第二章 液体制剂

第二章 液体制剂

溶液剤有几种低分子溶液剂<1nm 1-100 nm

高分子溶液剂>100 nm

混悬剂 乳 剂

> 500 nm

第六节 乳剂 (emulsions)定义

乳剂系指两种互不相溶的液体， 其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。分散 非均相 一种 另一种 乳剂 均相 (溶液)

特征

热力学不稳定体系——聚集 动力学不稳定体系——沉降或漂浮

本节研究的主要内容 一、乳剂的类型、组成、特点 一、乳剂的类型、组成、特点 二、乳化剂 二、乳化剂 三、乳剂的附加剂 三、乳剂的附加剂 四、乳剂的制备及常用设备 四、乳剂的制备及常用设备 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素 六、复合型乳剂 六、复合型乳剂 七、乳剂的质量评定 七、乳剂的质量评定

一、乳剂的组成、种类、特点

(一)乳剂的组成基本组成 水相 water phase(W)—水或水溶液； 油相oil phase(O)—与水不相混溶的有机液体 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂其他组成

防腐剂、调味剂、

(二)乳剂的种类基本型 复合型

O/W 内相

W/O

W/O/W

O/W/O

外相 内相

外相

水包油包水 油包水包油

水包油

油包水

O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别O/W型乳剂外观 乳白色

W/O型乳剂油状色近似

稀释导电性 水溶性颜料 油溶性颜料

可用水稀释导电 外相染色 内相染色

可用油稀释不导电或 几乎不导电 内相染色 外相染色

决定乳剂类型的因素是什么？乳化剂的种类 乳化剂的性质 相体积比(φ)

分散相体积 相体积比(φ)= 乳剂总体积

×100%

根据大小分类1. 普通乳(emulsion) —1~100 m。2.亚微乳 (Submicroemulsion) — 0.1~1.0 m

3.毫微乳(millimicroemulsion)— 10~100nm纳米乳(nanoemulsion)

4.复乳(multiple emulsions) — 50μm以下 W/O/W , O/W/O

(三)乳剂的作用特点①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利 用度高； ②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便； ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道； ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少 刺激； ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性。

二、乳化剂 emulsifier(一)乳化剂的基本要求 (二)乳化剂的种类 (三)乳化剂的乳化机理

(一)乳化剤の基本要求①有较强的乳化能力：油水两相间的界面张力↓↓↓; 形成牢固的乳化膜； ②有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性， (口服、外用、注射给药); ③受各种因素的影响小：酸、碱、辅助乳化剂等。

上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。

(二)乳化剂的种类1. 高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类

1. 高分子化合物⑴阿

拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) ⑸杏树胶(almond) ⑹胆固醇(cholesterol) ⑺其它 (others)

阴离子型

2. 表面活性剂类⑴阴离子型表面活性剂

非离子型

活性部位(-)Na+ -

极性 亲水

常用于外用乳剂！ 非极性疏水

O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。

W/O型：硬脂酸钙

⑵非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦——(W/O型) span类，如20,40,60,80等； 聚山梨酯——(O/W型) tween类，如20,40,60,80等， 聚氧乙烯脂肪酸酯类(Myrij)——(O/W型) Myrij 45,49,52等， 聚氧乙烯脂肪醇醚类(Brij)——(O/W型) Brij 30,35, 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——(O/W型) (Poloxamer、 Pluronic F68 )

非离子型乳化剂的特点：内服：无毒性 静脉：毒性(溶血) 使用受限 Pluronic F68: 毒性小、静脉给药可能

3. 固体粉末类微细不溶性固体粉末， 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！ θ<90°时形成O/W型乳剂； 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等； θ>90°则形成W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 炭黑等。

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