药剂 大题可以参考

1. 薄膜包衣材料:1）高分子材料，按衣层可分为：普通型，改善吸湿和防止粉尘污染；缓释型，调节药物的释放速度，常用材料是在水中或在整个生理ph范围内不溶性高分子材料；肠溶型，肠溶聚合物有耐酸性，而在肠液中溶解。2）增塑剂；3）释放速度调节剂；4）增光剂；5）固体物料;6)色料和溶剂等。

2简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 一、制成盐类

二、更换溶剂或选用混合溶剂 三、加入助溶剂 四、使用增溶剂 五、分子结构修饰

试述复凝聚法制备微囊的原理。

答：复凝聚法制备微囊系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物聚凝成囊的方法。以明胶与阿拉伯胶为例，原理：将溶液ph值调至明胶的等电点一下，使之带正电（ph4.0-4.5时明胶带的正电荷多），而阿拉伯胶乃带负电，由于电荷互相吸引交联形成正负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，甲醛交联固化，洗尽甲醛，既得。

Noyes-Whitney方程，药剂学意义： dc/dt=KS(Cs-C)

当漏槽条件Cs>>C,即dc/dt=KSCs

含义：药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。影响溶出速度。

缓释制剂中以减少扩散速度为原理的各种工艺方法。

1.包衣，2制成微囊，3制成不溶性骨架片剂，4制成乳剂，5制成经皮吸收制剂

中药的浸出过程及影响提取效率的因素: .浸出过程:浸润与渗透过程,解吸与溶解过程,扩散过程，置换浸出过程。影响：提取溶剂，药材粒度，提取温度，浓度梯度，提取压力，浸取时间，提取方法。.

举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？

答：单凝聚法(simple coacervation)是相分离法中较常用的一种，它是在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方

基本原理凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或强亲水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的条件(如加水稀释)，就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在制备过程中可反复利用，直到凝聚微囊形状满意为止(可用显微镜观察)。最后再交联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。

影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法:1)溶剂的影响:a)氢键对药物溶解度影响较大.b)有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度.c)难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度.2)溶剂化作用和水合作用.3)晶型的影响.4)粒子大小的影响.5)温度的影响.6)PH与同离子效应.7)混合溶剂的影响.8)添加物的影响.

影响药物制剂降解的因素及稳定化方法:一:处方因素:1)PH影响.2)广义酸碱催化的影响.3)溶剂的影响.4)离子强度的影响.5)表面活性剂的影响.6)处方中基质或赋形剂的影响.二:外界因素:1)温度的影响.2)光线.3)空气.4)金属离子.5)温度和水分.6)包装材料.

乳剂存在哪些不稳定现象，并分析每种现象产生的主要原

因？

答：乳剂存在的不稳定现象有：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

分层：分散相和分散介质之间的密度差造成的；

絮凝：乳滴的电荷减少，ζ-电位降低，使乳滴聚集而絮凝；

转相：由于乳化剂的性质改变而引起； 合并与破裂：乳滴大小不均一，使乳滴聚集性增加而合并，进一步发展分为油水两相称为破裂；

酸败：受外界及微生物影响，使油相或乳化剂等变化引起。

注射剂的质量要求有哪些？

答：注射剂的质量要求有：①无菌；②无热原；③澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物；④pH值应与血液pH值相等或相近，通常要求在4~9之间；⑤安全性；⑥渗透压应与血浆渗透压相等或接近；⑦稳定性：注射剂在使用和贮存期间应保持稳定；⑧一些特殊品种必须进行异常毒性、过敏实验、降压物质检查，以确保用药安全性。

6.片剂的质检:1)外观性状.2)片重差异:超出差异限度的药片不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍.3)硬度和脆碎度.4)崩解度.5)溶出度或释放度.6)含量均匀度:每片标示量小于10mg或主要含量小于每片重量的5%者,要求测定含量均匀度.

7.片剂包衣的目的:1)避光防潮,以提高药物的稳定性.2)遮盖药物的不良气味,增加患者的适应性.3)隔离配伍禁忌成分.4)采用不同颜色包衣,增加药物的识别能力,增加用药的安全性.5)包衣后表面光洁,提高流动性.6)提高美观度.7)改变药物释放的位置及速度.

16.缓释控释制剂的设计:制备的最佳条件:1)半衰期=2-

8h.2)一次给药0.5-1.0g药.3)油水分配系数适中药物.4)溶解度>1.0g/L药.5)不会引起大的不良反应.6)最好在整个胃肠道均有吸收的药. 不适合制备:1)半衰期小于1h或大于12h的药物.2)剂量很大,药效剧烈及溶解时吸收差的药,剂量需要精密调节的药物.3)对于抗菌效果依赖于峰浓度的抗生素类药.4)不能在小肠下端有效吸收.5)溶解度小,吸收无规则,吸收差的药物.6)首过效应很大的药.7)有特定吸收部位的药.

包合物的优点( 包合技术在药剂学中的应用) 提高药物的稳定性； 增大药物的溶解度；

掩盖药物的不良气味或味道； 降低药物的刺激性与毒副作用； 防止挥发性药物成分的散失； 使液态药物粉末化等；

调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度。

17.TDDS（靶向制剂）特点：1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高了效果.2)维持恒定的最佳血药浓度与生理效应,减少了胃肠给药的副作用.3)延长有效作用时间,减少用药次数.4)可以通过改变给药面积调节给药剂量.

18.影响靶向制剂吸收因素:1)生理因素:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用和代谢作用.2)剂型因素与药物性质:药物剂量和药物浓度,分子大小与脂溶性,PH与PKa,TDDS中药物浓度,熔点与热力学活度.

胶囊剂的概念和特点

胶囊剂系指药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 胶囊剂特点：（1）、能掩盖药

物的不良臭味、提高药物稳定性。 （2）、胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，一般情况下其起效高于丸剂、片剂等剂型。 （3）、液态药物固体剂型化。 （4）、可延缓药物的释放和定位释药。

3.乳剂的质量评定:乳剂颗粒大小测定.分层现象观察.乳剂合并速度的测定.稳定常数测定.

4.影响湿热灭菌的主要因素:1)微生物的种类与数量.2)蒸汽性质.蒸汽有饱和蒸汽,湿饱和蒸汽和过热蒸汽.3)药物性质和灭菌时间.4)其他:介质PH和介质营养成分.

14.药物设计处方前工作的主要任务:1)获取新药的相关理化参数.2)测定其动力学特征.3)测定于处方有关的物理特征.4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用.

15.固体分散体特点:1)亲水性载体使药物溶出和释放加快,难溶性载体延缓或控制药物释放,肠溶性载体控制药物定位小肠释放.2)提高药物的生物利用度,降低药物的毒性.3)提高药物的稳定性.

什么是热原，热原有哪些性质？除去方法？

答：热原是指能引起恒温动物体体温异常升高的致热物质。 热原的性质有：耐热性，滤过性，水溶性，不挥发性，及易被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏。

热源除去方法:高温法,酸碱法,吸附法,离子交换法,凝胶过滤法,反渗透法,超滤法,其他.

写出湿法制粒压片的生产流程。

答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装。

药物剂型的重要性：1）不同剂型改变药物的作用性质.2)不同剂型改变药物的作用速度.3)不同剂型改变药物的毒副作用.4)有些剂型可产生靶向作用.5)有些剂型可影响疗效.

缓释、控释制剂释药原理和方法：一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。1、制成溶解度小的盐或酯2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中。二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种：1、 水不溶性膜材包衣的制剂，零级释放。2、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，接近零级。3、 水不溶性骨架片：符合Higuchi方程 缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂。三、溶蚀与扩散、溶出结合。四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与PH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级。五、离子交换作用

在药剂学中为什么加辅料：1）使剂型具有形态特征，2）

使制备过程中顺利进行。3）提高药物的稳定性。4）调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理需求。

9简述固体分散体的速释原理和缓释原理？

速释原理：1药物的高度分散状态加快了药物的释放，溶出速率的快慢：分子状态>无定型>微晶；2.载体的作用：提高药物溶解度；水溶性载体提高了药物的可湿润性；载体保证了药物的高度分散性；载体对药物有抑晶性。

缓释原理：采用水不溶性聚合物、肠溶性材料和脂质材料为载体制备的固体分散体，降低了水溶性药物与溶出介质的接触机会，增加了药物扩散的难度，或延缓了药物溶出的时间，从而表现出缓释作用。

5.冷冻干燥中存在问题及处理方法?1)含水量偏高:装量药液过厚,升华干燥供热不足,冷凝器温度偏高,真空度不够(旋转冷冻机).2)喷瓶:供热太快,受热不均,预冻不完全,易使在升华过程中使制剂部分液化,在真空减压条件下造成喷瓶.(预冻温度在共熔点下10-20度,加热升华,温度不易超过共熔点).3)产品外形不饱满或萎缩:粘稠的药液由于结构过于致密,在冻干过程中内部水蒸气溢出不完全,结束后会因潮解而萎缩.(加入适量甘露醇,氯化钠等填充剂,采取反

复预冻法,以改善产品的通气性).

简述安瓿注射剂的生产工艺流程。 答案：原水→纯化水→注射用水 ↓

原辅料→配液→滤过（粗滤→精滤）→灌装→封口→灭菌检漏→质检→印字包装→成品

↑

安瓿→截切→圆口→洗涤→干燥灭菌→冷却

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