抗菌药物应用基础知识

抗菌药物应用基本知识郝青林 昆明医科大学第一附属医院呼吸内一科

临床常用抗菌药物介绍

国内临床各类抗菌药物应用比例抗菌药物 ß -内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 比例(%) 50.9 31.9 19.0

喹诺酮类氨基糖甙类

19.68.4

大环内酯类其他

4.017.1

β内酰胺类的特点

主要作用机制与细菌的青霉素蛋白结合位点结合， 从而抑制细菌细胞壁的合成，达到杀灭细 菌作用

青霉素 G 青霉素类 半合成

耐酶

广谱 复合青霉素 一代：头孢唑啉

-内酰胺类

头孢菌素

二代：头孢呋辛 三代：头孢噻肟、曲松、他啶 四代：头孢吡肟

非典型 -内酰胺类

头霉素类：头孢西丁 碳青霉烯类：亚胺陪南、美洛培南 单环类：氨曲南

氧头孢烯类：噻吗灵

青霉素类1. 青霉素 G

2. 耐酸青霉素：苯氧青霉素 青霉素V 3. 耐酶青霉素：甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 4. 广谱半合成青霉素 无抗假单胞活性 氨苄西林 阿莫西林 有抗假单胞活性 羧苄西林 替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林 主要作用于革兰阴性菌的青霉素 美洛西林 替卡西林

细菌耐药机制-----产酶青霉素酶 ß 内酰胺酶 广谱ß 内酰胺酶 超广谱ß 内酰胺酶 头孢菌素酶 碳青霉烯酶(金属酶)

青霉素类的抗菌谱不产 酶G+ 青霉素G 耐酶青 氨卞青 哌拉 +++ ++ ++ ++ - +++ - - ± - ++ ++ 产酶菌 肠球菌 大肠流感 沙志贺奇 ± - ++ +++ 绿脓 沙雷 - - - +++

第一代头孢菌素 对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的ß 内酰胺酶所水解 主要用于产青霉素酶的金葡菌，其它敏感革兰 阳性球菌和某些革兰阴性杆菌(大肠，肺克， 奇变等)

第一代头孢菌素G+头孢氨苄

G-

耐酶 血浓度 蛋白结 合率低 低

肾毒性低

其它

头孢唑啉头孢拉定

++ + 耐 ++ ++ +++ 耐 + ++ + 耐 ++

高高

高低

单低低 无钠

第二代头孢菌素 G+一代≥二代>三代 G-一代<二代<三代 对产气、肺克、枸橼酸杆菌有作用 头孢呋新低毒、耐酶、入血脑屏障 头孢替安难入血脑屏障 头孢孟多有出血倾向

口服第二代头孢菌素 头孢克洛 头孢呋辛酯 头孢丙烯 血浓度高，进食影响少 生物利用度36-52% 对肺炎球菌作用强

第三代头孢菌素肠杆菌科 头孢噻肟 头孢哌酮 ++++ ++ 绿脓 + +++ 耐酶 耐 不耐 排泄 肾 肝胆 其它 肝内代谢 出血倾向

头孢曲松头孢他啶

++-++++++

+++++

耐耐

肝胆肝

半衰期长CSF高免疫缺陷者感染

口服第三代头孢菌素 头孢地尼 头孢布烯 头孢特仑酯 头孢地妥仑酯

头孢克肟 头孢泊肟酯 Cefdinir Cefibuten Cefteram Pivoxil Cefditoren Pivoxil Cefixime Cefpodoxime Proxetil

第四代头孢菌素 典型四代头孢：头孢吡肟

对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗菌活性 较许多第三代头孢菌素为强 对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感 ，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿 对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8-64倍。对 链球菌高度敏感，对肠杆菌活性弱，但较其它头孢 菌素强

β-内酰胺类+酶抑制剂 氨苄西林-舒巴坦 阿莫西林-克拉维酸

替卡西林-克拉维酸 头孢哌酮-舒巴坦

哌拉西林-他唑巴坦

氨基糖苷类的特点

氨基糖苷类分类 链霉素属的培养液获得者：如链霉素、新霉素、 卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 小单胞菌菌属的滤液中获得者：如庆大霉素、西 索米星。

半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星。

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