维格列汀专利分析报告

维格列汀专利评估

一、 维格列汀名称与结构：

化学名称：1-[(3-羟基-金刚烷基-1-基氨基)-乙酰基]-吡咯烷基-2(S)-腈

((S)-1-[2-(3-Hydroxyadamantan-1-ylamino)acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile)

结构式：

英文名称： Vildagliptin,

Galvus,

NVP-LAF-237,

NVP-LAF LAF327,

237,Laf237,Laf-237,Unii-I6B4B2U96p,Vidagliptin, Jalra,Xiliarx,Equa

中文名称：维格列汀、维达利汀、维达列汀、维他列汀

二、 检索数据库及检索式

在CNIPR数据库中使用关键词在标题/摘要/权利要求中检索：(维格列汀 or 维达利汀or 维达列汀 or 维他列汀 or vildagliptin or

Galvus or NVP-LAF-237 or NVP-LAF 237 or Laf 237 or Laf-237 or Unii-I6B4B2U96p or Vidagliptin or LAF237)/TI or (维格列汀 or 维达利汀or 维达列汀 or 维他列汀 or vildagliptin or Galvus or NVP-LAF-237 or NVP-LAF 237 or Laf 237 or Laf-237 or Unii-I6B4B2U96p or Vidagliptin or LAF237)/AB or (维格列汀 or 维达利汀or 维达列汀 or 维他列汀 or vildagliptin or Galvus or NVP-LAF-237 or NVP-LAF 237 or Laf 237 or Laf-237 or Unii-I6B4B2U96p or Vidagliptin or LAF237)/CLM，检索到117篇文献；

同时，通过其他途径在美国、欧洲等公共医药及专利数据检索，获得相关文献5篇。与使用Cortellis数据库对比后，没有发现漏检。

三、维格列汀专利初步分析

对检索到的维格列汀专利文献进行分析，得出：

1. 关于维格列汀化合物专利或专利申请，维格列汀化合物最早在申请日为1999年12月9日的专利申请CN99814202.6中公开，该申请已经授权，保护了维格列汀化合物或其可药用盐以及它们用于抑制DPP-IV、糖尿病、肥胖症的用途，该专利到期日为2019年12月9日。

2. 关于维格列汀原料药制备方法专利或专利申请，在专利CN99814202.6的实施例1中给出了维格列汀的制备方法，尽管专利权人在权利要求中没有保护该制备方法，但是如上所述，因为有化合物专利的保护，因此需要CN99814202.6专利到期后才允许；中国科

学院上海有机化学研究所的专利申请CN201210088062.3请求保护了一锅法制备维格列汀的方法，目前处于实质审查阶段；另外，查到一篇申请人为MEDICHEM, S.A.、申请日为2008年1月10日的WO/2008/084383专利申请，该申请没有进入中国，其公开了一种高化学且对映体纯的维格列汀的制备方法，供研发人员参考。

3.关于维格列汀的晶型，原研公司诺瓦提斯的两件专利申请CN200680028825.8、CN200680002589.2中有涉及维格列汀或其盐的晶型，但均没有授权；埃吉斯药物股份公开有限公司的专利申请CN201080049356.4涉及维格列汀多种盐的晶型，目前处于实质审查阶段，建议如果该项目入选，研发人员可试图从维格列汀或其盐的晶型方面突破。

4. 关于维格列汀制剂专利或专利申请，原研公司诺瓦提斯的多项专利保护了维格列汀的制剂或组合物，比如CN200680020575.3保护了含有维格列汀或其药用盐和羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和硬脂酸镁的制剂；CN200910164779.X保护了一种药用压制片剂或药用直接压片片剂，其含有维格列汀或其药用盐的颗粒，且片剂中的粒度分布至少60%小于250um；CN200580034381.4保护了包含维格列汀或其药用盐与格列酮类药物和二甲双胍药物的组合物以及该组合物的用途；CN200680036174.7保护了包含i) 1.5-20％的维达列汀或其可药用盐和ii)80-98.5％的甲福明或其可药用盐的组合物；另外，其他公司也从制剂或组合物方面进行了专利布局，例如艾尼纳制药公司的CN200810100489.4保护了包含GPR119促效剂和维格列汀的组合物

或DPPIV抑制剂和维格列汀的组合物。

5. 关于维格列汀的用途专利或专利申请，原研公司诺瓦提斯的最早专利CN99814202.6保护了维格列汀用于治疗DPP-IV、糖尿病、肥胖症的应用，之后该公司又申请了维格列汀降低低血糖事件的应用以及用于调节高脂血症的应用，并已经授权，参见专利CN200680034365.X和CN03812844.6；其他公司也申请了维格列汀用于治疗疗非酒精性脂肪肝、创伤愈合等的应用，目前处于审查中。

总之，由于CN99814202.6保护了维格列汀化合物或其药用盐及其应用，因此如果仿制该化合物，需要等到该专利到期，我们的产品才能上市。不过，如上所述，目前原研公司没有维格列汀晶型专利保护，如果我们公司对该产品立项，建议在晶型方面入手，以求突破。

具体分析：

1. 原研：

化合物类型 化合物 序号 1 专利申请号 CN99814202.6 申请日期 1999-12-9 申请人 诺瓦提斯公司 主要内容 法律状态 保护了维格列汀化合物或其可药用盐，以及用于抑制DPP-IV、有权 糖尿病、肥胖症的用途。 晶型 1 CN200680028825.8 2006-08-02 诺瓦提斯公司 请求保护化学计量为1：1的维格列汀和可药用酸的盐以及多种结晶形式且具有X射线衍射图谱的盐、制剂及它们的用途。 无权 2 CN200680002589.2 2006-01-17 诺瓦提斯公司 请求保护一种压制的药物片剂或直接压制的药物片剂，其中所述分散系含有维格列汀或其酸加成盐，粒度分布低于250uM，以及维格列汀及其药学盐的结晶形式，提及晶型A。 无权 制备方法 组合物、制剂 无 1 CN200680020575.3 2006-06-08 2004-11-16 2003-12-9 2005-01-17 诺瓦提斯公司 诺瓦提斯公司 诺瓦提斯公司 诺瓦提斯公司 保护含有维格列汀或其药用盐和羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和硬脂酸镁的制剂及其应用。 请求保护包含维格列汀和抗肥胖药或食欲调节药的组合。 保护包含维格列汀和PPARa化合物的组合产品及其用途 保护一种药用压制片剂或药用直接压片片剂，其含有维格列汀或其药用盐的颗粒，且片剂中的粒度分布至少60%小于250um。 有权 无权 无权 有权 2 3 4 CN200480040087.X CN200380105260.5 CN200910164779.X 5 6 CN200580005666.5 CN200580030766.3 2005-01-17 2005-07-13 诺瓦提斯公司 请求保护包含维格列汀或其可药用盐以及稀释剂、崩解剂、诺瓦提斯公司 润滑剂的药物组合物。 请求保护包含维格列汀和5-HT3或5-HT4受体相互作用的活性剂的组合 无权 诺瓦提斯公司 无权

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