（ ）

A．安乃近 B．羟布宗 C．吡罗昔康 D．甲芬那酸 E．双氯芬酸钠

23．中国药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸（ ）

A．与三氯化铁反应呈紫堇色 B．检查水溶液的酸性 C．检查NaCO3中的不溶物 D．是否有醋酸味 E．与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 24．双氯芬酸的化学名为（ ）

A．4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物 B．2-[（2，6-二氯苯基）氨基]苯乙酸

2

C．α -甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸

D．2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基） - 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 E．N-(4-羟基苯基)乙酰胺

二、配比选择

【1～5】

E. HO 3 NHCOCH

1.阿斯匹林（ ） 2.吡罗昔康（ ） 3.甲芬那酸（ ） 4.对乙酰氨基酚（ ） 5.羟布宗（ ）

【6～10】

A.4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮 B.2-[（2，3-二甲基苯基）氨基]苯甲酸

C.2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基） - 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

D.4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物 E.4-[5-（4-甲基苯基）-3-三氟甲基]-1H-吡咯-1-基]苯磺酰胺 6.甲芬那酸的化学名（ ） 7.羟布宗的化学名（ ） 8.吡罗昔康的化学名（ ） 9.吲哚美辛的化学名（ ） 10.塞利西布的化学名（ ）

【11～15】

SO2NH2CF3NNCH3COOHNHCH3COOHA. OCOCH 3 B.

OCH2CH2CH2CH3NOHCH3NONOOCNHNC. D.

SOCH3OHOHOCNHNA. B.

SONOCH33

E. CH 3 CHCH 2 CHCOOH

CH3CH3CH2COONaHCH3COOHCH3ONHC. Cl Cl D.

11.Ibuprofen（ ） 12.Naproxen（ ）

13.Diclofenac Sodium（ ） 14.Piroxicam（ ） 15.Celebrex（ ）

三、多项选择题

1.下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有（ ） COOH E.

SO2NH2CF3NNCH3OHOCNHNCH3NHCH3CH3S B. A. N 3 CHSOOOCH2CH2CH2CH3NNOCHCOOHCH3FC. D.

OH2.在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？（ ）

COO

A. CH COO COO B.

3NH3CH(CH2)4NH3 COOH

OCOCH3COOOCOH3NHCOCH3COONHNH3CNHCH2CHCOONH3

F4

CH3COOC. D.

COOH

OHE.

FF四、问答题

1．简述甲芬那酸、布洛芬、萘普生的合成 2．为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

3．根椐环氧酶的结构特点，如何能更好地设计出理想的非甾体抗炎药物？ 4．为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

5．从现代科学的角度分析将阿斯匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 6．从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果分析药物的合成工艺的进展应向哪个方向发展？ 7．从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？

五、案例学习

1．张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox（氢氧化铝和氢氧化镁的混合物），以治疗由于工作压力引起的胃痛。这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿斯匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿斯匹林。因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。

（1）阿斯匹林降低心血管疾病危险的作用机制是什么？

（2）阿斯匹林的哪个（些）官能团对这种作用机制起着关键性作用？ （3）你给这位病人的建议是什么？

2．沙某是一名你所在地的的商业管理大学系的体育爱好者，患有网球手肘疼痛症。自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周。由于无效，他去看了医生，这位医生请你给出适当的非甾体抗炎药（NSAID）。沙某抱怨他繁忙的日程表约药物治疗会带来困难。他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症，虽然他说采取这种药物治疗是完全遵守处方，但他承认服用OTC药物的效果已不再理想。这里有几个已知的NSAID的结构。

OKNHCOCH3COOHOCOCH3OCHCOOHCH3OHOFCH2COOHCH3CH3

CH3S

OO5

O

下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案？

A．解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效。推荐病菌人从你的药店购买乙酰氨基酚，但需等几个星期才能到货。

B．在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后，推荐药费更低，但可以产生相同的效果的阿斯匹林，而不是使用价格高的NSAID药物方案。 C．推荐选用非诺洛芬治疗方案。 D．推荐选用舒林酸治疗方案。

3．一个两岁的小孩被她心神错乱的母亲送到急诊室，她告诉急诊大夫她的孩子大约半瓶对乙酰氨基酚片，洗胃后，你推荐口服5%的乙酰半胱氨酸。

（1）对乙酰氨基酚的代谢途径是什么？基于这种代谢方式，对这小孩就服用何种急救药

物？

（2）使用乙酰半胱氨酸的理由是什么？

6

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