12.影响胆碱能神经系统药物结构特点总结

影响胆碱能神经系统药物结构特点总结

在2013年考试题中占1分（单选1分，配伍0分，多选0分） 中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是 A.异丙托溴铵 B.东莨菪碱

C.氢溴酸山莨菪碱 D.丁溴东莨菪碱 E.噻托溴铵

答案选 B

解析：配上结构，这题非常好选，带有季胺的水溶性都大，ADE带有季胺进不了中枢， C在6位-OH 水溶性，B无季胺，6,7位三元氧环，进中枢。

一、拟胆碱药

M1 M2 M3 N1 各位可推出药理作用，加临床用途

毛果芸香碱：酸性，水溶性，两个手性中心 二、胆碱酯类激动剂

氯贝胆碱：季胺类化合物，溶于水，1个手性C S>R

三。胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：季胺溶于水，水溶液呈中性

四、乙酰胆碱酯酶复活剂 碘解磷定：吡啶甲醛肟季胺盐

五、M-R拮抗剂 硫酸阿托品

结构特征：

①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱

②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象

③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化

④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体 性质：①叔胺 碱性较强

②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定

碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸 制剂调pH3.5～4

进中枢。 季胺水溶性。

六、N-R拮抗剂

1.去极化肌松药

? 琥珀胆碱：酯结构、碱条件下易被水解 ? 迅速被胆碱酯酶水解 2.非去极化肌松药

异喹啉类：阿曲库胺、多库氯胺、米库氯胺 （双季胺结构） 甾烷类：泮库溴胺 雄甾双季胺生物碱

预计2014出题点可能为单项选择题1分，主要出题点可能为阿托品的结构与性质。

①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱

②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象

③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化

④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体 性质：①叔胺 碱性较强

②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定

碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸 制剂调pH3.5～4

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